Цефазолина натриевая соль (1 г, 5 мл растворителя)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Цефазолина натриевая соль
Международное непатентованное название
Цефазолин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 1.0 г в комплекте с растворителем (вода для инъекций 5 мл)
Состав
1 флакон содержит
активное вещество - цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) 1.0 г,
Растворитель «Вода для инъекций в ампулах, 5 мл»
1 ампула содержит
растворитель - вода для инъекций 5.0 мл.
Описание
Почти белый или белый с желтоватым оттенком порошок, очень гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.
Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин
Код АТХ J01DВ04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После парентерального введения в крови создаются высокие концентрации препарата. Максимальная концентрация (Сmах) при внутримышечном введении в дозе 1000 мг достигается через 1 час и составляет 64-70 мкг/мл. В крови около 90% цефазолина связывается с белками плазмы крови.
Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, желчь, среднее ухо, кожу и мягкие ткани, почки и мочевыводящие пути. Проходит через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Однако, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выводится почками в неизмененном виде (за 24 ч выводится от 80 до 100% введенной дозы). Период полувыведения препарата составляет 1,8-2 часа. У пациентов с нарушениями функции почек период полувыведения препарата увеличивается.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении бета-лактамаз обычного спектра грамположительных бактерий R-плазмидных лактамаз. Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum; грамотрицательных анаэробных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (за исключением В.fragilis). Активен в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.
К цефазолину устойчивы метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, индол-положительные штаммы Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis. К препарату также устойчивы госпитальные штаммы Escherichia coli, Proteus mirabilis.
Показания к применению
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхиты, пневмонии)
- инфекции мочевыводящих путей (пиелонефриты, циститы)
- инфекции желчевыводящих путей (холангиты, холецистит, эмпиема
желчного пузыря)
- внебольничные инфекции кожи и мягких тканей, в том числе мастит
- раневые, ожоговые инфекции
- инфекции костно-суставной системы, в том числе остеомиелит
- инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит)
- сифилис, гонорея
- средний отит
- профилактика послеоперационных инфекционных осложнений
Способ применения и дозы
Применять строго по назначению врача. Препарат вводится внутримышечно.
Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г, кратность введения - 4-6 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях 12 г).
Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции - 1 г за 30 мин до операции, 0,5-1 г - во время операции и по 0,5-1 г - каждые 6-8 ч в течение суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК).
При КК 55 мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3-1,6 мг% - можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34-11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 средней дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Средняя суточная доза для детей старше 1 месяца - 20-50 мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - до 6 раз в сутки.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК.
При КК 70-40 мл/мин - 60% от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25% от средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10% от средней суточной дозы каждые 24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Приготовление растворов для внутримышечного введения
Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 3-5 мл стерильной воды для инъекций, во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения, затем полученный раствор вводят глубоко в мышцу.
Побочные действия
- нарушение функции почек при лечении большими дозами препарата
- тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный энтероколит - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику
штаммами, кандидоз
- лейкопения
Редко
- холестатическая желтуха, гепатит
- судороги
- тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия
- положительная реакция Кумбса, повышение активности трансаминаз,
гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени
- гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд
- мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),
отёк Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм
- артралгии
- нарушение функции почек
Местные реакции
- болезненность в месте введения при внутримышечном введении
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-
лактамным антибиотикам
- детский возраст до 1 месяца жизни
- беременность, период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции и повышается риск развития побочных реакций.
При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами повышается вероятность кровотечений.
Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, так как происходит взаимная инактивация. Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида. При одновременном употреблении алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гипотония, тахикардия, одышка).
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при почечной/печеночной недостаточности, заболеваниях кишечника (в том числе колит в анамнезе), детям в возрасте до 1 года.
У пациентов с нарушением почечной функции требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации цефазолина в сыворотке крови.
У пациентов, имевших в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, может наблюдаться повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
В случае появления признаков аллергических реакций введение препарата должно быть прекращено и следует назначить соответствующее лечение.
Влияние на лабораторные показатели
При лечении цефазолином могут возникать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче с использованием раствора Бенедикта, Фехтлинга или таблеток Clinitest. При ферментативном способе определения глюкозы цефазолин не влияет на результат.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: у пациентов с нарушением функции почек возможно появление головокружения, тошноты, рвоты, судорог и нарушения сознания.
Лечение: отмена препарата, гемодиализ, гемоперфузия, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Форма выпуска и упаковка
По 1.0 г активного вещества во флаконы из трубки стеклянной, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными колпачками «FLIPP OFF».
На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку самоклеющуюся импортного производства.
По 5 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла.
По 1 флакону препарата вместе с 1 ампулой растворителя помещают в пачку из картона. В пачку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатор ампульный. При упаковке ампул воды для инъекций с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.
Допускается текст утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты standart@santo.kz