Тсарт (20 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Тсарт
Саудалық атауы
Тсарт
Халықаралық патенттелмеген атауы
Телмисартан
Дәрілік түрі
20 мг, 40 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – телмисартан 20 мг - 20.730мг, телмисартан 40мг - 41.450мг,
қосымша заттар: меглюмин, натрий лаурилсульфаты, кальций корбанаты, микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалының гликоляты, натрий кроскармеллозасы, тальк, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, шеттері конус тәрізді, екі жағы да тегіс беткейлі ақшылдан ашық-сары түске дейінгі жалпақ таблеткалар (20 мг доза үшін)
Дөңгелек пішінді, шеттері конус тәрізді, бір жағында сызығы бар және екінші жағы тегіс беткейлі ақшылдан ашық-сары түске дейінгі жалпақ таблеткалар (40 мг доза үшін)
Фармакотерапиялық тобы
Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар.
Ангиотензин II антагонистері. Телмисартан
АТХ коды C09CA07
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Телмисартан тез сіңіріледі, алайда сіңірілген мөлшері ауытқып тұрады. Телмисартанның абсолюттік биожетімділігінің орташа шамасы 50 %-ға жуықты құрайды.
Телмисартан бастапқы затының глюкуронидпен конъюгациялануымен метаболизденеді. Конъюгатының фармакологиялық белсенділігі анықталған жоқ.
Телмисартанның фармакокинетикасы биэкспонециальді сипатта және жартылай шығарылуының терминальді кезеңі >20 сағат.
Телмисартанның клиникалық маңызды жинақталуы анықталған жоқ.
Ішу арқылы қабылдағаннан кейін телмисартан өзгеріссіз күйде толығымен дерлік нәжіспен бөлініп шығады. Несеппен жалпы шығарылуы дозасының <2% құрайды.
Жалпы плазмалық клиренсі бауырдағы қан ағынымен (минутына 1500 мл жуық) салыстырғанда жоғары (минутына 900 мл жуық) болып табылады
Егде жастағы емделушілерде телмисартанның фармакокинетикасы өзгермейді.
Балалар
Телмисартанның 6 жастан 18 жасқа дейінгі гипертензиясы бар емделушілердегі екі енгізілуінің фармакокинетикасы (n = 57) телмисартанды 1 мг/кг немесе 2 мг/кг дозаларда қабылдағаннан кейінгі төрт апталық кезең бойынша бағаланды. Зерттеу нәтижелері, 12 жасқа толмаған балалардағы телмисартан фармакокинетикасының көрсеткіштері ересектердегі осындайға сәйкес келетіні расталды және атап айтқанда, Cmax сипаты дозасына тәуелді емес екені дәлелденді.
Фармакодинамикасы
Телмисартан ішке қабылдауға арналған ангиотензин II рецепторларының (AT1 типті) тиімді және спецификалық антагонисі болып табылады. Телмисартан AT2 қоса, басқа рецепторларға және аз сипатталған AT рецепторларымен афинділік танытпайды. Телмисартан плазмадағы альдостерон деңгейін төмендетеді. Телмисартан адам плазмасындағы ренинді тежемейді және ион өзектерін бөгемейді. Сондықтан брадикинин туғызатын жағымсыз әсерлер күшеймейді.
Телмисартанның алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін артериялық қысым 3 сағаттан соң төмендейді. АҚ барынша төмендеуіне емдеуді бастағаннан кейін біртіндеп 4 аптадан соң жетеді және ұзақ уақыт емдеу кезеңі бойына ұсталып тұрады.
Гипертензиясы бар емделушілерде Телмисартан жүректің жиырылу жиілігін өзгертпей-ақ, систолалық қысымды да, диастолалық қысымды да төмендетеді.
Телмисартанмен емдеуді күрт тоқтатқаннан кейін қан қысымы бірнеше күн бойына гипертензияның жаңғыру белгілерінсіз біртіндеп емдеуге дейінгі мәндеріне қайтып келеді.
55 лет жастан асқан және сыртартқысында ЖИА, инсульт, шеткергі қантамырлардың аурулары немесе нысана ағзалардың зақымдалуымен қант диабеті (ретинопатия, сол жақ қарыншаның гипертрофия, макро және микроальбуминурия) бар емделушілерде Телмисартанды қолдану миокард инфарктілерінің, инсульттердің, іркілісті жүрек жеткіліксіздігіне байланысты ауруханаға жатудың жиілігін азайтуға және жүрек-қантамыр ауруларынан өлу жағдайларын төмендетуге мүмкіндік береді.
Балалар
Телмисартанның антигипертензивтік әсері 6 жастан 18 жасқа дейінгі гипертензиясы бар емделушілерде (n = 76) телмисартанды 1 мг/кг (емделген n = 30) немесе 2 мг/кг (емделген n = 31) дозада қабылдағаннан кейінгі төрт апталық емдеу кезеңі бойына бағаланды.
Систолалық артериялық қысым (САҚ) орташа алғанда бастапқы мәнінен 8.5 мм.сын. бағ. және 3.6 мм. сын. бағ. телмисартан топтарында сәйкесінше 2 мг /кг және 1 мг/кг төмендеді. Диастолалық артериялық қысым (ДАҚ) орташа алғанда бастапқы мәнінен 4.5 мм.сын.бағ. және 4.8 мм.сын.бағ. телмисартан топтарында сәйкесінше 1 мг/кг және 2 мг/кг төмендеді.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияны емдеуде
- жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі жоғары 55 жастан асқан емделушілерде жүрек-қантамыр аурулары мен өлімнің алдын алуда
Қолдану тәсілі мен дозалары
Эссенциальді артериялық гипертензияны емдеу
Ересектер үшін ұсынылатын дозасы күніне бір рет 40 мг құрайды.
Кейбір емделушілерде тәуліктік 20 мг доза тиімді болуы мүмкін.
Дозасын арттырғанда, ең жоғарғы антигипертензивтік әсеріне әдетте емдеуді бастағаннан кейін төрт-сегіз апта ішінде жететінін назарда ұстау керек.
Жүрек-қантамыр аурулары мен өлімнің алдын алу
Ұсынылатын дозасы күніне бір рет 40 мг құрайды.
Телмисартанды жүрек-қантамыр аурулары мен өлімнің алдын алу үшін қолданудың бастапқы сатысында –АҚ бақылау ұсынылады, АҚ төмендегенде сәйкесінше түзету қажет болуы мүмкін.
Тсартты ас ішу кезінде де, сондай-ақ арасында да қабылдауға болады.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Гемодиализдегі емделушілерді қоса, бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозасын өзгерту қажет емес.
Бауыр жеткіліксіздігі
Бауырдың жеңілден орташа дәрежеге дейінгі жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозасын күніне бір рет 40 мг асырмау керек.
Жағымсыз әсерлері
- бас ауыруы, бас айналуы, естен тану, көрудің бұзылуы, үрейлену, депрессия, ұйқысыздық
- брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатикалық гипотензия
- диспепсия, жүрек айнуы, құсу, ауыздың құрғауы, іштің ауыруы, диарея, метеоризм, бауыр қызметінің өтпелі бұзылулары
- жөтел, фарингит, жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары, ентігу
- анемия, эозинофилия, тромбоцитопения
- өліммен аяқталуға дейінгі анафилактикалық реакция, асқын сезімталдық
- ангионевротикалық ісіну, экзема, эритема, қышыну, қатты терлеу, есекжем, дәрі-дәрмектік іріңдеулер, уытты тері іріңдеулері, бөртпе
- бүйректің жедел жеткіліксіздігін қоса, бүйрек жеткіліксіздігі
- өліммен аяқталуды қоса сепсис, несеп шығару жолдарының жұқпалары (циститті қоса),
- артралгия, арқа мен белдің ауыруы, аяқ бұлшықеттерінің түйілуі және аяқтардың ауыруы, миалгия, тендинит тәрізді симптомдар, кеуде қуысының ауруы, тұмау тәрізді симптомдар, әлсіздік,
- гиперкалиемия, қандағы несеп қышқылының жоғарылауы, қандағы креатининнің жоғарылауы, бауыр ферменттерінің жоғарылауы, қандағы КФК (креатининфосфокиназаның) жоғарылауы.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- телмисартанға немесе препарат компоненттерінің біріне жоғары сезімталдық
- өт жолдарының обструкциялық аурулары
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Телмисартан басқа антигипертензивтік дәрілердің гипотензивтік әсерін арттыруы мүмкін. Клиникалық маңызы бар басқа өзара әрекеттесулер идентификацияланбаған.
Телмисартанды гидрохлоротиазид сияқты тиазидтік типтегі диуретиктермен біріктіріп пайдалануға болады, оның көрсетіліп кеткендей, телмисартанға қосымша артериялық қысымды төмендету әсері бар. Ауыр артериялық гипертензиясы бар емделушілерде телмисартанмен 160 мг дейінгі дозаларда монотерапия ретінде және күніне 12.5-25 мг гидрохлоротиазидпен біріктіріп емдеу – жақсы көтерімді және тиімді болды.
Телмисартанды үйлестіріп пайдалану варфаринмен, глибенкламидпен, ибупрофенмен, парацетамолмен, симвастатинмен және амлодипинмен елеулі клиникалық өзара әрекеттесулерге алып келмейді.
Дигоксин үшін плазмадағы орташа тұрақты концентрацияларының 20% артуы байқалды (бірен-саран жағдайда 39%), сондықтан плазмадағы дигоксин деңгейлерін бақылауға алу керек.
Литийді Тсартты қоса, ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен бірге пайдаланғанда сарысудағы литий концентрацияларының және уыттылығының қайтымды артқаны туралы хабарланды. Сондықтан үйлестіріп пайдаланғанда сарысудағы литий деңгейін бақылап отыру ұсынылады.
ҚҚСП бір мезгілде емдеу сусыздануы бар емделушілердегі бүйректің жедел жеткіліксіздігінің даму қаупімен байланысты. ҚҚСП мен Тсартты бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерге емдеудің басында жоғалған судың орнын талапқа сай толықтыру және бүйрек қызметін бақылап отыру керек.
ҚҚСП-мен бір мезгілде қолданылғанда телмисартанның антигипертензивтік әсерінің кейбір төмендеуі туралы хабарланған.
Калий-жинақтаушы диуретиктерді біріктіріп пайдалану, калийді, құрамында калий бар тұз алмастырғыштарын немесе калий деңгейін арттыруы мүмкін басқа дәрілерді (гепарин және т.б.) енгізуді қосымша қолдану сарысудағы калийдің артуына алып келуі мүмкін, сондықтан оларды Тсартпен сақ болып пайдалану керек.
Айрықша нұсқаулар
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін дәрілермен ем алып жүрген, бүйрек артериясының билатеральді стенозы бар немесе жұмыс істеп тұрған жалғыз бүйрек артерииясының стенозы бар емделушілерде ауыр гипотензия қаупі жоғары.
Телмисартанды бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде пайдаланғанда қан сарысуындағы калий мен креатинин деңгейіне ауық-ауық қадағалап тұру ұсынылады. Айналымдағы қан көлемінің және/немесе натрийдің төмендеуі бар емделушілерде емдәмде тұзды шектей отырып, диуретикпен ауқымды емдеу салдарынан, әсіресе алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін диареямен немесе құсумен симптоматикалық гипотензия байқалуы мүмкін. Мұндай жағдайларды, әсіресе айналымдағы қан көлемінің және/ немесе натрий төмендеуін Тсартты тағайындағанға дейін түзету керек.
Бастапқы альдостеронизмі бар емделушілер әдетте ренин-ангиотензин жүйесін тежеу арқылы әсер ететін антигипертензивтік дәрілермен емдеуге жауап бермейді. Сондықтан, Телмисартанды емделушілердің бұл тобында пайдалану ұсынылмайды.
Басқа тамырды кеңітетін дәрілерді пайдаланғандағы сияқты, аортальді немесе митральді стеноздан немесе обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатиядан зардап шегетін емделушілерде ерекше сақтық шаралары көрсетілген.
Ренин-ангиотензинн-альдостерон жүйесіне әсер ететін дәрілермен емдеу кезінде, әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі және/немесе жүрек жеткіліксіздігі кезінде гиперкалиемия байқалуы мүмкін.
Ангиотензин-II-рецепторларының антагонистерін қабылдап жүрген және жүктілікті жоспарлап жүрген емделушілер – жүктілік кезінде пайдаланғандағы қауіпсіздік профилі анықталған антигипертензивтік препараттармен баламалы емге көшірілуі тиіс.
Егер жүктілік диагнозы қойылса, ангиотензин-II-рецепторлардың антагонистерімен емдеу дереу тоқтатылуы және сәйкесінше баламалы емдеу басталуы тиіс.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Антигипертензивтік препараттармен емдеуде бас айналуы немесе ұйқышылдық байқалуы мүмкін екендігін назарда ұстау керек.
Артық дозалануы
Емделушілердегі артық дозалану туралы мәліметтер шектеулі. Телмисартан дәрілерінің артық дозалануының анағұрлым ықтимал көрінісі гипотензия, бас айналуы, тахикардия болуы мүмкін, ол кезбе жүйкенің көтермеленуінен болуы мүмкін.
Ұсынылатын емі – симптоматикалық.
Телмисартан қаннан гемодиализбен шығарылмайды.
Шығарылу түрі
10 таблеткадан баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
1 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады.
Сақтау мерзімі
2 жыл
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Alkem Laboratories Ltd»
Mumbai -400013, Үндістан
Тіркеу куәлігінің иесі
«Alkem Laboratories Ltd», Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Алкем Лабораториз Лимитед» өкілдігі
Алматы қ-сы, Мәметова к-сі 67
Телефон нөмірі (727) 266-39-90
Факс нөмірі (727) 266-39-90
Электронды поштасы dubeysand@yahoo.com
Сарапшы: Мысықбаева С.С.
Аудармашы: Серғазиева А.М.
28. 01. 13ж.