Тиодарон

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Тиодарон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 100 % құрғақ затқа шаққанда амиодарон гидрохлориді - 0,2 г, 100 % құрғақ затқа шаққанда тиотриазолин - 0,1 г,

қосымша заттар: микрокристаллды целлюлоза-102, натрий кроскармелозасы, картоп крахмалы, твин-80, тальк, кальций стеараты.

Сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді, ойығы мен сызығы бар, ақ немесе сарғыш реңді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған басқа да біріктірілген препараттар.

ATЖ коды CO1EX

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Екі құрамдас бөлігінің фармакологиялық қасиеттеріне негізделген. Амиодарон гидрохлориді асқазан-ішек жолынан баяу сіңіріледі. Биожетімділігі 30-80% құрайды. Бір рет қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 3-7 сағаттан соң жетеді. Қолданудың алғашқы күндерінде барлық тіндерде дерлік, әсіресе май қосылыстарында, бауырда, көкбауырда, өкпеде жинақталады. Амиодарон гидрохлориді өтпен және нәжіспен шығарылады. Бүйрекпен шығарылуы мардымсыз. Жартылай шығарылу кезеңі 20-100 күнді құрайды.

Тиотриазолиннің салыстырмалы биологиялық жетімділігі – 64,5%, жартылай сіңірілу кезеңі – 0,28 сағат, жартылай шығарылу кезеңі – 1,3 сағат, қан плазмасындағы ең жоғарғы конценгтрациясы – 1,18 сағат, қан ақуыздарымен байланысуы 10%-дан аспайды. Біршама концентрацияларда жүрек тіндерінде, бауырда, көкбауырда, тік ішек пен бүйректе, азғантай мөлшері – өкпе мен аш ішекте жинақталады. Тиотриазолин асқазанның қышқылдылығына әсер етпейді және негізінен бүйрекпен шығарылады, сондықтан амиодарон гидрохлоридінің шығарылуына ықпалын тигізбейді.

Фармакодинамикасы

Біріктірілген препарат, қасиеттері оның құрамдастарына - амиодарон гидрохлоридіне және тиотриазолинге негізделген.

Амиодарон гидрохлориді көбінесе жүрек пен қантамырларға әсер етеді. Ол кардиомиоциттер жарғақшаларының ион (негізінен калий, азғантай дәрежеде – кальций және натрий) өзектерін бөгеу, сондай-ақ альфа- және бета-адренорецепторлардың медиаторлық қозу үдерістерін тежеу қабілетінің арқасында, аритмияға қарсы және антиангинальді әсер береді. Амиодарон гидрохлоридінің теріс хронотропты әсері бар. Симпатолитикалық белсенділігі калий және кальций өзектерін бөгеуі миокардтың оттегіге қажеттілігін азайтады, теріс дромотропты әсерге: өткізгіштіктің баяулауы мен синустық және AV түйіндердегі рефрактерлік кезеңнің ұзаруына алып келеді. Бұдан басқа, оның вазодилататорлық қасиеті де бар, соның арқасында ол коронарлық тамырлардың кедергісін азайта алады.

Екінші құрамдас бөлігі – тиотриазолин, оның әсерлері жүрек пен қантамырлардағы биохимиялық үдерістерге басым ықпал етуіне негізделген. Оның ишемияға қарсы, жарғақшаны тұрақтандырғыш, антиоксиданттық және иммун өзгерткіштік қасиеттері анықталған. Ол анаэробты гликолиздің компенсаторлық белсенуін күшейтеді, жасушаішілік АТФ қорын сақтай отырып, Кребс циклындағы тотығу үдерістерін белсендіреді. Препарат сондай-ақ антиоксиданттық жүйені белсендіреді және миокардтың ишемияланған телімдеріндегі липидтердің тотығу үдерістерін тежейді, жүрек бұлшықетінің катехоламиндердің әсеріне сезімталдығын азайтады, миокардиоциттердің жиырылу қызметінің үдемелі бәсеңдеуін болдырмайды, некроз ауданы мен аумағының көлемін тұрақтандырады және азайтады және фибринолитикалық жүйені белсендіреді.

Қолданылуы

Қайталанулардың алдын алуда:

- өмірге қауіп төндіретін қарыншалық тахикардияда немесе қарыншалардың фибрилляциясында

- клиникалық белгілері бар қарыншалық тахикардияда

- қарыншалық емес тахикардияда

- резистенттілік ырғағының бұзылуларында немесе емдеудің басқа әдістеріне қарсы көрсетілімдер болса

- WPWсиндромына негізделген ырғақ бұзылуларында

Емдеу:

- қарыншаүстілік тахикардияны қарыншалардың жиырылу ырғағын баяулату үшін немесе жүрекшелердің жыпылықтауы мен дірілдеуі кезінде синустық ырғақты қалпына келтіру үшін.

Препарат жүректің ишемиялық ауруы бар және/немесе сол жақ қарыншаның дисфункциясы бар емделушілерге, құжатталған суправентрикулярлық тахикардияны емдеу үшін, жүрекшелердің жыпылықтауы мен дірілдеуі кезінде жүректің жиырылу жиілігін бақылау мақсатында тағайындалады.

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препаратты тек дәрігердің тағайындауымен қолдану керек.

Тиодаронды ішке амиодарон гидрохлоридіне шаққандағы дозаларда тағайындайды.

Ересектер үшін қаныққан дозасы - ЭКГ бақылай отырып, 8 – 10 күн бойына тәулігіне 600 – 1000 мг құрайды (3-5 таблетка). Ересектер үшін демеуші дозасы – тәулігіне 100 – 400 мг (½ - 2 таблетка). Препаратты тәулігіне 200 мг дозада (1 таблетка) күнара немесе тәулігіне 100 мг-ден (½ таблетка) күн сайын тағайындауға болады. Қабылдауда аптасына 2 күннен үзіліс болуы мүмкін.

Жағымсыз әсері

Тиодаронды қабылдауда препараттың белсенді құрамдас бөліктеріне: амиодарон мен тиотриазолинге тән жағымсыз әсерлер болуы мүмкін, олар:

- брадикардия (дәрежесі дозасына байланысты)

- синустық түйіннің бөгелуі (әдетте синустық түйін қызметі бұзылуында немесе егде жастағы емделушілерде)

- синоатриальді бөгеліс

- атриовентрикулярлық бөгеліс

- мөлдір қабық эпителийінде липофусциннің жиналуы, сирек жағдайларда едәуір

- фотосенсибилизация, қорғасын-көк немесе көгілдір тері таңдақтары

- тері бөртпесі, алопеция;

- гипотиреоз, гипертиреоз

- нейропатия, миопатия (препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалады), экстрапирамидальді тремор, ми атаксиясы, түнгі қорқыныштар, мидың жалған қатерлі ісігі

- құсу, жүрек айнуы, дәм сезудің бұзылуы, гепатит, цирроз, трансаминазалар деңгейінің артуы

- пневмонит, бронх түйілуі, фиброз, плеврит, бронхиолит, пневмония.

- васкулит, бүйректің зақымдалуы, тромбоцитопения, гемолитикалық немесе апластикалық анемия.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- синустық брадикардияда

- ІІ және ІІІ дәрежелі АV-бөгелісінде (кардиостимулятор жоқ болғанда)

- синустық түйін әлсіздігі синдромында

- синоатриальді бөгелісте

- өткізгіштіктің ауыр бұзылуларында

- йодқа және амиодарон гидрохлоридіне жоғары сезімталдықта

- қалқанша безі қызметінің бұзылуында

- ауыр ағымды артериялық гипотензияда

- өкпенің интерстициальді ауруында

- Q-T аралығын ұзартуға қабілетті препараттармен бірге

- жүктілік және лактация кезеңінде

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Плазмадағы хинидиннің, прокаинамидтің, флекаинидтің, фенитоиннің, циклоспориннің, дигоксиннің концентрациясын арттырады (бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің дозасын 25-50 % төмендету және оның плазмалық концентрациясын бақылау ұсынылады).

Тікелей емес әсер ететін антикоагулянттардың – варфарин мен аценокумаролдың әсерлерін күшейтеді (микросомалық тотығу деңгейінде өзара әрекеттеседі). Бұл жағдайларда варфариннің дозасын 66 %-ға , ал аценокумаролдың дозасын –50 %-ға дейін азайту және протромбиндік уақытты бақылау керек.

Аритмияға қарсы Іа класты дәрілік заттар, фенотиазиндер, трициклдық антидепрессанттар, «ілмектік» диуретиктер, тиазидтер, фенотиазиндер, астемизол, терфенадин, соталол, іш жібітетін дәрілер, жүйелі қолдануға арналған глюкокортикостероидтар, тетракозактид, пентамидин, көктамыр ішіне енгізуге арналған В амфотерицині – аритмогендік әсердің даму қаупі (Q-T аралығының ұзаруы, полиморфтық қарыншалық тахикардия, синустық брадикардияға бейімдік, синустық түйін бөгелісіне немесе атриовентрикулярлық бөгеліске).

Бета–адренобөгегіштер, верапамил мен жүрек гликозидтері брадикардия мен атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бәсеңсуінің даму қаупін арттырады.

Жалпы анестезия (ингаляциялық анестезияға арналған дәрілер), оксигенотерапия – брадикардияның туындау (атропинге резистентті), артериялық гипотензияның, өткізгіштіктің бұзылуы, қанның минуттық көлемінің төмендеу қаупін тудырады.

Фотосенсибилизацияны туғызатын дәрілік заттар аддитивті фотосенсибилизациялаушы әсер береді.

Тиодарон қалқанша бездің натрий йодиді мен натрий пертехнетатын жұтуын бәсеңдетуі мүмкін; литий гипотиреоз қаупін арттырады.

Клестирамин сіңірілуді азайтады, ал циметидин жартылай шығарылу кезеңін және плазмадағы амиодарон гидрохлоридінің концентрациясын ұлғайтады.

Антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда қан кету қаупі жоғарылайды.

Айрықша нұсқаулар

Тиодаронмен емдеу аясында ЭКГ бақылауы міндетті түрде қажет, өйткені ЭКГ өзгеруі: Q-T аралығының орташа ұзаруы (QRS ені өзгергенде), Т тісінің кеңеюі, оның амплитудасының төмендеуі, биіктігінің қалыңдауы немесе қосфазалылық; U тісінің пайда болуы мен амплитудасының ұлғаюы мүмкін.

Бета-бөгегіштермен, сондай-ақ гипокалиемия тудыратын препараттармен сақтықпен біріктіреді (диуретиктер, кортикостероидтар, көктамыр ішіне енгізілетін В амфотерицині). Атриовентрикулярлық өткізгіштік бұзылғанда және бронхиальді демікпеде, сондай-ақ электролиттік теңгерім бұзылуларында сақ болу қажет.

Егде жастағы науқастарда жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі айқынырақ білінетіндігін ескеру керек. ІІ немесе ІІІ дәрежелі AV бөгелісі, синоатриальді немесе бифасцикулярлы бөгеліс пайда болса, препаратты қолдануды тоқтату қажет.

Ұзақ уақыт емдегенде офтальмологқа қаралу, қалқанша бездің қызметін ұдайы бақылау, өкпені рентгенологиялық бақылау қажет.

Науқастарға емдеу барысында күн сәулесінің әсерінен аулақ болуын немесе қорғану шараларын қабылдауын ескерту керек.

Операция алдында анестезиологқа науқастың Тиодарон қабылдап жүргенін хабарлау керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Автокөлік жүргізумен және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданбаған жөн.

Артық дозаланғанда

Белгілері: синустық брадикардия, өткізгіштіктің бөгелуі, пароксизмальді “пируэт” типті қарыншалық тахикардия, қанайналымның бұзылуы, бауыр қызметінің бұзылуы.

Емі: белгілеріне қарай ем жүргізеді. Диализ тиімсіз.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 15 оС-ден 25 оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Киевмедпрепарат» ААҚ, Украина

01032, Киев қ-сы, Саксаганск к-сі, 139

Тел.: (044) 490 75 22

Тіркеу куәлігінің иесі

«Киевмедпрепарат» ААҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасындағы «Артериум» корпорациясының өкілдігі 050060, Алматы қ-сы, Әл Фараби даңғылы, 97 үй, 3 подъезд, «54» кеңсе

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Е-mail: office@arterium.kz