Экомед® (таблетки, 250 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Экомед®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 250 мг және 500 мг

Құрамы

Бір таблетканаң құрамында

белсенді зат: 250 мг немесе 500 мг (азитромицинге шаққанда) азитромицин дигидраты;

қосымша заттар: лактулоза, кальций фосфаты дигидраты, жүгері крахмалы, гипромеллоза, натрий лаурилсульфаты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза,

қабық құрамы: гипромеллоза, титанның қостотығы Е171, макрогол-4000, тальк, Тропеолин О бояғышы.

Сипаттамасы

Сұр түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес капсула пішініндегі таблеткалар. Көлденең қимасында екі қабат көрінеді. Ішкі қабаты ақ немесе ақ түсті дерлік.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы бета –лактамды препараттар. Макролидтер.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін азитромицин жақсы сіңеді және организмге жылдам таралады. Биожетімділігі бір рет қабылдағаннан кейін 0,5 г – 37 % (бауыр арқылы "алғаш өту әсері" ), ең жоғары концентрациясы (Сmax) ішу арқылы қабылдағаннан кейін 0,5 г – 0,4 мг/л, ең жоғары концентрациясына жету уақыты (TCmax) - 2-3 сағат. Тіндер мен жасушалардағы концентрациясы қан сарысуындағыға қарағанда 10-50 есе жоғары. Таралу көлемі – 31,1 л/кг, плазма ақуыздарымен байланысуы қандағы концентрациясына кері пропорционалды және 7-50 % құрайды. Азитромицин қышқылға төзімді, липофилді. Гистогематикалық бөгет арқылы жеңіл өтеді, тыныс алу жолдарына, несепжыныс ағзаларына, оның ішінде қуықасты безіне, теріге және жұмсақ тіндерге жақсы енеді. Жұқпа орнына сондай ­‑ ақ фагоциттермен, полиморфты-ядролық лейкоциттермен және макрофагтармен тасымалданады, сол жерде бактериялардың қатысуымен босап шығады. Жасуша жарғақшасы арқылы енеді және онда жоғары концентрацияға жетеді, бұл жасушаішілік орналасқан қоздырғыштар эрадикацисы үшін маңызды.

Жұқпа ошағындағы концентрациясы сау тіндердегіге қарағанда 24-34 % жоғары және қабыну үдерісінің айқындылығымен өзара байланысты. Соңғы дозасын қабылдағаннан кейін 5-7 күн бойы тиімді концентрациясында сақталады.

Бауырда деметилденеді,түзілген метаболиттері белсенді.

Препараттың метаболизмінде CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 изоферменттері қатысады, препарат олардың тежегіші болып табылады. Плазмалық клиренсі - 630 мл/мин: жартылай шығару кезеңі 14-20 сағ қабылдаудан кейін 8 және 24 сағ. арасында, жартылай шығару кезеңі 24 тен 72 сағ дейінгі аралықта - 41 сағ. Препараттың 50 % көбі ішек арқылы өзгермеген түрде шығарылады, 6 % - бүйректермен.

Тамақ қабылдау фармакокинетикасын елеулі түрде өзгертеді: Cmax жоғарылайды ( 31% ­-ға), «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданының көрсеткіші (AUC) өзгермейді.

Егде жастағы еркектерде (65-85 лет) фармакокинетикалық параметрлері өзгермейді, әйелдерде Cmax жоғарылайды (30-50 % -ға ).

Фармакодинамикасы

Экомед - макролидтер-азалидтер тобының бактерияларға қарсы кең ауқымды әсер ететін препараты, бактериостатикалық әсер етеді. Рибосомалардың 50S субъбірлігімен байланыса отырып, трансляциялау сатысында пептидтранслоказаны басады, ақуыз синтезін бәсеңдетеді, бактериялардың өсуін және көбеюін баяулатады, жоғары концентрацияларда бактерицидті әсер етеді. Жасушадан тыс және ішінде орналасқан қоздырғыштарға әсер етеді.

Микроорганизмдер басынан-ақ антибиотиктің әсеріне төзімді болуы мүмкін немесе төзімділікке жүре келе ие болуы мүмкін.

Микроорганизмдердің азитромицинге сезімталдық шкаласы (Ең төменгі тежеуші концентрация (ТТК), мг/л):

Сезімтал:

аэробты грамоң микроорганизмдер:

Staphylococcus aureus (метициллинсезімтал),

Streptococcus pneumoniae (пенициллинсезімтал),

Streptococcus pyogenes;

аэробты граммтеріс микроорганизмдер:

Haemophilus influenzae,

Haemophilus parainfluenzae,

Legionella pneumophila,

Moraxella catarrhalis,

Pasteurella multocida,

Neisseria gonorrhoeae;

анаэробты микроорганизмдер:

Clostridium perfringens,

Fusobacterium spp.,

Prevotella spp.,

Porphyromonas spp.;

басқалар:

Chlamydia trachomatis,

Chlamydia pneumoniae,

Chlamydia psittaci,

Mycoplasma pneumoniae,

Mycoplasma hominis,

Borrelia burgdorferi.

Орташа сезімтал немесе сезімтал емес:

Аэробты грамоң микроорганизмдер:

Streptococcus pneumoniae (орташа сезімтал немесе пенициллинге төзімді).

Төзімді:

аэробты грамоң микроорганизмдер:

Enterococcus faecalis,

Staphylococci spp.(метициллинтөзімді),

Анаэробтар:

Bacteroides fragilis тобы.

Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитикалық Streptococcus spp. А тобы, Enterococcus faecalis және Staphylococcus aureus (метициллинсезімтал штаммдарды қоса алғанда), эритромицинге төзімді және басқа макролидтерге, линкозамидтерге, және азитромицинге де төзімді.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған жұқпалы - қабыну ауруларында:

• жоғарғы тыныс жолдарының және ЛОР-мүшелерінің жұқпалары: фарингит, тонзиллит, синусит, отраңғы отит

• төменгі тыныс жолдарының жұқпалары: жедел бронхит, созылмалы бронхиттің өршуі, пневмония, оның ішінде атипиялық қоздырғыштардан туындаған

• тері және жұмсақ тіндер жұқпалары: ауырлығы орташа дәрежелі безеу,тілме, импетиго, екінші жұқпаланған дерматоздар;

• Лайм ауруының бастапқы сатысы (боррелиоз) – көшпелі эритема (erythema migrans)

• Chlamydia trachomatis туындаған несеп-жыныс жолдарының жұқпалары (уретрит, цервицит)

Қолдану тәсілі және дозалары

Экомедті тағам қабылдауға байланыссыз, күніне 1 рет, шайнамай, ішке қабылдайды.

Ересектерге (егде адамдарды қосқанда) және дене салмағы 45 кг жоғары 12 жастан асқан балаларға.

Жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының, ЛОР- мүшелерінің, тері және жұмсақ тіндердің жұқпаларында: тәулігіне 0,5 г 3 күн бойы (курстық дозасы – 1,5 г).

Ауырлығы орташа дәрежелі безеуде: тәулігіне 0,5 г 3 күн бойы, сосын 0,5 г аптасына бір рет, 9 апта бойы. Алғашқы апта сайынғы таблетканы алғашқы күнделікті таблетканы қабылдағаннан кейін 7 күн өткен соң қабылдау керек (емдеудің 8 - күнінде), келесі апта сайынғы 8 таблетканы – 7 күн аралықпен. Курстық дозасы 6,0 г.

Көшпелі эритемада: тәулігіне 1 рет 5 күн бойы, 1-і күні 1,0 г. Сосын 2-ден 5-ші күн бойы 0,5 г. Курстық дозасы 3,0 г.

Chlamydia trachomatis туындаған несеп-жыныс жолдарының жұқпалары (уретрит, цервицит): бір рет 1,0 г.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге тағайындау

Бүйрек қызметінің бұзылуы орташа емделушілерге (клиренс креатинині > 40 мл/мин) дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы

Сирек

- метеоризм, іш қатуы

- бауыр аминотрансферазасы деңгейінің, билирубиннің, қандағы эозинофилдердің транзиторлық көтерілуі. Көрсеткіштер емдеу аяқталғаннан кейін 2-3 аптадан соң қалыпты күйге келеді.

- холестатикалық сарғаю, гепатит, жалғанжарғақшалы колит

- асқын сезімталдық реакциялары (қызару, тері бөртпесі, қышыну, ангионевротикалық ісіну, фотосезімталдық)

Өте сирек

- қажығыштық, бас ауыруы, бас айналуы

- қызару, тері бөртпесі, қышыну сияқты анафилактикалық және тері реакциялары, Стивенс-Джонсона синдромы, уытты эпидермальді некролиз, анафилактикалық шок

- дәм және иіс сезудің бұзылысы, естудің уақытша төмендеуі, саңыраулық және құлақтағы шу

- парестезиялар, талу

- мазасыздық, күйгелектік, ұйқысыздық

- жүрек қағуы, аритмиялар, кеуде қуысының ауыруы

Жекелеген жағдайлар

- артралгиялар

- интерстициальді нефрит

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- макролидті антибиотиктерге жоғары сезімталдық

- бауырдың және/немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- дене салмағы 45 кг төмен 12 жасқа дейінгі балаларға (осы дәрілік түр үшін)

- эрготаминмен және дигидроэрготаминмен бір мезгілде қабылдау.

- лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидті дәрілер азитромициннің биожетімділігіне ықпал етпейді,бірақ оның қандағы ең жоғары концентрациясын 30 %-ға азайтады, сондықтан жоқ дегенде препаратты, бұл препараттарды және тамақты қабылдағанға дейін бір сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін екі сағаттан соң қабылдау керек.

Азитромицинді бірге парентеральды қабылдаған кезде циметидиннің эфавиренздің, флуконазолдың, индинавирдің, мидазоламның, триазоламның, ко-тримоксазолдың плазмадағы концентрациясына әсер етпейді, алайда бұндай өзара әрекеттесуді азитромицинді ішке қабылдауды тағайындаған кезде жоққа шығаруға болмайды.

Циклоспоринмен бірге қабылдау қажет болған кезде, қан құрамындағы циклоспоринді бақылау ұсынылады.

Дигоксин мен азитромицинді бірге қабылдаған кезде қанда дигоксиннің концентрациясын бақылау қажет, өйткені көптеген макролидтер дигоксиннің ішекте сіңуін жоғарылатады, сөйтіп оның қан плазмасындағы концентрациясын көбейтеді. Варфаринмен бірге қабылдау қажет болғанда протромбиндік уақытқа мұқият бақылау жүргізу ұсынылады.

Терфенадин мен макролидтер класындағы антибиотиктерді бірге қабылдау аритмияны және QT аралығының ұзаруын туындатады. Осыған қарап, терфенадин мен азитромицинді бірге қабылдаған кезде жоғарыда көрсетілген асқынуларды жоққа шығаруға болмайды.

Азитромицинді парентеральды түрде циклоспоринмен, терфенадинмен, қастауыш алкалоидтарымен, цизапридпен, пимозидпен, хинидинмен, астемизолмен және метаболизмі осы изоферменттің қатысуымен жүретін басқа да препараттармен бірге қабылдағанда CYP3А4 изоферментін тежейтін мүмкіндігі бар болғандықтан, азитромицинді ішке қабылдауды тағайындағанда осындай өзара әрекеттесудің болуы мүмкіндігін есепке алған жөн.

Азитромицин мен зидовудинді бірге қабылдағанда, азитромицин зидовудиннің қан плазмасындағы фармакокинетикалық параметрлеріне немесе оның және оның глюкурондалған метаболитінің бүйрекпен шығарылуына әсер етпейді. Дегенмен, белсенді метаболиті - фосфорилденген зидовудиннің шеткергі қантамырлары моноядролық жасушаларындағы концентрациясы жоғарылайды. Бұл фактінің клиникалық маңызы анық емес.

Макролидтерді эрготаминмен және дигидроэрготаминмен бір мезгілде қабылдаған кезде олардың уытты әсері білінуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Антибиотик қабылдауды жіберіп алған жағдайда, өткізіп алған дозаны барынша ертерек қабылдаған дұрыс, келесі дозаларды 24 сағ аралықпен қабылдау керек.

Экомедпен емдеуді тоқтатқаннан кейін асқын сезімталдық реакциялары кейбір емделушілерде ұзақ уақыт сақталуы мүмкін және дәрігердің қадағалауымен спецификалық емдеуді қажет етуі мүмкін.

Орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлердің дамуы мүмкіндігін ескере отырып, көлік құралдарын басқаруда және механизмдермен жұмыс істеуде сақтық танытқан жөн.

Педиатрияда қолданылуы

Экомедті педиатрияда қолдану дене салмағы 45 кг төмен 12 жасқа дейінгі балалар үшін қарсы көрсетілім болып табылады.

Жүктілік

Экомедті жүктілік кезінде тағайындау тек анасы үшін қабылдаудан күтілетін пайда ұрық үшін қауіптен жоғары болғанда ғана ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Азитромицинмен емдеу кезеңінде көлік құралдарын басқаруда және жоғары назар аударуды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін потенциалды қауіпті әрекет түрлерімен айналысуда сақтану қажет.

Артық дозалануы

Симптомы: уақытша естімей қалу, жүрек айнуы, құсу, диарея.

Емі: симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

6 таблеткадан (250 мг доза үшін), 3 таблеткадан (500 мг доза үшін) поливинилхлоридті үлбірден және лакталған алюминий фольгадан (PVC/Al) немесе жұмсақ алюминий фольгадан және қатты алюминий фольгадан (Al/Al) жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемелекеттік және орыс тілінде жазылған нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде, 25оС –ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерже сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«АВВА РУС» ААҚ, Ресей

610044 Киров қ-сы, Луганск к-сі, 53А үй

Тел. (8332) 53-60-11,

(495) 956-75-54

www.avva-rus.ru

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«АВВА РУС» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«АВВА РУС» ААҚ, Ресей

Мәскеу қ, ул. Крылатские Холмы к-сі, 30үй , 9 корп.

Тел./факс (495) 956-75-54

e-mail: info@avva-rus.ru