Циклосерин (250 мг) (Валента Фармацевтика ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Циклосерин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Циклосерин

Дәрілік түрі

250мг капсулалар

Құрамы

1 капсуланың құрамында

белсенді зат - 250 мг циклосерин,

қосымша заттар: кальций гидрофосфаты, кальций стеараты, кремнийдің коллоидты қостотығы (аэросил),

қатты желатинді капсулалар: желатин, титанның қостотығы Е 171.

Сипаттамасы

№ 0 ақ түсті капсулалар. Капсуланың ішінде - ақ түсті немесе ашық-сары түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Туберкулезді емдеуге арналған дәрілер, антибиотиктер.

АТЖ коды J04AB01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Циклосерин ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолдарынан (АІЖ) жедел және толық дерлік (70-90%) сіңеді. Іс жүзінде қан плазмасы ақуыздарымен байланыспайды.

Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (ТСmax) – 3-4 сағат, қабылданған 250мг, 500мг, 1000мг дозаларға пропорциональді қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясы (Сmax) тиісінше 6,24 және 30 мкг/мл құрайды. 250мг қабылдағаннан кейінгі әрбір 12 сағаттағы (Сmax) 25-30 мкг/мл құрайды.

Циклосерин жұлын сұйықтығына, омырау сүтіне, өтке, қақырыққа, лимфа тіндеріне, өкпеге, асциттік және синовиальді сұйықтыққа, плевральді жалқықты қоса алғандағы ағза тіндеріне және сұйықтықтарына жақсы енеді, плацента арқылы өтеді. Препараттың қан сарысуындағы концентрациясының 50-100% құрсақ және плевралық қуыстарда болады.

Ішінара бауырда (35%) идентификацияланбаған метаболиттерге дейін биотрансформацияланады. Бауыр қызметі қалыпты болғанда (T1/2) жартылай шығарылу кезеңі -10 сағат.

Өзгермеген түрде шумақтық сүзіліс жолымен шығарылады: 50% - 12сағаттан кейін, 65-70% - 24-72 сағат шамасында, аздаған мөлшері – асқазан-ішек жолдары арқылы.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде 2-3 күннен кейін жинақталу байқалуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Циклосерин – кең ауқымды әсер ететін бактерицидті антибиотик, бәсекелес антагонист D-аланин сияқты әсер ете отырып, жасушалық қабырға синтезін бұзады, жасушалық қабырға синтезіне жауапты ферменттерді бәсеңсітеді. 10-100мг/л концентрациясында Rickettsia spp., Treponema spp - грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсенді.

Mycobacterium tuberculosis қатысты ең төмен бәсеңсітетін концентрация (ЕТБК) сұйық ортаға қатысты 3-25 мг/л және тығыз қоректік ортада 10-20мг/л және одан да астамды құрайды. Дәрілік төзімділік баяу туындайды (6 ай емнен кейін 20-60% жағдайларда дамиды).

Қолданылуы

• белсенді түрдегі өкпе туберкулезі

• өкпеден тыс туберкулезде (бүйректің зақымдануын қоса), микроорганизмдердің препаратқа сезімталдығында және бұрын қолданылған негізгі дәрілік препараттармен тиімсіз емдеуден кейін (рифампицин, изониазид, стрептомицин және этамбутолмен). Циклосеринді басқа туберкулезге қарсы дәрі-дәрмектермен бірге пайдалану керек.

• грамоң және грамтеріс бактериялардың сезімтал штаммдары, әсіресе Klebsiella\Enterobacter және Escherichia coli түрлерінен туындайтын несеп шығару жолдары жедел жұқпаларының туберкулезбен бірігуінде.

• атиптік микобактериялық жұқпада (оның ішінде Mycobacterium avium туындатқан), несеп шығару жолдары жұқпасында

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, дәл тамақтану алдында (асқазан-ішек жолдары шырышты қабығының тітіркенуінде – тамақтан кейін)

Ересектер. Әдеттегі доза қандағы препарат деңгейіне бақылау жасай отырып тәулігіне 2-3 рет қабылдайтын 500-750 мг немесе дене салмағының әр кг-на 12,5 мг құрайды. Ересектерге арналған бастапқы доза алғашқы екі апта бойы 12 сағаттық аралықпен 250 мг-ден тәулігіне екі ретті құрайды. Тәуліктік доза 1г-ден аспауы керек.

12 жастан үлкен балаларға. Әдеттегі бастапқы доза тәулігіне 2-3 рет қабылданатын дене салмағының әр кг-на 10-20мг құрайды, соңынан ол препараттың қандағы деңгейіне және емдік әсеріне қарай өзгереді. Тәуліктік доза 750 мг -ден аспауы керек.

Егде жастағылар. 60 жастан үлкен, сондай-ақ дене салмағы 50 кг-ден төмен емделушілерге 250 мг-дан тәулігіне 2 рет.

Жағымсыз әсерлері

Циклосеринмен емдеу кезінде пайда болған жағымсыз әсерлер көбінесе орталық жүйке жүйесі қызметінің бұзылуымен немесе препаратқа жоғары сезімталдықтың байқалуымен байланысты болған.

Орталық жүйке жүйесі тарапынан препараттың жоғары дозаларымен яғни, тәулігіне 500 мг-ден аса байланысты болған байқалулар:

- құрысулар, ұйқышылдық, бастың ауыруы, діріл, дизартрия, бастың айналуы, естен айрылумен бірге жүретін сананың шатасуы, және бағдардың бұзылуы, өзіне-өзі қол салуы мүмкін психоздар, мінез-құлықтың өзгеруі, жоғары ашушаңдық, қатыгездік, шеткергі парездер, гиперрефлексия, парестезия, клоникалық құрысулардың үлкен және кіші ұстамалары және кома

- аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі, қышыма)

- мегалобластты анемия

- бауыр аминотрансферазаларының деңгейінің артуы

- жүрек айнуы, қыжыл, диарея, әсіресе бұрын бауыры ауырған егде науқастарда.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• циклосеринге жоғары сезімталдықта

• эпилепсия, депрессия, қозудың айқын жағдайлары немесе психоздарда

• ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 25 мл\мин. кем)

• алкогольді артық қолдануда

• жүктілік, лактация кезеңінде

• жүрек жеткіліксіздігінде

• 12 жасқа дейінгі балалық жаста.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Этионамидті бір мезгілде енгізу препараттың нейроуыттылығын күшейтетіндігі туралы хабарланған. Алкоголь және циклосерин үйлеспейді, әсіресе циклосериннің жоғары дозаларымен емдегенде. Алкоголь эпилепсия ұстамаларының пайда болуын арттырады. Циклосерин және изониазид қабылдап жүрген науқастар, дәрігердің бақылауында болулары керек, өйткені бұл жағдайда ОЖЖ-ға уытты әсері күшеюі мүмкін. Дозаны төмендету қажет болуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Монотерапияда микобактериялардың циклосеринге төзімділігі жылдам дамуы мүмкін, сондықтан препаратты стрептомицин, изониазид, рифампицин, этамбутол сияқты бірінші желі препараттарымен емдегеннен әсер болмаған жағдайда басқа туберкулезге қарсы дәрілермен үйлестіре ғана қолдану керек. Ем басталар алдында микроорганизмдер өсіндісін оқшаулап бөліп алу, штаммдардың циклосеринге және басқа да туберкулезге қарсы препараттарға сезімталдығын анықтау қажет. Емдеу уақытында алкоголь пайдалануға болмайды.

Циклосериннің тәулігіне 500 мг-ден жоғары дозасын алатын емделушілердегі препараттың ОЖЖ уыттылық әсері белгілерін анықтау үшін мұқият бақылау керек. Препарат қабылдауды циклосериннің қандағы деңгейіне бақылау жасай отырып қабылдау керек (циклосерин концентрациясы 30 мг/мл аспауы тиіс, одан жоғары концентрацияда уыттану білінуі мүмкін). Емдеу уақытында электроэнцефалограмманы, гематологиялық көрсеткіштерді, бүйрек және бауыр қызметін бақылау керек. Бүйрек қызметі төмендеген емделушілерде апта сайын несеп талдауын бақылау қажет.

Емдеу кезінде аллергиялық дерматит немесе ОЖЖ зақымдану симптомдары (құрысулар, психоз, ұйқышылдық, сананың шатасуы, гиперрефлексия, бас ауыруы, бас айналуы, діріл, шеткергі парездер немесе дизартрия) дамыған жағдайда препаратпен емдеуді тоқтату керек.

Емдеу кезінде нейроуыттылық әсерінің алдын алу үшін (оның ішінде құрысу, қозу, тремор) құрысуға қарсы және тыныштандыратын дәрілер, бензодиазепиндік қатар (диазепам) препараттары мен ноотропты препараттар (пирацетам) тағайындалуы мүмкін. Глутаминді қышқылды 0,5 г-нан тәулігіне 3-4 рет (тамаққа дейін), және күн сайын аденозинтрифосфорлы қышқыл (1 мл 1% ерітінді) натрий тұзын көктамыр ішіне енгізу, тәулігіне 200-300 мг-ден пиридоксин тағайындаумен циклосериннің уыттылық әсерінің алдын алуға немесе азайтуға болады. Жағымсыз реакцияларды азайту үшін науқастардың психикалық ширығуларын шектеу керек және ыстық өту мүмкіндігі факторларын болдырмау керек (жалаңбас күн астында жүру, ыстық душ).

Циклосеринді және басқа туберкулезге қарсы дәрілермен қолдану цианокобаламин және фолий қышқылы жеткіліксіздігі, мегалобласты анемия дамуына алып келуі мүмкіндігін ескеру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Препарат қабылдағанда жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралдарын жүргізушілер және мамандығы жоғары зейін шоғырландыруды, психомоторлы реакциялардың жылдамдығын талап ететіндер жұмыс уақытында сақ болулары керек.

Артық дозаланғанда

Артық дозалану циклосериннің плазмадағы 25-30 мг/мл концентрациясында (жоғары дозалар қабылдау, бүйрек клиренсі бұзылуы) байқалады. Жедел улану тәулігіне ішке 1 г-нан астам қабылдағанда туындауы мүмкін.

Созылмалы улану белгілері циклосеринді тәулігіне 500 мг-ден астам дозада ұзақ уақыт қабылдағанда туындайды.

Симптомдары: бас ауыруы, бас айналуы, ашушаңдықтың жиілеуі, парестезия, дизартрия, парез, құрысулар, психоз, сананың шатасуы немесе естен тану (кома).

Емдеу: симптоматикалық (белсенділендірілген көмір, құрысуға қарсы және тыныштандыратын дәрілер). Гемодиализ тиімді. Нейроуыттылық әсерлердің алдын алу үшін тәулігіне 200-300 мг есебімен пиридоксин енгізеді. Барлық ісшараларды препаратты тоқтатып жасайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

250 мг капсулалар.

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспаланып лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

10 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардан қорғаңыз!

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт арқылы

тіркеу куәлігінің иесі

«Валента Фармацевтика» Ашық акционерлік қоғамы, Ресей Федерациясы

141101, Щелково қ., Мәскеу облысы, Фабричная к-сі, 2 үй

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы «Валента Фармацевтика» ААҚ өкілдігі

Мекенжайы: Қазақстан Республикасы, 050009, Алматы қ., Абай даңғ., Радостовца бұрышы, 151/115, «Алатау» бизнес-орталығы, № 702 кеңсе

Телефон/факс 7 (727) 334-15-52

Электрондық пошта: asia@valentapharm.com