Тромбопол (150 мг, Химфарм АО)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Тромбопол
Международное непатентованное название
Кислота ацетилсалициловая
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг и 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - кислота ацетилсалициловая 75.000 мг или 150.000 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, натрия крахмала гликолят
состав оболочки: гипромеллоза, Acryl-eze в том числе: сополимер кислоты метакриловой, тальк, титана диоксид (Е 171), триэтилцитрат, Понсо 4R (E 124), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат.
Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, двояковыпуклые
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ B01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат всасывается в тонком кишечнике, так как имеет оболочку устойчивую к действию желудочного сока.
Максимальные уровни препарата в плазме наблюдаются через 3 часа после его применения.
Под действием ферментов ацетилсалициловая кислота (АСК) гидролизуется на салициловую кислоту в печени и частично в слизистой тонкого кишечника. Кроме того, салициловая кислота глюкоронизируется в печени. Вследствие ферментной эстеразной активности, концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме быстро падает, тогда как концентрация основного метаболита - салициловой кислоты, повышается и достигает максимума через 4 ч после приема препарата.
Распределение ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты в тканях и жидкостях организма осуществляется преимущественно пассивной диффузией, которая зависит от уровня pH и концентрации. Поэтому салицилаты накапливаются в тканях с низкими значениями pH.
Салициловая кислота медленно проникает в синовиальную жидкость, через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Объем распределения салицилатов зависит от дозы. При употреблении низких (антитромботических) доз он составляет около 0,2 л/кг, что свидетельствует о преимущественно внеклеточном распределении в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови – от 89 до 90%.
Период полураспада ацетилсалициловой кислоты в крови составляет от 15 до 20 мин. Ацетилсалициловая кислота подвергается полному преобразованию и поэтому выводится из организма только в виде метаболитов с мочой. При употреблении терапевтических доз ацетилсалициловой кислоты ее первичный метаболит – салициловая кислота обнаруживается в моче преимущественно в форме глицинового конъюгата (салицилмочевая кислота - 75%), а также в виде эфира и эфирных глюкуронидов (от 5 до 10% и как свободная салициловая кислота (10%).
Повышение pH мочи, например, при инфузии бикарбоната, значительно повышает выведение салицилатов (в 5-10 раз).
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством, подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием.
При назначении низких доз (меньше 300 мг в день) основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Необратимое нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.
Кроме того, ацетилсалициловая кислота блокирует реакцию освобождения тромбоцитов, в результате которой выделяется большое количество субстанций, также способных вызвать агрегацию тромбоцитов таких, как АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, фактор активации тромбоцитов и др. АСК эффективно ингибирует тромбообразование на поврежденном эндотелии сосудистой стенки, предотвращая рост тромбоцитарного тромба. Таким образом, проявляется антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, направленное на профилактику и лечение заболеваний, связанных с повышенной агрегацией тромбоцитов. Препарат улучшает функции тромбоцитов у пациентов с церебрально-васкулярными заболеваниями, периферическими заболеваниями артерий, ишемической болезнью сердца (в том числе инфаркте миокарда) и другими сосудистыми заболеваниями. Кроме того, ацетилсалициловая кислота уменьшает явления тромбоэмболии и снижает количество рестенозов у пациентов после операций на сердце.
Показания к применению
- первичная профилактика инфаркта миокарда при наличии факторов
риска (сахарный диабет, дислипидемия, артериальная гипертензия,
ожирение, курение, пожилой возраст)
- профилактика повторного инфаркта миокарда
- профилактика сердечно-сосудистых осложнений и снижение смертности у больных с ишемической болезнью сердца (стабильной, нестабильной стенокардией)
- профилактика тромбоза и рестеноза после аортокоронарного
шунтирования, коронарной ангиопластики
- вторичная профилактика транзиторной ишемической атаки и
ишемического инсульта при отсутствии внутримозговых кровоизлияний
Способ применения
Таблетки принимают внутрь целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, во время или после приема пищи.
Препарат назначают в течение длительного периода времени с целью профилактики, продолжительность курса лечения определяет лечащий врач. Не применяют в острых состояниях!
Взрослые и дети старше 15 лет
Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска в первый день лечения 150 мг/сут, затем - 75 мг/сут.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда, сердечно-сосудистых осложнений и снижения сердечно-сосудистой смертности при ишемической болезни сердца, тромбоза и рестеноза после аортокоронарного шунтирования, коронарной ангиопластики
Рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в день.
Вторичная профилактика транзиторной ишемической атаки и ишемического инсульта при отсутствии внутримозговых кровоизлияний
Рекомендуемая доза составляет 75-300 мг один раз в день.
Побочные действия
Часто (≥ 1/100, <1/10)
- диспепсия, изжога, отсутствие аппетита, боли в животе, чувство полноты
в эпигастральной области
- повышенная склонность к кровотечениям
Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)
- крапивница
- ринит, одышка
- повреждение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки
Редко (≥ 1/10000, <1/1000)
- тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз
- тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения
- бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы
- геморрагический васкулит, внутричерепное кровоизлияние, меноррагии
- анафилактический шок, ангионевротический отек
- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела, пурпура, мультиформная эритема
Неизвестно
- перфорация язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
- шум в ушах, снижение слуха
- головная боль, головокружение
- гиперурикемия
- нарушение функции печени (повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, щелочной фосфатазы, билирубина)
- нарушение функции почек (повышение уровня креатинина, остаточного азота мочевины в сыворотке крови, альбуминурия, эритроцитурия)
- носовые кровотечения, кровоточивость десен, которые могут продолжаться до 4-8 дней после отмены ацетилсалициловой кислоты. В связи с чем, повышен риск кровотечений при хирургических манипуляциях. Кровавая рвота, мелена, скрытое желудочно-кишечное кровотечение могут приводить к железодефицитной анемии (более характерно при приеме больших доз)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным, ингибиторам простагландинов или к любому из вспомогательных веществ препарата
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние в остром периоде или в анамнезе
- геморрагический диатез, гемофилия, тромбоцитопения
- бронхиальная астма, связанная с приемом ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов
- тяжелая печеночная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность
- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более
-
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- беременность
- детский возраст до 16 лет
Лекарственные взаимодействия
Лекарственные комбинации противопоказаны
Метотрексат (в дозе > 15 мг/неделю)
Противопоказан одновременный прием Тромбопола с метотрексатом, так как это приводит к повышению гематологической токсичности метотрексата за счет уменьшения его почечного клиренса.
Не рекомендуемые лекарственные комбинации
Урикозурические препараты (пробенецид)
Урикозурические препараты уменьшают выведение ацетилсалициловой кислоты и ее метаболитов через почки, что приводит к развитию эффекта, противоположного вызываемому пробенецидом.
Лекарственные комбинации, требующие осторожности
Антикоагулянты (гепарин, варфарин, кумарин), фибринолитики, тромболитики
Совместный прием с антикоагулянтами может привести к повышенному риску кровотечений из-за ингибирования функции тромбоцитов, повреждению слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки.
Необходимо регулярно контролировать время свертывания крови.
Антитромбоцитарные средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина,
Одновременное назначение с антитромбоцитарными средствами (например, клопидогрель и дипиридамол) и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС, такие как сертралин или пароксетин) может привести к повышенному риску желудочно-кишечных кровотечений.
Глюкокортикостероиды
При совместном приеме с кортикостероидами и другими НПВП увеличивается риск образования желудочно-кишечных язв и кровотечений.
Другие НПВП
Совместный прием с НПВП приводит к повышенному риску язвообразования и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергетического эффекта.
Противодиабетические препараты
Тромбопол может усилить гипогликемический эффект противодиабетических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины.ВальпроатТромбопол уменьшает связывание вальпроевой кислоты в сыворотке крови с альбуминами, тем самым увеличивая ее концентрацию в плазме.Циклоспорин, такролимус
Одновременное применение Тромбопола с циклоспорином и/или такролимусом может усилить нефротоксическое действие циклоспорина и/или такролимуса, в связи с этим следует контролировать функцию почек.
Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид)
Одновременное назначение с ингибиторами карбоангидраз может привести к выраженному ацидозу и поражению центральной нервной системы в результате снижения их выведения через почки и усиления побочных эффектов.
Дигоксин, препараты лития
Тромбопол снижает почечную экскрецию дигоксина и лития, что приводит к увеличению их концентрации в плазме крови, в связи с чем при одновременном назначении рекомендуется мониторинг концентраций дигоксина и лития в крови и коррекция дозы при необходимости.
Диуретики, гипотензивные препараты
Тромбопол может уменьшить гипотензивное действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ, а также с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности.
Особые указания
В результате применения препарата может развиться язвенная болезнь и желудочно-кишечное кровотечение особенно при совместном приеме с антикоагулянтами. При возникновении таких осложнений препарат следует немедленно отменить.
Поскольку ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, возрастает риск усиления побочных действий у пациентов с нарушением функций почек и хронической почечной недостаточностью.
Тромбопол в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать приступ подагры или ее развитие у предрасположенных лиц.
Во время приема препарата рекомендуется регулярно контролировать функцию печени и почек.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гипопротромбинемией в анамнезе, недостатком витамина K, тромбоцитопенией, при совместном приеме тромболитиков.
Необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты за 5-7 дней до планируемой хирургической операции в связи с возможным риском нарушения свертываемости крови и развития кровотечений.
При лечении Тромбополом не рекомендуется употребление алкоголя, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.
У пациентов старше 65 лет Тромбопол необходимо применять в меньших дозах (75 мг) и с большими временными интервалами, в связи с увеличением риска побочных реакций.
Тромбопол может провоцировать бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы и другие аллергические реакции. Факторами риска являются бронхиальная астма и аллергические реакции в анамнезе, сенная лихорадка, полипоз носовой полости, хронические заболевания дыхательных путей.
Серьезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, зарегистрированы в редких случаях после приема Тромбопола. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых, или любой другой аллергической реакции следует прекратить прием препарата.
Период лактации
Низкое количество салицилатов и их метаболитов выделяется в грудное молоко. Поскольку о негативных последствиях для ребенка не сообщалось, кратковременное использование рекомендованной дозы препарата не требует прекращения лактации. В случаях длительного использования и/или назначения более высоких доз, грудное вскармливание должно быть прекращено.Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Симптомы: шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение, спутанность сознания, тошнота, рвота, боли в животе, нарушения кислотно-щелочного баланса.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, сульфата натрия в качестве слабительного, симптоматическая терапия.
Ацетилсалициловая кислота выводится из организма с помощью гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 3 или по 6 контурных ячейковых упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац. Пачки помещают в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного.
Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
1 год
Не применять препарат после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г.Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты standart@santo.kz