Урсобене
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Урсобене
Международное непатентованное название
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - кислота урсодезоксихолевая 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон (К 30), натрия лаурилсульфат, магния стеарат
состав оболочки: гипромеллоза (6 СРS), глюкоза безводная, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, вода очищенная
Описание
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолиевая кислота.
Код АТХ А05АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через 1-3 часа после приема внутрь. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы - около 96-99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация в желчи зависит от дозы: при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10-15 мг/кг. УДХК проникает через плацентарный барьер. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Период полувыведения 3,5 – 5,8 дня. Выводится с желчью приблизительно 50-70 % дозы, очень малое количество - с мочой.
Фармакодинамика
Урсодезоксихолевая кислота является активным веществом препарата Урсобене, оказывает антихолестатическое, холеретическое, литолитическое, гипохолестеринемическое, цитопротективное, антиоксидантное, антиапопто-тическое и иммуномодулирующее действие.
Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов.
В результате действия Урсобене на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот.
Урсобене конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, которые приводят к увеличению ее пассажа и стимулируют вывод токсичных желчных кислот через кишечник.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет подавления синтеза в печени и уменьшения всасывания холестерина в кишечнике, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы. Уменьшает литогенный индекс желчи за счет растворения холестериновых желчных камней вследствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи и предупреждения образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина).
Иммуномодулирующая активность заключается в ингибиции синтеза 1, 2, 6, 8- интерлейкинов, подавлении экспрессии антигенов гистосовместимости НLA-1 на гепатоцитах и НLA-2 на холангиоцитах, снижает «атаку» иммунокомплексов IgM, что в свою очередь предотвращает активацию цитотоксических лимфоцитов, нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Показания к применению
- для растворения холестериновых рентгенонегативных камней желчного пузыря при функционирующем желчном пузыре
- для лечения первичного билиарного цирроза печени при отсутствии признаков декомпенсации
Способ применения и дозы
Для растворения холестериновых желчных камней
Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно суточная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела. Таблетки рекомендуется принимать один раз в день перед сном и запивая небольшим количеством воды.
Продолжительность лечения для растворения имеющихся конкрементов должна составлять от 6 до 12 месяцев и больше. Каждые 6 месяцев следует контролировать эффективность терапии с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Если после 6 месяцев лечения уменьшения размеров желчных камней не наблюдается, то дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Для профилактики рецидивов желчнокаменной болезни рекомендуется продолжать прием препарата на протяжении 3-4 месяцев после растворения имеющихся конкрементов.
Для лечения первичного билиарного цирроза
Суточная доза препарата подбирается врачом индивидуально и обычно составляет 10-15 мг/кг массы тела. На протяжении первых месяцев лечения рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема. При улучшении показателей печеночной функции дозу препарата можно принимать разово вечером. Терапию можно проводить неограниченно долго.
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).
Не часто
- боль в спине
- диарея (может быть дозозависимой), абдоминальная боль
Редко
- тошнота, рвота, кальцинирование желчных камней, запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз
- алопеция, обострение ранее имевшегося псориаза
- головокружение
- крапивница, кожный зуд, ангионевратический отек
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм
- рентгенположительные желчные камни (нехолестериновые)
- нефункционирующий желчный пузырь (в т.ч. эмпиема желчного пузыря), атрофия желчного пузыря за счет склерозирования
- обтурация желчевыводящих путей
- острый холангит, острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков
- желче-желудочно-кишечный свищ
- воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки
- цирроз печени в стадии декомпенсации
- печеночная и/или почечная недостаточность
- острый и хронический панкреатит в стадии обострения
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 4 ч до приема Урсобене.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Урсобене может снижать всасывание ципрофлок-сацина.
Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Особые указания
Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.
При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес. проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей. При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 мес. после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение урсодезоксихолевой кислоты, в течение 3 месяцев.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет
Передозировка
Симптомы: в случае передозировки препарата возможно развитие диареи. В целом, развитие других симптомов передозировки маловероятно, т.к. при увеличении принятой дозы абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается и повышается ее выведение с фекалиями.
Лечение: при передозировке проведение специфической терапии не требуется; последствия диареи следует лечить симптоматически с помощью регидратации и замещения электролитов.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Medreich Limited, Бангалор - 560 062, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО «ратиофарм Казахстан»
050040 Республика Казахстан
г.Алматы, проспект Аль-Фараби 19,
Бизнес-центр Нурлы Тау 1 Б, оф. 603
Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34
E-mail teva@teva.co.il