Трамп-50

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Трамп 50

Халықаралық патенттелмеген атауы

Трамадол

Дәрілік түрі

Капсулалар 50 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат –50 мг трамадол гидрохлориді,

қосымша заттар: лактоза, натрий крахмалы гликоляты, тальк, сусыз коллоидты кремний (Аэросил-200), магний стеараты;

капсула қабығы: корпус құрамы: желатин, су, натрий лаурилсульфаты, метилпарабен, пропилпарабен, бриллиантты көк (Е133), титанның қостотығы (Е171), тартразин (Е102);

қақпақша құрамы: желатин, су, натрий лаурилсульфаты, метилпарабен, пропилпарабен, бриллиантты көк (Е133), титанның қостотығы (Е171), тартразин (Е102).

Сипаттамасы

Капсула қақпағында ТРАМП жазуы бар және капсула корпусында белгісі басылған (үш рет), күңгірт жасыл/ашық жасыл түсті нөмірі 2 қатты желатин капсулалар. Капсулалар ішіндегісі – ақтан бозғылт аққа дейінгі түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Басқа да апиындар. Трамадол

АТХ коды N02AX02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Бір дозасын ішке қабылдағаннан кейін трамадол асқазан-ішек жолында толық сіңіріледі және оның абсолютті биожетімділігі шамамен 70 %-ды құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң жетеді. Сіңірілуі мен биожетімділігі арасындағы айырмашылығы ішке қабылдағаннан кейін 30%-дан аспайтын жүйе алдындағы метаболизмнің төмен деңгейлігінен туындаған.

Таралуы

Қолда бар деректер дененің жалпы көлемінен асатын таралу көлемі мәнін есепке ала отырып, препараттың тиімді таралуын және тіндермен байланысудың жоғары деңгейлігін айғақтайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 20 %-ды құрайды. Гематоэнцефалиялық бөгет және плацента арқылы өтеді, 0,1%-ы емшек сүтімен шығарылады.

Биотрансформациясы

CYP2D6 бауыр ферменті трамадолдың О-деметилденуіне жауап береді, ал CYP2D6 және CYP3A4 ферменттері трамадолдың N-деметилдену катализаторы болып табылады. Сондай-ақ, глюкурон қышқылымен О-деметилдену өнімдерінің конъюгациясы болады. Фармакологиялық белсенді метаболит О-деметил трамадол болып табылады.

Шығарылуы- Трамадол мен оның метаболиттері толық дерлік бүйрек арқылы шығарылады. Несеппен шығарылуы барлық қабылданған дозадан шамамен 90 %-ды құрайды. Енгізу тәсіліне байланыссыз жартылай шығарылудың ақырғы кезеңі (t1/2β) шамамен 6 сағатты құрайды. О-деметил трамадолдың жартылай шығарылу кезеңі шамамен трамадолдың жартылай шығарылу кезеңіне тең. 75 жастан асқан емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі 1,4 есеге артық болуы мүмкін. Бүйрек және бауыр қызметтері бұзылғанда жартылай шығарылу кезеңінің елеусіз ұлғаюы мүмкін. Бауыр және/немесе бүйректің айқын зақымданулары (бауыр циррозы, креатинин клиренсі < 5 мл/мин) бар емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі 2-3 есеге артқаны байқалды.

Дозаға байланыстылығы/байланысты еместігі

Емдік дозалар шегінде трамадол дозаға байланысты фармакокинетикалық профильді көрсетеді. Сарысудағы концентрация мен ауыруды басатын әсері арасындағы арақатынас дозаға байланысты, алайда жеке жағдайларда айтарлықтай ауытқулар орын алуы мүмкін. Сарысудағы 100-300 нг/мл концентрациясы тиімді болып табылады.

Фармакодинамикасы

Трамп орталықтық әсер ететін анальгетик болып табылады. Ол µ рецепторына барынша жоғары туыстықпен µ, δ және κ апиынды рецепторлардың селективті емес агонисті болып табылады. Трамадол норадреналиннің нейрональді қармалуын тежейді, сондай-ақ, серотониннің босатылуын күшейтеді, бұл препараттың ауыруды басатын әсеріне әкеледі. Ауыруды басатын әсері ішке қабылдағаннан кейін 30 минуттан кейін дамиды және 6 сағатқа дейін созылады. Ауыруды басатын әсерінің айқындылығы морфиннен 5-10 есеге әлсіздеу. Емдік дозаларда гемодинамикаға және тыныс алуға елеулі түрде әсер етпейді, өкпе артериясында қысымды өзгертпейді, іштің қатуын туындатпай, ішектің перистальтикасын елеусіз баяулатады. Тыныс алу орталығын бәсеңдетеді, көзді қозғалтатын жүйке ядросын, құсу орталығының іске қосылу аймағын қоздырады. Ұзақ уақыт қолданғанда толеранттылық дамуы мүмкін.

Қолданылуы

- операциядан кейінгі кезеңде, жарақаттарда, қатерлі ісіктердегі орташа және күшті ауыру синдромында

Қолдану тәсілі және дозалары

Трампты ішке қабылдайды, тамақтануға байланыссыз жеткілікті мөлшердегі сумен тұтастай қабылдау керек.

Дозаны дәрігер ауыру синдромының ауырлығына және емделушінің жеке жауапты реакциясына сәйкес таңдауы тиіс. Дозалау жиілігі 4 сағаттан жиі болмауы керек. Ауыруды басатын әсерінің ұзақтығы ауырудың қарқындылығына байланысты және 4-тен 8 сағатқа дейін созылады.

Трампқа тәуелділіктің ықтималды дамуына байланысты емдеу қысқа мерзімдік және үзік-үзік болуы тиіс. Ұзақ емделудің ықтималды пайдасын мұқият қарастыру керек және оның тәуелділіктің даму қаупінен артатынына көз жеткізу керек.

Ересектер

Әдеттегі бір реттік доза 50 мг Трампты (1 капсула) құрайды. Егер 50 мг препаратты қабылдағаннан кейін 30-60 минут ішінде ауыру басылмаса, 50 мг Трамптың (1 капсула) бір реттік дозасын қайталап қабылдауға болады.

Қатты ауырғанда, ауыруды басатын әсерге қол жеткізе алмаған кезде бір реттік дозаны 100 мг Трампқа (2 капсула) дейін арттыру керек. Егер ауыру басылмаса, дозаны ауыру бәсеңдегенше біртіндеп көтереді.

Жалпы тәуліктік доза белгілі бір клиникалық жағдайларды қоспағанда 400 мг-нан аспауы тиіс.

Егде жастағы емделушілер

Бүйрек және бауыр қызметі қалыпты егде жастағы емделушілер (75 жастан жоғары) ересектерге арналған әдеттегі дозаны қабылдай алады. Трамптың жартылай шығарылу кезеңі 75 жастан асқан емделушілерде ұзаруы мүмкін. Бұл жағдайларда жеке тәртіпте дозалар арасындағы аралықтарды арттыру керек.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде Трамптың шығарылуы кідіріспен болады. Жедел ауырулардың ұстамаларын басу үшін бір реттік дозаны енгізген жағдайда дозаны таңдау қажет емес. Алайда, дозаның кез келген жоғарылатылуы мұқият қадағалануы тиіс.

Ұсынылатын доза негізгі бағдар ретінде беріледі. Емделушілер ауыру сезімдерін басуға мүмкіндік беретін ең төменгі ықтималды дозаларды қабылдауы тиіс. Созылмалы ауыруларды емдеу бекітілген дозалармен дозалау сызбасына негізделуі қажет.

Қолдану тәсілі және ұзақтығы

Емделушілер үнемі ауыруды тиімді бақылауға мүмкіндік беретін барынша аз дозаны қабылдаулары керек. Созылмалы ауыруларды емдеу бекітілген дозалармен дозалау сызбасына негізделуі қажет.

Дағдыланудан аулақ болу үшін Трампты ауыруды басу қажеттілігінен артық пайдалануға болмайды. Егер негізгі аурудың сипаты мен ауырлығы ауыру синдромын ұзақ емдеуді болжаса, Трамппен ауыруды басу ұзақтығы қажеттілігін мұқият талдау қажет және қысқа ұдайы үзілістерді қарастыру керек.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі(> 1/10)

• жүрек айнуы

• бас айналу

Жиі ( > 1/100-ден < 1/10-ға дейін)

• бастың ауыруы, ұйқышылдық

• құсу, іш қату, ауыздың құрғауы

• қатты тершеңдік

• шаршағыштық

Жиі емес ( > 1/1,000-ден < 1/100-ге дейін)

• құсқысы келу, асқазан-ішек жолының тітіркенуі (іштегі кернеу сезімі, іштің кебуі), диарея

• тері реакциялары (қышыну, бөртпе, есекжем)

• жүрек-қантамыр регуляциясының бұзылуы (пальпитация, тахикардия, ортостатикалық гипотензия немесе жүрек-қантамыр коллапсы) – негізінен препаратты көктамыр ішіне енгізген кезде және физикалық тұрғыдан әлсіреген емделушілерде

• Сирек ( > 1/10,000-ден < 1/1,000-ге дейін)

• брадикардия, артериялық қысымның жоғарылауы

• тәбеттің өзгеруі, парестезия, діріл, тыныс алудың тарылуы, эпилепсия түріндегі құрысулар (дозаны елеулі арттырған кезде немесе құрысуға дайындық шегін төмендететін немесе құрысуларды туындататын препараттарды қатар қолданғаннан кейін), бұлшықеттердің еріксіз жиырылуы, қозғалыс үйлесімділігінің бұзылуы, естен тану

• тыныс алу жеткіліксіздігі (ұсынылған дозаны айтарлықтай арттырған кезде және орталық жүйке жүйесін басатын препараттарды бір мезетте қабылдағанда)

• көру анықтығының төмендеуі

• бұлшықет әлсіздігі

• несеп шығарудың бұзылуы (несеп шығарған кездегі қиындық, дизурия және несептің кідіруі)

• аллергиялық реакциялар (диспноэ, бронх түйілуі, ысқырып демалу, ангионевротикалық ісіну), анафилаксия, бронх демікпесі ағымының нашарлауы

• бауыр ферменттері деңгейінің артуы

• елестеулер, сананың шатасуы, ұйқының бұзылуы, мазасыздық және түнгі шым-шытырық түстер

• көңіл-күйдің өзгеруі (әдетте – көтеріңкі көңіл-күй, сирек - дисфория), белсенділіктің өзгеруі (әдетте - басу, сирек - артуы) және когнитивті және сенсорлық қабілеттіліктің өзгеруі (мысалы, шешім қабылдаған кездегі тәртіп, ақиқатты қабылдаудың бұзылуы) – аталған жағымсыз әсерлер трамадолды енгізгеннен кейін пайда болуы мүмкін және емдеу ұзақтығы мен емделушінің жеке ерекшеліктеріне байланысты сипатына және қарқындылығына қарай өзгешеленеді

• тәуелділіктің дамуы

Жиілігі белгісіз

• мидриаз

• тоқтату синдромы

Тоқтату синдромының симптомдары: қозу, үрейлену сезімі, күйгелектік, ұйқысыздық, гиперкинезия, діріл және асқазан-ішек жолы тарапынан белгілер; өте сирек: үрейлену ұстамалары, айқын үрейлену сезімі, елестеу, парестезия, құлақтың шыңылдауы, сананың шатасуы, сандырақ, деперсонализация, дереализация, паранойя.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• трамадолға немесе препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

• алкогольмен, ұйықтататын дәрілермен, орталықтық әсерлі анальгетиктерімен, апиындармен немесе психотропты дәрілермен жедел улану

• моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерін қабылдайтын немесе оларды соңғы 14 күн ішінде қабылдаған емделушілер

• талапқа сай емдеумен бақыланбайтын эпилепсиямен зардап шегетін емделушілер

• есірткіге тәуелділіктен емдеген кезде есірткілерді алмастыру үшін, есірткілік дәрілердің тоқтату синдромы

• бауыр қызметінің ауыр бұзылулары

• бүйрек қызметінің ауыр бұзылулары

- тыныс алу орталығы дисфункциясы, тыныс алу қызметінің бұзылуы

• жүктілік және лактация кезеңі

• 18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Трамп этанол мен орталық жүйке жүйесіне бәсеңдететін әсер ететін дәрілер әсерін көтермелейді.

Апиынды анальгетиктер мен барбитураттарды ұзақ қолдану айқаспалы толеранттылықты көтермелейді.

Микросомальді тотығу индукторлары (соның ішінде карбамазепин, барбитураттар) ауыруды басатын әсерді және әсер ету ұзақтығын азайтады, сондай-ақ, құрысулардың туындау қаупін арттырады. Налоксон апиынды анальгетиктерді қолданғаннан кейін анальгезияны жоя отырып, тыныс алуды белсенділендіреді. Трампты МАО тежегіштерімен біріктіруге болмайды. МАО тежегіштерін пайдаланғанда орталық жүйке жүйесіне, тыныс алу және жүрек-қантамыр жүйелеріне әсер ететін, өмірге қауіп төндіретін өзара әрекеттесулер болуы мүмкін.

Хинидин Трамптың плазмалық концентрациясын арттырады және CYP2D6 изоферментінің бәсекелестік тежелу есебінен моно-О-десметилтрамадол метаболиті құрамын төмендетеді.

Трамп құрысуларды туындатуы және серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер үш циклді антидепрессанттар, нейролептиктер және құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін, осылайша, құрысулар дамуына әкеледі.

Трампты серотонинергиялық заттармен біріктіріп қолданғанда сананың шатасуымен, дисфориямен, гипертермиямен, тершеңдікпен, атаксиямен, гиперрефлексиямен, миоклонуспен, диареямен қатар жүретін серотониндік синдромның дамуы мүмкін. Серотонинергиялық препараттарды тоқтату белгілердің тез басылуын туындатады.

Трампты және кумарин (варфарин) туындыларын бір мезетте енгізгенде емделушілерді мұқият бақылау керек, себебі қан кетулер мен экхимоздардың дамуымен протромбиндік уақыт көрсеткіштерінің төмендеуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Сыртартқысында эпилепсиялық синдромы, жабық бассүйек-ми жарақаты (ЖБМЖ), бассүйекішілік гипертензия синдромы бар емделушілерге препаратты тағайындаған кезде абай болу керек.

Сондай-ақ, шығу тегі белгісіз құрсақ қуысындағы ауыруларда препаратты тағайындағанда сақ болу керек ("іштеспе").

Препаратты жоғары дозаларда тағайындағанда, жекелей алғанда анестезия жүргізген кезде тыныс алу рефлексін бәсеңдету қаупін есепке алу қажет.

Бүйрек пен бауыр қызметі бұзылған кезде сақтықпен тағайындалады.

Ұзақ уақыт қолданған жағдайда дәрілік тәуелділік даму мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

Есірткілік анальгетиктердің «тоқтату» синдромын емдеу үшін қолданбайды.

Препаратпен емдеу кезеңінде алкогольді қолдануға жол берілмейді.

Алкогольді шамадан тыс қолдануға бейім немесе соған тәуелді емделушілерде емдеу қысқа уақыт кезеңінде және дәрігердің қатаң бақылауымен жүргізілуі тиіс. Созылмалы ауыру синдромында ұзақ емделуді қатаң көрсеткіштер бойынша ғана жүргізу керек.

Препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде автокөлік жүргізуден және жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін басқа да қауіптілігі зор әрекет түрлерімен айналысудан аулақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: құсу, миоз, тоқтап қалуға дейін апаратын (апноэ) тыныстың тарылуы, жүрек соғуы, артериялық қысымның түсуі, коллапс, эпилепсиялық құрысулар, сананың көмескіленуі, кома.

Емі: тыныс алу жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету, тыныс алу және жүрек-қантамыр жүйелерінің қызметін демеу. Құрысулар дамыған кезде бензодиазепиндер енгізу көрсетілген. Апиынды рецепторлар антагонисті – налоксон спецификалық антидот болып табылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. Мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге 1 пішінді қаптамадан картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

24 ай

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Алкем Лабораториз Лтд., Мумбай, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Алкем Лабораториз Лтд., Мумбай, Үндістан

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Алкем Лабораториз Лтд.,Мумбай, Үндістан

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы Алкем Пвт Лтд компаниясының өкілдігі

Алматы қ., Мәметова к-сі 67

8(7272)66-39-90

8(7272)66-39-90

viral.parikh@alkem.com