Тсарт (20 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Тсарт
Международное непатентованное название
Телмисартан
Лекарственная форма
Таблетки 20 мг, 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – телмисартана 20 мг - 20.730мг, телмисартана 40мг - 41.450мг,
вспомогательные вещества: меглюмин, натрия лаурилсульфат, кальция корбанат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, натрия кроскармеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание
Плоские таблетки круглой формы с коническими краями, от беловатого до светло-желтого цвета, с плоской поверхностью на обеих сторонах
(для дозировки 20 мг).
Плоские таблетки круглой формы, с коническими краями, от беловато до светло-желтого цвета, с риской на одной стороне и плоской поверхностью на другой стороне (для дозировки 40 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан
Код АТХ C09CA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Телмисартан абсорбируется быстро, однако, абсорбировавшееся количество варьирует. Средняя величина абсолютной биодоступности телмисартана составляет приблизительно 50 %.
Телмисартан метаболизируется конъюгацией исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.
Телмисартан обладает биэкспонециальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов.
Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.
После перорального приема телмисартан почти полностью выделяется с калом в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет <2% от дозы.
Общий плазменный клиренс является высоким (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.
Дети
Фармакокинетика двух введений телмисартана оценивалась у пациентов с гипертензией (n = 57) в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозах 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение четырехнедельного периода лечения. Результаты исследования подтвердили, что показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте младше 12 лет, соответствуют таковым у взрослых и, в частности, был подтвержден нелинейный характер Cmax
Фармакодинамика
Телмисартан является эффективным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, включая AT2 и с другими менее характеризованными AT рецепторами. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме. Телмисартан не ингибирует ренин в плазме человека и не блокирует ионные каналы. Поэтому нет усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином.
После приема первой дозы телмисартана артериальное давление снижается через 3 часа. Максимальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.
У пациентов с гипертензией Телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений.
После внезапного прекращения лечения Телмисартаном давление крови постепенно возвращается к значениям до лечения в течение периода в несколько дней без признаков быстрого возобновления гипертензии.
У пациентов 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микроальбуминурия) применение Телмисартана позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.
Дети
Антигипертензивный эффект телмисартана оценивался у пациентов с гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет (n = 76) после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг (пролечено n = 30) или 2 мг/кг (пролечено n = 31) за четырехнедельный период лечения.
Систолическое артериальное давление (САД) в среднем снизилось от исходного значения на 8.5 мм.рт.ст и 3.6 мм.рт.ст. в группах телмисартана 2 мг /кг и 1 мг/кг соответственно. Диастолическое артериальное давление (ДАД) в среднем снизилось от исходного значения на 4.5 мм.рт.ст. и 4.8 мм.рт.ст. в группах телмисартана 1 мг/кг и 2 мг/кг соответственно.
Показания
- лечение артериальной гипертензии
- профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний
Способ применения и дозы
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии
Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.
У некоторых пациентов эффективной может быть суточная доза 20 мг.
При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
Рекомендуемая доза составляет 40 мг однократно в день.
На начальном этапе применения телмисартана для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности – рекомендуется контроль АД, при пониженном АД может понадобиться соответствующая коррекция.
Тсарт можно принимать как во время приема пищи, так и между приемами.
Почечная недостаточность
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до средней степени не следует превышать дозу 40 мг однократно в день.
Побочные действия
- головная боль, головокружение, обморок, нарушение зрения, тревога,
депрессия, бессонница
- брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия
- диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту, боли в животе, диарея,
метеоризм, преходящие нарушения функции печени
- кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, отдышка
- анемия, эозинофилия, тромбоцитопения
- анафилактическая реакция вплоть до летальных исходов, гиперчувствительность
- ангионевротический отек, экзема, эритема, зуд, повышенное
потоотделение, крапивница, лекарственные нарывы, токсические кожные
нарывы, сыпь
- почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность
- сепсис, включая летальный исход, инфекции мочевыводящих путей
(включая цистит),
- артралгия, боль в спине и пояснице, спазм мышц ног и боль в ногах,
миалгия, тендинитоподобные симптомы, боль в грудной клетке,
гриппоподобные симптомы, слабость
- гиперкалиемия, повышение мочевой кислоты в крови, повышение креатинина в крови, повышение печеночных ферментов, повышение КФК (креатининфосфокиназы) в крови.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из
компонентов препарата
- обструктивные заболевания желчных путей
- тяжелая почечная недостаточность
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Телмисартан может увеличить гипотензивный эффект других антигипертензивных веществ. Другие взаимодействия, имеющие клиническую значимость, не идентифицированы.
Телмисартан может использоваться в комбинации с диуретиками тиазидного типа, такими как гидрохлоротиазид, который, как было показано, имеет дополнительный к телмисартану эффект снижения артериального давления. У пациентов с тяжелой артериальной гипертензией лечение телмисартаном в дозах до 160 мг как монотерапия и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг в день – переносилось хорошо и было эффективным.
Сочетанное использование телмисартана не приводит к клинически значимому взаимодействию с варфарином, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином.
Для дигоксина наблюдалось 20% увеличение средних постоянных концентраций в плазме (в единичном случае 39%), поэтому следует контролировать уровни дигоксина в плазме.
Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при сочетанном использовании лития с антагонистами ангиотензин II рецепторов, включая Тсарт. Поэтому при сочетанном использовании рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке.
Одновременное лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и Тсарт, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек.
Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телмисартана при одновременном применении с НПВП.
Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, дополнительного введения калия, заменителей соли, содержащих калий или других лекарств, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к увеличению калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с Тсартом осторожно.
Особые указания
Имеется повышенный риск тяжелой гипотензии у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
При использовании Телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креатинина в сыворотке крови. У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или снижением натрия вследствие массивной диуретической терапии, ограничением соли в диете, диареей или рвотой может наблюдаться симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы. Такие состояния, особенно снижение объема циркулирующей крови и/или натрия, следует откорректировать до назначения Тсарта.
Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными лекарствами, действующие посредством ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому, использование Телмисартана у этой группы пациентов не рекомендуется.
Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, показаны особые предосторожности.
Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензинн-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности.
Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов, и планирующие беременность, – должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с установленным профилем безопасности при использовании во время беременности.
В случае, если беременность диагностируется, лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено, и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует принять во внимание, что при лечении антигипертензивными препаратами могут наблюдаться головокружение или сонливость.
Передозировка
Имеются лишь ограниченные данные относительно передозировки у пациентов. Наиболее вероятное проявление передозировки лекарств Телмисартана могут быть гипотензия, головокружение, тахикардия, может произойти от стимуляции блуждающего нерва.
Рекомендуемое лечение – симптоматическое.
Телмисартан не удаляется из крови гемодиализом.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения
2 года
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Alkem Laboratories Ltd»
Mumbai -400013, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
«Alkem Laboratories Ltd», Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «Алкем Лабораториз Лимитед»
г. Алматы, ул. Маметова 67
Номер телефона (727) 266-39-90
Номер факса (727) 266-39-90
Адрес электронной почты dubeysand@yahoo.com