Цетакарб

Цетакарб

Ацетазоламид

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, 250 мг

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Ацетазоламид.

Код АТХ S01EC01

Глаукома

Отеки

Эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными препаратами)

• petitmal (малый судорожный припадок) у детей

Острая высотная болезнь

Препарат сокращает время акклиматизации, но его действие на симптомы этой болезни является незначительным.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

• повышенная чувствительность к действующему веществу, сульфонамиду или к любому из вспомогательных веществ препарата

• ацетазоламид противопоказан в случаях, когда в крови пациента отмечается низкий уровень натрия и (или) калия, в случае недостаточности почек и печени, при надпочечниковой недостаточности и гипохлоремическом ацидозе. Ацетазоламид не следует применять у пациентов с циррозом печени, поскольку это может увеличивать риск печеночной энцефалопатии

• продолжительное применение ацетазоламида противопоказано у пациентов с хронической декомпенсированной закрытоугольной глаукомой, поскольку в случае полного закрытия угла камеры глаза ухудшение течения глаукомы будет маскироваться сниженным внутриглазным давлением

• беременность и период лактации

• детский возраст до 6 лет.

Необходимые меры предосторожности при применении

У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты при различных показаниях отмечены случаи суицидальных попыток и намерений. В метаанализерандомизированных плацебо-контролируемых исследований противосудорожных препаратов также сообщалось о незначительном повышении риска случаев суицидальных попыток и намерений. Механизм развития этого риска неизвестен, а доступные данные не исключают, что повышенный риск отмечается также во время применения ацетазоламида. В связи с этим, следует внимательно наблюдать за пациентом на предмет развития у него признаков суицидальных попыток и намерений и при необходимости назначить соответствующее лечение. Пациентов (а также их опекунов) следует проинформировать, что в случае появления признаков суицидальных попыток и намерений следует обратиться к врачу.

Повышение дозы ацетазоламида не приводит к увеличению диуреза, но может увеличить частоту проявления сонливости и (или) парестезий.

Увеличение дозы препарата часто приводит к снижению диуреза. В некоторых случаях, однако, применяют высокие дозы препарата в комбинации с другими диуретиками с целью обеспечения диуреза в ситуации полностью рефрактерной сердечной недостаточности.

У пациентов, леченных ацетазоламидом отмечают как повышение, так и снижение уровня глюкозы в крови. Этот факт следует учитывать по отношению к пациентам с нарушенной переносимостью глюкозы или сахарным диабетом.

При продолжительной терапии ацетазоламидом показаны особые меры осторожности. Следует предупредить пациента о необходимости сообщатьобо всех случаях появления кожных изменений. Рекомендуется проводить периодическое исследование картины крови и определение уровня электролитов. В случае тяжелой реакции на сульфонамиды отмечены редкие случаи смертельного исхода. Внезапное падение уровня форменных элементов крови или появление токсических кожных изменений должны быть сигналом к немедленному прекращению лечения ацетазоламидом.

У пациентов с непроходимостью/обтурацией нижних дыхательных путей/обтурационным состоянием или эмфиземой легких, у которых альвеолярная вентиляция может быть снижена, ацетазоламид может увеличивать ацидоз и поэтому следует применять его с осторожностью.

У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе, следует оценить соотношение пользы от применения препарата к риску дальнейшего образования камней в почках.

Ацетазоламид алкализирует мочу.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

• Ацетазоламид является сульфонамидным производным. Может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемизирующих препаратов и пероральных антикоагулянтов.

• Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызвать тяжелый ацидоз и усилить токсические симптомы со стороны центральной нервной системы.

Ацетазоламид необходимо с осторожностью применять у пациентов, принимающих высокие дозы ацетилсалициловой кислоты, поскольку может наступить анорексия, тахипноэ, летаргическое состояние, кома с возможным летальным исходом.

• Модификация дозы может быть необходима в случае, когда ацетазоламид назначают с сердечными гликозидами или препаратами, понижающими артериальное кровяное давление.

• Сочетанное применение ацетазоламида изменяет метаболизм фенитоина, увеличивая его концентрацию в сыворотке крови. Наблюдалась тяжелая форма остеомаляции у нескольких пациентов, принимающих ацетазоламид одновременно с некоторыми противосудорожными препаратами.

• Существуют единичные сообщения о снижении уровня примидона и повышении концентрации карбамазепина в сыворотке при сочетанном применении с ацетазоламидом.

• В связи с вероятным аддитивным действием, одновременное применение ацетазоламида с другими ингибиторами карбоангидразы не показано.

• Увеличивая значения рН мочи в почечных канальцах, ацетазоламидуменьшает выведение амфетамина и хинидина с мочой, что может привести к увеличению времени действия амфетамина и усилению эффекта хинидина.

• Циклоспорин: ацетазоламид может повысить концентрацию циклоспорина.

• Метенамин: ацетазоламид может нивелировать антибактериальное действие метенамина в мочевыводящих путях.

• Литий: ацетазоламид увеличивает выведение лития и может снизить уровень лития в крови.

• Натрия гидроксид: совместное применение ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск образования камней в почках.

Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

Применение у детей и подростков до 18 лет не рекомендуется, ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Во время беременности и лактации

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер.

Препарат проявляет тератогенные и эмбриотоксические действия в эксперименте на мышах, крысах, хомяках и кроликах после назначения внутрь или парентеральным путем дозы, десятикратно превышающей рекомендуемую дозу для человека.

Не проведено соответствующих исследований у беременных. Препарат не рекомендуется применять у беременных женщин, особенно в I триместре беременности.

Ацетазоламид в небольших количествах выделяется с грудным молоком. В связи с потенциальным риском появления побочных действий у грудных детей, следует принять решение об отмене препарата или о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Повышение дозы ацетазоламида не приводит к увеличению диуреза, но может увеличить частоту проявления сонливости и (или) парестезий.

Редко сообщалось о случаях усталости, головокружений и атаксии.

У некоторых пациентов с отеком, вызванным циррозом печени, отмечается состояние дезориентации. Такие клинические случаи должны быть под тщательным наблюдением.

Отмечены случаи преходящей миопии.

Данные симптомы всегда исчезают после уменьшения дозы или после отмены препарата.

В период лечения пациенты не должны управлять транспортным средством и обслуживать механизмы.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Для приема внутрь. Препарат можно применять независимо от приема пищи.

Глаукома

Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от величины внутриглазного давления.

Обычно взрослым рекомендуют следующую дозировку:

При открытоугольной глаукоме 250 мг (1 таблетка) от 1 до 4 раз в сутки. Дозы более чем 1000 мг (4 таблетки) не увеличивают эффективность лечения.

При вторичной глаукоме

250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа. У некоторых пациентов эффективность препарата наблюдается при дозе 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (при кратковременной терапии).

При острых приступах глаукомы 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки.

Эпилепсия

Взрослые-250-1000 мг в день в разделенных дозах. При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами, в начале лечения применяют по 250 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу при необходимости.

Детям обычно применяют дозы из расчета 8 до 30 мг/кг массы тела в сутки, в 1-4равные приема. Оптимальная доза составляет 375-1000 мг (1½-4 таблетки) в сутки. Детям не следует назначать дозы выше 750 мг в сутки.

Отеки при сердечно-сосудистой недостаточности и вызванные лекарственными средствами

В начале лечения по 250 мг до 375 мг (1-1½ таблетки) 1 раз в сутки, утром. Оптимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или в течение двух дней с последующим однодневным перерывом.

В период приема ацетазоламида следует продолжать лечение сердечной недостаточности, например, применение гликозидов наперстянки, низкосолевая диета и восполнение дефицита калия.

Острая высотная болезнь

Рекомендуют применение препарата в дозе 500-1000 мг (2-4 таблетки) в сутки в несколько приемов.

В случае быстрого восхождения на высоту (более 500 м в день): 1000 мг (4 таблетки) в сутки в несколько приемов.

Препарат следует принимать за 24-48 ч до планируемого подъема на значительную высоту, а в случае появления симптомов высотной болезни, лечение следует продолжать последующие 48 часов или более, если это необходимо.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Не описаны симптомы передозировки и острого отравления у людей.

Специфический антидот ацетазоламида отсутствует. В результате передозировки могут наступить нарушения водно-электролитного баланса и ацидоз, а также расстройства со стороны ЦНС. Поэтому следует контролировать концентрацию электролитов в сыворотке, особенно калия, а также рН крови. Следует применять симптоматическое и поддерживающее лечение.

В случае развития ацидоза применяют гидрокарбонаты. Гемодиализ выводит ацетазоламид из организма.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто

• усталость

• головокружение

• парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях;

• снижение аппетита

• нарушения вкуса

• метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы назначением бикарбоната);

Нечасто

• снижение либидо

• тошнота

• рвота

• диарея,

• мелена;

• лихорадка,

• слабость

• жажда,

• депрессия,

• раздражительность

• "приливы"

• головная боль

Редко

• апластическая анемия

• тромбоцитопения

• агранулоцитоз

• лейкопения

• тромбоцитопеническая пурпура

• миелосупрессия

• панцитопения

• глюкозурия

• транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата)

• нарушения слуха и звон в ушах

• фульминантный некроз печени

• нарушения функции печени

• гепатит

• холестатическая желтуха

• фотосенсибилизация

Очень редко

• сонливость

• периферический парез

• судороги

Частота неизвестна

• анафилактические реакции

• артралгия

• гипокалиемия

• гипонатриемия

• возбуждение

• спутанность сознания

• дезориентация

• атаксия

• сухость во рту

• дисгевзия

• печеночная недостаточность

• печеночная колика

• зуд

• сыпь

• многоформная эритема

• синдром Стивенса-Джонсона

• токсический эпидермальный некролиз

• крапивница

• образование конкрементов в почках

• кристаллурия

• почечная и мочеточниковая колики и поражение почек

• полиурия

• гематурия

• почечная недостаточность

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит:

активное вещество - ацетазоламид 250 мг,

вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, вода очищенная.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается по согласованию с потребителем упаковка контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на казахском и русском языках в групповую тару без вложения в пачки.

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

ТОО «ТК Фарм Актобе», РК, Актюбинская обл., г. Актобе, р-н Астана, с. Шестихатка, ж.м. Шестихатка, зд. № 467, тел.: 8 (7132) 21 72 15

Адрес электронной почты: info@tkpharm.kz

Держатель регистрационного удостоверения

ТОО «ТК Фарм Актобе», РК, Актюбинская обл., г. Актобе, р-н Астана, с. Шестихатка, ж.м. Шестихатка, зд. № 467, тел.: 8 (7132) 21 72 15

Адрес электронной почты: info@tkpharm.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ТК Фарм Актобе», РК, Актюбинская обл., г. Актобе, р-н Астана, с. Шестихатка, ж.м. Шестихатка, зд. № 467, тел.: 8 (7132) 21 72 15

Адрес электронной почты: info@tkpharm.kz