Тромбопол (150 мг, Химфарм АО)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Тромбопол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацетилсалицил қышқылы
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған таблеткалар, 75 мг және 150 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 75.000 мг немесе 150.000 мг ацетилсалицил қышқылы,
қосымша заттар: жүгері крахмалы, ұнтақ тәрізді целлюлоза, натрий крахмалының гликоляты,
қабықтың құрамы: гипромеллоза, Acryl-eze оның ішінде: метакрил қышқылының сополимері, тальк, титанның қостотығы (Е 171), триэтилцитрат, Понсо 4R (E 124), коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), натрий гидрокарбонаты, натрий лаурилсульфаты.
Сипаттамасы
Ішекте еритін қабықпен қапталған, екі беті дөңес, қызғылт түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Антикоагулянттар. Тромбоциттер агрегациясының тежегіштері, гепариннен басқасы. Ацетилсалицил қышқылы
АТХ коды B01AC06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін препарат аш ішекте сіңеді, өйткені асқазан сөлінің әсеріне төзімді қабықшасы бар.
Препараттың плазмадағы ең жоғары деңгейі оны қолданғаннан кейін 3 сағаттан соң байқалады.
Ферменттердің әсерімен ацетилсалицил қышқылы (АСҚ) бауырда және ішінара аш ішектің шырышты қабығында салицил қышқылына гидролизденеді. Бұдан басқа, салицил қышқылы бауырда глюкорондалады. Ферменттік эстеразалы белсенділік салдарынан, плазмадағы ацетилсалицил қышқылының концентрациясы тез төмендейді, сол кезде негізгі метаболит – салицил қышқылының концентрациясы жоғарылайды және препаратты қабылдағаннан кейін 4 сағаттан соң ең жоғары шегіне жетеді.
Ацетилсалицил қышқылының және салицил қышқылының организм тіндеріне және сұйықтықтарына таралуы көбіне пассивті диффузия арқылы жүзеге асады, ол pH деңгейіне және концентрациясына байланысты. Сондықтан салицилаттар рН мәндері төмен тіндерге жиналады.
Салицил қышқылы синовиальді сұйықтыққа, плаценталы бөгет арқылы және емшек сүтіне баяу өтеді.
Салицилаттардың таралу көлемі дозаға байланысты. Төмен (антитромбоздық) дозаларды қолданғанда ол 0,2 л/кг жуықты құрайды, бұл қан плазмасы ақуыздарымен байланысуының жоғары – 89%-дан 90%-ға дейін болуымен байланысты көбіне жасушадан тыс таралатындығын айғақтайды.
Қандағы ацетилсалицил қышқылының жартылай ыдырау кезеңі 15 минуттан 20 минутқа дейінді құрайды. Ацетилсалицил қышқылы толық қайта түзілуге ұшырайды, сондықтан организмнен тек метаболиттер түрінде несеппен шығарылады. Ацетилсалицил қышқылының емдік дозасын қолданғанда оның алғашқы метаболиті – салицил қышқылы көбіне глицин конъюгаты (салицилнесеп қышқылы - 75%) түрінде, сондай-ақ эфир және эфир глюкуронидтері (5-тен 10%-ға дейін және бос салицил қышқылы (10%) несептен табылады.
Несептің pH жоғарылауы, мысалы бикарбонат инфузиясында, салицилаттардың шығарылуын едәуір арттырады (5-10 есе).
Фармакодинамикасы
Ацетилсалицил қышқылы қабынуға қарсы стероидтық емес дәрі болып табылады, тромбоциттер агрегациясын төмендетеді, ыстықты төмендететін, ауыруды сездірмейтін және қабынуға қарсы әсерлері бар.
Төмен дозаларда (күніне 300 мг-нан аз) тағайындағанда ацетилсалицил қышқылының негізгі әсер ету механизмі циклооксигеназа ферментінің белсенділігін төмендету болып табылады, соның нәтижесінде арахидон қышқылынан простагландиндер, простациклиндер және тромбоксанның синтезі бұзылады. Тромбоциттердегі А2 тромбоксан синтезінің қайтымсыз бұзылуына ацетилсалицил қышқылының антиагреганттық әсері себеп болады.
Бұдан басқа, ацетилсалицил қышқылы тромбоциттердің босап шығу реакциясын бөгейді, соның нәтижесінде көп мөлшерде субстанция, сондай-ақ тромбоциттер агрегациясын тудырауға қабілетті АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, тромбоциттердің белсенділену факторы және т.б. бөлініп шығады. АСҚ қантамырлар қабырғасындағы зақымданған эндотелийде тромбтың түзілуін тиімді түрде тежеп, тромбоцитарлы тромбтың өсуіне жол бермейді. Осылайша, тромбоциттер агрегациясының жоғарылауымен байланысты аурулардың алдын алуға және емдеуге бағытталған ацетилсалицил қышқылының антитромбоцитарлық әсері білінеді. Препарат церебральді-васкулярлы аурулары, артериялардың шеткергі аурулары, жүректің ишемиялық аурулары (соның ішінде миокард инфарктісі) және қантамырлық басқа да аурулары бар емделушілерде тромбоциттердің қызметін жақсартады. Бұдан басқа, ацетилсалицил қышқылы жүрекке жасалған операциядан кейін емделушілерде тромбоэмболия құбылыстарын азайтады және рестеноздар мөлшерін төмендетеді.
Қолданылуы
- қауіп факторлары болғанда (қант диабеті, дислипидемия, артериялық гипертензия, семіздік, темкі тарту, егде жас) инфарктің біріншілік алдын алуда
- миокард инфарктісінің қайталануының алдын алуға
- жүрек-қантамырлары асқынуларының алдын алуға және жүректің ишемиялық ауруы (тұрақты және тұрақсыз стенокардиясы) бар науқастарда өлімді азайтуға
- аортокоронарлы шунттаудан, коронарлы ангиопластикадан кейін тромбоздың және рестеноздың алдын алуға
- миішілік қан құйылулар жоқ болғанда транзиторлы ишемиялық шабуылдың және ишемиялық инсульттің екінші қайтара алдын алуға
Қолдану тәсілдері
Таблетканы тамақтану кезінде немесе тамақтанудан кейін шайнамай, судың аздаған мөлшерімен бүтіндей қабылдайды.
Алдын алу мақсатында препаратты ұзақ кезеңге тағайындайды, емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды. Жедел ағымды жағдайларда қолдануға болмайды!
Ересектер және 15 жастан асқан балалар
Қауіп факторлары болған кезде жүрек-қантамыр ауруларының, мысалы, тромбоз және жүрек қызметінің жедел жеткліксіздігі сияқты ауруларының біріншілік алдын алу үшін емнің алғашқы күні тәулігіне 150 мг, содан кейін – тәулігіне 75 мг.
Миокард инфарктісінің, жүрек-қантамырлары асқынуларының екіншілік алдын алу және жүректің ишемиялық ауруында, аортокоронарлы шунттаудан, коронарлы ангиопластикадан кейінгі тромбозда және рестенозда жүрек-қантамырларынан болатын өлімді төмендету
Ұсынылатын доза күніне бір рет 75-150 мг құрайды.
Миішілік қан құйылулар жоқ болғанда транзиторлы ишемиялық шабуылдың және ишемиялық инсульттің екінші қайтара алдын алу
Ұсынылатын доза күніне бір рет 75-300 мг құрайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (≥ 1/100, <1/10)
- диспепсия, қыжыл, тәбеттің болмауы, іштің ауыруы, эпигастральді аймақтың толу сезімі
- қан кетуге жоғары бейімділік
Жиі емес (≥ 1/1000, <1/100)
- есекжем
- ринит, ентігу
- асқазан мен он екі елі ішектің шырышты қабығының зақымдануы
Сирек (≥ 1/10000, <1/1000)
- тромбоцитопения, апластикалық анемия, агранулоцитоз
- жүректің айнуы, құсу, асқазан-ішектік қан кетулер
- бронхтың түйілуі, бронх демікпесінің ұстамасы
- геморрагиялық васкулит, бассүйекішілік қан құйылулар, меноррагиялар
- анафилактикалық шок, ангионевротикалық ісіну
- Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, пурпура, мультиформалы эритема
Белгісіз
- асқазан мен он екі елі ішектегі ойық жараның тесілуі
- құлақтың шыңылдауы, естудің нашарлауы
- бас ауыру, бас айналу
- гиперурикемия
- бауыр қызметінің бұзылуы (қан сарысуы аминотрансферазасы, сілтілік фосфатаза, билирубин деңгейінің жоғарылауы)
- бүйрек қызметінің нашарлауы (қан сарысуында креатинин деңгейінің, мочевинаның қалдық азотының жоғарылауы, альбуминурия, эритроцитурия)
- мұрыннан қан кету, қызылиектердің қанағыштығы, олар ацетилсалицил қышқылын тоқтатқаннан кейін 4-8 күнге дейін жалғасуы мүмкін. Осыған байланысты хирургиялық манипуляцияларда қан кету қаупі жоғарылайды. Қан құсу, мелена, асқазан-ішектен жасырын қан кету теміртапшылықты анемияға әкеп соғуы мүмкін (бұл үлкен дозаларда қабылдағанда болады).
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- салицил қышқылына және оның туындыларына, простагландиндер тежегіштеріне немесе препараттың кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық
- асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы, асқазан-ішектік қан кету, жедел кезеңдегі немесе сыртартқыдағы бассүйекішілік қан құйылу
- геморрагиялық диатез, гемофилия, тромбоцитопения
- ацетилсалицил қышқылын немесе қабынуға қарсы стероидтық емес препараттарды қабылдаумен байланысты бронх демікпесі
- бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі
- бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі
- аптасына 15 мг және одан жоғары дозада метотрексатпен бірге қолдану
-
глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы
- жүктілік
- 16 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Қолдануға болмайтын дәрілік біріктірілімдер
Метотрексат (аптасына > 15 мг доза)
Тромбополды метотрексатпен бір мезгілде қабылдауға болмайды, өйткені бұл оның бүйректік клиренсінің азаюы есебінен метотрексаттың гематологиялық уыттылығының жоғарылауына әкеледі.
Ұсынылмайтын дәрілік біріктірілімдер
Урикозуриялық препараттар(пробенецид)
Урикозуриялық препараттар ацетилсалицил қышқылының және оның метаболиттерінің бүйректер арқылы шығарылуын азайтады, бұл пробенецид әсерінен қарама-қарсы әсердің пайда болуына әкеледі.
Сақтықты қажет ететін дәрілік біріктірілімдер
Антикоагулянттар (гепарин, варфарин, кумарин), фибринолитиктер, тромболитиктер
Антикоагулянттармен бірге қабылдау тромбоциттер қызметінің тежелуіне, он екі елі ішекің шырышты қабығының зақымдануына байланысты қан кету қаупінің жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін.
Қанның ұю уақытын жүйелі бақылап отыру қажет.
Антитромбоцитарлы дәрілер, серотонинді кері қармап қалатын селективтік тежегіштер
Антитромбоцитарлы дәрілермен (мысалы, клопидогрель және дипиридамол) және серотонинді кері қармап қалатын селективтік тежегіштермен (СКҚСТ, мысалы сертралин немесе пароксетин) бір мезгілде тағайындау асқазан-ішектік қан кету қаупінің жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін.
Глюкокортикостероидтар
Кортикостероидтармен және басқа да ҚҚСП бірге қолданғанда асқазан-ішек ойық жарасының және қан кетудің пайда болу қаупі артады.
Басқа да ҚҚСП
ҚҚСП бірге қолдану синергиялық әсер ету салдарынан ойық жараның түзілу және асқазан-ішектік қан кету қаупінің жоғарылауына әкеледі.
Диабетке қарсы препараттар
Тромбопол диабетке қарсы дәрілік препараттардың, сульфонилмочевина туындыларының гипогликемиялық әсерін күшейтуі мүмкін.ВальпроатТромбопол вальпрой қышқылының қан сарысуында альбуминдермен байланысуын азайтып, осылайша оның плазмадағы концентрациясын арттырады.
Циклоспорин, такролимус
Тромбополды циклоспоринмен және/немесе такролимуспен бір мезгілде қолдану циклоспориннің және/немесе такролимустың нефроуыттық әсерін күшейтуі мүмкін, осыған байланысты бүйрек қызметін бақылаған жөн.
Карбоангидраза тежегіштері (ацетазоламид)
Карбоангидраза тежегіштерімен бір мезгілде тағайындау, олардың бүйректер арқылы шығарылуының төмендеуі және жағымсыз әсерлерінің күшеюі нәтижесінде айқын ацидозға және орталық жүйке жүйесінің зақымдануына әкеп соғуы мүмкін.
Дигоксин, литий препараттары
Тромбопол дигоксиннің және литийдің бүйректік экскрециясын төмендетеді, бұл олардың қан плазмасындағы концентрациясының артуына әкеледі, осыған байланысты бір мезгілде тағайындағанда қандағы дигоксин және литий концентрацияларын бақылау және қажет болғанда дозаны түзету керек.
Диуретиктер, гипотензивтк препараттар
Тромбопол диуретиктердің және гипертензияға қарсы басқа да препараттардың гипотензивтік әсерін азайтуы мүмкін.
АӨФ тежегіштерімен, сондай-ақ диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігінің пайда болу қаупі жоғарылайды.
Айрықша нұсқаулар
Препаратты антикоагулянттармен бірге қолдану нәтижесінде ойық жара ауруы және асқазан-ішектік қан кету пайда болуы мүмкін. Осындай асқынулар пайда болғанда препаратты дереу тоқтатқан жөн.
Ацетилсалицил қышқылы және оның метаболиттері несеппен бірге шығарылатын болғандықтан, бүйрек қызметі бұзылған және бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде жағымсыз әсерлердің күшею қаупі артады.
Тромбопол төмен дозаларда несеп қышқылының экскрециясын төмендетеді, бұл подагра ұстамасын немесе оған бейім адамдарда оның туындауын төмендетеді.
Препаратты қабылдау кезінде бауыр мен бүйрек қызметтерін жүйелі түрде бақылап отыру керек.
Препаратты тромболитиктермен бірге қабылдағанда сыртартқысында гипопротромбинемия бар, К витаминінің жеткіліксіздігіне, тромбоцитопенияға шалдыққан емделушілерге абайлап қолданған жөн.
Қанның ұйығыштығының бұзылу және қан кетудің пайда болу қаупіне байланысты жоспарланған хирургиялық операциядан 5-7 күн бұрын ацетилсалицил қышқылын қабылдауды тоқтату қажет.
Тромбополмен емдеген кезде алкоголь қолдануға болмайды, өйткені ол асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлердің күшею қаупін арттырады.
65 жастан асқан емделушілерге Тромбополды, жағымсыз реакциялар қаупінің артуына байланысты, аз дозаларда (75 мг) және үлкен уақыт аралықтарымен қолдану қажет.
Тромбопол бронхтың түйілуін, бронх демікпесі ұстамасын жән басқа да аллергиялық реакцияларды өршітуі мүмкін. Қауіп факторлары бронх демікпесінің және аллергиялық ракциялардың сыртартқыда болуы, пішен қызбасы, мұрын қуысының полипозы, тыныс жолдарының созылмалы аурулары болып табылады.
Терінің ауыр реакциялары, Стивенс-Джонсон синдромын қоса есептегенде, сирек жағдайларда Тромбополды қабылдағаннан кейін тіркелді. Тері бөртпелері алғаш пайда болғанда, шырышты қабықтар зақымданғанда, немесе кез келген басқа аллергиялық реакцияларда препарат қабылдауды тоқтатқан жөн.
Лактация кезеңі
Салицилаттар және олардың метаболиттерінің аз мөлшері емшек сүтіне бөлініп шығады. Нәресте үшін жағымсыз зардаптары мәлім болмағандықтан, препараттың ұсынылған дозасын қысқа мерзімге пайдалану лактацияны тоқтатуды қажет етпейді. Ұзаққа қолданған және/немесе өте жоғары дозаларда тағайындаған жағдайларда емшек емізу тоқтатылуы тиіс.
Дәрілік заттың көлікті басқару және қауіпті механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Ықпал етпейді.
Артық дозалануы
Симптомдары: құлақтың шыңылдауы, естудің нашарлауы, бас ауыру, бас айналу, сананың шатасуы, жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, қышқыл-сілтілік теңгерімнің бұзылуы.
Емі: препаратты тоқтату, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір қабылдау, іш жүргізгіш ретінде натрий сульфаты, симптоматикалық ем жүргізу.
Ацетилсалицил қышқылы организмнен гемодиализдің жәрдемімен шығарылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
ПВДХ және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
Пішінді ұяшықты 3 немесе 6 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге тұтынушылар ыдысына арналған картоннан жасалған пәшкеге немесе хром-эрзацқа салынған. Пәшкелер тұтынушылар ыдысына арналған картоннан немесе гофрланған картоннан жасалған қорапқа салынған.
Медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтағы ақпаратты пәшкеге жазуға болады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
1 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды!
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,
Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81, т/ф: 560882
Тіркеу куәлігінің иесі
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Химфарм» АҚ, Шымкент қ-сы, ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ,
Рашидов к-сі, 81, т/ф: 560882
Телефон нөмірі 7252 (561342)
Факс нөмірі 7252 (561342)
Электронды поштасы standart@santo.kz