Циклосерин (250 мг, Биоком ЗАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Циклосерин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Циклосерин

Дәрілік түрі

250 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың ішінде

белсенді зат - циклосерин - 260 мг*,

қосымша заттар: тальк,

капсула құрамы:

корпусы: титанның қостотығы Е 171, желатин;

қақпақша: понсо 4 R Е 124 (2-гидрокси-1-(4-сульфонато-1-нафтилазо)-6,8- үшнатрий нафталиндисульфонаты), хинолинді сары Е 104, титанның қостотығы Е 171, желатин.

* - «Эли Лилли энд Компани Лимитед» компаниясының түпнұсқалық технологиясына сай сақтау кезіндегі жоғалтудың орнын толтыру үшін 250 мг 4 % (10 мг) циклосерин субстанциясы қосылады.

Сипаттамасы

№ 0 өлшемді қатты желатин капсулалар. Корпусы – ақ түсті, қақпақша қызғылт сары түсті. Капсула ішінде –ақ немесе ақ дерлік ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Туберкулезге қарсы препараттар. Антибактериялық препараттар.

АТХ коды J04AB01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы Циклосерин ішке қабылдағаннан кейін бір сағат ішінде плазмада анықталатын концентрацияға жете отырып, асқазан-ішек жолдарынан тез сіңеді, ағзаның сұйықтықтары мен тіндерінде еркін таралады. Циклосерин гематоэнцефалды бөгет арқылы өтеді, ми-жұлын сұйықтығындағы концентрациясы шамамен қан плазмасындағыдай. Туберкулезбен науқастарда Циклосерин қақырықта, сондай-ақ плевралық және асциттік сұйықтықтарда, өтте, амниотикалық сұйықтықтарда және ұрық қанында, емшек сүтінде, өкпе тіндерінде және лимфа тіндерінде анықталады. Препарат дозасының 66 % жуығы өзгермеген түрде 24 сағат ішінде несеппен шығарылады. 10 % - келесі 48 сағат ішінде шығарылады. Нәжіспен аздаған мөлшерде шығарылады. Шамамен 35%-ы метаболизденеді, бірақ метаболиттері осы уақытқа дейін сәйкестендірілмеген. Циклосериннің жартылай шығарылу кезеңі 8-12 сағат аралығында ауытқиды. Циклосерин плацента арқылы өтеді. Құрсақ және плевралық қуыста препараттың қан сарысуындағы концентрациясының 50-100 % болады. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде 2-3 күннен кейін жинақталу құбылысы туындауы мүмкін.

Фармакодинамикасы Циклосерин кең ауқымда әсер ететін бактерицидті антибиотик болып табылады. Циклосерин грамоң және грамтеріс бактериялардың және Mycobacterium tuberculosis сезімтал штаммдары жасуша қабырғалары синтезін тежейді. Mycobacterium tuberculosis қатысты ең төменгі басым концентрация сұйығында 3-25 мг/л құрайды және 10-20 мг/л және одан көбірегін – тығыз қоректік ортада. Дәріге төзімділік баяу туындайды (6 ай емнен кейін 20-60 % жағдайларда байқалады).

Қолданылуы

- өкпе туберкулезінің мультирезистентті түрінде, өкпеден тыс туберкулезде (бүйрек ауруын қоса) микроорганизмдердің бұл препаратқа сезімталдығы жағдайында және негізгі дәрілік препараттардың (стрептомицин, изониазид, рифампицин және этамбутол) талапқа сай дозаларымен тиімсіз емдеуден кейін. Препаратты басқа химиялық емдеу дәрілерімен үйлестіре пайдалану керек, монотерапия ретінде емес;

- атипті бактериялық жұқпа (оның ішінде Mycobacterium avium туындаған).

Қатаң түрде дәрігер тағайындауы бойынша қолдану керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, тікелей ас ішер алдында (асқазан-ішек жолдары шырышты қабығының тітіркенуінде – тамақтан кейін), ересектерге - 0,25 г-дан әрбір 12 сағатта бірінші 12 сағат бойына, содан соң қажетіне қарай жағымдылығын ескере отырып дозаны препараттың қан сарысуындағы концентрациясын бақылай отырып, сақтықпен әрбір 6-8 сағат сайын 250 мг ұлғайтады.

Ересектер үшін ең жоғары бір реттік доза - 250 мг; ең жоғары тәуліктік  доза –1 г.

60 жастан асқан емделушілерге, сондай-ақ дене салмағы 50 кг азырақ емделушілерге – тәулігіне 2 рет 0,25 г-дан ; дене салмағы > 50 кг – тәулігіне 0,75 г; дене салмағы > 60 кг – тәулігіне 1 г-дан.

Доза емдік тиімділік және қандағы Циклосерин деңгейіне қарай өзгереді.

Ем ұзақ және үздіксіз.

Жағымсыз әсерлері

Төмендегі градацияларға сай жекелеген жағдайлардан гөрі жиі кездесетін жағымсыз реакциялар келесі градацияларға сәйкес берілген: өте жиі (≥ 10%); жиі (≥ 1%, <10%); кейде (≥ 0,1%, < 1%); сирек (≥ 0,01%, < 0,1%); өте сирек (< 0,01%).

Өте жиі (препараттың жоғары дозаларымен байланысты (тәулігіне 500 мг астам))

• құрысулар

• ұйқышылдық

• ұйқысыздық

• шым-шытырық түс көру

• естен тану

• бастың ауыруы, діріл, дизартрия

• бастың айналуы

• жадысын жоғалтумен қатар жүретін ойдың шатасуы және бағдардың бұзылуы, үрейлену

• шеткергі неврит

• өзіне-өзі қол салуы мүмкін психоздар

• мінез-құлықтың өзгеруі

• эйфория

• депрессия

• жоғары тітіркенгіштік

• озбырлық

• парез

• гиперрефлексия

• парестезия

• клоникалық құрысулардың үлкен және кіші ұстамалары және кома

• жүрек айнуы

• қыжыл

• диарея

Жиі

• аллергиялық реакциялар: қышыма, тері бөртпесі

Өте сирек

• мегалобластты, сидеробластты анемия және сарысуда аминотрансфераза артуы, әсіресе бұрын бауыр аурулары болған егде науқастарда

• тәулігіне циклосеринді 1г-дан 1,5 г дейін қабылдайтын науқастарда іркілісті жүрек жеткіліксіздігінің күрт дамуы

• қызба

• жөтел күшеюі

Жағымсыз әсерлерінің алдын алу, емдеу бойынша негізгі шаралары:

Препаратты қабылдағанда гематологиялық көрсеткіштерін, бүйректің шығару қызметін, препараттың қандағы деңгейін және бауыр қызметінің жай-күйін бақылау керек. 500 мг астам тәуліктік доза қабылдайтын, уланудың симптомдары мен белгілері болжамды түрде анықталатын бүйрек қызметі төмендеген емделушілерді емдегенде, қандағы препарат деңгейін кемінде аптасына бір рет бақылау керек. Дозаны қандағы препарат деңгейін 30 мг/мл төмен қалыпта ұстап тұратындай етіп түзету керек.

Құрысуға қарсы немесе седативті препараттар нейроуыттылық белгілерінің, мысалы, құрысу, қозу жай-күйі немесе тремордың алдын алу үшін тиімді болуы мүмкін.

Циклосерин және басқа да туберкулезге қарсы препараттарды қолданудың кейбір жағдайлары В12 витамині және/немесе фолий қышқылының жеткіліксіздігін, мегалобластты және сидеробластты анемия дамуын туындатты. Емдеу кезінде анемия туындаған жағдайда науқасқа тиісті зерттеулер жүргізілу және емдеу керек.

Емдеу кезінде глутамин қышқылын тәулігіне 0,5 г 3-4 рет (тамаққа дейін), және натрий тұзы аденозинтрифосфатты (1 мл 1 % ерітінді), пиридоксин 200-300 мг/тәулігіне күн сайын б/і тағайындап, енгізе отырып циклосериннің уыттылық әсерінің алдын алуға немесе азайтуға болады. Науқастардың психикалық ширығуларын шектеу және қатты қыздырынудың мүмкін болатын факторларын болдырмау керек (басы ашық күйде күн астында болу, ыстық душ).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- циклосеринге және препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- эпилепсия, эпилепсия ұстамалары (оның ішінде сыртартқысында)

- депрессия

- қозудың немесе психоздың айқын күйі

- жүрек жеткіліксіздігі

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі

- алкогольді шамадан тыс қолдану

- 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік жас

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фармакокинетикалық - циклосерин пиридоксиннің бүйректермен шығарылу жылдамдығын ұлғайтады (анемия және шеткергі неврит дамуын туындатуы мүмкін, бұл пиридоксин дозасының ұлғаюын талап етеді).

Фармакодинамикалық - циклосерин және изониазид қабылдайтын науқастар, оларды бірге қолданғанда орталық жүйке жүйесіне уыттылық әсері күшейетіндіктен нейроуыттылық әсері белгілеріне қатысты бақылауда болуы тиіс, мысалы, бас айналуы және ұйқышылдық. Этионамид орталық жүйке жүйесі тарапынан, әсіресе құрысу синдромының жағымсыз әсерлері туындау қаупін жоғарылатады.

Өзара әрекеттесудің басқа түрлері - алкоголь және циклосерин үйлесімсіз, әсіресе циклосериннің жоғары дозаларымен емдеуде.Алкоголь эпилепсиялық ұстамалар мүмкіндігі мен туындау қаупін ұлғайтады.

Айрықша нұсқаулар

Циклосеринмен монотерапияда төзімділіктің жылдам дамуына байланысты оны басқа туберкулезге қарсы препараттармен үйлестіру ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Анықталмаған.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыруы, бас айналуы, сананың шатасуы, ұйқышылдық, шамадан тыс тітіркенгіштік, парестезия, дизартрия, психоз. 1 г астам дозада қабылданғаннан кейін парез, құрысулар және кома жиі туындайды.

Емі: симптоматикалық, белсенділендірілген көмір, асқазанды шаю, өкпені жасанды желдету. Кем дегенде 48 сағат бойына медициналық бақылау керек.

Гемодиализді инвазивтілігі аз емге жазылмайтын өмір үшін қауіпті уыттылық әсерлері бар емделушілерде ғана қолдану керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

250 мг капсулалар.

Бірінші ашылуы сақина түріндегі қорғаныспен және фольганың индукциялық дәнекерленуімен жабдықталған, бұралып кигізілетін (құтыны ашу бойынша нұсқаулық - схемалық сурет бейнеленуімен қоса ) қақпақты, тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған құтыда 100 капсуладан.

1 құтыдан қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Биоком» ЖАҚ, Ресей,

355016, Ставрополь қ., Чапаев өткелі, 54

Тел. (8652) 36-53-56, 36-53-54, факс (8652) 36-53-55.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Биоком» ЖАҚ, Ресей.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Ресей, 355016, Ставрополь қ., Чапаев өткелі, 54

Тел. (8652) 36-53-56, 36-53-54, факс (8652) 36-53-55.

Электрондық сайт www.biocom.ru «Фармаконадзор» бөлімі.