Флоези

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Флоези

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тамсулозин

Дәрілік түрі

Босап шығуы ұзаққа созылатын таблеткалар, 0,4 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

таблетканың сыртқы ядросы:

белсенді зат: тамсулозин гидрохлориді 0,4 мг

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, гипромеллоза, карбомер, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

таблетканың ішкі ядросы: гипромеллоза, микрокристалды целлюлоза, карбомер, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, темірдің қызыл тотығы (Е172), магний стеараты

Сипаттамасы

Бір жағында “T9SL” және екінші жағында “0.4” өрнегі бар ақ дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Простатаның қатерлі емес гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Тамсулозин

АТХ коды G04 CA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі.

Тамсулозин ішекте жылдам сіңіріледі, бұл ретте оның биожетімділігі толық дерлік болып табылады. Сіңірілу жылдамдығы дәрілік препаратты қолданғанға дейін тамақтанғанда төмендейді. Сіңірілу жылдамдығын тамсулозинді таңғы астан кейін қабылдаған жағдайда сақтауға болады.

Тамсулозин кинетикасының көрсеткіштері дозаға тәуелді сипатқа ие. Қан плазмасындағы ең жоғарғы деңгейлері толықтай тамақ ішкеннен кейін тамсулозиннің бір дозасын қабылдаған соң шамамен алты сағатт өткенде анықталады. Күнделікті қабылдаудың бесінші күні Сmaxбір рет қабылдаудан кейін тіркелетін деңгейден үштен екіге жоғары болғанда концентрация тұрақты деңгейде анықталады.

Таралуы.

Адамда 99% астам тамсулозин плазма ақуыздарымен байланысады, ал таралу көлемі төмен (шамамен 0,2 л/кг).

Биотрансформациясы.

Тамсулозинде алғашқы өту әсері төмен. Тамсулозиннің басым бөлігі өзгермеген күйде плазмада анықталады. Зат бауырда метаболизденеді. Метаболиттер белсенді дәрілік препараттың өзіндей белсенді және уытты емес.

Зерттеулер барысында тамсулозин бауырдың микросомальді ферменттерінің жеңіл индукциясын ғана туындататыны анықталған.

Шығарылуы.

Тамсулозин және оның метаболиттері көбінесе несеппен шығарылады, бұл ретте шамамен 9% доза өзгермеген күйде шығарылады. Тамсулозиннің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 сағатты (тамақтан кейін қабылдағанда) және тұрақты күйде 13 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Тамсулозин қуық асты безінің тегіс бұлшықеттерін және уретраны босаңсыта отырып, тегіс бұлшықеттің жиырылуына дабыл беретін постсинапстық α 1 адренорецепторлармен (әсіресе α 1 адренорецепторлармен) іріктелген және бәсекелес түрде байланысады.

Тамсулозин қуық асты безінің тегіс бұлшықеттерін және уретраны босаңсыту арқылы несеп шығарылу жылдамдығын ең жоғарғыға дейін күшейтеді, осылайша несеп шығаруды жеңілдетеді.

Дәрілік препарат тегіс бұлшықеттің жиырылуына күшті ықпал ететін несеп шығарудың тітіркенуі және қиындауы симптомдарын жақсартады. Шеткері кедергінің төмендеуіне байланысты альфа-блокаторлар қабылдау артериялық қысымның төмендеуіне ықпал етуі мүмкін. Қысымы қалыпты пациенттерге тамсулозиннің ықпалын зерттеу кезінде артериялық қысымының клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуі байқалмады.

Дәрілік препараттың несеп жинақталуына және босауына ықпалы ұзақ емдегенде сақталады, осының нәтижесінде хирургиялық ем қажеттілігі айтарлықтай ұзақ мерзім бойы өзекті болмай қалады.

Қолданылуы

- қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы кезіндегі дизуриялық бұзылыстарды емдеу.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, таңғы астан кейін тәулігіне 1 рет 1 таблеткадан. Таблетканы тұтастай қабылдау керек, оны шайнауға болмайды.

Емдеу курсын дәрігер жекелей анықтайды. 1 ай немесе одан артық үзілістермен 1-2 ай бойы тағайындау ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі немесе жеңілден орташаға дейін бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін тамсулозин дозасын түзету талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, <1/10)

- бас айналуы

• эякуляцияның бұзылуы

Жиі емес(>1/1000, <1/100)

- бас ауыруы

- қатты жүрек қағуы, ортостаздық гипотензия

- ринит

• іш қату, диарея, жүрек айнуы, құсу

• бөртпе, тері қышынуы, есекжем

• астения

Сирек (>1/10000, <1/1000)

- естен тану

- ангионевроздық ісіну

Өте сирек (<1/10000)

- Стивен-Джонсон синдромы

- приапизм

Жағдайлары белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес)

- көрудің бұзылуы, анық көрмеу

- мұрыннан қан кету

- ауыздың құрғауы

- мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит

Тіркеуден кейінгі зерттеулерде тамсулозинді ұзақ уақыт қабылдаған пациенттерде катаракта себебімен операция жасағанда тар қарашық синдромының (БҚИС) дамуы туралы хабарланды.

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы берілген деректер дәрілік заттың қауіп/пайдасы арақатынасына ұдайы мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін өте маңызды кезең болып табылады. Медицина қызметкерлері кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпаратты нұсқаулықтың соңында берілген байланысу деректері, сондай-ақ ақпаратттарды жинаудың ұлттық жүйесі арқылы хабарлау керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• тамсулозинге немесе препараттың кез келген басқа компонентіне аса жоғары сезімталдық

• ортостаздық гипотензия (оның ішінде анамнезде)

• айқын бауыр жеткіліксіздігі

• сақтықпен – ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі10 мл/мин төмен)

• балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

CYP3A4 күшті тежегіштері тамсулозин әсерінің ұлғаюын туындатуы мүмкін; кетоконазолмен (CYP3A4 белгілі күшті тежегіші) бір уақытта қолдану AUC және Cmax тамсулозин көрсеткіштерінің тиісінше 2,8 және 2,2 есе ұлғаюына туындатты. Тамсулозинді күшті және орташа тежегіштермен біріктіріп қолданғанда сақ болу керек. Препаратты CYP2D6 фенотипі бойынша баяу метаболизаторлармен пациенттерге CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктіргенде де CYP3A4 қабылдауға тыйым салынады;

пароксетин –тамсулозин әсерінің ұлғаюын туындатуы мүмкін (бұл Cmaxжәне AUC көрсеткіштерінің 1,3 есе ұлғаюына әкеледі, бірақ ол клиникалық тұрғыдан маңызды болып есептелмейді);

циметидин – қан плазмасындағы тамсулозин деңгейінің жоғарылауына әкеледі; бірақ деңгейлер қалып шегінде қалатындықтан дозаны өзгерту керек емес;

адреноблокаторлық дәрілер – гипотониялық әсерді күшейтуі мүмкін;

фуросемид – қан плазмасындағы тамсулозин деңгейін төмендетеді; бірақ деңгейлер қалып шегінде қалатындықтан дозаны өзгерту керек емес;

диклофенак, варфарин –тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын жоғарылатуы мүмкін.

Тамсулозинді атенохолмен, эналаприлмен немесе теофиллинмен бір мезгілде қолданғанда ешқандай әрекеттесулер анықталмады.

In vitro, диазепам да,пропранолол да, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин және варфарин де адамның қан плазмасындағы тамсулозиннің бос фракциясын өзгертпейді. Сондай-ақ тамсулозин диазепамның, пропранололдың, трихлорметиазидтің және хлормадинонның бос фракциясын өзгертпейді.

In vitro зерттеулерді жүргізу барысында амитрипилин, сальбутамол, глибенкламид және финастеридті қоса, бауырдың микросомальді фракцияларымен (дәрілерді, P450 цитохромын метаболиздейтін ферменттер жүйесіне тән) бауыр метаболизмі деңгейінде ешқандай әрекеттесулер анықталмады.

Айрықша нұсқаулар

Жекелеген жағдайларда тамсулозин қабылдағанда артериялық қысымның төмендеуін туындатуы мүмкін, оның нәтижесі синкопальді күй болуы мүмкін. Ортостаздық гипотензияның алғашқы белгілерінде (бас айналуы, әлсіздік) пациент симптомдар жоғалғанға дейін отыруы немесе жатуы тиіс. Пациентті қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы симптомдарына ұқсас симптомдар беруі мүмкін басқа күйлерге жол бермеу үшін тамсулозинмен емдеу басталғанға дейін тексеру қажет. Тік ішек арқылы қуық асты безін тексеру керек, қажет болса, бірдей уақыт аралықтарымен ем басталғанға дейін және одан кейін простатспецификалық антигенді анықтау қажет.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 10 мл/мин) бар пациенттерді емдеу сақтықпен жүргізілуі тиіс, өйткені препаратты мұндай пациенттердің тобында қабылдау бойынша зерттеулер жүргізілмеді.

Тамсулозинді қабылдаудан кейін ангиоісіну туралы хабарламалар сирек келді. Ем дереу тоқтатылуы тиіс, пациентті ісіну қайтқанға дейін қадағалау қажет, тамсулозинді қайта қабылдауға тыйым салынады.

Бұрын тамсулозин қабылдаған кейбір пациенттерде катарактаны алып тастау бойынша хирургиялық операция жүргізу барысында босаң нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы (тар қарашық синдромының бір түрі) байқалды. Босаң нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы көзге хирургиялық араласымдар кезінде немесе одан кейін асқынулардың туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Кейбір мәліметтер бойынша, катарактаны алып тастау бойынша хирургиялық операцияға дейін 1-2 апта бұрын тамсулозин гидрохлоридін қабылдауды тоқтату асқынуларды болдырмауға көмектеседі деп есептеледі, бірақ емді тоқтатудың пайдасы осы күнге дейін анықталмады. Сондай-ақ босаң нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы катарактаны алып тастау бойынша хирургиялық операцияға дейін бірталай уақыт бұрын тамсулозин қабылдауды тоқтатқан пациенттерде байқалды.

Катарактаны алып тастау бойынша жоспарланған хирургиялық операциясы бар пациенттерде тамсулозин гидрохлоридімен емді бастау ұсынылмайды. Операция алдындағы бағалаулар уақытында катарактаны емдеу жөніндегі хирургтар мен офтальмологтар командасы операция кезінде нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромын басу бойынша қажетті шараларды қамтамасыз ету үшін катарактаны алып тастау бойынша жоспарланған хирургиялық операциясы бар пациенттер тамсулозин қабылдады ма немесе қабылдап жүр ме, соны анықтауы тиіс.

Тамсулозинді CYP2D6 фенотипі бойынша баяу метаболизаторлары бар пациенттерге CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктіріп қабылдауға болмайды.

Тамсулозинді CYP3A4 күшті және орташа тежегіштерімен біріктіргенде сақ болу керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препарат тек қана еркектерді емдеуге арналған.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын бағалайтын зерттеулер жүргізілмеді. Алайда емделу кезінде естен тану, ұйқышылдық немесе бас айналуы сияқты жағымсыз әсерлер байқалуы мүмкін екеніне назар аудару керек. Сондықтан автокөлікті немесе механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары.

Тамсулозин гидрохлоридімен артық дозалану күрделі гипотониялық әсер, бас айналуы және жайсыздық сезімін туындатуы мүмкін. Күрделі гипотониялық әсер препаратты түрлі дозаларда қабылдау кезінде байқалды.

Емі.

Артық дозаланудан кейін жедел гипотония туындаған жағдайда жүрек-қантамыр жүйесін демеуді қамтамасыз ету керек. Пациентті шалқасынан жатқызып артериялық қысымды және жүрек жиырылуының жиілігін қалпына келтіру қажет. Егер бұл шараға жауап болмаса плазма алмастыратын заттар және қажет болса, вазопрессорлық заттар қолдануға болады. Бүйрек функциясына мониторинг жүргізу және жалпы демеуші шаралар қабылдау қажет. Диализдің көмектесуі екіталай, өйткені тамсулозин жоғарғы дәрежеде плазма ақуыздарымен байланысты. Абсорбцияға кедергі жасау үшін құстыруға болады. Препараттың көп мөлшерімен артық дозаланғанда асқазанды шаюға және пациентке белсендірілген көмір және натрий сульфаты сияқты осмостық іш жүргізгіш беруге болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

3 пішінді ұйшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде,25оС-ден аспайтын температурада

сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қабылдауға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Синтон Испания С.Л.,

Castello 1

Poligono Las Salinas 08830 Sant Boi de Llobregat Барселона, Испания

Қаптаушы

Синтон Испания С.Л., Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

Мега Лайфсайенсиз (Австралия) Пти. Лтд,

Монтери роуд Виктория 3175, Австралия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан препараттың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

ConsultAsia ЖШС, Алматы қ.,

Шевченко к-сі 165 Б

тел./факс: +77051708876/+77051708825/+77273794258

e-mail: pv@consultingasia.kz