ТРАФИЛ

ТРАФИЛ

Тадалафил

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Тадалафил.

Код АТХ G04BE08

Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин.

Для обеспечения эффективности тадалафила в лечении эректильной дисфункции необходима сексуальная стимуляция.

Таблетки Тадалафил не предназначены к применению у женщин.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.

Противопоказано пациентам принимающие органические нитраты в любой форме.

Таблетки ТРАФИЛ не должны применяться у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. В случае с пациентами с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, врач, выписывающий рецепт, должен рассмотреть величину потенциального риска для сердца, сопряженного с сексуальной активностью.

Следующие группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические исследования и поэтому ТРАФИЛ им противопоказан:

• пациенты, перенесшие инфаркт миокарда в течение последних 90 дней,

• пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время полового акта,

• пациенты, у которых в течение последних 6 месяцев была выявлена сердечная недостаточность класса 2 или выше по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации,

• пациенты с неконтролируемыми аритмиями, гипотензией (<90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемой гипертензией,

• пациенты, перенесшие инсульт в течение последних 6 месяцев.

Таблетки ТРАФИЛ противопоказаны пациентам, ослепшим на один глаз по причине неартериитной формы передней ишемической невропатии зрительного нерва (NAION), вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с применением ингибитора фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) в прошлом или нет.

Противопоказано одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, поскольку это может привести к развитию симптоматической гипотензии.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Влияние других лекарственных средств на тадалафил

Ингибиторы изоферментов цитохрома P450

ТРАФИЛ в основном метаболизируется при участии CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол (200 мг в сутки) повышал экспозицию (AUC) тадалафила (10 мг) в 2 раза, а Cмакс на 15%, по сравнению с AUC и Cмакс, отмечавшимися при приеме только тадалафила. При приеме 400 мг кетоконазола в сутки экспозиция (AUC) тадалафила (20 мг) повышалась в 4 раза, а Cмакс увеличивалась на 22%. Ингибитор протеаз ритонавир (200 мг два раза в сутки), который оказывает подавляющее действие на CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, повышал экспозицию (AUC) тадалафила (20 мг) в 2 раза, но не провоцировал изменений Cмакс. Несмотря на то, что конкретные взаимодействия не изучались, следует ожидать, что другие ингибиторы протеаз, напр., саквинавир, а также другие ингибиторы CYP3А4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, будут повышать плазменные концентрации тадалафила, поэтому их сочетанное применение требует соблюдения мер предосторожности. В результате может повышаться частота нежелательных реакций.

Транспортные белки

Роль транспортных белков (напр., р-гликопротеина) в распределении, метаболизме и выведении (диспозиции) тадалафила неизвестна. Таким образом, существует вероятность лекарственных взаимодействий, опосредованных ингибированием транспортных белков.

Индукторы изоферментов цитохрома P450

Индуктор CYP3A4 рифампицин снижал AUC тадалафила на 88%, по сравнению с AUC, отмечавшейся при применении только тадалафила (10 мг). Можно ожидать, что это уменьшение экспозиции приведет к снижению эффективности тадалафила, но насколько выраженным будет это снижение, неизвестно. Другие индукторы CYP3A4, такие как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, также могут снижать плазменные концентрации тадалафила.

Влияние тадалафила на другие лекарственные средства

Нитраты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Соответственно, применение таблеток ТРАФИЛ у пациентов, принимающих органические нитраты в любой форме, противопоказано. Таким образом, если для пациента, которому назначена любая доза таблеток ТРАФИЛА, применение нитратов считается необходимым с медицинской точки зрения в связи с возникновением ситуации, представляющей угрозу для жизни, перед применением нитратов необходимо выждать по меньшей мере 48 часов после последнего приема таблеток ТРАФИЛ. В таких обстоятельствах нитраты можно применять исключительно при условии строго медицинского наблюдения с соответствующим мониторингом гемодинамических параметров.

Антигипертензивные препараты (включая блокаторы кальциевых каналов)

При одновременном применении доксазозина (4 и 8 мг в сутки) и тадалафила (5 мг в сутки или 20 мг однократно) гипотензивное действие этого блокатора альфа-адренорецепторов значительно усиливается. Этот эффект длится по меньшей мере 12 часов и может сопровождаться появлением симптомов, включая обмороки. Соответственно, применять эту комбинацию не рекомендуется.

Способность тадалафила усиливать гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств изучалась в клинико-фармакологических исследованиях. Были изучены основные классы антигипертензивных лекарственных средств, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (эналаприл), блокаторы бета-адренергических рецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (рассматривались различные типы препаратов, применявшиеся в разных дозах в режиме монотерапии или в комбинации с тиазидами, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами бета-адренорецепторов и/или блокаторами альфа-адренорецепторов).

Риоцигуат

В доклинических исследованиях было продемонстрировано аддитивное системное гипотензивное действие при применении ингибиторов ФДЭ-5 в комбинации с риоцигуатом. В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Не было получено доказательств благоприятного клинического эффекта этой комбинации в изученной популяции. Одновременный прием риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказан.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы

В клиническом исследовании, сравнивавшем применение для облегчения симптомов ДГПЖ 5 мг тадалафила в комбинации с 5 мг финастерида и плацебо в комбинации с 5 мг финастерида, новых нежелательных реакций выявлено не было. Однако с учетом того, что формального исследования лекарственных взаимодействий между тадалафилом и ингибиторами 5-альфа-редуктазы (5-АР) не проводилось, при одновременном применении тадалафила с ингибиторами 5-АР следует соблюдать меры предосторожности.

Субстраты CYP1A2 (напр., теофиллин)

В клинико-фармакологическом исследовании, в котором тадалафил в дозе 10 мг применялся вместе с теофиллином (неселективным ингибитором фосфодиэстеразы), фармакологических взаимодействий отмечено не было. Единственный фармакодинамический эффект заключался в небольшом увеличении частоты сердечных сокращений (на 3,5 удара в минуту).

Хотя этот эффект не был выраженным и не имел клинической значимости в данном исследовании, его следует принимать во внимание при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Этинилэстрадиол и тербуталин

Было продемонстрировано, что тадалафил усиливает биодоступность этинилэстрадиола после перорального приема, и аналогичного изменения можно ожидать при пероральном приеме тербуталина, хотя клинические последствия этого неясны.

Употребление алкоголя

Одновременный прием тадалафила (10 мг или 20 мг) не влиял на концентрации алкоголя в крови (средняя максимальная концентрация 0,08%). Кроме того, никаких изменений в уровнях тадалафила не наблюдалось через 3 часа после употребления алкоголя. При приеме тадалафила вместе с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) гипотензии не наблюдалось, а частота головокружений соответствовала таковой при употреблении алкоголя в отдельности. ТРАФИЛ (10 мг) не усиливал эффекты алкоголя на когнитивную функцию.

Лекарственные средства, которые метаболизируются с помощью изоферментов цитохрома P450

Не ожидается, что тадалафил будет вызывать клинически значимое ингибирование или индукцию клиренса лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью изоформ CYP450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоформы CYP450, в том числе CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 и CYP2C19.

Субстраты CYP2C9 (напр., R-варфарин)

ТРАФИЛ (10 мг и 20 мг) не оказывает значимого эффекта на экспозицию (AUC) S-варфарина или R-варфарина (субстрат CYP2C9) и не влияет на выраженность изменений протромбинового времени, вызванных варфарином.

Аспирин

ТРАФИЛ (10 мг и 20 мг) не усиливает выраженность продления времени кровотечения, спровоцированного ацетилсалициловой кислотой.

Лекарственные средства от диабета

Специальных исследований взаимодействий с лекарственными средствами от диабета не проводилось.

Специальные предупреждения

Перед началом лечения таблетками ТРАФИЛ

Перед рассмотрением вопроса о проведении фармакологического лечения необходимо собрать анамнез и провести физический осмотр, чтобы диагностировать эректильную дисфункцию или доброкачественную гиперплазию предстательной железы и определить потенциальные первопричины.

Перед назначением любого лечения от эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку сексуальная активность сопряжена с определенным риском для сердца. ТРАФИЛ обладает сосудорасширяющими свойствами и вызывает незначительное и преходящее снижение артериального давления, таким образом усиливая гипотензивный эффект нитратов.

Оценка эректильной дисфункции должна подразумевать определение потенциальных причин и выбор соответствующей тактики лечения после надлежащей медицинского обследования. Неизвестно, эффективны ли таблетки Тадалафил у пациентов, перенесших хирургические вмешательства на органах таза или радикальную простатэктомию без сохранения нервов.

Сердечно-сосудистые эффекты

В ходе постмаркетингового применения препарата и/или в клинических исследованиях были выявлены серьезные сердечно-сосудистые нарушения, в том числе случаи инфаркта миокарда, внезапной сердечной смерти, нестабильной стенокардии, желудочковой аритмии, инсульта, транзиторных ишемических атак, боли в груди, учащенного сердцебиения и тахикардии. Большинство из тех пациентов, у которых были зарегистрированы такие нарушения, изначально имели факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, не представляется возможным точно определить, были ли эти нежелательные явления напрямую связаны с факторами риска, приемом таблеток ТРАФИЛ, сексуальной активностью или комбинацией этих или других факторов.

Одновременный прием альфа1-блокаторов и таблеток ТРАФИЛ у некоторых пациентов может приводить к симптоматической гипотензии. Совместное применение тадалафила и доксазозина не рекомендуется.

Зрение

На фоне применения таблеток ТРАФИЛ и других ингибиторов ФДЭ-5 были зарегистрированы дефекты зрения и случаи NAION. Пациенты должны быть проинформированы о том, что в случае внезапного нарушения зрения необходимо прекратить прием таблеток ТРАФИЛ и немедленно обратиться к врачу.

Нарушения функции печени

В случае назначения таблеток ТРАФИЛ, врач, выписывающий рецепт, должен в каждом конкретном случае выполнять тщательную оценку преимуществ и рисков.

Приапизм и деформация анатомических структур полового члена

Пациенты должны быть проинструктированы о том, что в случае сохранения эрекции в течение 4 часов или дольше, необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Несвоевременное лечение приапизма может привести к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.

Таблетки ТРАФИЛ следует с осторожностью применять у пациентов с деформациями анатомических структур полового члена (такими как угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у пациентов с состояниями, которые могут предрасполагать к приапизму (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

Применение вместе с ингибиторами CYP3A4

Следует соблюдать меры предосторожности при назначении таблеток ТРАФИЛ пациентам, принимающим мощные ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин), поскольку при сочетанном применении с этими лекарственными средствами наблюдалась повышенная экспозиция тадалафила (AUC).

Таблетки ТРАФИЛ и другие методы лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность комбинаций таблеток ТРАФИЛ и других ингибиторов ФДЭ-5 или других методов лечения эректильной дисфункции не изучались. Пациентам следует рекомендовать не принимать таблетки ТРАФИЛ в таких комбинациях.

Лактоза

Таблетки ТРАФИЛ содержат лактозу. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Эректильная дисфункция у взрослых мужчин

Как правило, рекомендованная доза равняется 10 мг и ее следует принимать до планируемого полового акта, вне зависимости от времени приема пищи. Те пациенты, которым не удается добиться адекватного эффекта при применении тадалафила в дозе 10 мг, могут попробовать дозу, равную 20 мг. Препарат можно принимать по меньшей мере за 30 минут до полового акта.

Максимальная частота приема дозы - один раз в сутки.

Тадалафил дозировкой 10 и 20 мг предназначен для применения перед планируемым половым актом и не рекомендован к непрерывному ежедневному использованию.

Для пациентов, которые планируют часто принимать таблетки Тадалафил (т.е. не реже двух раз в неделю), подходящим вариантом может стать режим приема таблеток Тадалафил один раз в сутки в наименьшей дозе, если это согласуется с желанием пациента и мнением лечащего врача.

Этим пациентам рекомендуется принимать препарат в дозе 5 мг один раз в сутки примерно в одно и то же время дня. В зависимости от индивидуальной переносимости доза может быть снижена до 2,5 мг один раз в сутки.

Периодически необходимо выполнять повторную оценку того, насколько пациенту подходит режим непрерывного ежедневного приема препарата.

Особые категории пациентов

Мужчины пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Мужчины с нарушениями функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени коррекции дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг.

Мужчины с нарушениями функции печени

Если для лечения эректильной дисфункции таблетки Тадалафил применяются в режиме "по необходимости", рекомендованная доза Тадалафила составляет 10 мг и принимается перед планируемым половым актом, вне зависимости от времени приема пищи.

Оценка режима приема тадалафила один раз в сутки для лечения и эректильной дисфункции, и доброкачественной гиперплазии предстательной железы не выполнялась у пациентов с нарушениями функции печени, поэтому в случае назначения этого препарата, врач, выписывающий рецепт, должен в каждом конкретном случае выполнять тщательную оценку преимуществ и рисков.

Мужчины, страдающие диабетом

Диабетикам коррекция дозы не требуется.

Популяция педиатрических пациентов

С точки зрения лечения эректильной дисфункции не существует уместных показаний к применению таблеток Тадалафил в популяции пациентов педиатрического профиля.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

У пациентов, принимавших таблетки ТРАФИЛ для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы, чаще всего регистрировались такие нежелательные реакции, как головная боль, диспепсия, боль в спине и миалгия, частота которых повышалась с увеличением дозы. Выявлявшиеся нежелательные реакции носили преходящий характер и, как правило, были легкими или умеренными. Большинство случаев головной боли, отмеченных при применении таблеток Тадалафил один раз в сутки, были зарегистрированы в течение первых 10 - 30 дней после начала лечения.

Градация частоты: Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1 000 - ≤1/100), редко (≥1/10 000 - ≤1/1 000), очень редко (≤1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто

• реакции гиперчувствительности

редко

• ангионевротический отек2

Нарушения со стороны нервной системы

часто

• головная боль

нечасто

• головокружение

редко

• инсульт1 (включая геморрагический), обмороки, транзиторные ишемические атаки1, мигрень2, судорожные припадки2, преходящая амнезия

Нарушения со стороны органа зрения

нечасто

• затуманенное зрение, чувствительность, описываемая как болевые ощущения в глазу

редко

• дефекты поля зрения, отек век, гиперемия конъюнктивы, неартериитная форма передней ишемической невропатии зрительного нерва (NAION)2, окклюзия сосудов сетчатки2

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

нечасто

• звон в ушах

редко

• внезапная потеря слуха

Нарушения со стороны сердца1

нечасто

• тахикардия, учащенное сердцебиение

редко

• инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия2, желудочковая аритмия2

Нарушения со стороны сосудов

часто

• приливы

нечасто

• гипотензия3, гипертензия

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

часто

• заложенность носа

нечасто

• одышка, носовое кровотечение

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто

• диспепсия

нечасто

• боль в животе, рвота, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто

• сыпь

редко

• крапивница, синдром стивенса-джонсона2, эксфолиативный дерматит2, гипергидроз (потливость)

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

часто

• боль в спине, миалгия, боль в конечностях

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

нечасто

• гематурия

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

нечасто

• длительная эрекция

редко

• приапизм, кровотечение из полового члена, гематоспермия

Общие нарушения и нарушения в месте введения

нечасто

• боль в груди1, периферические отеки, утомляемость

редко

• отек лица2, внезапная сердечная смерть1,2

Описание отдельных нежелательных реакций

У пациентов, получавших тадалафил один раз в сутки, отмечалась чуть более высокая частота отклонений на ЭКГ, в основном синусовой брадикардии, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Большинство этих отклонений на ЭКГ не были ассоциированы с нежелательными реакциями.

Другие особые категории пациентов

Было получено ограниченное количество данных по пациентам старше 65 лет, которые в рамках клинических исследований получали тадалафил для лечения либо эректильной дисфункции, либо доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В клинических исследованиях применения ТРАФИЛА по требованию от эректильной дисфункции диарея чаще регистрировалась у пациентов старше 65 лет.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

активное вещество – тадалафил 10 мг или 20 мг соответственно,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, полиоксил 40 гидрогенизированное, касторовое масло, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

состав оболочки: для 10 мг и 20 мг Опадрай ІІ белый - гипромеллоза (Е464) (40%), лактозы моногидрат (28%), титана диоксид (Е171), триацетин (8%), тальк (Е553b) (5%)

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

10 мг: Таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с тиснением «Т16» на одной стороне и «Н» на другой стороне.

20 мг: Таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной белого цвета с тиснением «Т15» на одной стороне и «Н» на другой стороне.

По 4 или 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ/Аклар и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

HETERO LABS LIMITED

Unit-III, 22-110, IDA, Jeedimetla, Hyderabad – 500 055,Telangana, Индия

contact@heterodrugs.com

+91 40 23704923/24/25 (факс)

+914023813359

Держатель регистрационного удостоверения

Товарищество с ограниченной ответственностью «CAMBER PHARMA (КАМБЕР ФАРМА)»

Республика Казахстан, 050059, г. Алматы, Бостандыкский р-н, пр. Аль-Фараби - 13, Бизнес Центр Нурлы -Тау, Блок 1В, офис 502

Тел: +7 (727) 3115362, +7(727) 3115352

regulatory-pvg.kz@camberglobal.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан

Товарищество с ограниченной ответственностью «CAMBER PHARMA (КАМБЕР ФАРМА)»

Республика Казахстан, 050059, г. Алматы, Бостандыкский р-н, пр. Аль-Фараби - 13, Бизнес Центр Нурлы -Тау, Блок 1В, офис 502

Тел: +7 (727) 3115362, +7(727) 3115352

regulatory-pvg.kz@camberglobal.com