Экомед® (таблетки, 250 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Экомед®

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: лактулоза, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол-4000, тальк, краситель Тропеолин О.

Описание

Таблетки капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя. Внутренний слой белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Бета -лактамные антибактериальные препараты. Макролиды.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0,5 г – 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация (Сmax) после перорального приема 0,5 г – 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50 %. Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.

В очагах инфекции концентрация на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. Более 50 % препарата выводится кишечником в неизмененном виде, 6 % - почками.

Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmax увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50 %).

Фармакодинамика

Экомед® - антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Чувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные),

Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные),

Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae,

Haemophilus parainfluenzae,

Legionella pneumophila,

Moraxella catarrhalis,

Pasteurella multocida,

Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringens,

Fusobacterium spp.,

Prevotella spp.,

Porphyromonas spp.;

прочие:

Chlamydia trachomatis,

Chlamydia pneumoniae,

Chlamydia psittaci,

Mycoplasma pneumoniae,

Mycoplasma hominis,

Borrelia burgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis,

Staphylococci spp.(метициллинустойчивые);

анаэробы:

группа Bacteroides fragilis.

Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит

• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями

• инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans)

• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит)

Способ применения и дозы

Экомед® принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 0,5 г в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 0,5 г в сутки в течение 3-х дней, затем по 0,5 г один раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток – с интервалом в 7 дней. Курсовая доза 6,0 г.

При мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день 1,0 г, затем со 2-го по 5-й день по 0,5 г. Курсовая доза 3,0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): 1,0 г однократно.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Побочные действия

Часто

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Редко

- метеоризм, запор

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

эозинофилов в крови. Показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии

- холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит

- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,

ангионевротический отек, фоточувствительность)

Крайне редко

- усталость, головная боль, головокружение

- анафилактические и кожные реакции, такие как покраснение, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок

- расстройства вкуса и обоняния, временное снижение слуха, глухота и шум в ушах

- парестезии, обморок

- беспокойство, нервозность, бессоница

- сердцебиение, аритмии, боль в грудной клетке

Единичные случаи

- артралгии

- интерстициальный нефрит

- острая почечная недостаточность

Противопоказания

- повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы)

- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином

- период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Особые указания

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии Экомедом® реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Применение в педиатрии

Детский возраст до 12 лет с массой тела не менее 45 кг является противопоказанием для применения Экомеда® в педиатрии.

Беременность

Экомед® при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опаcными механизмами.

В период лечения Азитромицином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 6 таблеток (для дозировки 250 мг), по 3 таблетки (для дозировки 500 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной (PVC/Al) или фольги алюминиевой мягкой и фольги алюминиевой жесткой (Al/Al).

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «АВВА РУС», Россия

610044 г. Киров, ул. Луганская, д.53А

Тел. (8332) 53-60-11,

(495) 956-75-54

www.avva-rus.ru

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «АВВА РУС», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «АВВА РУС», Россия

г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д.30, корп.9

Тел./факс (495) 956-75-54

e-mail: info@avva-rus.ru