Цетиризин

Цетиризин

Цетиризин

Ішуге арналған тамшылар, 10 мг/мл

1 құтының (20 мл) ішінде:

Белсенді зат: 200.0 мг цетиризин дигидрохлориді.

Қосымша заттар: пропиленгликоль, глицерин, натрий ацетаты тригидраты, натрий сахарині, метилпарагидроксибензоат, мұзды сірке қышқылы, пропилпарагидроксибензоат, тазартылған су.

Сірке қышқылына тән әлсіз иісі бар, шөгіндісіз түссіз мөлдір сұйықтық.

Респираторлық жүйенің ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүйелік әсер беретін антигистаминдік препараттар. Пиперазин туындылары. Цетиризин.

АТХ коды: R06AE07

Фармакокинетикасы

Сіңуі: Қан плазмасындағы С max мәніне 1,0 ± 0,5 сағат ішінде жетеді және шамамен 300 нг/мл құрайды. Еріктілерде Сmax және AUC сияқты фармакокинетикалық параметрлері унимодальді. Тамақпен бір мезгілде қабылдағанда толық сіңуі өзгермейді, бірақ оның жылдамдығы азаяды. Биожетімділігінің дәрежесі цетиризинді ерітінді, таблетка немесе капсула түрінде қолданудағыға ұқсас.

Таралуы: Таралу көлемі 0,5 л/кг тең. Цетиризиннің плазма ақуыздарымен байланысуы 93 ± 0,3% құрайды. Цетиризин варфариннің қан ақуыздарымен байланысуын өзгертпейді.

Шығарылуы: Цетиризиннің қабылданған дозасының 2/3 жуығы организмнен өзгермеген күйінде несеппен бірге шығарылады. Ересектерде жартылай шығарылу кезеңі (Т½) 10 сағатқа жуықты құрайды. 10 күн бойы тәулігіне 10 мг қабылдағанда препараттың жиналып қалуы байқалмайды.

Дозаға байланыстылығы/Дозаға байланысты еместігі

5 мг-ден 60 мг-ге дейінгі дозалар ауқымында фармакокинетикасы дозаға байланысты.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі: бүйрек функциясының жеңіл дәрежедегі жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі (КК) ˃40 мл/мин) пациенттерде цетиризиннің фармакокинетикалық параметрлері дені сау еріктілердегіге ұқсас.

Бүйрек функциясының ауырлығы орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде және гемодиализде жүрген (КК ˂ 7 мл/мин) пациенттерде 10 мг препаратты бір рет қабылдау, дені сау еріктілермен салыстырғанда, Т½ мәнінің үш есе ұзаруына және клиренсінің 70%-ға төмендеуіне әкелді. Цетиризин организмнен гемодиализбен жойылмайды. Бүйрек функциясының орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі: бауырдың созылмалы аурулары (бауырдың гепатоцеллюлярлық, холестаздық немесе билиарлық циррозы) бар пациенттерде бір реттік доза түрінде 10 немесе 20 мг цетиризинді тағайындау Т½ 50%-ға артуына және жалпы клиренсінің 40%-ға төмендеуіне әкелді. Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде дозалау режимін түзету қатар жүретін бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар болғанда ғана қажет етіледі.

Егде жастағы пациенттер: орта жастағы пациенттермен салыстырғанда, 10 мг цетиризинді бір реттік пероральді қабылдаудан кейін Т½ шамамен 50%-ға артады, ал клиренсі 40%-ға төмендейді. Егде жаста цетиризин клиренсінің азаюы бүйрек функциясының төмендеуімен байланысты.

Балалар және жасөспірімдер: цетиризиннің Т½ 6 - 12 жастағы балаларда 6 сағатқа жуықты және 2 - 6 жастағы балаларда 5 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Цетиризин - гидроксизин метаболиті - шеткері Н1-рецепторлардың күшті және селективті антагонисі болып табылады. Іn vitro жағдайында рецепторлармен байланысуы бойынша эксперименттерде препараттың Н1 қатысты айырмашылығы бар басқа препараттарға өлшенетіндей ұқсастығы байқалған жоқ. H1-рецепторларға антагонистік ықпалына қосымша, цетиризин аллергияға қарсы әсер береді: аллергеннің әсеріне ұшыраған, атопиясы бар пациенттерде күніне бір рет немесе екі рет 10 мг дозада ол эозинофилдердің теріге және конъюнктиваға таралуының кеш сатысын тежейді.

Цетиризинді ұсынылған дозаларда қолдану жыл бойғы және маусымдық аллергиялық риниті бар пациенттердің өмір сүру сапасын жақсартатынын көрсетті.

Ересектер және 2 жастағы және одан үлкен балалар:

- маусымдық және жыл бойғы аллергиялық риниттің назальді және көз симптомдарын жеңілдету үшін;

- созылмалы идиопатиялық есекжем симптомдарын жеңілдету үшін.

Цетиризин тамақ ішуге қарамай, ішке тағайындайды.

2-ден 6 жасқа дейінгі балалар: күніне екі рет 2,5 мг (6 тамшы).

6-дан 12 жасқа дейінгі балаларға: күніне екі рет 5 мг (12 тамшы).

Ересектер және 12 жастан асқан жасөспірімдер: препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 10 мг цетиризин дигидрохлоридін (24 тамшы) құрайды.

Пациенттердің арнайы топтары

Егде жастағы пациенттер: дозаны түзетуді қажет етпейді (бүйректің қалыпты функциясы сақталған жағдайда).

Бүйрек функциясының орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: цетиризин көбіне бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан, баламалы ем пайдаланылуы мүмкін болмайтын жағдайларда, дозалау аралықтары бүйрек функциясына сәйкес жекелей таңдап алынуы тиіс.

Цетиризиннің дозасын түзету үшін төмендегі кестені пайдаланған жөн.

Еркектер үшін КК-ні, сарысулық креатинин мәндеріне қарай алынған, мына формула бойынша есептеуге болады.

[140 - жасы (жыл)] x салмағы (кг)

КК = ——————————————————

72 x қан сарысуының креатинині (мг/дл)

Әйелдер үшін КК алынған мәндерді 0,85 коэффициентіне көбейте отырып есептейді.

Бүйрек функциясы бұзылған ересек пациенттер үшін Цетиризин дозасын өзгерту

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясы ғана бұзылған пациенттерде дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ. Бауыр және бүйрек функцияларының бір мезгілде бұзылулары бар пациенттерде дозаны түзету ұсынылады (жоғарыны қараңыз).

Педиатриялық популяция

Бүйрек функциясы бұзылған балаларға және жасөспірімдерге дозаны КК, жасын және дене салмағын есепке ала отырып, жекелей таңдайды.

Жағымсыз реакциялары MedDRA жіктеуіне сәйкес жүйелік-ағзалық класс бойынша және келесі жиілікпен берілген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін); сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000), жиілігі белгісіз (жиілігін қолда бар деректермен анықтау мүмкін емес).

Орталық жүйке жүйесі тарапынан:

жиі:

- ұйқышылдық, бас айналу, бас ауыру

сирек:

- ОЖЖ парадоксальді стимуляциясы, ауыздың кеберсуі

Қан және лимфалық жүйе тарапынан:

өте сирек:

– тромбоцитопения

Иммундық жүйе тарапынан:

сирек:

– жоғары сезімталдық

өте сирек:

– анафилаксиялық шок

Зат алмасу және тамақтану тарапынан:

жиілігі белгісіз:

– тәбеттің күшеюі

Психиканың бұзылулары:

жиі емес:

– қозу

сирек:

– озбырлық, сананың шатасуы, депрессия, ұйқысыздық, елестеулер

өте сирек:

– тартылулар

жиілігі белгісіз:

– суицидтік ойлар

Жүйке жүйесі тарапынан:

жиі емес:

– парестезиялар

сирек:

– құрысулар

өте сирек:

– дәмнің бұзылуы, естен танулар, тремор, дискинезия, дистония

жиілігі белгісіз:

– амнезия, жадының нашарлауы

Көру мүшесі тарапынан:

өте сирек:

– аккомодацияның бұзылуы, көрудің айқын болмауы, окулогирлі криз

Есту мүшесі тарапынан және лабиринттік бұзылулар:

жиілігі белгісіз:

– бас айналу

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан:

сирек:

– тахикардия

Асқазан-ішек жолы тарапынан:

жиі емес:

– диарея

Гепатобилиарлық жүйе тарапынан:

сирек:

– бауыр функциясының бұзылуы (трансаминазалар, сілтілік фосфатаза, γ-ГТ және билирубин белсенділігінің жоғарылауы)

Тері және теріасты шелі тарапынан:

жиі емес:

– қышыну, бөртпе

сирек:

– есекжем

өте сирек:

– ангионевроздық ісіну, белгіленген эритема

Бүйрек және несеп шығару жүйесі тарапынан:

өте сирек:

– дизурия, энурез

жиілігі белгісіз:

– несептің кідіруі

Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылулар:

жиі емес:

– астения, дімкәстік

сирек:

– ісінулер

- цетиризинге, гидроксизинге немесе пиперазиннің кез келген туындысына, сондай-ақ препараттың қосымша компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық;

- бүйрек функциясының терминальді сатысы (КК ˂ 10 мл/мин);

- 2 жасқа дейінгі балалар.

Цетиризиннің фармакокинетикасының, фармакодинамикасының және жағымдылығының арқасында осы антигистаминдік дәрілердің басқа препараттармен өзара әреекттесуі күтілмейді. Негізінде, атап айтқанда, жалғанэфедринмен немесе теофиллинмен (тәулігіне 400 мг) бірге дәрілік өзара әрекеттесулерге жүргізілген зерттеулерде фармакодинамикалық та, елеулі фармакокинетикалық та өзара әрекеттесулер сипатталған жоқ.

Цитиризиннің сіңу дәрежесі оны тамақпен бірге қабылдағанда төмендемейді, бірақ оның жылдамдығы азаяды.

Сезімтал пациенттерде алкогольді немесе ОЖЖ басқа да депрессанттарын бір мезгілде қолдану, цетиризин алкогольдің (қандағы деңгейі 0,5 г / л) әсерін күшейтпесе де, қосымша зейін қою төмендеуін және нәтижелерінің нашарлауын туындатуы мүмкін.

Цетиризинді емдік дозаларда алкогольмен бірге пайдаланғанда (қанда алкоголь 0,5 г/л болғанда) клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулерді көрсеткен жоқ. Дегенмен, алкогольмен бір мезгілде қабылдағанда сақтық шараларын қолдану ұсынылады. Несептің кідіруіне бейім ететін факторлары (мысалы, қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы, жұлынның зақымдануы) бар пациенттерге тағайындағанда сақ болған жөн, өйткені цетиризин несептің кідіру қаупін арттыруы мүмкін.

Препаратты эпилепсиясы бар пациенттерде және құрысу қаупі ұлғайған пациенттерде сақтықпен қолдану ұсынылады.

Цетиризиннің құрамына кіретін метилпарагидроксибензоат және пропилпарагидроксибензоат аллергиялық реакцияларды (ықтимал, кейінге қалғандарын) туындатуы мүмкін.

Терінің аллергологиялық сынамаларындағы реакция антигистаминдік дәрілермен басылады, сондықтан оларды жасамас бұрын шайылатын кезең (кем дегенде 3 күн) қажет болады.

Қышыну және/немесе есекжем, тіпті осы симптомдар емдеуді бастағанға дейін жоқ болғанның өзінде, цетиризин қабылдауды тоқтатқан кезде пайда болуы мүмкін. Кейбір жағдайларда симптомдар айқын болуы мүмкін, және емдеуді қайта жаңғыртуды қажет етуі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік

Жануарларға жүргізілген зерттеулер жүктілікке, эмбриональді/фетальді дамуға немесе постнатальді дамуға қатысты тікелей немесе жанама зиянды әсерлер көрсеткен жоқ. Дегенмен, жүкті әйелдерге тағайындағанда сақтық танытқан жөн.

Лактация кезеңі

Цетиризин енгізгеннен кейін сынаманы іріктеу уақытына байланысты плазмада өлшенген 25%-дан 90%-ға дейінді құрайтын концентрацияларда емшек сүтімен бірге бөлініп шықпайды. Сондықтан бала емізетін әйелдерге цетиризинді тағайындағанда сақтық танытқан жөн.

Фертильділік

Адамда бала тууға ықпалы жөнінде деректер шектеулі.

Жануарларға жүргізілген зерттеу деректері адамның ұрпақ өрбіту функциясына ықпал етуіне қатысы қауіптенуіне негіз бермейді.

Балаларда қолданылуы

Препараттың құрамында кейбір қосымша заттар болғандықтан, Цетиризинді 2 жасқа толмаған балаларға пайдалану ұсынылмайды.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері

Цетиризинді ұсынылатын 10 мг дозада қабылдау автомобильді басқару қабілетіне, қалғуға және конвейерде жұмыс жасауға қатысты қандай да болсын клиникалық тұрғыдан маңызды әсерлерді көрсеткен жоқ. Дегенмен, ұйқышылдықты бастан кешетін пациенттер көлікті, потенциалды қауіпті қызмет түрлерін басқаруды немесе механизмдерді эксплуатациялауды тоқтата тұрғаны жөн. Пациенттер ұсынылған дозаны арттырмауы керек және дәрілік затқа өзінің реакциясына назар аударуы қажет.

Симптомдары

Цетиризиннің артық дозалану симптомдары әдетте оның ОЖЖ-ге әсер етуімен және антихолинергиялық белсенділігімен байланысты. Цетиризинді ұсынылатын тәуліктік дозадан 5 есе артық дозада қабылдау сананың шатасуы, іш өту, бас айналу, шаршау, бас ауыру, дімкәстік, мидриаз, қышыну, мазасыздық, седация, ұйқышылдық, мелшию, тахикардия, тремор және несептің кідіруі сияқты симптомдармен қатар жүреді.

Емі

Спецификалық антидоты жоқ. Қажет болған кезде симптоматикалық және демеуші ем жүргізіледі. Артық дозаланғаннан кейін алдыңғы сағаттарда асқазанды шаю ұсынылады. Цетиризин іс жүзінде гемодиализбен жойылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Тамшуыр-тығынмен және қақпақпен тығындалған, полиэтилентерефталаттан жасалған құтыларда немесе алғаш ашылатын сақинасы/тамшуыры бар кешенде қақпақпен тығындалған, қоңыр шыныдан құйылған, дәрілік заттарға арналған құтыларда 20 мл-ден.

Әрбір құты медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау шарттары

2 жыл. Жарамдылық мерзімі қаптамасында көрсетілген.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Ашқаннан кейінгі сақтау мерзімі 6 апта.

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйым: «Фармтехнология» ЖШҚ, Беларусь Республикасы, 220024 Минск қ., Корженевский к-сі, 22.

тел./факс +375 17 309 44 88, е-mail: ft@ft.by.

Сайт: www.ft.by

Тіркеу куәлігінің иесі: «Фармтехнология» ЖШҚ, Беларусь Республикасы.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«КазБелМедФарм» ЖШС

Заңды мекенжайы/нақты мекенжайы:

040923, Алматы облысы, Қарасай ауданы, Райымбек ауылы,

Жастар көшесі, 22.

Телефон/факс нөмірі: +7 (727) 225-59-98, +7 (727) 378-52-74.

Электрондық поштасы: info@kbmf.kz