Цетиризин

Цетиризин

Цетиризин

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл

1 флакон (20 мл) содержит

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 200.0 мг.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, натрия ацетат тригидрат, сахарин натрий, метилпарагидроксибензоат, уксусная кислота ледяная, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

Бесцветная прозрачная жидкость без осадка, со слабым характерным запахом уксусной кислоты.

Препараты для лечения заболеваний респираторной ситемы. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ: R06AE07

Фармакокинетика

Всасывание: С max в плазме крови достигается в течение 1,0 ± 0,5 часа и составляет примерно 300 нг/мл. У добровольцев фармакокинетические параметры такие как Сmax и AUC унимодальны. При одновременном приеме с пищей полнота абсорбции не изменяется, но скорость ее уменьшается. Степень биодоступности сходна при применении цетиризина в виде раствора, таблеток или капсул.

Распределение: Объем распределения равен 0,5 л/кг. Связь цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3 %. Цетиризин не изменяет связывание варфарина с белками крови.

Метаболизм: Цетиризин не подвергается пресистемному метаболизму.

Выведение: Около 2/3 от принятой дозы цетиризина выводится из организма в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения (Т½) у взрослых составляет около 10 часов. При приеме 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции препарата не наблюдается.

Линейность/Нелинейность

В диапазоне доз от 5 мг до 60 мг фармакокинетика линейная.

Почечная недостаточность: у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) ˃40 мл/мин) фармакокинетические параметры цетиризина аналогичны таковым у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК ˂ 7 мл/мин) прием однократно 10 мг препарата приводил к удлинению Т½ в три раза и понижению клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин не удаляется из организма при гемодиализе. У пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности необходима коррекция дозы.

Печеночная недостаточность:у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) назначение 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы приводило к увеличению Т½ на 50% и снижению общего клиренса на 40%. Коррекция режима дозирования с у пациентов с нарушением функции печени требуется только при наличии сопутствующей почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста: после однократного перорального приема 10 мг цетиризина Т½ увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению с пациентами среднего возраста. Уменьшение клиренса цетиризина в пожилом возрасте связано со снижением почечной функции.

Дети и подростки: Т½ цетиризина составляет около 6 часов у детей в возрасте 6 - 12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2 - 6 лет.

Фармакодинамика

Цетиризин - метаболит гидроксизина - является мощным и селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vitro не выявлено измеряемого сродства препарата к другим рецепторам, отличающимся от Н1. В дополнение к антагонистическому влиянию на H1-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один раз или два раза в день он ингибирует позднюю фазу миграции эозинофилов в кожу и конъюнктиву у пациентов с атопией, подвергшихся воздействию аллергена.

Было продемонстрировано, что применение цетиризина в рекомендуемых дозах улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Для взрослых и детей от 2 лет и старше:

- для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;

- для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Цетиризин назначают внутрь, независимо от приема пищи.

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: 2,5 мг (6 капель) два раза в день.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг (12 капель) два раза в день.

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг цетиризина дигидрохлорида (24 капли) один раз в сутки.

Специальные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется (при условии сохранения нормальной функции почек).

Пациенты с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности: поскольку цетиризин выводится преимущественно через почки, в случаях, когда альтернативное лечение не может быть использовано, интервалы дозирования должны быть подобраны индивидуально в соответствии с функцией почек.

Для коррекции дозы Цетиризина следует использовать таблицу.

КК для мужчин можно рассчитать по формуле, исходя из значений сывороточного креатинина:

[140 - возраст (лет)] x вес (кг)

КК = ——————————————————

72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Для женщин КК рассчитывается умножением полученного значения на коэффициент 0,85.

Изменение дозы Цетиризина для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением только функции печени корректировать дозу нет необходимости. У пациентов с одновременным нарушением функции печени и почек рекомендуется корректировка дозы (см. выше).

Педиатрическая популяция

Детям и подросткам с нарушением функции почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК, возраста и массы тела.

Нежелательные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).

Со стороны центральной нервной системы:

часто:

- сонливость, усталость, головокружение, головная боль

редко:

- парадоксальная стимуляция ЦНС, сухость во рту

Со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко:

– тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы:

редко:

– повышенная чувствительность

очень редко:

– анафилактический шок

Со стороны обмена веществ и питания:

частота неизвестна:

– повышенный аппетит

Нарушения психики:

нечасто:

– возбуждение

редко:

– агрессия, спутанность сознания, депрессия, бессонница, галлюцинации очень редко:

– тики

частота неизвестна:

– суицидальные мысли

Со стороны нервной системы:

нечасто:

– парестезии

редко:

– судороги

очень редко:

– извращение вкуса, обмороки, тремор, дискинезия, дистония

частота неизвестна:

– амнезия, ухудшение памяти

Со стороны органа зрения:

очень редко:

– нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирный криз

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

частота неизвестна:

– головокружение

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко:

– тахикардия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто:

– диарея

Со стороны гепатобилиарной системы:

редко:

– нарушение функции печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина)

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто:

– зуд, сыпь

редко:

– крапивница

очень редко:

– ангионевротический отек, фиксированная эритема

Со стороны почек и мочевыводящей системы:

очень редко:

– дизурия, энурез

частота неизвестна:

– задержка мочи

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто:

– астения, недомогание

редко:

– отеки

- повышенная чувствительноcть к цетиризину, гидроксизину или любому производному пиперазина, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата;

- терминальная стадия почечной недостаточности (КК ˂ 10 мл/мин);

- дети в возрасте до 2-х лет.

Лекарственное взаимодействие

Благодаря фармакокинетике, фармакодинамике и профилю переносимости цетиризина не ожидается взаимодействий этого антигистаминного средства с другими препаратами. На самом деле, ни фармакодинамического, ни значительного фармакокинетического взаимодействия не было описано исследованиях лекарственных взаимодействий, проведенных, в частности, с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).

Степень абсорбции цитиризина не снижается при приеме с пищей, но ее скорость уменьшается.

У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС может вызвать дополнительное снижение внимания и ухудшение производительности, хотя цетиризин не усиливает действие алкоголя (уровни в крови 0,5 г / л).

При использовании цетиризина в терапевтических дозах не продемонстрировано клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при содержании алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности при одновременном приеме с алкоголем. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, поражение спинного мозга), т.к. цетиризин может повысить риск задержки мочи.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с эпилепсией и у пациентов с повышенным риском судорог.

Входящие в состав Цетиризина метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызвать аллергические реакции (возможно, отсроченные).

Реакция на кожные аллергологические пробы подавляется антигистаминными средствами, поэтому требуется отмывочный период (не менее 3 дней) перед их выполнением.

Зуд и/или крапивница могут возникать при прекращении приема цетиризина, даже если эти симптомы отсутствовали до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть выраженными, и может потребоваться возобновление лечения.

Беременность и период лактации

Беременность

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия в отношении беременности, эмбрионального/фетального развития, родов или постнатального развития. Тем не менее, следует проявлять осторожность при назначении беременным женщинам.

Период лактации

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрациях, составляющих от 25% до 90%, измеренных в плазме в зависимости от времени отбора проб после введения. Поэтому следует проявлять осторожность при назначении цетиризина кормящим грудью женщинам.

Фертильность

Имеются ограниченные данные по влиянию на рождаемость у человека.

Данные исследований на животных не дают оснований для опасений в отношении влияния на репродуктивную функцию человека.

Применение у детей

Из-за наличия некоторых вспомогательных веществ в составе препарата использование Цетиризина не рекомендуется у детей в возрасте младше 2 лет.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе 10 мг не продемонстрировал каких-либо клинически значимых эффектов в отношении способности управлять автомобилем, латентности сна и работы на конвейере. Тем не менее, пациентам, которые испытывают сонливость, следует воздерживаться от управления транспортом, потенциально опасных видов деятельности или эксплуатации механизмов. Пациентам не следует превышать рекомендуемую дозу и необходимо принимать во внимание свою реакцию на лекарственное средство.

Симптомы

Симптомы передозировки Цетиризина обычно связаны с его воздействием на ЦНС и антихолинергической активностью. Прием цетиризина в дозе, в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную, сопровождается такими симптомами, как спутанность сознания, понос, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.

Лечение

Специфического антидота не существует. При необходимости проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка рекомендовано в первые часы после передозировки. Цетиризин практически не удаляется при гемодиализе.

По 20 мл во флаконы из полиэтилентерефталата, укупоренные крышкой и пробкой-капельницей или во флаконы для лекарственных средств из литого коричневого стекла, укупоренные крышкой в комплекте с кольцом первого вскрытия/капельницей.

Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года. Срок годности указан на упаковке.

Не использовать по истечении срока годности.

Срок хранения после вскрытия 6 недель.

По рецепту

Организация-производитель

ООО «Фармтехнология», Республика Беларусь, 220024, г. Минск, ул. Корженевского, 22.

Тел./факс: +375 17 309 44 88, е-mail: ft@ft.by

Сайт: www.ft.by

ООО «Фармтехнология», Республика Беларусь.

Адрес организации на территории Республики Казахстан принимающей претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственного средства и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «КазБелМедФарм»

Юридический адрес/ Фактический адрес:

040923, Алматинская область, Карасайский район, село Райымбек,

улица Жастар, 22.

Номера телефонов/факса: +7 (727) 225-59-98, +7 (727) 378-52-74.

Электронный адрес: info@kbmf.kz