Тафнекст
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
ТАФНЕКСТ
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тенофовир алафенамиді
Фармакотерапиялық тобы
Инфекцияларға қарсы жүйелік қолдануға арналған препараттар. Вирустарға қарсы жүйелік қолдануға арналған дәрілер. Вирустарға қарсы тікелей әсер ететін препараттар. Кері транскриптазаның нуклеозидтік және нуклеотидтік тежегіштері. Тенофовир алафенамиді
АТХ коды J05AF13.
Қолданылуы
ТАФНЕКСТ, үлбірлі қабықпен қапталған 25 мг таблеткалар, ересектерде және жасөспірімдерде (12 жастан бастап және одан үлкен, дене салмағы ең кемінде 35 кг) созылмалы В гепатитін емдеуге қолданылады.
Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізімі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- Әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық.
- Тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.
Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары
В гепатиті вирусының трансмиссиясы
Пациенттер тенофовир алафенамидінің басқа адамдарға В гепатиті вирусының жыныстық қатынастар арқылы немесе қанмен жұғу қаупіне кедергі жасай алмайтындығынан хабардар болуы тиіс. Жарамды сақтық шараларын қолдану керек.
Бауырдың декомпенсацияланған ауруы бар пациенттер
В гепатиті вирусымен инфекцияланған, бауырдың декомпенсацияланған ауруы бар, сондай-ақ Чайлд-Туркотт-Пью > 9 шкаласы бойынша баға берілген (яғни С класына жататын) паценттерде тенофовир алафенамидін пайдаланудың қауіпсіздігі және тиімділігі туралы деректер жоқ. Осы пациенттер бауырдың немесе бүйректің күрделі жағымсыз реакцияларының даму қаупі жоғары аймақта болуы мүмкін. Сондықтан пациенттердің осы тобында гепатобилиарлық және бүйректік параметрлер өте мұқият тексерілуі тиіс (5.2 бөлімін қараңыз).
Гепатиттің өршуі
Емдеген кездегі өршулер
Созылмалы В гепатитінің кездейсоқ өршуі біршама кең таралған болып табылады, және сарысулық аланин аминотрансферазаның (serum alanine aminotransferase, ALT) қысқа мерзімдік артуымен сипатталады. Вирустарға қарсы емдеуді бастағаннан кейін сарысулық ALT кейбір пациенттерде жоғарылауы мүмкін. Бауырдың декомпенсацияланған аурулары бар пациенттерде ALT деңгейінің осы жоғарылаулары әдетте сарысудағы билирубин концентрациясының артуымен немесе бауыр декомпенсациясымен қоса жүрмейді. Циррозы бар пациенттер сондай-ақ гепатиттің асқынуынан кейін бауырдың декомпенсациялану қаупі жоғары аймақта болуы мүмкін; сондықтан оларға ем жүргізу кезінде мұқият мониторинг жүргізілуі тиіс.
Емдеуді тоқтатқаннан кейінгі өршулер
В гепатитінен емделуді тоқтатқан пациенттерде гепатиттің ауыр өршуі мәлімделді; әдетте ол плазмада В гепатиті вирусының ДНҚ деңгейінің жоғарылауымен байланысты болды. Көптеген жағдайларда осы өршулер қосымша емдеулерсіз қайтты, бірақ өліммен аяқталуды қоса, өте ауыр болды; олар В гепатитін емдеуді тоқтатқаннан кейін орын алуы мүмкін. Бауырдың жұмысы В гепатитін емдеуді тоқтатқаннан кейін ең кемінде 6 ай ішінде клиникалық та, сонымен қатар зертханалық та жағдайларда анықталған аралықтар бақылануы тиіс. Егер қажет болса, В гепатитінен емделуге оралуы керек.
Бауырдың асқындырып алған аурулары немесе циррозы бар пациенттерде емдеуді тоқтату ұсынылмайды, өйткені емдеуден кейін гепатиттің өршуі бауырдың декомпенсациясына әкелуі мүмкін. Бауырдағы өршулер бауырдың декомпенсацияланған аурулары бар пациенттер үшін аса күрделі болып табылады, және кейде өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін.
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі
Креатинин клиренсі < 30 мл/мин пациенттер
Тенофовир алафенамидін CrCl ≥ 15 мл/мин, бірақ минутына 30 мл-ден азырақ пациенттерде, сондай-ақ CrCl минутына 15 мл-ден азырақ, гемодиализде жүрген пациенттерде күніне бір рет пайдалану фармакокинетиканың өте шектеулі деректеріне, сондай-ақ модельдеуге және симуляцияға негізделеді. В гепатитімен инфекцияланған, және CrCl минутына 30 мл-ден азырақ пациенттерді емдеу үшін пайдаланудың қауіпсіздігі туралы деректер жоқ.
Тенофовир алафенамидін гемодиализде жүрмеген, CrCl минутына 15 мл-ден азырақ пациенттер үшін пайдалану ұсынылмайды (4.2 бөлімін қараңыз).
Бүйректің уыттануы
Тенофовир алафенамидін пайдаланып емдеу себебіне қатысты тенофовирдің төмен деңгейінің созылмалы әсерінен бүйректің потенциалды уыттану қаупін жоққа шығаруға болмайды (5.3 бөлімін қараңыз).
В гепатитімен және С немесе D гепатитімен қатар инфекцияланған пациенттер
Тенофовир алафенамидін В гепатитімен және С немесе D гепатитімен қатар инфекцияланған пациенттерде қолданудың қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. С гепатитін қатар емдеу жөніндегі нұсқауларды орындау қажет (4.5 бөлімін қараңыз).
В гепатитімен және АИТВ-мен қатар инфекцияланған пациенттер
В гепатиті вирусымен инфекцияланған және АИТВ-1-мен инфекциялану жағдайы белгісіз барлық пациенттерде тенофовир алафенамидін пайдаланып емдеуді бастар алдында АИТВ-ге антиденелердің бар-жоқтығына тест жүргізу талап етілуі тиіс. В гепатитімен және АИТВ-мен қатар инфекцияланған пациенттерде тенофовир алафенамидін, АИТВ-ні емдеу үшін пациенттің қолайлы жағдайда болуын қамтамасыз ету үшін, басқа антиретровирустық препараттармен бірге қабылдауы керек (4.5 бөлімін қараңыз).
Басқа дәрілік препараттармен қатар қабылдау
Тенофовир алафенамидін құрамында тенофовир алафенамиді, тенофовир дизопроксилі фумараты немесе адефовир дипивоксилі бар басқа препараттармен бірге қабылдамау керек.
Тенофовир алафенамидін Р-гликопротеинді (Р-gp) индукциялайтын және плазмадағы тенофовир алафенамидінің концентрациясын төмендетуі мүмкін құрысуға қарсы белгілі бір препараттармен (мысалы, карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал және фенитоин), микобактерияларға қарсы препараттармен (мысалы, рифампицин, рифабутин және рифапентин) немесе кәдімгі шайқураймен қатар қабылдау ұсынылмайды.
Тенофовир алафенамидін P-gp күшті тежегіштерімен (мысалы, итраконазолмен және кетоконазолмен) қатар қабылдау плазмадағы тенофовир алафенамидінің концентрациясын арттыруы мүмкін. Қатар қабылдау ұсынылмайды.
Лактоза жақпайтын пациенттер
ТАФНЕКСТ препаратының құрамында лактоза моногидраты бар. Сондықтан сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, туа біткен лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы проблемалары бар пациенттер осы препаратты қабылдамауы тиіс.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Өзара әрекеттесуіне зерттеулер тек ересектерге ғана жүргізілді.
ТАФНЕКСТ препаратын құрамында тенофовир дизопроксилі фумараты, тенофовир алафенамиді немесе адефовир дипивоксилі бар басқа препараттармен бірге қабылдамау керек.
Тенофовир алафенамидінің әсеріне ықпал етуі мүмкін дәрілік препараттар
ТАФНЕКСТ препараты сүт бездері обырының резистенттілігін P-gp және ақуыз жәрдемімен (breast cancer resistance protein, BCRP) өзгерте алады. P-gp индукциялайтын дәрілік препараттар (мысалы, рифмпицин, рифабутин, карбамазепин, фенобарбитал немесе кәдімгі шайқурай) плазмада тенофовир алафенамидінің концентрациясын төмендете алады, бұл тенофовир алафенамидінің емдік әсерінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Осы дәрілік препараттарды тенофовир алафенамидімен қатар қабылдау ұсынылмайды.
ТАФНЕКСТ препаратын P-gp және BCRP индукциялайтын дәрілік препараттармен қатар қабылдау плазмада тенофовир алафенамидінің концентрациясын арттыруы мүмкін. P-gp күшті тежегіштерін және тенофовир алафенамидін қатар қабылдау ұсынылмайды.
ТАФНЕКСТ препараты in vitro ОАТР1В1 және ОАТР1В3 субстраты болып табылады. Адам денесінде тенофовир алафенамидінің таралуы ОАТР1В1 және/немесе ОАТР1В3 белсенділігіне байланысты болуы мүмкін.
ТАФНЕКСТ препаратының басқа дәрілік препараттарға әсер етуі
ТАФНЕКСТ препараты in vitro CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, немесе CYP2D6 тежегіші болып табылмайды. Сондай-ақ ол in vivo CYP3A тежегіші де, индукторы да болып табылмайды.
ТАФНЕКСТ препараты уридин дифосфат глюкуронилтрансферазаның (УДФ-ГТ) 1А1 in vitro тежегіші болып табылмайды. Тенофовир алафенамиді басқа УДФ-ГТ энзимдерінің тежегіші болып табылатын-табылмайтындығы белгісіз.
Потенциалды түрде қатар қолданылатын дәрілік заттардың тенофовир алафенамидімен өзара әрекеттесуі жөніндегі ақпарат төменде 1-кестеде берілген (әсер етуінің жоғарылауы “↑” белгісімен, әсер етуінің төмендігі “↓” белгісімен, ықпалының жоқтығы – “↔” белгісімен белгіленген; күніне екі рет – “b.i.d.”, жеке доза – “s.d.”, күніне бір рет – “q.d.”, вена ішіне – “IV”).
Төменде берілген дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі тенофовир алафенамидін пайдаланып жүргізілген зерттеулерге негізделген, немесе тенофовир алафенамидін пайдаланып орын алуы мүмкін дәрілік заттармен потенциалды өзара әрекеттесулері болып табылады.
1-кесте: Тенофовир алафенамидінің және басқа да дәрілік препараттардың өзара әрекеттесуі
|
Емдік әсер ету аймағы бойынша дәрілік препараттар |
Дәрілік заттар деңгейіне әсер етуі.a,b Қисық астындағы аудан (AUC), Сmax, Cmin үшін орташа коэффициенті (90% сенімді аралық) |
Дәрілік препаратты және тенофовир алафенамидін қатар қабылдауға қатысты нұсқаулар |
|
Құрысуға қарсы препараттар |
||
|
Карбамазепин (300 мг пероральді, b.i.d.) Тенофовир алафенамидіс (25 мг пероральді, s.d.) |
Тенофовир алафенамиді ↓ Cmax 0.43 (0.36, 0.51) ↓ AUC 0.45 (0.40, 0.51) Тенофовир ↓ Cmax 0.70 (0.65, 0.74) ↔ AUC 0.77 (0.74, 0.81) |
Қатар қабылдау ұсынылмайды. |
|
Окскарбазепин Фенобарбитал |
Өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ. Күтіледі: ↓ Тенофовир алафенамиді |
Қатар қабылдау ұсынылмайды. |
|
Фенитоин |
Өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ. Күтіледі: ↓ Тенофовир алафенамиді |
Қатар қабылдау ұсынылмайды. |
|
Мидазоламd (2,5 мг пероральді, s.d.) Тенофовир алафенамидіс (25 мг пероральді, q.d.) |
Мидазолам ↔ Cmax 1.02 (0.92, 1.13) ↔ AUC 1.13 (1.04, 1.23) |
Мидазоламның (пероральді де, сонымен қатар венаішілік те) дозаларын түзету қажет емес. |
|
Мидазоламd (1 мг IV, s.d.) Тенофовир алафенамидіс (25 мг пероральді, q.d.) |
Мидазолам ↔ Cmax 0.99 (0.89, 1.11) ↔ AUC 1.08 (1.04, 1.14) |
|
|
Антидепрессанттар |
||
|
Сертралин (50 мг пероральді, s.d.) Тенофовир алафенамидіe (10 мг пероральді, q.d.) |
Тенофовир алафенамид ↔ Cmax 1.00 (0.86, 1.16) ↔ AUC 0.96 (0.89, 1.03) Тенофовир ↔ Cmax 1.10 (1.00, 1.21) ↔ AUC 1.02 (1.00, 1.04) ↔ Cmin 1.01 (0.99, 1.03) |
Тенофовир алафенамидінің немесе сертралиннің дозаларын түзету қажет емес. |
|
Сертралин (50 мг пероральді, s.d.) Тенофовир алафенамидіe (10 мг пероральді, q.d.) |
Сертралин ↔ Cmax 1.14 (0.94, 1.38) ↔ AUC 0.93 (0.77, 1.13) |
|
|
Зеңге қарсы препараттар |
||
|
Итраконазол Кетоконазол |
Өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ. Күтіледі: ↓ Тенофовир алафенамиді |
Қатар қабылдау ұсынылмайды. |
|
Микобактерияларға қарсы препараттар |
||
|
Рифампицин Рифапентин |
Өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ. Күтіледі: ↓ Тенофовир алафенамиді |
Қатар қабылдау ұсынылмайды. |
|
Рифабутин |
Өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ. Күтіледі: ↓ Тенофовир алафенамиді |
Қатар қабылдау ұсынылмайды. |
|
С гепатиті вирусына қарсы қолданылатын вирустарға қарсы препараттар |
||
|
Софосбувир (400 мг пероральді, q.d.) |
Өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ. Күтіледі: ↔ Софосбувир ↔ GS-331007 |
Тенофовир алафенамидінің немесе софосбувирдің дозаларын түзету қажет емес. |
|
Ледипасвир/софосбувир (90 мг / 400 мг пероральді, q.d.) Тенофовир алафенамидіf (25 мг пероральді, q.d.) |
Ледипасвир ↔ Cmax 1.01 (0.97, 1.05) ↔ AUC 1.02 (0.97, 1.06) ↔ Cmin 1.02 (0.98, 1.07) Софосбувир ↔ Cmax 0.96 (0.89, 1.04) ↔ AUC 1.05 (1.01, 1.09) GS-331007g ↔ Cmax 1.08 (1.05, 1.11) ↔ AUC 1.08 (1.06, 1.10) ↔ Cmin 1.10 (1.07, 1.12) Тенофовир алафенамиді ↔ Cmax 1.03 (0.94, 1.14) ↔ AUC 1.32 (1.25, 1.40) Тенофовир ↑ Cmax 1.62 (1.56, 1.68) ↑ AUC 1.75 (1.69, 1.81) ↑ Cmin 1.85 (1.78, 1.92) |
Тенофовир алафенамидінің немесе ледипасвирдің/софосбувирдің дозаларын түзету қажет емес. |
|
Софосбувир/велпатасвир (400 мг / 100 мг пероральді, q.d.) |
Өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ. Күтіледі: ↔ Софосбувир ↔ GS-331007 ↔ Велпатасвир ↑ Тенофовир алафенамиді |
Тенофовир алафенамидінің немесе софосбувирдің/велпатасвирдің дозаларын түзету қажет емес. |
|
Софосбувир / велпатасвир / воксилапревир (400 мг / 100 мг / 100 мг + 100 мгi пероральді, q.d.) Тенофовир алафенамидіf (25 мг пероральді, q.d.) |
Софосбувир ↔ Cmax 0.95 (0.86, 1.05) ↔ AUC 1.01 (0.97, 1.06) GS-331007g ↔ Cmax 1.02 (0.98, 1.06) ↔ AUC 1.04 (1.01, 1.06) Велтапасвир ↔ Cmax 0.96 (0.84, 1.11) ↔ AUC 0.94 (0.84, 1.05) ↔ Cmin 1.02 (0.92, 1.12) Тенофовир алафенамиді ↑ Cmax 1.32 (1.17, 1.48) ↑ AUC 1.52 (1.43, 1.61) |
Тенофовир алафенамидінің немесе софосбувирдің / велпатасвирдің / воксилапревирдің дозаларын түзету қажет емес. |
|
АИТВ-ге қарсы қолданылатын вирустарға қарсы препараттар – протеаза тежегіштері |
||
|
Атазанавир / кобицистат (300 мг / 150 мг пероральді, q.d.) Тенофовир алафенамидіс (10 мг пероральді, q.d.) |
Тенофовир алафенамиді ↑ Cmax 1.80 (1.48, 2.18) ↑ AUC 1.75 (1.55, 1.98) Тенофовир ↑ Cmax 3.16 (3.00, 3.33) ↑ AUC 3.47 (3.29, 3.67) ↑ Cmin 3.73 (3.54, 3.93) Атазанавир ↔ Cmax 0.98 (0.94, 1.02) ↔ AUC 1.06 (1.01, 1.11) ↔ Cmin 1.18 (1.06, 1.31) Кобицистат ↔ Cmax 0.96 (0.92, 1.00) ↔ AUC 1.05 (1.00, 1.09) ↑ Cmin 1.35 (1.21, 1.51) |
Қатар қабылдау ұсынылмайды. |
|
Атазанавир / кобицистат (300 мг / 100 мг пероральді, q.d.) Тенофовир алафенамидіс (10 мг пероральді, q.d.) |
Тенофовир алафенамиді ↑ Cmax 1.77 (1.28, 2.44) ↑ AUC 1.91 (1.55, 2.35) Тенофовир ↑ Cmax 2.12 (1.86, 2.43) ↑ AUC 2.62 (2.14, 3.20) Атазанавир ↔ Cmax 0.98 (0.89, 1.07) ↔ AUC 0.99 (0.96, 1.01) ↔ Cmin 1.00 (0.96, 1.04) |
Қатар қабылдау ұсынылмайды. |
|
Дарунавир / кобицистат (800 мг / 150 мг пероральді, q.d.) Тенофовир алафенамидіс (25 мг пероральді, q.d.) |
Тенофовир алафенамиді ↔ Cmax 0.93 (0.72, 1.21) ↔ AUC 0.98 (0.80, 1.19) Тенофовир ↑ Cmax 3.16 (3.00, 3.33) ↑ AUC 3.24 (3.02, 3.47) ↑ Cmin 3.21 (2.90, 3.54) Дарунавир ↔ Cmax 1.02 (0.96, 1.09) ↔ AUC 0.99 (0.92, 1.07) ↔ Cmin 0.97 (0.82, 1.15) Кобицистат ↔ Cmax 1.06 (1.00, 1.12) ↔ AUC 1.09 (1.03, 1.15) ↔ Cmin 1.11 (0.98, 1.25) |
Қатар қабылдау ұсынылмайды. |
|
Дарунавир / ритонавир (800 мг / 100 мг пероральді, q.d.) Тенофовир алафенамидіс (10 мг пероральді, q.d.) |
Тенофовир алафенамиді ↑ Cmax 1.42 (0.96, 2.09) ↔ AUC 1.06 (0.84, 1.35) Тенофовир ↑ Cmax 2.42 (1.98, 2.95) ↑ AUC 2.05 (1.54, 2.72) Дарунавир ↔ Cmax 0.99 (0.91, 1.08) ↔ AUC 1.01 (0.96, 1.06) ↔ Cmin 1.13 (0.95, 1.34) |
Қатар қабылдау ұсынылмайды. |
|
Лопинавир / ритонавир (800 мг / 200 мг пероральді, q.d.) Тенофовир алафенамидіс (10 мг пероральді, q.d.) |
Тенофовир алафенамиді ↑ Cmax 2.19 (1.72, 2.79) ↑ AUC 1.47 (1.17, 1.85) Тенофовир ↑ Cmax 3.75 (3.19, 4.39) ↑ AUC 4.16 (3.50, 4.96) Лопинавир ↔ Cmax 1.00 (0.95, 1.06) ↔ AUC 1.00 (0.92, 1.09) ↔ Cmin 0.98 (0.85, 1.12) |
Қатар қабылдау ұсынылмайды. |
|
Типранавир / ритонавир |
Өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ. Күтіледі: ↓ Тенофовир алафенамиді |
Қатар қабылдау ұсынылмайды. |
|
АИТВ-ге қарсы қолданылатын вирустарға қарсы препараттар – интеграза тежегіштері |
||
|
Долутегравир (50 мг пероральді, q.d.) Тенофовир алафенамидіс (10 мг пероральді, q.d.) |
Тенофовир алафенамиді ↑ Cmax 1.24 (0.88, 1.74) ↑ AUC 1.19 (0.96, 1.48) Тенофовир ↔ Cmax 1.10 (0.96, 1.25) ↑ AUC 1.25 (1.06, 1.47) Долутегравир ↔ Cmax 1.15 (1.04, 1.27) ↔ AUC 1.02 (0.97, 1.08) ↔ Cmin 1.05 (0.97, 1.13) |
Тенофовир алафенамидінің немесе долутегравирдің дозаларын түзету қажет емес. |
|
Ралтегравир |
Өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ. Күтіледі: ↔ Тенофовир алафенамиді ↔ Ралтегравир |
Тенофовир алафенамидінің немесе ралтегравирдің дозаларын түзету қажет емес. |
|
АИТВ-ге қарсы қолданылатын вирустарға қарсы препараттар – кері транскриптазаның нуклеозидтік емес тежегіштері |
||
|
Эфавиренз (600 мг пероральді, q.d.) Тенофовир алафенамидіh (40 мг пероральді, q.d.) |
Тенофовир алафенамиді ↓ Cmax 0.78 (0.58, 1.05) ↔ AUC 0.86 (0.72, 1.02) Тенофовир ↓ Cmax 0.75 (0.67, 0.86) ↔ AUC 0.80 (0.73, 0.87) ↔ Cmin 0.82 (0.75, 0.89) Күтіледі: ↔ Эфавиренз |
Тенофовир алафенамидінің немесе эфавиренздің дозаларын түзету қажет емес. |
|
Невирапин |
Өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ. Күтіледі: ↔ Тенофовир алафенамиді ↔ Невирапин |
Тенофовир алафенамидінің немесе невирапиннің дозаларын түзету қажет емес. |
|
Рилпивирин (25 мг пероральді, q.d.) Тенофовир алафенамиді (25 мг пероральді, q.d.) |
Тенофовир алафенамиді ↔ Cmax 1.01 (0.84, 1.22) ↔ AUC 1.01 (0.94, 1.09) Тенофовир ↔ Cmax 1.13 (1.02, 1.23) ↔ AUC 1.11 (1.07, 1.14) ↔ Cmin 1.18 (1.13, 1.23) Рилпивирин ↔ Cmax 0.93 (0.87, 0.99) ↔ AUC 1.01 (0.96, 1.06) ↔ Cmin 1.13 (1.04, 1.23) |
Тенофовирі алафенамидінің немесе рилпивириннің дозаларын түзету қажет емес. |
|
АИТВ-ге қарсы қолданылатын вирустарға қарсы препараттар – CCR5 рецепторының антагонистері |
||
|
Маравирок |
Өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ. Күтіледі: ↔ Тенофовир алафенамиді ↔ Маравирок |
Тенофовир алафенамидінің немесе маравироктың дозаларын түзету қажет емес. |
|
Шөп қоспалары |
||
|
Кәдімгі шайқурай |
Өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ. Күтіледі: ↓ Тенофовир алафенамиді |
Қатар қабылдау ұсынылмайды. |
|
Оральді контрацептивтер |
||
|
Норгестимат (0,180 мг / 0,215 мг / 0,250 мг пероральді, q.d.) Этинилэстрадиол (0,025 мг пероральді, q.d.) Тенофовир алафенамидіс (10 мг пероральді, q.d.) |
Норельгестромин ↔ Cmax 1.17 (1.07, 1.26) ↔ AUC 1.12 (1.07, 1.17) ↔ Cmin 1.16 (1.08, 1.24) Норгестрел ↔ Cmax 1.10 (1.02, 1.18) ↔ AUC 1.09 (1.01, 1.18) ↔ Cmin 1.11 (1.03, 1.20) Этинилэстрадиол ↔ Cmax 1.22 (1.15, 1.29) ↔ AUC 1.11 (1.07, 1.16) ↔ Cmin 1.02 (0.93, 1.12) |
Тенофовир алафенамидінің немесе норгестиматтың / этинилэстрадиолдың дозаларын түзету қажет емес. |
b. Барлық жағдайларда әсерінің болмау шекарасы 70% - 143% құрады.
с. Зерттеулер эмтрицитабин / тенофовир алафенамиді таблеткаларының белгіленген дозаларын пайдаланып жүргізілді.
d. Сезімтал CYP3A4 субстраты.
е. Зерттеулер элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир алафенамиді таблеткаларының белгіленген дозаларын пайдаланып жүргізілді.
f. Зерттеулер эмтрицитабин / рилпивирин / тенофовир алафенамиді таблеткаларының белгіленген дозаларын пайдаланып жүргізілді.
g. Софосбувирдің басымдыққа ие, айналымдағы нуклеозидтік метаболиті
h. Зерттеулер 40 мг тенофовир алафенамидін және 200 мг эмтрицитабинді пайдаланып жүргізілді.
i. Зерттеулер С гепатиті вирусымен инфекцияланған пациенттер үшін күтілетін воксилапревирдің әсер ету деңгейін алу үшін қосымша 100 мг воксилапревирді пайдаланып жүргізілді.
Арнайы ескертулер
Жүктілік немесе лактация кезінде
Жүкті әйелдерге тенофовир алафенамидін пайдалану туралы деректер (жүктілікке рұқсат ету жағдайлары 300-ден азырақ) іс жүзінде жоқ. Дегенмен, жүкті әйелдердегі деректер көлемінің көптігі (бақыланған жағдайлар 1000-нан көбірек) тенофовир дизопроксилі фумаратын пайдаланумен байланысты шарананың/жаңа туған нәрестенің қалыптасуында ауытқулардың да, сонымен қатар уыттанудың да жоқтығын көрсетеді.
Жануарларға жүргізілген зерттеулер репродукциялық уыттылыққа қатысты тікелей немесе жанама зиянды әсерлерді көрсеткен жоқ (5.3 бөлімді қараңыз).
Жүктілік кезінде қажет болған жағдайда ТАФНЕКСТ препаратын пайдалану қарастырылуы мүмкін.
Адамдарда емшек сүті арқылы ТАФНЕКСТ препаратының шығарылатыны белгісіз. Дегенмен, жануарларға жүргізілген зерттеулер ТАФНЕКСТ препаратының емшек сүті арқылы шығарылатындығын көрсетті. ТАФНЕКСТ препаратының жаңа туған нәрестелерде/сәбилерге әсер етуі туралы ақпараттардың жеткілікті саны жоқ.
Емшек еметін сәбилер үшін қаупін жоққа шығаруға болмайды; сондықтан ТАФНЕКСТ препараты емшек емізу кезеңінде пайдаланылмауы тиіс.
Фертильділік
Адамның фертильділігіне ТАФНЕКСТ препаратының әсер етуі туралы деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер фертильділікке ТАФНЕКСТ препаратының ешқандай да қауіпті әсерлерін көрсетпеді.
Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері
Автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ТАФНЕКСТ препаратының ықпалы жоқ, немесе өте шектеулі ғана ықпалы бар. Пациенттер ТАФНЕКСТ препаратын пайдаланып емделген жағдайда жағымсыз әсері бас айналу екендігі туралы хабардар болуы тиіс.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалау режимі
Ересектер және жасөспірімдер (12 жастан бастап және одан үлкен, дене салмағы ең кемінде 35 кг): күніне бір рет бір таблеткадан.
Емдеуді тоқтату
Емдеуді тоқтату келесі жағдайларда қарастырылуы мүмкін (4.4 бөлімін қараңыз):
- Циррозы жоқ, HBe-Ag-оң пациенттерді емдеу HBe сероконверсиясы айғақталғаннан кейін (анти-НВе детектирлеуді пайдалану арқылы HBeAg санының азаюы және В гепатиті вирусының азаюы), немесе В гепатитінің сероконверсиясы өткенге дейін, немесе тиімділігінің жоғалуы білінгенге дейін, ең кемінде, 6-12 ай соң басталуы тиіс. Вирустың қайталанғанын анықтау үшін емдеуді тоқтатқаннан кейінгі жағдайға ұдайы қайталап баға беру ұсынылады.
- HBe-Ag-теріс пациенттерде емдеу, ең кемінде, В гепатитінің сероконверсиясы жүргенге дейін, немесе тиімділігінің жоғалғаны білінгенге дейін, басталуы тиіс. Екі жылдан астам бойы ұзақ емделген жағдайда таңдап алынған емдеуді жалғастыру пациент үшін жарамды жағдайға ұдайы қайталап баға беру ұсынылады.
Дозаны өткізіп алу
Егер дозаны өткізіп алса және әдеттегі қабылдау уақытынан бастап 18 сағаттан азырақ уақыт өтсе, пациент ТАФНЕКСТ препаратын мүмкіндігінше тезірек қабылдауы керек, және осыдан кейін дәрі қабылдаудың әдеттегі кестесіне оралу керек. Егер әдеттегі қабылдаудан бері 18 сағаттан астам уақыт өтсе, пациент өткізіп алған дозаны қабылдамауы керек, және дәріні қабылдаудың жәй әдеттегі кестесіне оралуы керек.
Егер пациентте ТАФНЕКСТ препаратын қабылдағаннан кейін бір сағат ішінде құса бастаса, тағы бір таблетканы қабылдауы қажет. Егер құсу тенофовир алафенамидін қабылдағаннан кейін бір сағаттан астам уақытта болса, пациенттің тағы бір таблетканы қабылдауының керегі жоқ.
Тұрғындардың ерекше топтары
Егде жастағы адамдар
65 жастан үлкен пациенттер үшін ТАФНЕКСТ препаратының дозасы ешқандай да түзетуді қажет етпейді.
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар адамдар
ТАФНЕКСТ препаратының дозасын креатинин клиренсі (CrCl) ≥ 15 мл/мин екендігі анықталған, ересектер және жасөспірімдер үшін (12 және одан үлкен жастағы, дене салмағы кем дегенде 35 кг) немесе гемодиализде жүрген, CrCl < 15 мл/мин болатын пациенттер үшін ешқандай түзетудің қажеті жоқ.
Гемодиализ жүргізу күндерінде ТАФНЕКСТ препаратын гемодиализ процедурасын аяқтағаннан кейін қабылдау керек.
CrCl < 15 мл/мин құрайтын, гемодиализде жүрмеген пациенттер үшін дозалануы жөнінде ешқандай нұсқаулар берілуі мүмкін емес.
Бауыр функциясының жеткіліксіздігі
Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін ТАФНЕКСТ препаратының дозасын ешқандай да түзетудің қажеті жоқ.
Балалар үшін пайдаланылуы
12 жастан кіші, немесе салмағы 35 килограмнан кем балалар үшін ТАФНЕКСТ препаратының қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ. Деректер жоқ.
Енгізу әдісі және жолы
Препарат пероральді түрде қабылданады. Үлбірлі жабыны бар ТАФНЕКСТ таблеткалары тамақпен бірге қабылдануы тиіс.
Дәрілік препаратты қолданбас бұрын дәрігерге немесе фармацевтіге кеңес алуға барыңыз
ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар (қажет болғанда)
Жағымсыз реакцияларға баға беру 25 мг ТАФНЕКСТ препаратын күніне бір рет 96 аптаға дейін салыстырмалы жасырын әдіспен қабылдаған, В гепатиті вирусын жұқтырған 866 пациент қатысқан 3 сатыдағы бақыланатын екі зерттеудің қауіпсіздігі туралы біріктірілген деректерге негізделеді (дәрілік препараттың әсер етуіне жүргізілген салыстырмалы жасырын зерттеудің медианалық ұзақтығы – 104 апта). Өте жиі мәлімделген жағымсыз реакциялар бас ауыру (12%), жүректің айнуы (6%) және қажу (6%) болды. 96 аптадан кейін пациенттер препараттармен емделуді тәуекел етті, немесе заттаңбасын жасырмай тенофовир алафенамидті қабылдай бастады. 96 аптадан 120 аптаға дейін салыстырмалы жасырын қосымша топта да, сонымен қатар пациенттер тенофовир алафенамидін қабылдап жүргенін білетін қосымша топта да тенофовир алафенамидіне ешқандай да қосымша жағымсыз реакциялар байқалған жоқ.
25 мг ТАФНЕКСТ препаратын қабылдағанда созылмалы В гепатиті бар пациенттерде дәрілік препаратқа келесі жағымсыз реакциялар байқалды (2-кесте). Жағымсыз реакциялар төменде дене ағзаларының жүйелік кластары бойынша және 96 апта емдеу нәтижелерін талдау негізіндегі көріністер жиілігі бойынша берілген. Көрініс беру жиілігі былайша бөлінген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000).
2-кесте: ТАФНЕКСТ үшін сәйкестендірілген дәрілік препаратқа жағымсыз реакциялар
|
Ағзалардың жүйелік класы |
|
|
Көрініс беру жиілігі |
Жағымсыз реакциясы |
|
Асқазан-ішек жолының бұзылыстары |
|
|
Жиі |
Диарея, құсу, жүректің айнуы, құрсақ қуысының ауыруы, іштің кебуі, метеоризм |
|
Жалпы бұзылыстар және қолданған жердегі жағдайлар |
|
|
Жиі |
Шаршау |
|
Жүйке жүйесінің бұзылыстары |
|
|
Өте жиі |
Бас ауыру |
|
Жиі |
Бас айналу |
|
Терінің және теріасты тіндерінің бұзылыстары |
|
|
Жиі |
Бөртпе, қышыну |
|
Гепатобилиарлық бұзылыстар |
|
|
Жиі |
ALT жоғарылауы |
|
Қаңқа бұлшықеттерінің және дәнекер тіндерінің бұзылыстары |
|
|
Жиі |
Артралгия |
Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған жағдайда медицина қызметкеріне, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімді еместігі туралы мәлімдемелерді қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөнінде деректердің ақпараттық базасына тікелей хабарлау керек
Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК
http://www.ndda.kz
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препараттың құрамы
Үлбірлі қабықпен қапталған әр таблетканың құрамында
Белсенді зат – 28,043 мг тенофовир алафенамиді гемифумараты, бұл 25 мг тенофовир алафенамидіне баламалы.
Қосымша заттар: лактоза моногидраты (Supertab 11 SD), микрокристалды целлюлоза (Avicel pH 102), натрий кроскармеллозасы (Ac-di-sol), магний стеараты (Ligamed MF-2-V), бояғыш заты Opadry II қызғылт 85F94172 және тазартылған су.
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде «Н» және басқа жақ бетінде «Т25» жазуы бар дөңгелек таблеткалар.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Тығыздығы жоғары полиэтилен құтыға 30 таблеткадан салынған.
Құты медициналық қолдану жөнінде қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау мерзімі
18 ай
Сақтау шарттары
25 ° C-ден аспайтын температурада сақтау керек
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші туралы мәліметтер
Өндіруші/қаптаушы
HETERO LABS LIMITED,
UNIT-V, TSIIC Formulation SEZ,
Polepally Village, Jadcherla Mandal,
Mahaboobnagar Dist., Telangana, Үндістан
+91 40 23704923/24/25 (факс)
+91 40 23813359, 23704926. sales@heterodrugs.com
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«CAMBER PHARMA (КАМБЕР ФАРМА)» ЖШС
Қазақстан Республикасы, 050059, Алматы қ., Бостандық ауд., Әл-Фараби даңғ. 13, Нұрлы Тау бизнес орталығы, Блок 1В, кеңсе 502
Тел: +7 (727) 3115362, +7(727) 3115352
regulatory-pvg.kz@camberglobal.com
Тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта)
«CAMBER PHARMA (КАМБЕР ФАРМА)» Жауапкершілігі шектеулі серіктестік Қазақстан Республикасы, 050059, Алматы қ., Бостандық ауд., Әл-Фараби даңғ. 13, Нұрлы Тау бизнес орталығы, Блок 1В, кеңсе 502 Тел: +7 (727) 3115362, +7(727) 3115352
regulatory-pvg.kz@camberglobal.com