Циклосерин (250 мг) (Валента Фармацевтика ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Циклосерин

Международное непатентованное название

Циклосерин

Лекарственная форма

Капсулы 250мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - циклосерин 250 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил),

твердые желатиновые капсулы: желатин, титана диоксид Е 171.

Описание

Капсулы №0 белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения туберкулеза, антибиотики.

Код АТС J04AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Циклосерин после приема внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Практически не связывается с белками плазмы крови.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) – 3-4 ч, пропорционально принятой дозе 250мг, 500мг, 1000мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) составляет 6,24 и 30 мкг/мл соответственно. После приема 250мг каждые 12ч (Сmax) составляет 25-30 мкг/мл.

Циклосерин хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфотическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови.

Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) при нормальной функции почек – 10ч.

Выводится путем клубочковой фильтрации в неизменном виде : 50% через 12ч, 65-70% в пределах 24-72ч, небольшие количества – через желудочно-кишечный тракт.

При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Фармакодинамика

Циклосерин – бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100мг/л- Rickettsia spp., Treponema spp.

Минимальная подавляющая концентрация (МПК) по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20мг/л и более – на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60% случаев).

Показания к применению

• туберкулез легких в активной форме

• внелегочный туберкулез (включая поражения почек) при условии чувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными препаратами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, и этамбутолом). Циклосерин следует использовать в сочетании с другими противотуберкулезными средствами.

• сочетание туберкулеза с острыми инфекциями мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности видами Klebsiella/Еntеrоbасtеr и Escherichia coli.

• атипичные микобактериальные инфекции (в.т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей

Способ применения и дозы

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта – после еды)

Взрослые. Обычная доза составляет от 500-750 мг/сутки в сутки в 2-3 приема или 12,5мг/кг массы тела под контролем уровня препарата в крови. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первых двух недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети старше 12 лет. Обычная начальная доза составляет от 10-20 мг/кг массы тела/сутки за 2-3 приема, после чего она изменяется в зависимости от уровня препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза не должна превышать 750мг.

Пожилые. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг — по 250мг 2 раза в сутки.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов, наблюдавшихся во время лечения Циклосерином, было связано с нарушением функции центральной нервной системы или являлось проявлениями повышенной чувствительности к препарату.

Наблюдались следующие побочные эффекты: проявления со стороны центральной нервной системы, которые по-видимому были связаны с высокими дозами препарата, т.е. более 500 мг в сутки.

• судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождавшиеся потерей памяти, психозы, возможно с попытками самоубийства, изменения характера, повышенная раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома

• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

• мегалобластная анемия

• повышение уровня аминотрансфераз печени

• тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к циклосерину

• эпилепсия, депрессия, выраженные состояния возбуждения или психозы

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин)

• при злоупотреблении алкоголем

• беременность, период лактации

• сердечная недостаточность

- детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Сообщается о том, что одновременное введение этионамида потенцирует нейротоксические эффекты препарата. Алкоголь и циклосерин несовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Алкоголь увеличивает опасность возникновения эпилептических припадков. Больные, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, так как при этом возможно усиление токсического действия на ЦНС. Может потребоваться снижение дозы.

Особые указания

При монотерапии возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий к циклосерину, поэтому препарат следует применять только в сочетании с другими противотуберкулезными средствами в случае отсутствия эффекта от лечения препаратами первой линии, такими как стрептомицин, изониазид, рифампицин, этамбутол. Перед началом лечения необходимо выделить культуру микроорганизмов, определить чувствительность штамма к циклосерину и другим противотуберкулезным препаратам. В период лечения не допускается употребления алкоголя.

Для выявления признаков токсического действия препарата на ЦНС необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин в дозе свыше 500 мг/сут. Прием препарата следует производить под контролем уровня циклосерина в крови (концентрация циклосерина не должна превышать 30 мг/мл, при более высокой концентрации вероятны проявления токсичности). В период лечения следует также контролировать электроэнцефалограмму, гематологические показатели, функцию почек и печени. У пациентов со сниженной функцией почек необходимо еженедельно контролировать анализ мочи.

В случае развития на фоне лечения аллергического дерматита или симптомов поражения ЦНС (судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, головокружение, тремор, периферические парезы, дизартрия) лечение препаратом необходимо отменить.

Для профилактики нейротоксических эффектов (в том числе судорог, возбуждения, тремора) в период лечения возможно назначение противосудорожных и седативных средств, препаратов бензодиазепинового ряда (диазепам) и ноотропных препаратов (пирацетам). Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно также назначая глутаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным внутривенным введением натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты (1 мл 1% раствора), пиридоксина по 200-300 мг/сут.

Для уменьшения побочных реакций следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

Следует учитывать, что применение циклосерина и других противотуберкулезных лекарственных средств может привести к развитию недостаточности цианокобаламина и фолиевой кислоты, мегалобластной анемии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая возможные побочные действия, при приеме препарата следует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса). Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г в сутки. Симптомы хронической интоксикации возникают при длительном приеме циклосерина в дозе более 500 мг в сутки.

Симптомы: головная боль, головокружение, повышенная раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома).

Лечение: симптоматическое (активированный уголь, противосудорожные и седативные средства). Эффективен гемодиализ. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин из расчета 200-300 мг/сут. Все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 250 мг.

10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Беречь от детей!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель и владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика», Российская Федерация

141101, г. Щелково, Московская область, ул. Фабричная, д. 2

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ОАО «Валента Фармацевтика» в РК

Адрес: Республика Казахстан, 050009, г.Алматы, пр.Абая, уг. Радостовца, 151/115, бизнес-центр «Алатау», офис № 702

Телефон/факс 7 (727) 334-15-52

Электронный адрес: asia@valentapharm.com