Цветокс (10 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Цветокс

Международное непатентованное название

Цетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- цетиризина дигидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, диметикон.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06АE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Устойчивое - состояние пика концентрации в плазме крови составляет около 300 нг / мл и достигается через 1,0 ± 0,5 часа. Не наблюдается накопление цетиризина после приема суточной дозы 10 мг в течение 10 дней. Степень всасывания цетиризина не уменьшается при его приеме с пищей, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности похожа при приеме цетиризина в виде раствора, капсул или таблеток.

Объем распределения составляет 0,50 л / кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%, не изменяет связывания варфарина с белками плазмы крови. Цетиризин не подвергается выраженному метаболизму при первом прохождении через печень. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Полувыведения составляют около 10 часов. Обладает линейной кинетикой в диапазоне от 5 до 60 мг.

Пожилые: После приема одной пероральной дозы - 10 мг, период полураспада увеличился примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40% у пожилых пациентов (по сравнению с обычными пациентами). Снижение клиренса цетиризина у этих пожилых добровольцев, видимо связано с их сниженной функцией почек.

Дети 6-12 лет период полураспада цетиризина около 6 часов.

Пациенты с почечными нарушениями: фармакокинетика препарата похожа у пациентов с легкой недостаточностью (клиренс креатинина более 40 мл / мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек наблюдалось 3-кратное увеличение периода полураспада и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл / мин) при приеме 10 мг цетиризина показали 3-кратное увеличение периода полураспада и 70% снижение клиренса по сравнению с нормальными пациентами. Цетиризин плохо выводится с помощью гемодиализа. Изменение и подбор дозы необходим пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел 4.2).

Больные с нарушением печени: пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим циррозом печени, патологией желчных протоков), принявшие 10 или 20 мг цетиризина в разовой дозе показали 50% увеличение периода полураспада, наряду с 40% снижением клиренса по сравнению со здоровыми пациентами.

Корректировка дозы необходима для пациентов с нарушением печеночной функции только, если присутствует сопутствующая почечная недостаточность.

Фармакодинамика

Цетиризин, действующее вещество препарата Цветокс, представляет собой метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических рецепторов. Обязательные исследования рецепторов в пробирке не показали, никакого измеримого родства с другими Н1-рецепторами. В естественных условиях эксперименты показали, что системное управление цетиризином не влияет существенно на мозговые Н1-рецепторы.

В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин проявил противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один раз в день или дважды в день, он ингибирует в поздней фазе набор воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве атипических объектов, представленных антигенами, и в дозе 30 мг /сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиального сжатия, индуцированного аллергеном ингаляции с бронхиальной астмой. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной при хронической крапивнице пациентов, использующих внутрикожное применение калликреина. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления. Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 6 лет

• облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

• облегчение симптомов крапивницы

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и инфекции, чувствительности возбудителя.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг дважды в день (половина таблетки два раза в день).

Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг один раз в сутки (1 таблетка).

Таблетки необходимо запить стаканом жидкости.

Пожилым пациентам: имеющиеся данные не предлагают уменьшение дозы у пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.

Пациенты с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью: нет данных по эффективности / безопасности соотношения у больных с почечной недостаточностью. Так как цетиризин в основном выделяется через почки, в случаях необходимости применения препарата у таких пациентов, интервалы между приемом препарата, и его доза должны быть подобраны индивидуально (в зависимости от функции почек).