Тизидон (250 мг)

Тизидон

Теризидон

Капсулалар, 150 мг, 250 мг, 300 мг

Әрбір қатты желатинді капсуланың құрамында,

белсенді зат: теризидон 150 мг, 250 мг, 300 мг

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, тальк, магний стеараты,

Капсула құрамы: тазартылған су, желатин,

Капсула қақпағы: кармоизин (Е-122), бриллиантты көк (Е 133), «күн батар түстес» сары, Понсо 4R (E-124), хинолинді сары (Е 104), титанның қостотығы (Е 171),

Капсула корпусы: бриллиантты көк (Е 133), хинолинді сары (Е 104), титанның қостотығы (Е 171).

Ақшыл жасыл түсті корпусы мен қақпағы бар, №00 өлшемді қатты желатин капсулалар (150 мг доза үшін).

Ақ түсті корпусы мен күңгірт қызыл түсті қақпағы бар, №00 өлшемді қатты желатин капсулалар (250 мг доза үшін).

Көк түсті корпусы мен қақпағы бар, №00 өлшемді қатты желатин капсулалар (300 мг доза үшін).

Капсула ішіндегісі – ұнтақ пен түйіршіктердің ақ немесе сарғыш-ақ түсті қоспасы.

Туберкулезге қарсы препараттар. Туберкулезге қарсы басқа препараттар. Теризидон.

АТХ коды J04AK03

Фармакокинетикасы

Теризидонның ең мәнді қасиеті препаратты ішке қолданғаннан кейін жоғары плазмалық және уринарлық концентрациясын қамтамасыз ету қабілеттілігі болып табылады, бұл созылмалы түрлерін қоса, несеп шығару жолы инфекциясын емдеуде препаратты ерекше қолайлы етеді.

Сіңірілуі. Ішке қолданғаннан кейін теризидон асқазан-ішек жолынан жылдам және ең жоғары плазмалық концентрация шегіне 2-3 сағаттан соң жете отырып, толық дерлік (70-90%) сіңеді және 6,5 мкг/мл құрайды. Тамақтану сіңу жылдамдығына әсер етпейді.

Таралуы. Теризидон организм тіндеріне және өкпе, өт, жұлын-ми сұйықтығы, асциттік сұйықтық, плевральді сұйықтық, синовиальді сұйықтық, лимфа, шәуһет сияқты сұйықтықтарға кеңінен таралады. Менингеальді қабықтың қабынуында жұлын-ми сұйықтығына (плазмалық концентрацияның 80-100 %-ы) ең жоғары деңгеймен өте жақсы енеді. Жұлын-ми сұйықтығына жақсы өтеді (сарысудағы концентрацияның 80-100%-ы).

Метаболизм және шығарылуы. Теризидон аздап қана метаболизденеді. Жартылай ыдырау кезеңі (Т 1/2) - 21 сағат. 60-тан 70% дейін гломерулярлық сүзілу жолымен өзгермеген күйінде бүйрек арқылы несеппен шығарылады және шығарылуы несеп жолдары арқылы баяу және сатылап жүреді, осылайша ішке қабылдағаннан кейін тіпті 24 сағаттан соң Теризидонның плазмалық деңгейі плазмалық шыңдық концентрациясының ортасында сақталып қалады. Несеп шығару жолдарымен ұзақ шығарылуы тиімді несеп концентрациясының 12 сағат бойы сақталуына әкеледі. Аздаған мөлшері нәжіспен шығарылады.

Теризидонның бүйрек жеткіліксіздігін туындату деңгейі төмен болады және көптеген пациенттерде жағымдылығы жеңіл, сондықтан, туберкулезді емдеуге қажетті ұзақ қолдануға жарамды препарат.

Фармакодинамикасы

Тизидон әсер ету ауқымы кең бактериостатикалық антибиотик болып табылады. Тизидон ішке қабылдағаннан кейін D- циклосеринге дейін гидролизденеді. Әсер ету механизмі жасуша қабығының синтезін тежеу, әрі екі ферментті, L-аланин рацемаза және D-аланин лигазаны бәсекелес тежеу арқылы жүреді, осылайша бактериялық жасуша қабығының синтезі үшін пептидогликан қалыптасуын әлсіретеді. Тизидонның микобактерияларға қарсы қуатты және кеңейтілген әсері болады, әрі өкпе туберкулезін немесе несеп шығару жолдары инфекцияларын туындататын штамдарға қарсы ғана емес, сондай-ақ микобактерияға қарсы қолданудағы препараттарға төзімді боп қалған штамдарға да елеулі әсер етеді.

Тизидонға сезімтал штамдар Mycobacterium tuberculosis, Bacillus subtilis, Candida albicans, Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Staphylococcus epidermis, Pasteurella multocida,Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Salmonella enteritidis, Staphylococcus aureus, S. рyogenes және сүзек, паратиф, эндемиялық бөртпе сүзегін туындататын риккетсияларды қоса, әртүрлі Streptococcus штамдары.

Кешенді ем құрамында:

- өкпе туберкулезінің дәрілік-тұрақты түрлерінде

- өкпеден тыс туберкулездің дәрілік-тұрақты түрлерінде

Қолдану тәсілі мен дозалары

Тизидонды тамақтануға байланыссыз, капсуланы ашпай, ішке қабылдайды.

150 мг және 300 мг

Ересектерге:

дене салмағы 60 кг дейінгі- 300 мг күніне 2 рет;

дене салмағы 60-80 кг дейінгі - 300 мг күніне 3 рет.

Дене салмағы 80 кг асатын ересектер үшін - 600 мг күніне 2 рет.

Креатинин клиренсі 30 мл/мин кем болғанда препараттың бір реттік дозасын 150 мг дейін азайту ұсынылады.

60 жастан асқан және дене салмағы 50 кг аздау пациенттер үшін бүйрек жеткіліксіздігі болғанда, препаратты 150 мг дозада күніне 2 рет тағайындайды. Емдеу курсы 3 айдан 4 айға дейін.

250 мг

Ересектерге ұсынылатын тәуіліктік доза 750 - 1000 мг (дене салмағы 60 кг дейінгі пациенттер үшін - 250 мг күніне 3 рет; дене салмағы 60 кг асатын пациенттерге - 250 мг күніне 4 рет) құрайды.

Креатинин клиренсі 30 мл/мин кем болғанда аптасына 3 рет күн сайын 250 мг немесе 500 мг ұсынылады.

Тизидон гемодиализ кезінде шығарылады, сондықтан препарат емшара соңында қабылдануы тиіс.

Емдеу курсы 3 айдан 4 айға дейін.

Хабарланған орынсыз жағымсыз әсерлерінің жиілігі төменде жинақтап қорытылған. Орынсыз жағымсыз құбылыстар жағдайларының жиілігі әрбір топ аясында күрделілігі азаюы тәртібімен келтірілген.

Жиі (≥1/100, <1/10)

• бас ауыруы, бас айналуы, тремор, ұйқысыздық

• жүрек айну, құсу

• тәулігіне 1-1,5 г теризидон қабылдайтын науқастарда созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің өршуі

• терінің бөртуі, қышыну

Сирек (≥1/10 000, ≤1/1000)

• клонустық құрысу ұстамалары (оның ішінде эпилепсиялық), дизартрия

• психикалық бұзылыстар (мания немесе депрессия)

• бауыр аминотрансферазалары деңгейінің артуы,

• қыжыл, диарея, әсіресе бауыр аурулары бар пациенттерде

Өте сирек (≤1/10 000)

• есте сақтау қабілетін жоғалтумен қатар жүретін сананың шатасуы

• психоз, суицидтік ойлар

• мегалобласты және сидеробласты анемиялар

- теризидонға, циклосеринге немесе препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- орталық жүйке жүйесінің органикалық аурулары, ми тамырларының атеросклерозы, эпилепсия, эпилепсиялық ұстамалар (соның ішінде анамнезде)

- айқын церебральді склероз

- психиканың бұзылуы (үрейлену, психоз, депрессия, соның ішінде анамнезде)

- психиканың бұзылуы (үрейлену, психоздар, депрессия, оның ішінде анамнезде)

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 50 мл/мин төмен немесе креатинин концентрациясы 2 мг/дл жоғары)

- бастапқы туберкулез кезіндегі монотерапия

- алкоголизм

- лактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы және глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы

- мегалобласты және сидеробласты анемиялар

- лактация кезеңі, жүктілік

- 18 жасқа дейінгі балалар

АИТВ-инфекциямен зардап шегетін және Ганцикловирмен емдеуден өтіп жүрген пациенттерге Тизидонды тағайындау ұсынылмайды.

Орталық жүйке жүйесіне жағымсыз әсерлердің (әсіресе құрысулар) даму қаупі этионамидті, протионамидті қатарлас пайдаланған кезде артады. Изониазидпен бірге пайдалану бас айналу, ұйқышылдық, құрысу жиілігін арттырады.

Тікелей әсер етпейтін антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда олардың әсері артады. Протромбин уақытын бақылап отыру ұсынылады және қажет болғанда антикоагулянттар дозасын түзету қажет.

Фенитоинді бір мезгілде пайдаланған жағдайда препараттың шығарылуы баяулайды және уыттанудың даму қаупі жоғарылайды. Қажет болғанда дозаны түзету керек.

Миорелаксанттарды қатар пайдаланған уақытта оның тиімділігі мен жағымсыз әсерлерінің даму қаупі артады. Қажет болғанда дозаны түзету керек.

Тизидонмен емдеуді бастар алдында микроорганизмдер өсірінділерін табу және штамның препаратқа сезімталдығын анықтаған жөн. Туберкулез инфекциясы жағдайында туберкулезге қарсы басқа дәрілерге штамм сезімталдығын анықтаған жөн.

Тизидонмен емдеу аллергиялық реакциялар немесе жүйке жүйесі зақымдануының симптомдары туындаған жағдайда дозалауды тоқтатады немесе азайтады. Егер қанда препарат деңгейі 30 мг/л жоғары болса, улану байқалуы мүмкін, бұл артық дозаланудың немесе препарат клиренсі бұзылуының нәтижесі болып табылады.

Тәулігіне 500 мг астам Тизидон қабылдайтын науқастар артық дозалану симптомдарының туындау қаупіне байланысты дәрігердің бақылауында болулары тиіс.

Тизидонның 500 мг астам тәуліктік дозасын қабылдайтын бүйрек функциясы бұзылған және артық дозалану симптомдары байқалатын пациенттерді емдеу кезінде кем дегенде аптасына 1 рет қандағы теризидон деңгейін бақылап отырған жөн. Дозаны қанда препараттың демеуші деңгейі 30 мг/л болатындай етіп түзеткен жөн.

Психикалық аурулары және эпилепсиясы бар пациенттерге, сондай-ақ циклосерин жақпаушылығы бар пациенттерге сақтықпен қолданған жөн.

Тизидон цианкобаламин және/немесе фолий қышқылы тапшылығын туындатуы мүмкін. Препаратпен емдеген кезде қан мен несеп талдауын, бауыр функциясы көрсеткіштерін (қан плазмасындағы аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза және билирубин концентрациясын) ай сайын бақылап отыру қажет. Препаратты алкогольді қабылдау аясында қолдану, тіпті құрысулардың дамуына дейін баратын жағымсыз әсерлердің даму жиілігін арттыруы мүмкін, сондықтан препаратты қабылдаған кезде алкогольдік ішімдіктерді қолданбаған жөн. Жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялардың даму мүмкіндігіне байланысты (депрессия, мінез-құлықтың өзгеруі), пациенттің психикалық статусын бақылап отыру қажет.

Құрысуға қарсы және тыныштандыратын препараттар орталық жүйке жүйесінің зақымдануы, мысалы, құрысулар, қозу, тремор симптомдарының профилактикасы үшін тиімді болуы мүмкін.

Жағымсыз нейроуытты әсерлерінің профилактикасы үшін бензодиазепин қатарының психотропты препараттарын тағайындайды: диазепам (5 мг) немесе феназепам (1 мг) түнге қарай, ноотропты препараттар: пирацетам (800 мг тәулігіне екі рет), пиридоксин, 1 г глютамин қышқылы күніне 3 рет.

Кейбір жағдайларда Тизидон және басқа да туберкулезге қарсы препараттарды қолдану организмде В12 дәрумені мен фолий қышқылы жеткіліксіздігінің, мегалобласты және сидеробласты анемияның дамуына әкеледі. Туберкулезге қарсы дәрілерді қабылдау кезінде анемия туындаған жағдайда дәрігер науқасты тексеріп қарап, тиісті ем тағайындауы тиіс.

Жүктілік және бала емізу кезінде қолдану. Дәрілік затты жүкті және бала емізетін әйелдерге тағайындамаған дұрыс.

Егер ана үшін күтілетін пайдасы шаранаға төнетін ықтимал қауіптен асып түсетін болса, Тизидон жүктілік кезінде қолданылуы мүмкін.

Теризидон емшек сүтімен бөлінеді, емдеу кезінде бала емізуді тоқтата тұру қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз әсерлерінің даму мүмкіндігін ескере отырып, емдеу кезеңінде көлік құралдарын басқарудан және жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан тартына тұру керек.

Симптомдары: қатты шаршау, бас айналуы, бас ауыруы, тремор, бұлшықет түйілуінің пайда болуы (оның ішінде эпилепсия түріндегі ұстамалар), АІЖ функциясының бұзылуы түрінде нейроуыттылықтың күшеюі.

Емі: симптоматикалық, асқазанды шаю, белсендірілген көмір, құрысуға қарсы және тыныштандыратын дәрілік заттар. Гемодиализ тиімді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

10 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

Симпекс Фарма Лтд., Үндістан

: Зауыт: С-7 до С-13 и С-59 до С-64, Сигадди Гроут

(СИТКУЛ) Сигадди орталығы, Котдвара - 246149

Бас кеңсе: В-4/160, Сафдарджанг Энклаве,

Нью Дели– 110 029, Үндістан

Симпекс Фарма Лтд., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Корал-Мед Қазақстан» ЖШС

Алматы қ., Әуезов к-сі 3

Тел./факс + 7 727 266 95 50, E-mail: coralmedkz@mail.ru

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Тулеубаев Орнар Аязбаевич

«ALIMOR Corporation» ЖШС директоры

Алматы қ., Райымбек даңғылы 212а

тел. +7 727 3 90 10 88, тел./факс + 7 727 2422897

ұялы тел.: +7 777 222 75 96

e-mail: dr.ornar@alimor.kz