Тизидон (250 мг)

Тизидон

Теризидон

Капсулы, 150 мг, 250 мг, 300 мг

Каждая твердая желатиновая капсула содержит,

активное вещество: теризидона 150 мг, 250 мг, 300 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат,

Состав капсулы: очищенная вода, желатин,

Крышка капсулы: кармоизин (Е-122), бриллиантовый голубой (Е 133), желтый «солнечный закат», Понсо 4R (E-124), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171),

Корпус капсулы: бриллиантовый голубой (Е 133), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171).

Твердые желатиновые капсулы размером №00, с корпусом и крышкой светло-зеленого цвета (для дозировки 150 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №00, с корпусом белого цвета и крышкой темно-красного цвета (для дозировки 250 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №00 с корпусом и крышкой синего цвета (для дозировки 300 мг).

Содержимое капсул – смесь порошка и гранулы белого или желтовато-белого цвета.

Фармакотерапичесая группа

Противотуберкулезные препараты. Противотуберкулезные препараты прочие. Теризидон.

Код АТХ J04AK03

Фармакокинетика

Самым значительным свойством теризидона является способность обеспечивать высокие плазменные и уринарные концентрации после применения препарата внутрь, что делает препарат особенно удобным для лечения инфекций мочевыводящего тракта, включая хронические формы.

Абсорбция. После применения внутрь теризидон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и почти полностью (70-90%) с достижением пика максимальной плазменной концентрации через 2-3 часа и составляет 6,5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания.

Распределение. Теризидон широко распределяется в тканях и жидкостях организма, такие как легкие, желчь, цереброспинальная жидкость, асцитическая жидкость, плевральная жидкость, синовиальная жидкость, лимфа, сперма. Имеет очень хорошее проникновение в цереброспинальную жидкость (80-100 % плазменной концентрации) с самым высоким уровнем при воспалении менингеальных оболочек. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке).

Метаболизм и выведение. Теризидон слегка метаболизируется. Период полураспада (Т 1/2) - 21 часов. От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде с мочой, путем гломерулярной фильтрации и выведение через мочевые пути происходит медленно и поэтапно, таким образом, даже через 24 часа после приема внутрь плазменный уровень Теризидона сохраняется на средине пиковой плазменной концентрации. Длительное выведение мочевыводящими путями приводит к поддержке эффективных мочевых концентраций в течение 12 часов. Небольшое количество выделяется с калом.

Теризидон имеет низкую степень вызова почечной недостаточности и легко переносится большинством пациентов, таким образом, препарат пригодный для длительного применения, необходимого при лечении туберкулеза.

Фармакодинамика

Тизидон является бактериостатическим антибиотиком широкого спектра действия. Тизидон после применения внутрь гидролизуется до D- циклосерин. Механизм действия путем ингибирования синтеза оболочки клетки, и конкурентного ингибирования двух ферментов, L-аланин рацемазы и D-аланин лигазы, таким образом, ослабляет формирование пептидогликана для синтеза бактериальной оболочки клетки. Тизидон имеет мощное и расширенное действие против микобактерий, и оказывает значительный эффект не только против штаммов вызывающий туберкулез легких или инфекции мочевыводящих путей, а также штаммов, которые стали устойчивые к существующим препаратам против микобактерий.

Чувствительные к Тизидону штаммы Mycobacterium tuberculosis, Bacillus subtilis, Candida albicans, Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Staphylococcus epidermis, Pasteurella multocida,Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Salmonella enteritidis, Staphylococcus aureus, различные штаммы Streptococcus, включая S. рyogenes и рикетсии, вызывающие тиф, паратиф, эндемический сыпной тиф.

В составе комплексной терапии:

• лекарственно-устойчивые формы легочного туберкулеза

• лекарственно-устойчивые формы внелегочного туберкулеза

Тизидон принимают внутрь, не вскрывая капсулу, независимо от приема пищи.

150 мг и 300 мг

Для взрослых:

с массой тела до 60 кг - 300 мг 2 раза в день;

с массой тела 60-80 кг - 300 мг 3 раза в день.

Для взрослых с массой тела более 80 кг - 600 мг 2 раза в день.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить разовую дозу препарата до 150 мг.

Для пациентов старше 60 лет и имеющих массу тела менее 50 кг в наличии почечной недостаточности, то препарат назначают в дозе 150 мг 2 раза в день. Курс лечения от 3 до 4 месяцев.

250 мг

Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 750 - 1000 мг (для пациентов с массой тела до 60 кг - 250 мг 3 раза в день; с массой тела более 60 кг - 250 мг 4 раза в день).

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется 250 мг каждый день или 500 мг 3 раза в неделю.

Тизидон выводится при гемодиализе, поэтому препарат должен быть принят в конце процедуры.

Курс лечения от 3 до 4 месяцев.

Частота нежелательных побочных эффектов, о которых сообщалось, обобщена ниже. В рамках каждой группы частоты случаев нежелательные побочные явления приводятся в порядке уменьшения серьезности.

Часто (≥1/100, <1/10)

• головная боль, головокружение, тремор, бессонница

• тошнота, рвота

• обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимающих 1-1,5 г теризидона в сутки

• сыпь на коже, зуд

Редко (≥1/10 000, ≤1/1000)

• приступы клонических судорог (в том числе эпилептические), дизартрия

• психические расстройства (мания или депрессия)

• повышение уровня аминотрансфераз печени,

• изжога, диарея, особенно у пациентов с заболеваниями печени

Очень редко (≤1/10 000)

• спутанность сознания, сопровождающаяся потерей памяти

• психоз, суицидальные мысли

• мегалобластная и сидеробластная анемии

• повышенная чувствительность к теризидону, циклосерину или к компонентам препарата

• органические заболевания центральной нервной системы, атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе)

• выраженный церебральный склероз

• нарушения психики (тревожность, психозы, депрессия, в том числе в анамнезе)

• хроническая сердечная недостаточность

• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина более 2 мг/дл)

• монотерапия при введении туберкулеза

• алкоголизм

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

• мегалобластная и сидеробластная анемии

• период лактации, беременность

• детский возраст до 18 лет

Тизидон не рекомендуется назначать пациентам, которые страдают от ВИЧ-инфекции и проходят Ганцикловир терапию.

Риск развития побочных эффектов на центральную нервную систему (особенно судороги) увеличивается во время параллельного использования этионамида, протионамида. Совместное использование с изониазидом повышает частоту головокружения, сонливости, судорог.

Их действие повышается при одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия. Рекомендуется контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов.

В случае одновременного использования фенитоин замедляется выведение препарата и повышается риск развития интоксикации. При необходимости, корректировать дозу.

Во время параллельного использования миорелаксантов увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости, корректировать дозу.

Перед началом лечения Тизидоном, следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Лечение Тизидоном прекращают или уменьшают дозирование в случае возникновения аллергических реакций или симптомов поражения нервной системы. Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови выше 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата.

Больные, принимающие более 500 мг Тизидона в сутки, должны находится под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки.

Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, которые принимают суточную дозу Тизидона более 500 мг и у которых наблюдаются симптомы передозировки, уровень теризидона в крови необходимо контролировать по меньшей мере 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг/л.

Следует применять с осторожностью пациентам с психическими заболеваниями и эпилепсией, также пациентам, которые не переносят циклосерин.

Тизидон может вызвать дефицит цианкобаламина и/или фолиевой кислоты. При терапии препаратом необходимо ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени (концентрацию в плазме крови аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и билирубина). Применение препарата на фоне приема алкоголя, может увеличить частоту развития побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому, при приеме препарата не следует употреблять алкоголь содержащие вещества. В связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы (депрессия, изменение поведения), необходимо контролировать психический статус пациента.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судорог, возбуждения, тремора.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг дважды в сутки), пиридоксин, глютаминовую кислоту 1 г 3 раза в день.

В некоторых случаях применение Тизидона и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств врач должен осмотреть больного и назначить соответствующее лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью. Лекарственное средство не рекомендуется назначать беременным и кормящим женщинам.

Применение Тизидона при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая возможность развития побочных эффектов, в период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: усиление нейротоксичности в виде повышенной усталости, головокружение, головная боль, тремор, появление мышечных спазмов (в т.ч. эпилептиформные припадки), нарушение функции ЖКТ.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные, седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 10 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке

По рецепту

Симпекс Фарма Лтд., Индия

Завод: С-7 до С-13 и С-59 до С-64, Сигадди Гроут

Центр (СИТКУЛ) Сигадди, Котдвара - 246149

Головной офис: В-4/160, Сафдарджанг Энклаве,

Нью Дели– 110 029, Индия

Симпекс Фарма Лтд., Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Корал-Мед Казахстан»

г. Алматы, ул. Ауэзова 3

Тел./факс + 7 727 266 95 50, E-mail: coralmedkz@mail.ru

Ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства;

Тулеубаев Орнар Аязбаевич

Директор ТОО «ALIMOR Corporation»

г. Алматы, проспект Райымбека 212а

тел. +7 727 3 90 10 88, тел./факс + 7 727 2422897

мобильный: +7 777 222 75 96

e-mail: dr.ornar@alimor.kz