Циклосерин (250 мг, Биоком ЗАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Циклосерин

Международное непатентованное название

Циклосерин

Лекарственная форма

Капсулы, 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - циклосерин - 260 мг*,

вспомогательные вещества: тальк,

состав капсулы:

корпус: титана диоксид Е 171, желатин;

крышечка: понсо 4 R Е 124 (2-гидрокси-1-(4-сульфонато-1-нафтилазо)-6,8-нафталиндисульфонат тринатрия), хинолиновый желтый Е 104, титана диоксид Е 171, желатин.

* - 4 % (10 мг) субстанции циклосерина добавляется к 250 мг для восполнения потерь при хранении в соответствии с оригинальной технологией компании «Эли Лилли энд Компани Лимитед».

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 0. Корпус – белого цвета, крышечка оранжевого цвета. Содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты.

Код ATХ J04AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, достигая определяемых концентраций в плазме в течение одного часа, свободно распределяется в жидкостях и тканях организма. Циклосерин проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации в цереброспинальной жидкости примерно такие же, как и в плазме крови. У больных туберкулезом Циклосерин обнаруживается в мокроте, а также в плевральной и асцитической жидкостях, в желчи, амниотической жидкости и в крови плода, в грудном молоке, тканях легких и в лимфоидной ткани. Около 66 % дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 часов. 10 % - в течение следующих 48 часов. С калом выводятся незначительные количества. Около 35 % метаболизируются, но метаболиты до настоящего времени не идентифицированы. Период полувыведения циклосерина находится в пределах 8-12 часов. Циклосерин проникает через плаценту. В брюшной и плевральной полости содержится 50-100 % от концентрации препарата в сыворотке крови. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Фармакодинамика Циклосерин является бактерицидным антибиотиком широкого спектра действия. Циклосерин ингибирует синтез клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis. Минимальная подавляющая концентрация по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения наблюдается в 20-60 % случаев).

Показания к применению

- мультирезистентные формы туберкулеза легких, внелегочного туберкулеза (включая заболевания почек) при условии чувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неэффективного лечения адекватными дозами основных лекарственных препаратов (стрептомицин, изониазид, рифампицин и этамбутол). Препарат следует использовать в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами, а не как монотерапию;

- атипичные бактериальные инфекции (в т. ч. вызванных Mycobacterium avium).

Применять строго по назначению врача.

Способ применения и дозы

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта - после еды), взрослым - по 0,25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Высшая разовая доза для взрослых - 250 мг; максимальная суточная доза –1 г.

Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0,25 г 2 раза в сутки; при весе > 50 кг – 0,75 г в сутки; при весе > 60 кг – 1 г в сутки.

Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня Циклосерина в крови.

Терапия длительная и непрерывная.

Побочные действия

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1%, > 10%); иногда (> 0,1%, < 1%); редко (> 0,01%, < 0,1%); крайне редко (< 0,01%).

Очень часто (в связи с высокими дозами препарата (более 500 мг в сутки))

• судороги

• сонливость

• бессонница

• кошмарные сновидения

• потеря сознания

• головная боль, тремор, дизартрия

• головокружение

• спутанность мыслей и нарушение ориентации, сопровождающейся потерей памяти, тревожность

• периферический неврит

• психозы, возможно с попытками самоубийства

• изменение характера

• эйфория

• депрессия

• повышенная раздражительность

• агрессивность

• парез

• гиперрефлексия

• парестезия

• большие и малые приступы клонических судорог и кома

• тошнота

• изжога

• диарея

Часто

• аллергические реакции: зуд, кожная сыпь

Очень редко

• мегалобластная, сидеробластная анемия и увеличение аминотрансфераз в сыворотке, особенно у пожилых больных с ранее существующими заболеваниями печени

• внезапное развитие застойной сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки

• лихорадка

• усиление кашля

Основные мероприятия по лечению предупреждению побочных действий:

При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и состояние функции печени.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы отравления, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайне мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/мл.

Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических симптомов, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов вызывало развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного.

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли аденозинтрифосфата (1 мл 1 % раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут. Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к циклосерину и вспомогательным компонентам препарата

- эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе)

- депрессия

- выраженные состояния возбуждения или психоза

- сердечная недостаточность

- тяжёлая почечная недостаточность

- злоупотребление алкоголем

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Фармакокинетическое - циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, что требует увеличение дозы пиридоксина).

Фармакодинамическое - больные, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем относительно признаков нейротоксического действия, например, головокружения и сонливости, поскольку при совместном их применении усиливается токсическое действие на центральную нервную систему. Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.

Другие виды взаимодействия - алкоголь и циклосерин несовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Алкоголь увеличивает возможность и опасность возникновения эпилептических припадков.

Особые указания

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Не установлено.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, чрезмерная раздражительность, парестезия, дизартрия, психоз. После приема доз более 1 г часто возникает парез, судороги и кома.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Гемодиализ следует применять только у пациентов с опасными для жизни токсическими эффектами, которые не поддаются менее инвазивной терапии.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 250 мг.

По 100 капсул во флакон из полиэтилена высокой плотности с навинчиваемой крышкой (с изображением схематичного рисунка - инструкции по вскрытию флакона), снабженной защитой первого вскрытия в виде кольца и индукционной запайкой фольги.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении даты указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Биоком», Россия,

355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54

Тел. (8652) 36-53-56, 36-53-54, факс (8652) 36-53-55.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ЗАО «Биоком», Россия.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Россия, 355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54

Тел. (8652) 36-53-56, 36-53-54, факс (8652) 36-53-55.

Электронный сайт www.biocom.ru раздел «Фармаконадзор».