Урсобене

МНН: Урсодезоксихолевая кислота
Производитель: Medreich Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ursodeoxycholic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020587
Период регистрации: 03.06.2014 - 03.06.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Урсобене

Халықаралық патенттелмеген атауы

Урсодезоксихолий қышқылы

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 250 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 250 мг урсодезоксихолий қышқылы,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, коллоидты кремнийдің қостотығы, повидон (К 30), натрий лаурилсульфаты, магний стеараты

қабық құрамы: гипромеллоза (6 СРS), сусыз глюкоза, титанның қостотығы (Е171), пропиленгликоль, тазартылған су

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бауыр және өт шығару жолдарының ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қабы ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қышқылы препараттары. Урсодезоксихолий қышқылы.

АТХ коды А05А А02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Урсодезоксихолий қышқылы (УДХҚ) бәсең диффузия арқылы аш ішекте (90% жуығы), ал мықын ішекте белсенді тасымал арқылы сіңеді. УДХҚ-ның плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы ішке қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан соң жетеді. Жүйелі қабылдағанда урсодезоксихолий қышқылы қандағы өт қышқылдарының жалпы мөлшерінің 48%-ға жуығын құрай отырып, сарысудағы негізгі өт қышқылына айналады. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 96-99%-ға жуық. Емдік әсері негізінен урсодезоксихолий қышқылының қан сарысуындағы емес, өттегі концентрациясына байланысты. Өттегі концентрациясы дозаға байланысты болады: тәуліктік дозасын арттырғанда тиісінше өттегі урсодезоксихолий қышқылының құрамы артады. Өттегі ең жоғарғы концентрациясы тәуліктік 10-15 мг/кг дозада байқалады. УДХҚ плаценталық бөгет арқылы өтеді. Урсодезоксихолий қышқылы бауырда тауриндік және глициндік конъюгаттарға метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 3,5 – 5,8 күн. Дозаның шамамен 50-70%-ы өтпен, өте аз мөлшері несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Урсобене препаратының белсенді заты болып табылатын урсодезоксихолий қышқылы антихолестатикалық, холеретикалық, литолитикалық, гипохолестеринемиялық, цитопротективтік, антиоксиданттық, антиапоптотикалық және иммунтүрлендіргіш әсер етеді.

Гепатоцит жарғақшасына кірігеді, оның құрылымын тұрақтандырады және бауыр жасушасын зақымдаушы факторлардан қорғайды.

Урсобененің өт қышқылдарының асқазан-ішектік айналымына әсер етуінің нәтижесінде гидрофобтық (уыттылығы зор) қышқылдардың құрамы азаяды. Урсобене липофильді өт қышқылдарының ішекте сіңуін бәсекелі тежейді, энтерогепаттық циркуляция кезіндегі олардың «фракциялық» айналымын арттырады. Бикарбонатқа бай өттің түзілуін индукциялайды, бұл оның пассажының артуына әкеледі және уытты өт қышқылдарының ішек арқылы шығарылуын көтермелейді.

Урсодезоксихолий қышқылы жоғары полярлық қасиеттер иелене отырып, аполярлы (уытты) өт қышқылдарымен аралас уытты емес мицеллалар түзеді, бұл билиарлы рефлюкс-гастрит және рефлюкс-эзофагит кезінде асқазан рефлюктатының жасушалық жарғақшаларын зақымдау қабілетін кемітеді. Бұдан бөлек, УДХҚ жасушалық жарғақшалар құрамына енуге, оларды тұрақтандыруға және цитоуытты мицеллалардың әсеріне сезімтал емес етуге қабілетті екі еселенген молекулалар түзеді. Бауырдағы синтездің бәсеңдеуі және холестериннің ішекте сіңуінің кемуі есебінен өттің холестеринге қанығуын азайтады, олармен сұйық кристалдар түзе отырып, холестериннің өттегі ерігіштігін арттырады. Өттегі холестерин/өт қышқылдары арақатынасының өзгеруі және жаңа конкременттердің (өттегі холестерин құрамының азаю нәтижесі) түзілуінің алдын алу нәтижесінде холестеринді өт тастарының еруі есебінен өттің литогендік индексін азайтады.

Иммунтүрлендіргіш белсенділік 1, 2, 6, 8-интерлейкиндер синтезінің тежелуі, гепатоциттердегі НLA-1 және холангиоциттердегі НLA-2 гистоүйлесімділігінің антигендері экспрессиясының бәсеңдеуі арқылы жүзеге асады, IgM иммункешендерінің «шабуылын» төмендетеді, бұл өз кезегінде цитоуытты лимфоциттердің белсенділенуін болдырмайды, лимфоциттердің табиғи киллерлік белсенділігін қалыптандырады. Алғашқы билиарлы циррозбен, алкогольдік стеатогепатитпен науқастанғандарда фиброздың үдеуін нақты кідіртеді, өңеш көктамырларының варикозды кеңеюінің өршу қаупін азайтады.

Қолданылуы

- жұмыс жасап тұрған өт қабында өт қабының холестеринді рентгенонегативті тастарын еріту үшін

- декомпенсация белгілері болмаған жағдайда, бауырдың біріншілік билиарлы циррозын емдеу үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Холестеринді өт тастарын еріту үшін

Препарат дозасын жекелей таңдайды. Әдетте препараттың тәуліктік дозасы дене салмағына 10 мг/кг құрайды. Таблетканы ұйықтар алдында, шайнамай және судың аздаған мөлшерімен күніне бір қабылдау ұсынылады.

Бұрыннан бар конкременттерді еріту үшін емдеу ұзақтығы 6-дан 12 айға дейін және одан ұзақты құрауы керек. Әрбір 6 айда ультрадыбыстық немесе рентгенологиялық зерттеулер көмегімен емдеу тиімділігін бақылау керек. Егер 6 ай емдеуден кейін өт тастарының мөлшерінің кішіреюі байқалмаса, емді әрі қарай ұзарту мақсатқа сай емес. Өттас ауруының қайталануының алдын алу үшін бұрыннан бар конкременттер ерігеннен кейін препаратты 3-4 ай бойы қабылдау ұсынылады.

Біріншілік билиарлы циррозды емдеу үшін

Препараттың тәуліктік дозасы дәрігермен жекелей тағайындалады және әдетте дене салмағына 10-15 мг/кг құрайды. Емдеудің алғашқы айларында тәуліктік дозаны 2-3 қабылдауға бөлу ұсынылады. Бауыр функциясы көрсеткіштерінің жақсаруында препарат дозасын бір рет кешке қарай қабылдауға болады. Емді шектеусіз ұзақ жүргізуге болады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, <1/10); жиі емес (>1/1000, <1/100); сирек (>1/10000, <1/1000); өте сирек (<1/10000, оның ішінде бірлі-жарым жағдайлар).

Жиі емес

- арқаның ауыруы

- диарея ( дозаға тәуелді болуы мүмкін), абдоминальді ауыру

Сирек

- жүрек айну, құсу, өт тастарының кальцийленуі, іш қату, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің артуы

- алопеция, бұрын болған псориаздың өршуі

- бас айналу

- есекжем, терінің қышынуы, ангионевратикалық ісіну

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- өт қабында холестеринді тастардың өлшемі 20 мм артық болуы

- рентгеноң өт тастары (холестеринді емес)

- өт қабының жұмыс істемеуі (соның ішінде өт қабының эмпиемасы), склерозданудың есебінен өт қабы атрофиясы

- өт шығару жолдары обтурациясы

- жедел холангит, өт қабы және өт жолдарының жедел жұқпалы аурулары

- өт- асқазан- ішек жыланкөздері

- аш және тоқ ішектің қабыну аурулары

- декомпенсация сатысындағы бауыр циррозы

- бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі

- өршу сатысындағы жедел және созылмалы панкреатит

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Құрамында алюминий гидроксиді немесе смектит (алюминий тотығы) бар колестирамин, колестипол және антацидтер ішекте урсодезоксихолий қышқылының сіңірілуін төмендетеді және сонысымен оның сіңуі мен тиімділігін азайтады. Құрамында осы заттардың қандай да біреуі бар препараттарды пайдалану қажет болатын болса, оларды Урсобене қабылдағанға дейін кем дегенде 4 сағат бұрын қолдану керек.

Урсодезоксихолий қышқылы циклоспориннің ішектен сіңуін күшейтуі мүмкін. Сондықтан дәрігер циклоспорин қабылдайтын науқастардың қанындағы циклоспорин концентрациясын тексеруі және қажет болған жағдайда циклоспорин дозасын түзетуі тиіс.

Жекелеген жағдайларда Урсобене ципрофлоксациннің сіңуін төмендетуі мүмкін.

Гиполипидемиялық препараттар (әсіресе клофибрат), эстрогендер, неомицин немесе прогестиндер өттің холестеринге қанығуын арттырады және холестеринді өт конкременттерін еріту қабілеті төмендетуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

УДХҚ өт тастарын еріту үшін көлемі 15-20 мм-ден үлкен емес холестеринді (рентген контрастылы) конкременттер болуы тиіс. Бұл кезде өт қабы жұмыс істеп тұруы тиіс, ал қуықтық және жалпы өт түтігінің өткізгіштігі сақталуы керек.

Өт тастарын еріту мақсатында тағайындағанда әр ай сайын, содан кейін –әрбір 3 ай сайын «бауыр» трансаминазалары, сілтілік фосфатаза, гамма-глутамилтранспептидаза белсенділігін, сондай-ақ билирубин концентрацияларын анықтау үшін қанның биохимиялық талдауын жүргізу керек. Жоғары көрсеткіштер сақталғанда препаратты тоқтату керек. Ем тиімділігін бақылау үшін әрбір 6 ай сайын өт шығару жолдарына рентгенологиялық және ультрадыбыстық зерттеулер жүргізу ұсынылады. Өт тастарының ізбестенуінде, өт қабының жиырылу қабілетінің бұзылуында немесе өт шаншуының жиі ұстамаларында емді тоқтату керек. Егер ем басталғаннан соң 6-12 ай бойына конкременттер ішінара ерімесе, емнің тиімді болуының ықтималдығы аз. Ем уақытында көрінбеген өт қабы анықталса, онда конкременттердің толық ерімегенін көрсетеді және бұл жағдайда емді тоқтату керек.

Тастар толық ерігеннен кейін, қайталауларды болдырмас үшін, урсодезоксихолий қышқылын 3 ай бойы қолдануды жалғастыру ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: препарат артық дозаланған жағдайда диарея дамуы мүмкін. Жалпы алғанда, артық дозаланудың басқа симптомдарының пайда болуы екіталай, өйткені қабылданған дозасы артқанда урсодезоксихолий қышқылының сіңуі төмендейді және оның нәжіспен бірге шығарылуы жоғарылайды.

Емі: артық дозаланғанда арнайы ем жүргізу қажет емес; диареяның салдарын регидратация және электролиттердің орнын толтыру арқылы симптоматикалық тұрғыдан емдеген жөн.  

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Medreich Limited, Бангалор - 560 062, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС

050040 Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 19,

Нұрлы Тау бизнес орталығы 1 Б, 603 кеңсе

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail teva@teva.co.il

 

 

 

6

 

Прикрепленные файлы

499885651477976719_ru.doc 64.5 кб
501327801477977868_kz.doc 95 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники