Цветокс (10 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цветокс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цетиризин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 10 мг цетиризин дигидрохлориді

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, кросповидон, коповидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, гипромеллоза, макрогол 6000, титанның қостотығы (Е 171), тальк, диметикон.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, ақ түсті, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелік әсер ететін антигистаминдік препараттар. Пиперазин туындылары. Цетиризин.

АТХ коды R06АE07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Тұрақты - қан плазмасында концентрация шыңының жағдайы 300 нг / мл жуықты құрайды және 1,0 ± 0,5 сағаттан кейін жетеді. 10 мг тәуліктік дозаны 10 күн бойы қабылдаудан кейін цетиризин жинақталуы байқалмайды. Цетиризиннің сіңу дәрежесі оны тамақпен қабылдағанда азаймайды, дегенмен сіңу жылдамдығы төмендейді. Цетиризинді ерітінді, капсула немесе таблетка түрінде қабылдағандағы биожетімділік дәрежесі ұқсас.

Таралу көлемі 0,50 л / кг құрайды. Цетиризиннің плазма ақуыздарымен байланысуы 93 ± 0,3% құрайды, варфариннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуын өзгертпейді. Бауыр арқылы алғашқы өту кезінде цетиризин айқын метаболизмге ұшырамайды. Шамамен дозаның үштен екісі өзгермеген түрде несеппен шығарылады. Жартылай шығарылуы 10 сағатқа жуықты құрайды. 5-тен 60 мг дейінгі диапазонда дозаға тәуелді кинетиканы иеленген.

Егде адамдар: Бір пероральді доза - 10 мг қабылдағаннан кейін, жартылай шығарылу кезеңі шамамен 50%-ға артқан, ал клиренсі ересек емделушілерде 40%-ға азайған (әдеттегі емделушілермен салыстырғанда). Осы егде еріктілерде цетиризин клиренсінің төмендеуі, шамасы олардың бүйрек функциясы төмендеуімен байланысты болуы керек.

6-12 жастағы балаларда цетиризиннің жартылай ыдырау кезеңі шамамен 6 сағат.

Бүйрек бұзылулары бар емделушілер: препараттың фармакокинетикасы жеткіліксіздігі жеңіл емделушілер (креатинин клиренсі 40 мл / мин астам) және дені сау еріктілерде ұқсас болады. Бүйрек функциясының орташа бұзылуы бар емделушілерде жартылай ыдырау кезеңінің 3 есе ұзарғаны және дені сау еріктілермен салыстырғанда клиренстің 70% төмендеуі байқалған.

Гемодиализде жүрген емделушілер (креатинин клиренсі 7 мл / мин аз) 10 мг цетиризинді қабылдағанда жартылай ыдырау кезеңінің 3 есе ұзарғанын және қалыпты емделушілермен салыстырғанда клиренстің 70% төмендегенін көрсеткен. Цетиризин гемодиализ көмегімен нашар шығарылады. Дозаны өзгерту және таңдау бүйрек жеткіліксіздігі орташа немесе ауыр емделушілерге қажет (4.2 бөлімін қараңыз).

Бауырдың бұзылуы бар науқастар: бір реттік дозада 10 немесе 20 мг цетиризин қабылдаған созылмалы бауыр аурулары бар емделушілер (гепатоцеллюлярлық, холестатикалық бауыр циррозы, өт ағымдары патологиясы) дені сау емделушілермен салыстырғанда клиренстің 40% төмендеуімен қатар, жартылай ыдырау кезеңінің 50% ұзаруын көрсеткен.

Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілер үшін, егер қатар жүретін бүйрек жеткіліксіздігі болғанда ғана, дозаны түзету қажет етіледі.

Фармакодинамикасы

Цетиризин - Цветокс препаратының әсер етуші заты, гидроксизин метаболиті болып саналады, шеткергі рецепторлар селективті антагонисі болып табылады. Рецепторларды міндетті түрде сынауықта зерттеу Н1-рецепторлармен ешқандай өлшемді туыстығын көрсетпеген. Табиғи жағдайлардағы эксперименттер цетиризинмен жүйелі басқару мидың Н1-рецепторларына айтарлықтай әсер етпейтіндігін көрсеткен.

Анти-H1 әсеріне қосымша цетиризин аллергияға қарсы әсерін байқатқан: 10 мг дозада күніне бір рет немесе күніне екі рет кешірек фазада қабыну жасушалары жинақталымын, әсіресе эозинофилдерді, тері мен конъюнктивада антигендер түріндегі атипиялық объектілерді тежейді және тәулігіне 30 мг дозада бронх демікпеде ингаляцияның аллергенімен индукцияланған бронх қысылуының кешеуілдеген фазасы кезінде эозинофилдердің бронхоальвеолярлық жүйеге ағып кіруін бәсеңдетеді. Бұған қоса, калликреинді тері ішіне қолдануды пайдаланатын емделушілерде цетиризин созылмалы есекжем кезінде индукцияланған қабыну реакциясының соңғы фазасын тежейді. Ол сондай-ақ аллергиялық қабыну көрсеткіштері болып табылатын ICAM-1 және VCAM-1 сияқты айқын адгезия молекулалары деңгейін төмендетеді. Әсер етудің басы 10 мг препаратты бір реттік қолданудан кейін 50% жағдайында 20 минут ішінде және 95% жағдайында бір сағат ішінде басталады. Бұл белсенділігі бір реттік енгізуден кейін кем дегенде 24 сағат бойы сақталады. Цетиризинмен емдеу кезінде қабыну үдерісі қайта енгізуден кейін тоқтайды, тері өзінің гистаминге қалыпты реактивтілігін 3 күн ішінде қалпына келтіреді.

Қолданылуы

Ересектер мен 6 жастан асқан балалар үшін

• маусымдық және жыл бойғы аллергиялық риниттің мұрын мен көздегі симптомдарын жеңілдетуде

• есекжем симптомдарын жеңілдетуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Жұқпа мен ағымдық ауырлығын, қоздырғыш сезімталдығын ескере отырып, жекелей белгілейді.

6-дан 12 жасқа дейінгі балалар: 5 мг күніне екі рет (күніне екі рет жарты таблетка).

Ересектер және 12жастан асқан жасөспірімдер: 10 мг тәулігіне бір рет (1 таблетка).

Таблетканы бір стақан сұйықтықпен ішу қажет.

Егде емделушілерге: қолда бар деректер бүйрек функциясы нормада болған жағдайда егде емделушілерге дозаны азайтуды ұсынбайды.

Орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер: бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастардағы тиімділігі/қауіпсіздігі жөніндегі деректер жоқ. Цетиризин негізінен бүйрек арқылы бөлінетіндіктен, мұндай емделушілерде препаратты қолдану қажет болған жағдайларда препаратты қабылдау арасындағы аралықтар мен оның дозасы жекелей таңдалуы тиіс (бүйрек функциясына байланысты).