Тиодарон
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Тиодарон
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества - амиодарона гидрохлорид, в пересчете на 100 % сухое вещество - 0,2 г, тиотриазолин, в пересчете на 100 % сухое вещество - 0,1 г,
вспомогательные вещества: целлюлоза-102 микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, крахмал картофельный, твин-80, тальк, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие комбинированные препараты для лечения заболеваний сердца.
Код ATC CO1EX
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Обусловлена фармакологическими свойствами обоих компонентов. Амиодарон гидрохлорид медленно абсорбируется из желудочно–кишечного тракта. Биодоступность составляет 30-80%. После одноразового приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-7 часов. В первые дни применения накапливается практически во всех тканях, особенно в жировых включениях, печени, селезенке, легких. Выводится амиодарон гидрохлорид с желчью и калом. Почечная экскреция незначительна. Период полувыведения составляет 20-100 дней.
Относительная биологическая доступность тиотриазолина – 64,5%, период полувсасывания – 0,28 ч, полувыведения – 1,3 ч, максимальная конценгтрация в плазме крови – 1,18 ч, связывание с белками крови не превышает 10%. В значительных концентрациях накапливается в тканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек, в незначительном количестве – в легких и тонкой кишке. Тиотриазолин не влияет на кислотность желудка и выделяется главным образом почками, поэтому не влияет на выведение амиодарона гидрохлорида.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, свойства которого обусловлены его составными - амиодарона гидрохлоридом и тиотриазолином.
Амиодарона гидрохлорид влияет преимущественно на сердце и сосуды. Он оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие, благодаря способности блокировать ионные (главным образом калиевые, в меньшей степени - кальциевые и натриевые) каналы мембран кардиомиоцитов, а также тормозить медиаторные процессы возбуждения альфа- и бета-адренорецепторов. Амиодарона гидрохлорид имеет отрицательное хронотропное влияние. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедление проводимости и удлинение рефрактерного периода в синусном и AV узлах. Кроме того, у него есть также свойства вазодилататора, благодаря которым он может уменьшать сопротивление коронарных сосудов.
Второй компонент – тиотриазолин, эффекты которого обусловлены преобладающим влиянием на биохимические процессы в сердце и сосудах. У него выявлены противоишемические, мембраностабилизирующие, антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства. Он усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, активирует процессы окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат также активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшает чувствительность сердечной мышцы к действию катехоламинов, предотвращает прогрессивное угнетение сократительной функции миокардиоцитов, стабилизирует и уменьшает площадь и объем зоны некроза и активизирует фибринолитическую систему.
Показания к применению
Профилактика рецидивов:
- желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков, которые угрожают жизни
- желудочковой тахикардии с клиническими проявлениями
- наджелудочковой тахикардии
- нарушений ритма при резистентности или наличии противопоказаний к другим методам лечения
- нарушений ритма, обусловленных синдромом WPW
Лечение:
- наджелудочковой тахикардии для замедления ритма сокращений желудочков или восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий.
Препарат рекомендуется пациентам с ишемической болезнью сердца и/или дисфункцией левого желудочка для лечения документированной суправентрикулярной тахикардии с целью контроля частоты сердечных сокращений при мерцании трепетании предсердий.
Способ применения и дозы
Препарат следует применять только по назначению врача.
Тиодарон назначают внутрь в дозах, в пересчете на амиодарона гидрохлорид.
Насыщающая доза для взрослых составляет 600 – 1000 мг/сутки (3-5 таблетки) на протяжении 8 – 10 дней, под контролем ЭКГ. Поддерживающая доза для взрослых – 100 – 400 мг в сутки (½ - 2 таблетки). Препарат можно назначать в дозе 200 мг (1 таблетка) в сутки через день или по 100 мг (½ таблетки) в сутки ежедневно. Возможен перерыв в приеме по 2 дня в неделю.
Побочное действие
При приеме Тиодарона возможны побочные действия, характерные для активных компонентов препарата: амиодарона и тиотриазолина, а именно:
- брадикардия (степень зависит от дозы)
- блокада синусового узла (обычно при дисфункции синусового узла или у пациентов преклонного возраста)
- синоатриальная блокада
- атриовентрикулярная блокада
- отложение липофусцина в эпителии роговицы, в редких случаях значительное
- фотосенсибилизация, свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи
- кожная сыпь на коже, алопеция;
- гипотиреоз, гипертиреоз
- нейропатия, миопатия (исчезают после отмены препарата), экстрапирамидальный тремор, мозговая атаксия, ночные кошмары, псевдоопухоль мозга
- тошнота, рвота, нарушение вкуса, гепатит, цирроз, повышение уровня трансаминаз
- пневмонит, бронхоспазм, фиброз, плеврит, бронхиолит, пневмония.
- васкулит, поражение почек, тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.
Противопоказания
- синусовая брадикардия
- АV-блокада ІІ и ІІІ степени (при отсутствии кардиостимулятора)
- синдром слабости синусового узла
- синоатриальная блокада
- тяжелые нарушения проводимости
- повышенная чувствительность к йоду и амиодарону гидрохлорида
- дисфункция щитовидной железы
- артериальная гипотензия тяжелого течения
- интерстициальная болезнь легких
- сочетание с препаратами, способными удлинять интервал Q-T
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Повышает концентрацию в плазме хинидина, прокаинамида, флекаинида, фенитоина, циклоспорина, дигоксина (при одновременном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50 % и контроль его плазменных концентраций).
Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия – варфарина и аценокумарола (взаимодействие на уровне микросомального окисления). В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66 %, а аценокумарола – до 50 % и контролировать протромбиновое время.
Антиаритмические лекарственные средства Іа класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, «петлевые» диуретики, тиазиды, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол, слабительные средства, глюкокортикостероиды для системного применения, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В для внутривенного введения – риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или атриовентрикулярной блокаде).
Бета–адреноблокаторы, верапамил и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.
Общая анестезия (средства для ингаляционной анестезии), оксигенотерапия – риск возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушение проводимости, снижение минутного объема крови.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.
Тиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида и натрия пертехнетата; литий повышает риск гипотиреоза.
Клестирамин уменьшает всасывание, а циметидин увеличивает период полувыведения и концентрацию амиодарона гидрохлорида в плазме.
При одновременном применении с антикоагулянтами увеличивается риск развития кровотечений.
Особые указания
На фоне лечения Тиодароном обязателен ЭКГ-контроль, поскольку возможны изменения ЭКГ: умеренное удлинение интервала Q-T (при неизменной ширине QRS), расширение зубца Т, снижение его амплитуды, уплощение вершины или двухфазность; появление или увеличение амплитуды зубца U.
С осторожностью комбинируют с бета-блокаторами, а также с препаратами, которые вызывают гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для внутривенного введения). Осторожность необходима при нарушениях атриовентрикулярной проводимости и бронхиальной астме, а также при нарушениях электролитного баланса.
Необходимо учитывать, что у больных пожилого возраста отмечается более выраженное снижение частоты сердечных сокращений. При появлении AV блокады ІІ или ІІІ степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокады применение препарата необходимо прекратить.
При продолжительном лечении необходимо обратиться к офтальмологу, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.
Больных следует предупредить, чтобы они в ходе лечения избегали влияния солнечного света или использовали меры защиты.
Перед операцией следует сообщить анестезиологу о том, что больной принимает Тиодарон.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует воздержаться от вождение автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: синусовая брадикардия, блокада проводимости, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа “пируэт”, нарушение кровообращения, нарушение функции печени.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективный.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 оС до 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Киевмедпрепарат», Украина
01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139
Тел.: (044) 490 75 22
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Киевмедпрепарат», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан
050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»
Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;
Е-mail: office@arterium.kz