Фунголон®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
ФунголонÒ
Халықаралық патенттелмеген атауы
Флуконазол
Дәрілік түрі
50мг қатты капсулалар
Құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат - 50 мг флуконазол,
қосымша заттар: жүгері крахмалы, натрий лаурилсульфаты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, лактоза моногидраты, магний стеараты
капсула корпусының құрамы: индигокармин FD&C көк 2 (Е132), титанның қостотығы (Е171), темірдің сары тотығы (Е172), желатин
капсула қақпағының құрамы: титанның қостотығы (Е171), желатин.
Сипаттамасы
Қатты желатинді капсулалар № 2. Капсула корпусы ашық-жасыл түсті, қақпағы – ақ түсті
Капсула ішіндегісі – ақ немесе ақ дерлік түсті біртекті ұнтақ
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған зеңдерге қарсы препараттар. Триазол туындысы.
АТЖ коды J02AC01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі және таралуы
Препаратты ішке қабылдағаннан кейін флуконазол асқазан-ішек жолында жақсы сіңіріледі. Аспен бірмезгілде қабылдау сіңірілуге әсер етпейді. Ең жоғары концентрациясы препаратты аш қарында қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң жеткізіледі. Организмнің барлық биологиялық сұйықтықтарына жақсы енеді. Флуконазол емдеу аяқталғаннан кейін 6 айдан соң тырнақтарында анықталады. Плазманың ақуыздарымен байланысу 11-12% құрайды.
Метаболизмі және шығарылуы
Шеткергі қанда флуконазолдың метаболиттері анықталмады. Флуконазол бүйректерден (80%-ға дейін) шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі – 30 сағат.
Фармакодинамикасы
Триазол туындылары тобынан зеңге қарсы дәрі.
Флуконазол ішу арқылы қабылданатын синтетикалық бис-триазольді зеңге қарсы препарат, Р 450 монооксигеназа цитохромымен, ланостерол-14-альфа-деметилазамен байланысты жоғары спецификалық тежегіш.
Флуконазол зең жасушасының ланостеролының жарғақшалық липид-эргостеролға айналу үдерісін тежейді. Соның нәтижесінде жасушалық жарғақшаның өткізгіштігін ұлғайтады және оның өсуі мен репликациясын әлсіретеді. Кетоконазолдан айырмашылығы, флуконазол Р – 450 цитохромына тәуелді зеңдік ферменттерге қатысты жоғары спецификалыққа ие және 150 мг бір рет ішетін дозаны қабылдағаннан кейін сүтқоректілердің органдарындағы бұл ферменттерді әлсіретпейді.
Флуконазолдың фунгистатикалық әсері Candida Albicans и non-albicans, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum. Candida krusei-ге қатысты байқалады және Candida glabrata-ның 40%-ы флуконазолға төзімді. Aspergillus spp-дан туған микоздарды емдеу үшін флуконазолды қолдануға кеңес берілмейді.
Флуконазолға қатысты төзімділігі өте сирек байқалады.
Қолданылуы
- жергілікті емнің тиімділігі жеткіліксіз болғанда жедел немесе қайталамалы қынаптық кандидозда, кандидозды баланитте;
- шырышты қабықтардың кандидозы: орофарингеальді, эзофарингеальді кандидоз, инвазивті емес бронхо-пульмональді кандидоз, тері-шырышты және созылмалы атрофиялық кандидоз (тіс протездерін салып жүруге байланысты), ЖИТС-пен науқастарда орофарингеальді кандидоздың қайталануының алдын алу үшін емдеуде;
- иммуносупрессиямен емделушілердегі кандидурия;
- жүйелі кандидозда (кандидемия, диссеминирленген кандидоз, кандидозды перитониттер, эндокардиттер, көздердің, өкпенің, несеп шығару жолдарының зақымдануы);
- ЖИТС-пен ауыратын және онкологиялық науқастарда кандидозды жұқпаның алдын алуда;
- иммунитеті төмен науқастарда криптококкті менингитті емдеу және демеуші емдеуде;
- расталған дерматомикоздар, соның ішінде tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor, tinea unguium (онихомикоз), тері кандидозында;
- иммунитеті төмен науқастарда терең эндемиялық микоздарда (кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз және гистоплазмоз).
Қолдану тәсілі және дозалары
Тәуліктік дозасы зеңдік жұқпаның түріне және ауырлығына қарай іріктеледі. Фунголон® ас қабылдауына қарамастан, ішке қабылданады. Капсулаларды тұтас жұту керек.
Жергілікті емнің тиімділігі жеткіліксіз болғанда жедел немесе қайталанбалы қынаптық кандидоз, кандидозды баланит: бір рет 150 мг; қайталану жиілігін төмендету үшін – айына бір рет 150 мг-нан, әдетте 4-12 ай ішінде; кандидозды баланит кезінде – бір рет 150 мг.
Шырышты қабықтардың кандидозы: орофарингеальді, эзофарингеальді кандидоз, инвазивті емес бронхо-пульмональді кандидоз, тері-шырышты және созылмалы атрофиялық кандидоз (тіс протездерін салып жүруге байланысты), ЖИТС-пен науқастарда орофарингеальді кандидоздың қайталануын алдын алу: кәдімгі доза - 7-14 күн бойы тәулігіне 50-100 мг; ойылулармен ауыз қуысының кандидозы кезінде 14 күн бойы 50 мг доза қолданылады; орофарингеальді және эзофагеальді кандидоз кезінде фунголонның ұсынылған дозасы бірінші күні бір рет 200 мг құрайды және келесі күндерде тәулігіне 100 мг-нан. Клиникалық сауығып кету әдетте бірнеше күннен кейін болады, дегенмен емді аурудың қайталануын алдын алу үшін ең аз дегенде 2 аптаға жалғастыру керек. Клиникалық әсердің айқындығына қарай дозаны тәулігіне 400 мг-ға дейін ұлғайтуға болады. Өңештің кандидозын емдеу ең аз дегенде 3 аптаға және симптомдары жоғалғаннан кейін ең аз дегенде 2 аптаға жалғастыру керек; ЖИТС-пен науқастарда аурудың қайталануын алдын алу үшін – аптасына 1 рет 150 мг-нан.
Иммуносупрессиямен емделушілердегі кандидурия: 7-14 күн бойы күніне бір рет 50 мг-нан. Қажет болған кезде тәуліктік дозаны күніне 100 мг-ға дейін ұлғайтуға болады.
Жүйелі кандидоз (кандидемия, диссеминирленген кандидоз, кандидозды перитониттер, эндокардиттер, көздердің, өкпенің, несеп шығару жолдарының зақымдануы): бірінші күні 400 мг, содан кейін – тәулігіне 200 мг-нан. Қажет болған кезде тәуліктік дозаны тәулігіне 400 мг-ға дейін, өте сирек – тәулігіне 800 мг-ға дейін ұлғайтуға болады. Емнің ұзақтығы клиникалық және микологиялық әсерге байланысты.
ЖИТС-пен ауыратын және онкологиялық науқастарда кандидозды жұқпаны алдын алу: зеңдік жұқпаның даму қаупінің дәрежесіне қарай тәулігіне 50-400 мг; емді күтілетін нейтропения пайда болғанға дейін бірнеше күн қалғанда бастап, нейтрофилдер саны 1000/мкл-ге жеткенше немесе одан асқанша 7 күн жалғастыру керек.
Иммунитеті төмен науқастарда криптококкті менингитті емдеу және демеуші ем: бірінші күні 400 мг, содан кейін – тәулігіне 200-400 мг-нан. Емнің орташа ұзақтығы 6-8 аптаны құрайды. Криптококкті менингиттің қайталануын болдырмау үшін ұсынылатын доза тәулігіне 100 – 200 мг , ал ЖИТС-пен науқастарда - тәулігіне 200 мг-нан.
Расталған дерматомикоздар, соның ішінде tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor, tinea unguium (онихомикоз), тері кандидозы: Tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris және C. Albicans-тен туған тері жұқпасы кезінде аптасына бір рет 150 мг немесе тәулігіне бір рет 50 мг дозалау қолданылады. Tinea versicolor-ді емдеуде ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 50 мг немесе аптасына бір рет 300 мг құрайды. Емдеу ұзақтығы - 2-4 апта. Қолдар мен аяқтардың онихомикоздары кезінде - 6-12 ай бойы аптасына бір рет 150 мг-нан.
Иммунитеті төмен науқастарда терең эндемиялық микоздар
(кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз және гистоплазмоз): 2 жыл бойы тәулігіне 200-400 мг. Кокцидиоидомикоз кезінде 11-24 ай бойы, пара-кокцидиоидомикоз кезінде 2-17 ай бойы, споротрихоз кезінде 1-16 ай бойы және гистоплазмоз кезінде 3-17 ай бойы.
Егде емделушілерде бүйрек жетіспеушілігінің белгілері болмаған кезде препарат кәдімгі ұсынылатын дозада қолданылады.
Бүйрек қызметінің бұзылуымен науқастар
Фунголонды® бір рет қабылдау кезінде дозаны өзгерту талап етілмейді. Бүйрек қызметінің бұзылуымен науқастарда көп рет қолдану кезінде алғашқыда 50-ден 400 мг-ға дейін екпінді доза енгізіледі. Алғашқы екпінді доза енгізілгеннен кейін тәуліктік дозаны келесі түрде белгілейді:
Креатинин клиренсі (мл/мин) ұсынылатын дозаның пайызы
> 50 100 %
< 50 (диализсіз) 50 %
Жүйелі диализ 100% әрбір диализден кейін
Клиникалық әсерге қарай препаратты дозалауды өзгерту қажеттігі туындауы мүмкін. Егер сарысу креатинині бүйрек қызметінің жалғыз қол жетімді көрсеткіші болса, онда креатинин клиренсін анықтау үшін келесі формуланы қолданады:
Ерлер үшін: салмағы (кг) х (140 – жасы)
72 х сарысу креатинині (мг/100 мл)
Әйелдер үшін: салмағы (кг) х (140 – жасы)
72 х сарысу креатинині (мг/100 мл) х 0,85
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз құбылыстардың жалпы жиілігі мұндай плацебо үшін салыстырмалы.
Жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі мынадай түрде бағаланады: "өте жиі" - > 1/10, "жиі" – > 1/100-ден < 1/10-ға дейін, "кейде" – > 1/1000-нан < 1/100-ге дейін, "сирек" – > 1/10000-нан < 1/1000-ға дейін, "өте сирек" - < 1/10000.
Жиі
- бас ауыруы
- тері бөртпесі
- жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея
- АЛТ, АСТ және сілтілі фосфатазаның деңгейлерін жоғарылауы
Жиі емес
- гипокалиемия
- қажығыштық, әлсіздік, астения, қызба
- құрысу, парестезия, бас айналуы
- қышу, есекжем, жоғары тершеңдік
- диспепсия, метеоризм, ауыздың құрғауы, дәм сезінудің өзгеруі
- миалгия
- ұйқысыздық, ұйқышылдық
- холестаз, сарғаю, қанда жалпы билирубин деңгейінің жоғарылуы
- анемия
Сирек
- уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, жедел жайылған экзантематоздық пустулез, эксфолиативтік дерматит, алопеция, беттің ісінуі, ангионевротикалық ісіну
- бауыр некрозы
- лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
- анафилаксия
- гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия
- тремор
- пируэттік тахикардия, QT аралығын ұзарту
- бауыр жетіспеушілігі, гепатоцеллюлярлық некроз, гепатит,
гепатоцеллюлярлық зақымданулар.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- флуконазолға, препараттың өзге компоненттеріне немесе флуконазолға ұқсас құрылымымен заттарға жоғары сезімталдық
- бір мезгілде терфенадинді қабылдау (тәулігіне 400 мг және одан көп дозада флуконазолды көп рет қолдану кезінде)
- QT аралығын ұзартатын (мысалы, цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин, вориконазол) дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдау
- тұқым қуалаған фруктозаны көтере алмаушылық, Lapp–Лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясының синдромы
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Фунголонды® және ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препараттарды – сульфонилмочевина туындыларын бір мезгілде қабылдау кезінде қандағы глюкозаның құрамын бақылап, егер қажет болса, диабетке қарсы дәрілердің дозасын түзету керек.
Фунголонды® және кумарин түріндегі антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдау кезінде протромбиндік уақытты мұқият бақылау қажет. Варфарин дозасын түзету талап етілуі мүмкін.
Циклоспоринді және Фунголонды® бір мезгілде қабылдау кезінде біріншісінің сарысудағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Бұл комбинация циклоспориннің концентрациясына қарай оның дозасын азайту жолымен пайдаланылуы мүмкін.
Мынаны ескеру керек, Фунголонның® метаболизмі оны рифампицинмен бір мезгілде қабылдау кезінде жоғарылайды, бұл флуконазолдың дозасын ұлғайтуды талап етеді. Циметидинмен бір мезгілде қабылдау кезінде Фунголонның® сарысудағы концентрациясын төмендетеді, ал гидрохлортиазидпен – жоғарылатады. Оларды бірлесе қолданған кезде диданозиннің әрекетіне шағын әсері анықталғанына қарамастан, Диданозиннің алдында Фунголонды® қолдануға кеңес беріледі. Фунголон® теофиллиннің, толбутаминнің, зидовудиннің және фенитоиннің концентрацияларын жоғарылатады, бұл аталған препараттарды біріктіріп қолдану уақытында науқастарды бақылауды талап етеді. HMG-CoA редуктаза тежегіштерінің, мысалы, аторвастатин, симвастатин және флувастатин тобындағы дәрілік препараттарды бірмезгілде қолдану кезінде миопатияның және қаңқа бұлшық еттерінің жедел некрозының (рабдомиолиздің) даму қаупі ұлғаяды. Егер қосымша емдеу қажет болса, онда науқас миопатия және рабдомиолиз симптомдарының пайда болу мәніне бақылануы керек, сондай-ақ креатинкиназа деңгейін бақылау жүргізілуі керек. Егер креатинкиназа деңгейінің едәуір жоғарылауы байқалса немесе егер миопатия/рабдомиолиздің дамуы анықталса немесе күдік туғызса, онда HMG-CoA редуктаза тежегіштерін қабылдауды тоқтату керек. Фунголонды® және альфентанилді көктамыр ішіне бірмезгілде қолдану кезінде клиренстің төмендеуі және таралу көлемі, сондай-ақ T½ альфентанилдің ұзаруы (жартылай шығарылу кезеңі) байқалады. Мүмкін әсер ету механизмі флуконазолмен CYP3A4 ферментін тежеу болып табылады. Альфентанил дозасын түзету талап етіледі.
Бензодиазепинді Фунголонмен® біріктіріп қолдану кезінде бензодиазепиндердің дозаларын азайтуға және науқастарды мұқият бақылауға кеңес беріледі. Фунголонмен® кальций антагонистерін бір мезгілде қолдану кезінде айтарлықтай шеткергі ісіну пайда болуы және/немесе қандағы кальций антагонистері концентрациясының жоғарылауы мүмкін. Амитриптилин уыттылығының пайда болу қаупінің бар екенін ескеріп, қанда амитриптилиннің деңгейлерін бақылап, қажет болған кезде дозаны түзету керек. Целекоксибтің плазмалық концентрациясы екі есе жоғарылағандығынан, Фунголонды® бір мезгілде қабылдайтын науқастарда целекоксибтің дозасын азайтуға кеңес беріледі. Бір мезгілде қолданғанда Фунголон® лозартанның метаболизмін тежейтін болғандықтан емделушінің артериялық қысымын үнемі бақылау қажет.
Егер триметрексатты және Фунголонды® бір мезгілде қолданбауға болмайтын болса, уыттылық белгілерінің (бүйректер және бауыр қызметінің нашарлауы, асқазан-ішек ойық жарасы) пайда болу қаупіне байланысты) қандағы триметрексаттың деңгейін мұқият бақылап, Фунголонды® және преднизолонды ұзақ уақыт қабылдаған науқастар Фунголонды® қабылдауды тоқтатқан кезде бүйрек үсті бездері жетіспеушілігі белгілерінің пайда болуын ертерек анықтау үшін бақылануы керек. Такролимусті, сиролимусті және Фунголонды® бір мезгілде қабылдайтын науқастар сиролимустің (қанның көрсеткіштерінің өзгеруі, диарея) және такролимустің (нефроуыттылығына байланысты) уыттылығының пайда болуын анықтау үшін мұқият бақылауды талап етеді. Невирапинді және Фунголонды® бір мезгілде қолдану қанда невирапиннің деңгейлерінің едәуір жоғарылауын туғыза алады.
Екі дәрілік препараттарды бір мезгілде қолдануды ЖИТС-тің асқынған түрімен ауыратын науқастар жақсы көтереді.
Циклофосфамидті және Фунголонді® біріктіріп емдеу қан сарысуында билирубин және креатинин деңгейлерінің жоғарылауына әкеледі. Қан сарысуында билирубин және креатинин деңгейлерінің ұлғаю қаупі пайда болғанға дейін бұл комбинация қолданылуы мүмкін.
Фунголон® өзге ҚҚСП-ның жүйелік әсерін күшейте алады, олардың метаболизмі CYP2C9 (мысалы, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак) арқылы жүреді. ҚҚСП қабылдауға байланысты жағымсыз әсерлерін және уыттылығын ертерек анықтау үшін емделушілерді үнемі бақылауға алуға кеңес беріледі, қажет болғанда ҚҚСП дозасын түзету талап етілуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Сирек жағдайларда препаратты қолдану кезінде препаратты тоқтатқаннан кейін қайтатын, бауырға уытты әсері байқалған. Препаратты қабылдау аясында бауыр қызметінің көрсеткіштерін бақылау керек. Флуконазолды қабылдауға байланысты, бауыр қызметінің бұзылу белгілері байқалған кезде препаратты тоқтату керек.
Тері бөртпесі пайда болған жағдайда Фунголонды® тоқтату керек.
QT аралығының ұзаруы және жүрек қарыншаларының жыпылықтау/лүпілдеу қаупінің көптеген факторларымен науқастарға Фунгалонды ерекше сақтықпен қолдану керек, мысалы:
- жүректің органикалық ауруы
- электролитті тепе-теңдіктің бұзылуы және осы бұзылулардың дамуына мүмкіндік беретін емдеу
- симптоматикалық аритмия немесе ауыр жүрек жетіспеушілігі кезінде
- QT аралығын ұзартатын дәрілік препараттарды (IA және III класты аритмияға қарсы препараттарды) бір мезгілде қабылдау кезінде.
Көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Жағымсыз әсерлерін ескере отырып көлікті және қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея, ауырлау жағдайларда – құрысулар, депрессия.
Емдеу: әрі қарай белсенділендірілген көмір енгізумен асқазанды шаю, симптоматикалық емдеу (жасанды тыныс алдыру, құрысуға қарсы дәрілерді және т.б енгізу).
Флуконазол несеппен шығарылады, сондықтан қарқынды диурез жүргізу көрсетілімде. Ұзақтығы 3 сағатқа созылатын Гемодиализ сеансы плазмадағы флуконазолдың деңгейін шамамен 50%-ға төмендетеді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 4 және 8 капсуладан.
1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Балканфарма-Разград АД, Апрельское восстание буль., № 68
7200 Разград, Болгария. Тел. (+359 84) 660 999, факс (+359 84) 634 272.
Тіркеу куәлігінің иесі
Балканфарма- Разград АД, Болгария
Тұтынушылардан өнімнің сапасына қатысты шағымдарды Қазақстан Республикасының аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайыҚазақстан Республикасы Алматы қ-дағы «Актавис Интернешнл Лтд.» өкілдігі, 050008, Алматы қ-сы, Мұқанов к-сі, 241, 1-а кеңсе.Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31, 313 74 32;Электронды пошта: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com