Фунголон®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Фунголон

Международное непатентованное название

Флуконазол

Лекарственная форма

Капсулы твердые 50мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - флуконазол 50 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат

состав корпуса капсулы: индигокармин FD&C синий 2 (Е132), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин

состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 2. Корпус капсулы светло-зеленого цвета, крышечка – белого цвета

Содержимое капсул - однородный порошок белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола

АТС код J02AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь флуконазол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация достигается через 2 часа после приема препарата натощак. Хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Флуконазол определяется в ногтях через 6 месяцев после завершения терапии. Связывание с белками плазмы составляет 11-12%.

Метаболизм и выведение

Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Флуконазол выводится почками (до 80%). Период полувыведения – 30 часов.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство из группы производных триазола.

Флуконазол представляет собой пероральный синтетической бис-триазольный противогрибковый препарат, высокоспецифический ингибитор связанной с цитохромом Р 450 монооксигеназы, ланостерол-14-альфа-деметилазы.

Флуконазол ингибирует процесс превращения ланостерола клетки грибка в мембранный липид - эргостерол. В результате этого увеличивается проницаемость клеточной мембраны и угнетается ее рост и репликация. В отличие от кетоконазола, флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р - 450 и не угнетает эти ферменты в органах млекопитающих после приема однократной пероральной дозы 150 мг.

Фунгистатическое действие флуконазола проявляется в отношении Candida Albicans и non-albicans, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum. Candida krusei и 40% Candida glabrata устойчивы к флуконазолу. Не рекомендуется применять флуконазол для лечения микозов, вызванных Aspergillus spp.

Устойчивость в отношении флуконазола наблюдается очень редко.

Показания к применению

- острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз, кандидозный баланит,

при недостаточной эффективности местной терапии - кандидоз слизистых оболочек: орофарингеальный, эзофарингеальный

кандидоз, неинвазивный бронхо-пульмональный кандидоз, кожно-слизистый

и хронический атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных

протезов),профилактическое противорецидивное лечение орофарингеального кандидоза у больных СПИДом - кандидурия у пациентов с иммуносупрессией - системный кандидоз (кандидемия, диссеминированный кандидоз,

кандидозные перитониты, эндокардиты, поражения глаз, легких, мочевыводящих путей) - профилактика кандидозной инфекции у больных СПИДом и онкологических больных

- лечение и поддерживающая терапия криптококкового менингита у больных со сниженным иммунитетом - подтвержденные дерматомикозы, в том числе tinea pedis, tinea corporis, tinea

cruris, tinea versicolor, tinea unguium (онихомикоз), кандидоз кожи

- глубокие эндемические микозы у больных со сниженным иммунитетом

(кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз)

Способ применения и дозы

Суточная доза подбирается в зависимости от типа и тяжести грибковой инфекции. Фунголон® применяют внутрь, независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком.

Острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз, кандидозный баланит

при недостаточной эффективности местной терапии: однократно 150 мг; для снижения частоты рецидивов - по 150 мг один раз в месяц, обычно в течение 4-12 месяцев; при кандидозном баланите – однократно 150 мг.

Кандидоз слизистых оболочек: орофарингеальный, эзофарингеальный кандидоз, неинвазивный бронхопульмональный кандидоз, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом: обычная доза - 50-100 мг в сутки в течение 7-14 дней; при кандидозе ротовой полости с изъязвлениями препарат применяется по 50 мг в течение 14 дней; при орофарингеальном и эзофагеальном кандидозе рекомендуемая доза фунголона составляет 200 мг в первый день однократно и по 100 мг в сутки в течение последующих дней.

Клиническое выздоровление обычно наступает через несколько дней, но лечение необходимо продолжать минимум 2 недели для профилактики рецидива. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Лечение кандидоза пищевода должно продолжаться не менее 3 недель, не менее 2 недель после исчезновения симптомов; для профилактики рецидивов у больных СПИДом - по 150 мг 1 раз в неделю.

Кандидурия у пациентов с иммуносупрессией: по 50 мг один раз в день в течение 7 – 14 дней. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг в день.

Системный кандидоз (кандидемия, диссеминированный кандидоз, кандидозные перитониты, эндокардиты, поражения глаз, легких, мочевыводящих путей): 400 мг в первый день, затем - по 200 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 400 мг в сутки, очень редко – до 800 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинического и микологического эффекта.

Профилактика кандидозной инфекции у больных СПИДом и онкологических больных: 50-400 мг в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции; лечение следует начинать за несколько дней до появления ожидаемой нейтропении и продолжать 7 дней после того, как число нейтрофилов достигнет 1000/мкл или более.

Лечение и поддерживающая терапия криптококкового менингита у больных со сниженным иммунитетом: 400 мг в первый день, затем - по 200-400 мг в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 6-8 недель.

Для профилактики рецидивов криптококкового менингита рекомендуемая доза 100 – 200 мг в сутки, для больных СПИДом - 200 мг один раз в сутки.

Подтвержденные дерматомикозы, в том числе tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor, tinea unguium (онихомикоз), кандидоз кожи: Tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris и при кожных инфекциях, вызванных C. albicans, применяется дозировка 150 мг раз в неделю или 50 мг раз в сутки. В лечении Tinea versicolor рекомендуемая доза составляет 50 мг раз в сутки или 300 мг 1 раз в неделю. Продолжительность лечения - 2-4 недели. При онихомикозах рук и ног - по 150 мг раз в неделю в течение 6-12 месяцев.

Глубокие эндемические микозы у больных со сниженным иммунитетом (кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз): 200-400 мг в сутки в течение 2 лет. В течение 11-24 месяцев при кокцидиоидомикозе, 2-17 месяцев при пара-кокцидиоидомикозе, 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.

У пожилых пациентов при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычной рекомендуемой дозе.

Больные с нарушениями функции почек

При однократном приеме Фунголона® изменения дозы не требуется. При многократном применении у больных с нарушениями функции почек первоначально вводится ударная доза от 50 до 400 мг. После введения первоначальной ударной дозы суточную дозу определяют следующим образом

Креатининовый клиренс (мл/мин) Процент от рекомендуемой дозы

> 50 100 %

< 50 (без диализа) 50 %

Регулярный диализ 100% после каждого диализа

В зависимости от клинического эффекта может возникнуть необходимость изменения дозировки препарата. Если сывороточный креатинин - единственный доступный показатель, характеризующий функцию почек, для определения клиренса креатинина используют формулу

для мужчин: вес (кг) х (140- возраст)_______________

72 х сывороточный креатинин (мг/100 мл)

для женщин: вес (кг) х (140- возраст)_____________________

72 х сывороточный креатинин (мг/100 мл) х 0,85

Побочные действия

Общая частота нежелательных явлений сопоставима с таковой для плацебо.

Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: "очень часто" - > 1/10, "часто" – от > 1/100 до < 1/10, "иногда" – от > 1/1000 до < 1/100, "редко" – от > 1/10000 до < 1/1000, "очень редко" - < 1/10000.

Часто

- головная боль

- кожная сыпь

- тошнота, рвота, боли в животе, диарея

- повышение уровней АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы

Нечасто

- гипокалиемия

- утомляемость, слабость, астения, лихорадка

- судороги, парестезии, головокружение

- зуд, крапивница, повышенная потливость

- диспепсия, метеоризм, сухость во рту, изменения вкусовых ощущений

- миалгия

- бессонница, сонливость

- холестаз, желтуха, повышение уровня общего билирубина в крови

- анемия

Редко

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый

генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит,

алопеция, отек лица, ангионевротический отек

- некроз печени

- лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

- анафилаксия

- гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия

- тремор

- пируэтная тахикардия, удлинение интервала QT

- печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит,

гепатоцеллюлярные повреждения

Противопоказания

- гиперчувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или

веществам со сходной флуконазолу структурой

- одновременный прием терфенадина (при многократном применении флуконазола в

дозе 400 мг в сутки и более)

- одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал

QT (таких как цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин, вориконазол)

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp –

лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме Фунголона® и пероральных гипогликемических препаратов – производных сульфонилмочевины необходимо контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости, проводить коррекцию дозы противодиабетических средств.

При одновременном применении Фунголона® и антикоагулянтов кумаринового ряда необходим тщательный контроль протромбинового времени. Может потребоваться коррекция дозы варфарина.

При одновременном приеме циклоспорина и Фунголона® возможно повышение сывороточной концентрации первого. Эта комбинация может быть использована путем снижения дозы циклоспорина в зависимости от его концентрации.

Следует учитывать, что метаболизм Фунголона® повышается при его одновременном приеме с рифампицином, что требует увеличения дозы флуконазола. При одновременном применении с циметидином сывороточная концентрация Фунголона® понижается, а с гидрохлортиазидом - повышается. Рекомендуется применять Фунголон® перед диданозином, не смотря на то, что при их совместном применении установлено небольшое влияние на действие диданозина. Фунголон® повышает концентрации теофиллина, толбутамина, зидовудина и фенитоина, что требует наблюдения за больными во время комбинированного применения этих препаратов. При одновременном применении лекарственных препаратов из группы, так называемых, ингибиторов HMG-CoA редуктазы, таких как аторвастатин, симвастатин и флувастатин, увеличивается риск развития миопатии и острого некроза скелетных мышц (рабдомиолиз). Если необходима сопутствующая терапия, больной должен наблюдаться на предмет появления симптомов миопатии и рабдомиолиза, а также должен проводиться регулярный контроль уровня креатинкиназы. Прием ингибиторов HMG-CoA редуктазы следует прекратить, если наблюдается значительное повышение уровня креатинкиназы, при диагностировании или подозрении на миопатию/рабдомиолиз. При одновременном применении Фунголона® и альфентанила внутривенно наблюдается снижение клиренса и объема распределения, а также удлинение T½ (периода полувыведения) альфентанила. Возможным механизмом действия является ингибирование флуконазолом фермента CYP3A4, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы альфентанила.

При использовании бензодиазепина в комбинации с Фунголоном® рекомендуется снижение дозы бензодиазепина и наблюдение за пациентом, Возможно появление значимого периферического отека и/или повышение концентрации антагонистов кальция в крови при их одновременном применении с Фунголоном®. Ввиду существующего риска проявления амитриптилиновой токсичности, необходимо контролировать уровни амитриптилина в крови и при необходимости, корректировать дозу. Рекомендуется снизить дозу целекоксиба у больных, принимающих одновременно Фунголон®, из-за двукратного повышения плазменной концентрации целекоксиба. При одновременном применении, Фунголон® ингибирует метаболизм лозартана, в связи с чем необходимо постоянно контролировать артериальное давление пациента.

Если нельзя избежать одновременного применения триметрексата и Фунголона®, необходимо тщательно контролировать уровень триметрексата в крови и наблюдать за пациентом, в связи риском проявления токсического эффекта препарата (подавление функции почек и печени, желудочно-кишечные язвы). Больные, длительное время принимавшие Фунголон® и преднизолон, должны находиться под наблюдением для выявления ранних признаков надпочечниковой недостаточности после прекращении приема Фунголона®. Больные, принимающие одновременно такролимус, сиролимус и Фунголон®, требуют тщательного наблюдения на предмет проявления токсического действия сиролимуса (изменение показателей крови, диарея) и

такролимуса (нефротоксическое действие). Одновременный прием невирапина и Фунголона® может вызвать значительное повышение уровня невирапина в крови. Одновременное применение обоих лекарственных препаратов переносится хорошо больными с запущенной формой СПИДа.

Комбинированная терапия циклофосфамида и Фунголона® приводит к повышению уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови. Эту комбинацию можно применять до тех пор, пока уровень билирубина и креатинина в сыворотке крови не повышается.

Фунголон® может усилить системное действие других НПВП, метаболизм которых осуществляется посредством CYP2C9 (напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). В этих случаях рекомендуется постоянное наблюдение за пациентом для раннего выявления возникающих побочных эффектов, проявлений токсичности и при необходимости коррекции дозы НПВП.

Особые указания

При применении препарата в редких случаях отмечалось токсическое действие на печень, проходящее после отмены препарата. На фоне приема препарата следует контролировать показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, препарат следует отменить.

В случае появления кожной сыпи Фунголон® следует отменить.

С особой осторожностью Фунголон® следует применять больным с множественными факторами риска увеличения интервала QT и мерцания/трепетания желудочков, при таких состояниях, как:

- органические заболевания сердца

-нарушения электролитного баланса и терапия, вызывающая их развитие

-симптоматическая аритмия, тяжелая сердечная недостаточность

-одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты класса IA и III).

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях – судороги, депрессия.

Лечение: промывание желудка с последующим введением активированного угля, симптоматическое лечение (искусственное дыхание, введение противосудорожных средств и др.).

Флуконазол выводится с мочой, поэтому показано проведение

форсированного диуреза. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%

Форма выпуска и упаковка

По 4 и 8 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Балканфарма-Разград АД, Буль. Апрельское восстание, № 68

7200 Разград, Болгария. Тел. (+359 84) 660 999, факс (+359 84) 634 272.

Владелец регистрационного удостоверения

Балканфарма- Разград АД, Болгария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции от потребителей

Представительство «Актавис Интернешнл Лтд.» в г. Алматы

Республика Казахстан, 050008, г. Алматы, ул. Муканова, 241, офис 1-а.

Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31, 313 74 32;

Электронный адрес: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com