Флоези

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Флоези

Международное непатентованное название

Тамсулозин

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, 0,4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

внешнее ядро таблетки:

активное вещество – тамсулозин гидрохлорид 0,4 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, карбомер, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

внутреннее ядро таблетки: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е172), магния стеарат

Описание

Белые круглые таблетки с гравировкой “T9SL” на одной стороне и “0.4” на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин

Код АТХ G04 CA02

Фармакологичекие свойства

Фармакокинетика

Абсорбция.

Тамсулозин быстро всасывается в кишечнике, причем его биодоступность является почти полной. Скорость абсорбции снижается при приеме пищи до применения лекарственного препарата. Скорость всасывания можно сохранить, если принимать тамсулозин после завтрака.

Показатели кинетики тамсулозина носят линейный характер. Максимальные уровни в плазме крови определяются приблизительно через шесть часов после приема одной дозы тамсулозина после полноценного приема пищи. На стабильном уровне концентрация устанавливается на пятый день ежедневного приема, когда величина Сmax на две трети выше уровня, регистрируемого после однократного приема.

Распределение.

У человека более 99 % тамсулозина связывается с белками плазмы, а объем распределения низкий (около 0,2 л/кг).

Биотрансформация.

У тамсулозина низкий эффект первого прохождения. Большая часть тамсулозина обнаруживается в плазме в неизмененном виде. Вещество метаболизируется в печени. Метаболиты не так активны и токсичны, как сам активный лекарственный препарат.

В ходе исследований было выявлено, что тамсулозин вызывает только легкую индукцию микросомальных ферментов печени.

Выведение.

Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой, причем около 9 % дозы выводится в неизменном виде. Период полувыведения тамсулозина составляет приблизительно 10 часов (при приеме после еды) и 13 часов в устойчивом состоянии.

Фармакодинамика

Тамсулозин связывается селективно и конкурентно с постсинаптическими α 1 адренорецепторами (в особенности α 1 адренорецепторами), передающими сигнал на сокращение гладких мышц, расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и уретры.

Тамсулозин усиливает скорость выделения мочи до максимальной путем расслабления гладких мышц предстательной железы и уретры, облегчая, таким образом, мочеиспускание.

Лекарственный препарат улучшает симптомы раздражения и затруднение мочеиспускания, на которые оказывает сильное влияние сокращение гладких мышц. Благодаря снижению периферического сопротивления прием альфа-блокаторов может способствовать снижению артериального давления. Во время исследования влияния тамсулозина на пациентов с нормальным давлением клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.

Влияние лекарственного препарата на накопление и опорожнение мочевого пузыря сохраняется при длительной терапии, в результате чего потребность в хирургическом лечении становится неактуальной в течение довольно длительного периода времени.

Показания к применению

- лечение дизурических расстройств, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки после завтрака. Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать.

Курс лечения определяется индивидуально врачом. Рекомендуется назначение в течение 1-2 месяцев с перерывами на 1 месяц и более.

Для пациентов с почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью, от легкой до умеренной, не требуется корректировка дозы тамсулозина.

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10)

- головокружения

• нарушения эякуляции

Не часто(>1/1000, <1/100)

- головная боль

- учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия

- ринит

• запор, диарея, тошнота, рвота

• сыпь, кожный зуд, крапивница

• астения

Редко(>1/10000, <1/1000)

- обморок

- ангионевротический отек

Очень редко (<1/10000)

- синдром Стивена-Джонсона

- приапизм

Случаи не известны (невозможно оценить по имеющимся данным)

- нарушение зрения, нечеткость зрения

- носовое кровотечение

- сухость во рту

- мультиморфная эритема, эксфолиативный дерматит

В пострегистрационных исследованиях сообщалось о развитии синдрома узкого зрачка (ИСДР) при операции по поводу катаракты у пациентов длительное время принимавших тамсулозин.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

Противопоказания

• гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата

• ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе)

• выраженная печеночная недостаточность

• с осторожностью – тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

• детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Сильные ингибиторы CYP3A4 могут вызвать увеличение воздействия тамсулозина; одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) вызвало увеличение показателей AUC и Cmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно. Следует с осторожностью применять тамсулозин в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами. CYP3A4 и запрещается принимать препарат в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с медленными метаболизаторами по CYP2D6 фенотипу;

пароксетин – может вызвать увеличение воздействия тамсулозина (что приводит к увеличению показателей Cmax и AUC в 1,3 не считаются клинически значимыми;

циметидин – приводит к повышению уровня тамсулозина в плазме крови; но поскольку уровни остаются в пределах нормы, дозировку изменять не нужно;

адреноблокирующие средства – могут усилить гипотонический эффект;

фуросемид – вызывает снижение уровня тамсулозина в плазме крови; но поскольку уровни остаются в пределах нормы, дозировку изменять не нужно;

диклофенак, варфарин – могут повысить скорость выведения тамсулозина.

Никакого взаимодействия не было обнаружено при применении тамсулозина одновременно с атенохолом, эналаприлом или теофиллином.

In vitro, ни диазепам, ни пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Также тамсулозин не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В ходе проведения исследований in vitro не было выявлено никакого взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с печеночными микросомальными фракциями (характерными для системы ферментов, метаболизирующих лекарства, цитохрома P450), включая амитрипилин, сальбутамол, глибенкламид и финастерид.

Особые указания

В отдельных случаях при приеме тамсулозина может возникнуть снижение артериального давления, результатом которого может стать синкопальное состояние. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь до исчезновения симптомов. Пациента необходимо обследовать до начала лечения тамсулозином для исключения других состояний, которые могут давать симптомы, схожие с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Необходимо обследовать предстательную железу через прямую кишку и, при необходимости, определить простатоспецифический антиген до начала лечения и после лечения через равные промежутки времени.

Лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин) должно проводиться с осторожностью, поскольку исследования приема препарат у таких групп пациентов не проводилось.

После приема тамсулозина редко приходили сообщения о возникновении ангиоотека. Лечение должно быть немедленно прекращено, пациента необходимо наблюдать до исчезновения отека, повторный прием тамсулозина запрещен.

В ходе проведения хирургической операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, наблюдался интраоперационный синдром дряблой радужки (разновидность синдрома узкого зрачка). Интраоперационный синдром дряблой радужки может повысить риск возникновения осложнений во время и после хирургических вмешательств на глазах.

По некоторым сведениям, считается, что отмена приема тамсулозина гидрохлорида за 1-2 недели до хирургической операции по удалению катаракты может помочь избежать осложнений, но польза от отмены лечения еще не установлена. Также интраоперационный синдром дряблой радужки наблюдался у пациентов, прекративших прием тамсулозина задолго до хирургической операции по удалению катаракты.

Начало лечения тамсулозина гидрохлоридом у пациентов с запланированной хирургической операцией по удалению катаракты, не рекомендуется. Во время предоперационной оценки катарактальные хирурги и команда офтальмологов должна определить получал или получает ли пациент с запланированной хирургической операцией по удалению катаракты тамсулозин, чтобы обеспечить выполнение необходимых мероприятий по купированию интраоперационного синдрома дряблой радужки во время операции.

Тамсулозин нельзя принимать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с медленными метаболизаторами по CYP2D6 фенотипу.

Следует с осторожностью применять тамсулозин в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Беременность и период лактации

Препарат предназначен только для лечения мужчин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Исследования, оценивающие влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, не проводились. Однако следует принимать во внимание, что во время лечения могут отмечаться такие нежелательные эффекты, как обморок, сонливость или головокружение. Поэтому во время управления автотранспортом или механизмами следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка гидрохлоридом тамсулозина может вызвать серьезный гипотонический эффект, головокружение и чувство дискомфорта. Серьезный гипотонический эффект наблюдался при приеме препарата в различных дозировках.

Лечение.

В случае возникновения острой гипотонии после передозировки необходимо обеспечить поддержку сердечно-сосудистой системы. Необходимо нормализовать артериальное давление и частоту сердечных сокращений, уложив пациента на спину. Если это не помогает, можно применить плазмозамещающие средства и, при необходимости, вазопрессорные вещества. Необходимо проводить мониторинг функции почек и принять общие поддерживающие меры. Диализ вряд ли поможет, поскольку тамсулозин в высокой степени связан с белками плазмы. Можно вызвать рвоту, чтобы препятствовать абсорбции. При передозировке большим количеством препарата можно провести промывание желудка и дать пациенту активированный уголь и осмотическое слабительное, такое как сульфат натрия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок хранения

2 года

Не принимать препарат по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптеки

По рецепту

Производитель

Синтон Испания С.Л.,

Castello 1

Poligono Las Salinas 08830 Sant Boi de Llobregat Барселона, Испания

Упаковщик

Синтон Испания С.Л., Испания

Владелец регистрационного удостоверения

Мега Лайфсайенсиз (Австралия) Пти. Лтд,

Монтери роуд Виктория 3175, Австралия

Наименование, адрес и контактные данные организации, принимающей претензии по качеству препарата на территории Республики Казахстан и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО ConsultAsia, Алматы,

ул. Шевченко 165 Б

тел./факс: +77051708876/+77051708825/+727-379-42-58

e-mail: pv@consultingasia.kz