Стадиол

Стадиол

Жоқ

Дәрілік түрі, дозасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Жыныс гормондары және жыныс жүйесінің модуляторлары. Жүйелі қолдануға арналған гормональді контрацептивтер. Прогестогендер және эстрогендер, бекітілген біріктірілімдер. Гестоден және этинилэстрадиол.

АТХ коды G03AA10

- ішуге арналған контрацепция

Стадиол препаратын тағайындау шешімі, басқа біріктірілген гормональді контрацептивтермен салыстырғанда, веналық тромбоэмболияның (ВТЭ) қауіп факторларын, сонымен бірге Стадиол препаратымен байланысты ВТЭ қаупін қоса, пациент әйелде болатын қауіп факторларын ескере отырып, қабылдануы тиіс.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Біріктірілген гормональді контрацептивтер (БГК) келесі жағдайлар болған кезде қолданылмауы керек.

Егер осы жағдайлардың бірі біріктірілген гормональді контрацептивтерді қабылдау аясында алғаш рет дамитын болса, препарат дереу тоқтатылуы тиіс:

- веналық тромбоэмболияның (ВТЭ) болуы немесе қаупі:

• веналық тромбоэмболия (ВТЭ) қазіргі уақытта (антикоагулянттық терапияда) немесе анамнезінде (мысалы, терең веналар тромбозы (ТВТ), немесе өкпе артериясының тромбоэмболиясы (ӨАТЭ))

• белсендірілген С протеиніне резистенттілік (V Лейден факторын қоса), антитромбин III, С протеині, S протеині тапшылығы сияқты веналық тромбоэмболияға тұқым қуалаумен шартталған немесе жүре пайда болған бейімділік

• ұзақ иммобилизациямен үлкен хирургиялық араласулар

• көптеген қауіп факторларының болуы салдарынан веноздық тромбоэмболияның жоғары қаупі

- артериялық тромбоэмболияның (АТЭ) болуы немесе қаупі:

• қазіргі уақыттағы немесе анамнездегі артериялық тромбоэмболия (мысалы, миокард инфарктісі) немесе артериялық тромбоэмболияның алдындағы жағдайларда (мысалы, стенокардия)

• қазіргі уақыттағы немесе анамнездегі цереброваскулярлық аурулар - инсульт немесе цереброваскулярлық аурулардың алдындағы жағдайлар (мысалы, ми қан айналымының өтпелі бұзылуы (МҚӨБ))

• артериялық тромбоэмболияға тұқым қуалаумен шартталған немесе жүре пайда болған бейімділік, мысалы, гипергомоцистеинемия немесе антифосфолипидті антиденелер (кардиолипинге антиденелер, жегілік антикоагулянт)

• анамнезде ошақтық неврологиялық симптомдармен болатын бас сақинасы

• көптеген қауіп факторларының болуы салдарынан артериялық тромбоэмболияның даму қаупі жоғары немесе мынадай бір елеулі қауіп факторының болуы:

- тамыр асқынуларымен болатын қант диабеті

- айқын артериялық гипертензия

- айқын дислипопротеинемия

- қазіргі уақытта немесе анамнезінде айқын гипертриглицеридемиямен қатар жүретін панкреатит

- қазіргі уақыттағы немесе анамнездегі бауырдың ауыр аурулары бауыр функциясының көрсеткіштері қалыпқа түскенше

- қазіргі уақыттағы немесе анамнездегі бауыр ісіктері (қатерсіз немесе қатерлі)

- диагностикаланған гормонға тәуелді қатерлі аурулар (мысалы, жыныс мүшелері немесе сүт бездері) немесе оларға күдік болғанда

- шығу тегі белгісіз қынаптан қан кету

- әсер етуші заттарға немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- құрамында омбитасвир/паритапревир/ритонавир және дасабувир бар дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- жүктілік және бала емізу кезеңі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Төменде көрсетілген кез-келген жағдай немесе қауіп факторлары болған кезде әйелмен Стадиолды қолданудың орындылығын талқылау қажет.

Осы жағдайлардың немесе қауіп факторларының кез-келгені шиеленіскен немесе алғашқы пайда болған жағдайда, әйел препаратты қабылдауды тоқтату қажеттілігін анықтау үшін дәрігермен кеңесу керек.

Веналық тромбоэмболия (ВТЭ) қаупі

Кез келген біріктірілген гормональді контрацептивті (БГК) қабылдау қабылдаудың болмауымен салыстырғанда веналық тромбоэмболияның (ВТЭ) даму қаупін ұлғайтады. Құрамында левоноргестрел, норгестимат және норэтистерон бар препараттар ВТЭ дамуының ең төмен қаупіне ие. Қазіргі уақытта Стадиолды қаупі анағұрлым төмен осы препараттармен қабылдағанда қауіп арақатынасы белгісіз. ВТЭ ең төмен қаупі анықталған кез келген препаратты қабылдау туралы шешім әйелмен талқыланғаннан кейін ғана, оның Стадиол препаратының аясында ВТЭ ықтимал даму қаупі туралы хабардар екендігіне және оның қауіп факторлары көрсетілген қауіпке қалай әсер ететінін білетініне, сондай-ақ ВТЭ қаупінің қолданудың бірінші жылында барынша жоғары екендігіне көз жеткізу үшін қабылдануы тиіс. Сондай-ақ, 4 апта немесе одан да көп пайдалану үзілісінен кейін БГК қабылдауды қайта бастау кезінде қауіптің артуының кейбір растаулары бар.

БГК қолданбайтын әйелдерде және жүктілік болмаған кезде ВТЭ 1 жыл бойы 10 000 жағдайға 2 жиілікпен дамиды. Алайда, бұл қауіп әр әйелдің жеке қауіп факторларына байланысты айтарлықтай артуы мүмкін (төменге қараңыз).

Біріктірілген гормональді контрацептивтердің (<50 мкг этинилэстрадиол) төмен дозаларын қабылдаған әйелдерде эпидемиологиялық зерттеулер ВТЭ 10000 әйелдің 6-12-сінде бір жыл бойы дамитынын көрсетті.

Левоноргестрел бар БГК қолданған 10000 әйелдің ішінен ВТЭ бір жылдан кейін шамамен 61 әйелде дамиды деген болжам бар.

Құрамында левоноргестрел бар БГК үшін салыстырмалы қауіпке негізделген 10000 әйел жылына 5-7 диапазонның орташа нүктесі пайдаланылмаумен салыстырғанда шамамен 2,3-тен 3,6-ға дейін

Шектеулі эпидемиологиялық деректер құрамында диеногест бар БГК қабылдау кезінде ВТЭ даму қаупі левоноргестрел бар БГК қабылдау кезінде қауіпке ұқсас болуы мүмкін екенін көрсетеді.

Бір жылдағы ВТЭ бұл мөлшері жүктілік кезінде немесе босанғаннан кейінгі кезеңде әйелдерде күтілгеннен төмен.

Веналық тромбоэмболия 1-2% жағдайда өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін.

Біріктірілген гормональді контрацептивтерді қабылдайтын әйелдерде басқа қан тамырларының, мысалы, бауыр, мезентериалды, бүйрек немесе торқабық тамырларының тромбозы жағдайлары туралы өте сирек хабарланған.

ВТЭ дамуының қауіп факторлары

Біріктірілген гормональді контрацептивтерді қабылдау аясында веналық тромбоэмболиялық асқынулардың даму қаупі, егер әйелде қосымша қауіп факторлары болса, әсіресе бірнеше қауіп факторлары болса, айтарлықтай артуы мүмкін (төмендегі кестені қараңыз).

Егер әйелде веналық тромбоздың жоғары қаупін тудыратын бірнеше қауіп факторлары болса, Стадиол препаратын тағайындауға болмайды.

Қауіп факторларының бірнешеуі біріккен немесе қауіп факторларының біреуінің айқындылығы аса жоғары әйелдерде тромбоздың жоғары синергиялық қауіп ықтималдығын ескеру керек. Мұндай жағдайларда жоғарылаған қауіп барлық факторларды есепке алатын жай жиынтық қауіптен жоғары болуы мүмкін. Біріктірілген гормональді контрацептивтерді қауіп/басымдық арақатынасы теріс бағаланған жағдайда тағайындауға болмайды.

Кесте: ВТЭ дамуының қауіп факторлары

Веналық тромбоэмболиялар дамуында немесе күшеюінде веналардың варикозды кеңеюінің және беткейлік тромбофлебиттің атқаруы мүмкін рөлі туралы мәселе таласты күйінде қалады.

Жүктілік кезінде және әсіресе босанғаннан кейінгі 6 апта ішінде тромбоэмболияның жоғары даму қаупін ескеру керек.

Веналық тромбоэмболияның симптомдары (терең вена тромбозы және өкпе артериясының тромбоэмболиясы)

Симптомдар пайда болған жағдайда әйелдерге шұғыл түрде дәрігерге барып, БГК қабылдау туралы хабарлау ұсынылады.

Терең вена тромбозының симптомдары мыналарды қамтуы мүмкін:

● аяқтың және/немесе табанның бір жақты ісінуі немесе аяқтағы вена бойымен ісіну,

● аяқтағы ауырсыну немесе жайсыздық, оны тек тік қалпынада немесе жаяу жүру кезінде байқауға болады,

● зақымданған аяқ-қолдағы температураның жергілікті көтерілуі, аяқ терісінің қызаруы немесе түсінің өзгеруі.

Өкпе артериясының тромбоэмболия (ӨАТЭ) симптомдары келесідей:

● түсініксіз ентігудің немесе тыныс алу жиілігінің кенеттен пайда болуы,

● кенеттен жөтел ұстамасы, ол қан түкірумен қатар жүруі мүмкін,

● көкірек қуысының жедел ауыруы,

● күрт әлсіреу немесе қатты бас айналуы,

● жедел немесе тұрақты емес жүрек қағуы.

Осы симптомдардың кейбірі (мысалы, ентігу, жөтел) спецификалық емес және осыған орай едәуір жиі және ауырлығы аз бұзылулардың белгілері (мысалы, тыныс алу жолдарының инфекциялары) ретінде қате түсіндірілуі мүмкін.

Тамырлы окклюзияның басқа белгілері мыналарды қамтуы мүмкін: кенеттен ауырсыну, ісіну және қол-аяқтың аздап көгеруі.

Көз тамырларының окклюзиясында симптомдар өршімелі бұлыңғыр көрінуден бастап, көрмей қалуға дейін ауытқуы мүмкін. Кейбір жағдайларда көру қабілетінің кенеттен жоғалуы мүмкін.

Артериялық тромбоэмболия (АТЭ) қаупі

Эпидемиологиялық зерттеу деректері біріктірілген гормональді контрацептивтерді қолдануға байланысты АТЭ (миокард инфарктісі) немесе ми қан айналымының жедел бұзылу (мысалы, транзиторлық ишемиялық шабуылдар, инсульт) даму қаупінің жоғарылағанын айғақтайды.

Артериялық тромбоэмболиялық құбылыстар өлімге әкелуі мүмкін.

АТЭ дамуының қауіп факторлары

БГК қабылдау аясында артериялық тромбоэмболиялық асқынулардың немесе ми қан айналымының жедел бұзылуының даму қаупі әйелде қауіп факторлары болған кезде артады (төмендегі кестені қараңыз).

Егер әйелде бір елеулі фактор немесе артериялық тромбоздың бірнеше қауіп факторлары болса, Стадиол препаратын тағайындауға болмайды.

Егер әйелде бірден артық қауіп факторы болса, қауіптің ұлғаюы жеке факторлардың жиынтығынан едәуір асып кетуі мүмкін - бұл жағдайда оның жалпы даму қаупін ескеру қажет. Егер пайда мен қауіптің арақатынасы теріс болып саналса, БГК қабылдауды тағайындауға болмайды.

Кесте: АТЭ дамуының қауіп факторлары

АТЭ симптомдары

Төменде көрсетілген симптомдар пайда болған жағдайда, әйел шұғыл түрде медициналық көмекке жүгініп, дәрігерге біріктірлген гормональді контрацептивті қолданатыны туралы хабарлауы керек.

Жедел ми қан айналымының бұзылуының симптомдары болуы мүмкін:

● беттің, қолдың және аяқтың, әсіресе дененің бір жағында кенеттен әлсіздік немесе ұйқышылдық

● кенеттен жүріс-тұрыстың бұзылуы, бас айналуы, тепе-теңдіктің немесе қимыл үйлесімінің жоғалуы

● кенеттен сананың шатасуы, сөйлеудің бұзылуы немесе түсіну қиындықтары

● бір немесе екі көздің көру қабілетінің кенеттен нашарлауы

● анық себепсіз кенеттен ауыр немесе ұзаққа созылған бас ауыруы

● құрысумен немесе онсыз естен айрылу немесе естен тану

Симптомдардың өтпелі сипаты ми қан айналымының өтпелі бұзылуын (МҚӨБ) болжайды.

Миокард инфарктісінің (МИ) симптомдары:

● ауырсыну, жайсыздық, қысымды сезіну, ауырлық сезімі, кеудеде, қолда немесе кеуде артында қысылу немесе созылу сезімі

● арқаға, астыңғы жақсүйегіне, тамаққа, сол жақ қолға, эпигастрий аймағына иррадиациямен жайсыздық сезімі

● асқазандағы толу немесе созылу сезімі, тұншығу сезімі

● тершеңдік, жүрек айнуы, құсу немесе бас айналуы

● қатты әлсіздік, үрей сезімі, ентігу

● жиі немесе ырғақсыз жүрек соғуы

Медициналық тексеру/кеңес беру

Стадиолды қабылдауды бастаудың немесе қайта бастаудың алдында пациенттің отбасылық анамнезді қоса, медициналық анамнезімен толық танысып, жүктілікті анықтау керек. Қарсы көрсетілімдер мен айрықша нұсқауларды ескере отырып, артериялық қысымды өлшеп, физикалық тексеру жүргізу керек.

Әйелдің веналық және артериялық тромбоз туралы ақпаратқа, оның ішінде басқа БГК-мен салыстырғанда Стадиол препаратын қабылдау аясындағы қауіпке, веналық және артериялық тромбоэмболия симптомдарына; белгілі қауіп факторларына және тромбозға күдік туындаған кезде қандай іс-әрекеттер жасау қажет екеніне назар аудару маңызды.

Сондай-ақ, әйелге препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулықты мұқият оқып шығу және онда көрсетілген ұсыныстарды орындау қажеттілігі туралы нұсқау беру керек.

Тексерулердің жиілігі мен сипаты белгіленген практикалық нұсқаулықтарға негізделуге және әрбір әйел үшін жеке тәртіппен айқындалуы тиіс.

Әйелге гормональді контрацептивтер АИТВ инфекциясынан (ЖИТС) және жыныстық жолмен берілетін басқа да аурулардан қорғамайтынын ескерту керек.

• Ісіктер

Кейбір эпидемиологиялық зерттеулерде БІК ұзақ уақыт (5 жыл) қолданғанда жатыр мойны обырының даму қаупінің біршама артуы болжанады, алайда бұл деректерді жыныстық мінез-құлықтың аралас салдарымен және адамның папилломавирусы (АПВ) сияқты факторлармен қаншалықты түсіндіруге болатынына қатысты әлі де қайшылықтар бар.

54 эпидемиологиялық зерттеудің мета-талдауы БГК қабылдайтын әйелдерде сүт безі обырының (СБО) біршама жоғары салыстырмалы даму қаупі бар екенін көрсетті. Бұл қауіптің жоғарылауы БГК қабылдауды тоқтатқаннан кейін 10 жыл ішінде біртіндеп жоғалады. 40 жасқа дейінгі әйелдерде сүт безінің обыры сирек кездесетіндіктен, тұрақты немесе алғаш рет БГК қабылдайтын әйелдерде СБО диагнозы қойылған жағдайлардың көбеюі сүт безі обырының жалпы даму қаупіне қатысты шамалы болып табылады. Бұл зерттеулерде БГК қабылдаумен себептік байланыс анықталмаған. Байқалған қауіптің жоғарылауы сүт безі обырының ертерек диагнозын ғана емес, сонымен қатар БГК биологиялық әсерін немесе екі фактордың үйлесімін де тудыруы мүмкін. Бұрын БГК қолданған әйелдерде сүт безі обырының ерте кезеңдері оларды ешқашан қолданбаған әйелдерге қарағанда анықталады.

Сирек жағдайларда, БГК қолдану аясында бауырдың қатерсіз ісіктерінің дамуы, тіпті сирек жағдайларда бауырдың қатерлі ісіктері байқалды, бұл жекелеген жағдайларда құрсақ қуысына өмірге қауіпті қан кетуге әкелді. Іш аумағында қатты ауыру, бауырдың ұлғаюы немесе құрсақ қуысының қан кету белгілері болған жағдайда, сараланған диагноз жүргізу кезінде бауыр ісіктерінің болуы мүмкін екенін есте ұстаған жөн.

• Басқа жағдайлар

Гипертриглицеридемиясы бар әйелдерде (немесе отбасылық анамнезде осы жағдай болғанда) БГК қабылдау кезінде панкреатиттің даму қаупі артуы мүмкін.

БГК қабылдайтын көптеген әйелдерде артериялық қысымның орташа жоғарылауы байқалғанымен, клиникалық тұрғыдан маңызды жоғарылау сирек байқалды. Алайда, мұндай сирек жағдайларда БГК дереу тоқтату мақұлданған. Егер артериялық гипертензия болған кезде, артериялық қысымның үнемі жоғары мәндерінде немесе гипертензияға қарсы емдеу аясында артериялық қысымның адекватты бақыланбауында БГК қолдану кезінде БГК қолдануды тоқтату қажет. Егер гипертензияға қарсы ем аясында артериялық қысымның қалыпты мәндеріне қол жеткізілсе, препаратты қабылдау жалғастырылуы мүмкін.

Жүктілік кезінде немесе БГК қабылдаған кезде келесі жағдайлар пайда болуы немесе шиеленісуі мүмкін, бірақ олардың дамуы мен БГК қабылдау арасындағы себептік байланыс дәлелденбеген: холестазға байланысты сарғаю және/немесе қышыну; өттегі тастар; порфирия; жүйелі қызыл жегі; гемолитикалық-уремиялық синдром; Сиденгам хореясы; жүктілер герпесі; отосклероз салдарынан есту қабілетінің жоғалуы.

Тұқым қуалайтын ангионевроздық ісіну бар әйелдерде экзогенді эстрогендер аталған аурудың симптомдарына түрткі болуы немесе оларды өршітуі мүмкін.

Бауыр функциясының жедел немесе созылмалы бұзылулары болған кезде бауыр функциясының көрсеткіштері қалыпқа келгенше БГК қабылдауды тоқтату талап етілуі мүмкін. Қайталанатын холестаздық сарғаю және/немесе холестазбен байланысты қышыну дамыған кезде алдыңғы жүктілік кезінде немесе жыныстық гормондарды бұрын қабылдаған кезде БГК қабылдауды тоқтату керек.

БГК инсулинге резистенттілікке және глюкозаға толеранттылыққа әсер етуі мүмкін болса да, төмен дозаланған БГК (<0,05 мг этинилэстрадиол) қолданатын қант диабеті бар пациенттерде гипогликемиялық препараттардың дозасын түзету қажеттілігі әдетте туындамайды. Дегенмен, қант диабетімен ауыратын әйелдер БГК қолдану кезінде мұқият бақылауда болуы тиіс.

БГК қабылдау аясында эндогендік депрессияның, эпилепсияның, Крон ауруының және ойық жаралы колиттің өршу жағдайлары байқалды.

Әсіресе анамнезінде жүктілік хлоазмасы бар әйелдерде хлоазманың пайда болуы ықтимал. БГК қабылдау кезінде хлоазмаға бейімділігі бар әйелдер күн астында аялдау және ультракүлгінді сәулелену әсерінен сақтануы тиіс.

Жабырқаған көңіл-күй мен депрессия гормональді контрацептивтерді қолданудың белгілі жағымсыз салдары болып табылады. Депрессия күрделі ауру болуы мүмкін және суицидтік мінез-құлық пен суицидтің белгілі қауіп факторы болып табылады. Әйелдерге көңіл-күйдің өзгеруі және депрессиялық симптомдар пайда болған жағдайда, оның ішінде емдеу басталғаннан кейін бірден дәрігерден кеңес алуды ұсыну керек.

Тиімділіктің төмендеуі

БГК тиімділігі таблеткаларды қабылдауды өткізіп алған кезде, асқазан-ішек бұзылыстары кезінде немесе дәрілік өзара әрекеттесу нәтижесінде төмендеуі мүмкін.

Етеккір оралымына ықпалы

БГК қабылдау аясында, әсіресе, қолданудың алғашқы айларының ішінде жүйесіз қан кетулер (жағынды қанды бөліністер немесе құйылған қан кетулер) білінуі мүмкін. Сондықтан, кез келген жүйесіз қан кетулерге шамамен үш оралыммен болатын дағдылану кезеңінен кейін бағалау жүргізілуі тиіс.

Егер жүйесіз қан кетулер алдыңғы жүйелі оралымдардан кейін қайталанса немесе дамыса, қатерлі жаңа түзілімдерді немесе жүктілікті жоққа шығару үшін мұқият тексеру жүргізген жөн. Бұл тексеру қырнауды қамтуы мүмкін.

Кейбір әйелдерде таблетка қабылдаудағы үзіліс кезінде тоқтату қан кетуі байқалмауы мүмкін. Егер БГК нұсқауларға сәйкес қабылданса, жүктіліктің болуы екіталай. Алайда, егер тоқтату қан кетуінің алғашқы болмауына дейін оральді контрацептив дұрыс қабылданбаса немесе қатарынан екі рет қан кету болмаса, контрацептивті қолдануды жалғастырудан бұрын жүктілікті анықтау алу керек.

АЛТ жоғарылауы

С вирустық гепатитінен (СВГ) құрамында рибавирині бар немесе жоқ омбитавир/паритапревир/ритонавир және дасабувир бар дәрілік заттармен емделген пациенттер арасында клиникалық зерттеулерде трансаминаза (АЛТ) деңгейінің қалыптың жоғарғы шегінен 5 есе жоғарылауы біріктірілген гормональді контрацептивтер (БГК) сияқты этинилэстрадиол бар препараттарды пайдаланатын әйелдерде едәуір жиі байқалды.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Қатарлас терапияны тағайындау кезінде ықтимал өзара әрекеттесуді анықтау үшін тағайындалған препараттардың әрқайсысының дәрілік өзара әрекеттесу бөлімімен танысу қажет.

• Басқа дәрілік заттардың Стадиол препаратына әсері

Микросомальді ферменттерді индукциялайтын дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі мүмкін, соның салдарынан жыныстық гормондар клиренсінің ұлғаюы мүмкін, бұл өз кезегінде лақылдаған қан кетулерге және/немесе препараттың контрацептивтік әсерінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Ферменттердің индукциясы бір мезгілде бірнеше күн қолданғаннан кейін байқалуы мүмкін. Максималды ферментативті индукция әдетте бірнеше апта ішінде көрініс табады. Емдеуді тоқтатқаннан кейін ферменттердің индукциясы 4 апта бойы сақталуы мүмкін.

Қысқа мерзімді терапия

Осындай препараттармен емделетін әйелдерге БГК-ға қосымша контрацепцияның бөгеттік әдісін немесе контрацепцияның басқа гормональді емес әдісін қолдану ұсынылады. Контрацепцияның бөгеттік әдісін қатарлас препараттарды қабылдаудың барлық кезеңі ішінде, сондай-ақ оларды тоқтатқаннан кейін 28 күн ішінде қолданған жөн.

Егер препаратты қолдану тұтынып жүрген қаптамадан соңғы БГК таблеткасын қабылдағаннан кейін жалғасса, таблеткаларды қабылдауда әдеттегі үзіліссіз жаңа БГК қаптамасынан таблеткаларды қабылдауды бастау керек.

Ұзақ мерзімді терапия

Микросомальді ферменттердің индукторлары болып табылатын препараттармен ұзақ уақыт емдеген әйелдерге контрацепцияның қосымша тиімді гормональді емес әдісін қолдану ұсынылады.

Әдебиетте келесі препараттармен өзара әрекеттесуі туралы хабарланды:

БГК клиренсін арттыратын (ферменттерді индукциялау арқылы тиімділікті төмендететін) препараттар, мысалы:

барбитураттар, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин және АИТВ емдеуге арналған дәрілік препараттар, ритонавир, невирапин және эфавиренц, сондай-ақ фелбамат, гризеофулвин, окскарбазепин, топирамат және құрамында шілтер жапырақты шайқурай (Hypericum perforatum) бар препараттар.

БГК клиренсіне ауытқымалы әсері бар препараттар

БГК-мен бір мезгілде қолданғанда АИТВ инфекциясын (ЖИТС) немесе С гепатиті вирусын емдеу үшін қолданылатын көптеген дәрілік заттар (протеаза тежегіштері және кері транскриптазаның нуклеозидті емес тежегіштері) плазмадағы эстроген немесе прогестин концентрациясын арттыруы немесе төмендетуі мүмкін. Кейбір жағдайларда бұл өзгерістер клиникалық тұрғыдан маңызды болуы мүмкін.

Осылайша, АИТВ немесе СГВ емдеу үшін қолданылатын қатарлас дәрілік заттарды тағайындау туралы ақпарат әлеуетті өзара әрекеттесуді анықтау және тиісті нұсқаулар беру үшін зерттелуі тиіс. Қандай да бір күмән туындаған жағдайда әйелдерге осы препараттармен емдеу кезінде бөгеттік контрацепцияның қосымша әдісін қолдану керек.

Диеногесттің негізгі метаболиттері P450 цитохромы жүйесінің қатысуынсыз жасалады. Демек, осы ферментативті жүйе тежегіштерінің диеногест метаболизміне әсері екіталай.

• Стадиол препаратының басқа дәрілік заттарға әсері

Пероральді контрацептивтер басқа дәрілік препараттар метаболизміне ықпал етуі мүмкін, бұл олардың қан плазмасында және тіндерде концентрациясының артуына (мысалы, циклоспорин) немесе төмендеуіне (мысалы, ламотриджин) алып келеді.

• Фармакодинамикалық өзара әрекеттесу

Құрамында омбитасвир/паритапревир/ритонавир және рибавиринмен немесе онсыз дасабувир бар дәрілік заттармен біріктіріп қолдану АЛТ арту қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Осыған байланысты Стадиол препаратын қабылдайтын әйелдер жоғарыда көрсетілген препараттар біріктірілімінің көмегімен ем басталғанға дейін контрацепцияның альтернативті әдісіне (мысалы, прогестагенмен контрацепция немесе гормональді емес әдіс) көшуі тиіс. Стадиол препаратын қабылдау осы біріктірілген емдеу схемасының көмегімен емдеу аяқталғаннан кейін 2 аптадан соң қайта басталуы мүмкін.

• Зертханалық зерттеулер

Біріктірілген контрацептивтерді қабылдау бауыр, қалқанша без, бүйрек үсті бездері мен бүйрек функциясының көрсеткіштерін қоса, кейбір зертханалық зерттеу нәтижелеріне кортикостероид-байланыстырушы глобулин және липидтер/липопротеидтер фракциялары сияқты плазмадағы ақуыздар (тасымалдау) деңгейіне, көмірсулар алмасуының көрсеткіштеріне, коагуляция және фибринолиз параметрлеріне әсер етуі мүмкін. Бұл өзгерістер әдетте қалыпты мәндерден асып кетпейді.

Арнайы ескертулер

Жүктілік немесе лактация кезінде

Стадиолды жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Егер препарат қабылдау кезінде жүктілік анықталса, оны қабылдауды дереу тоқтату қажет. Эпидемиологиялық зерттеулердің көбінде жүктілікке дейін БГК қабылдаған әйелдерден туған балаларда туа біткен даму аномалияларына немесе жүктіліктің ерте кезеңдерінде БГК абайсызда қабылдаған тератогендік әсердің қандай да бір жоғары қаупі анықталған жоқ.

Жануарларға жүргізілген зерттеулер жүктілік және бала емізу кезінде қолданған кезде жағымсыз әсерлерді анықтады. Жануарлардан алынған мәліметтер негізінде препараттың белсенді заттарының гормональді әсерінен туындаған жағымсыз әсерлерді жоққа шығаруға болмайды. Дегенмен, жүктілік кезінде БГК қолданудың жиынтық тәжірибесі адамда жағымсыз әсерлердің нақты болуын растамады.

Босанғаннан кейінгі кезеңде стадион препаратын қабылдауды қайта бастаған кезде ВТЭ дамуының жоғары қаупін ескеру керек.

БГК қабылдау емшек сүтінің мөлшерін азайтып, оның құрамын өзгерте алады, соның салдарынан препаратты емшек емізуді тоқтатқанға дейін қолдануға болмайды. Жыныстық гормондардың және/немесе олардың метаболиттерінің аз мөлшері емшек сүтіне еніп, баланың денсаулығына әсер етуі мүмкін. Осы факторларды ескере отырып, емшек емізуді толық тоқтатқанға дейін БГК қолдану ұсынылмайды.

Кейбір қосымша заттар туралы ақпарат

Лактоза

Стадиол препаратының бір таблеткасында 47 мг лактоза бар.

Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерде препаратты қабылдау ұсынылмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Стадиол препараты көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Таблетканы күн сайын бір уақытта, егер қажет болса, аз мөлшерде сумен қабылдау керек. 21 күн бойы үздіксіз тәулігіне бір таблеткадан қабылдайды. Әрбір келесі қаптаманы қабылдау 7 күндік үзілістен кейін басталады, оның барысында, әдетте, соңғы таблетканы қабылдаудан 2-3 күн өткенде, тоқтату қан кетуі байқалады, ол жаңа қаптаманы қабылдау басталғанға дейін аяқталмауы мүмкін.

Енгізу жолы және тәсілі

Ішке қабылдау үшін.

Стадиолды қабылдауды қалай бастауға болады

Алдыңғы айда басқа гормональді контрацептивтер қабылдау болмағанда:

Препарат қабылдау етеккір оралымының бірінші күні (яғни етеккірлік қан кетудің бірінші күні) бастау керек.

Басқа гормональді контрацептивтерден (біріктірілген ішілетін контрацептив (БІК), қынаптық сақина, трансдермальді бұласырдан) ауысқанда:

Стадиол препаратын қабылдауды алдыңғы контрацептивтің соңғы белсенді таблеткасын қабылдағаннан кейінгі келесі күні немесе, ең кешірегі – таблеткаларды қабылдау болмаған немесе алдыңғы БІК-тің белсенді емес таблеткалары қабылданған үзілістен кейінгі келесі күні бастаған дұрыс.

Қынаптық сақинадан немесе трансдермальді бұласырдан ауысқан кезде Стадиолды сақинаны немесе бұласырды алып тастаған күні немесе, ең кеші – сақинаны немесе бұласырды келесі жоспарланған орнатқан күні бастаған жөн.

Таза прогестинді контрацептивтерден (мини-пили, инъекциялық түрлері, имплантант) немесе гестаген босататын жатырішілік жүйеден (ЖИА) ауысу кезінде):

Әйел циклдің кез-келген күнінде таза прогестинді контрацептивтен Стадиолға ауыса алады (таза прогестин имплантатынан немесе ЖІЖ - оларды алып тастаған күні, инъекциялық түрден – келесі инъекция жасалатын күні). Барлық жағдайларда Стадиол препаратын қабылдаудың алғашқы 7 күні ішінде контрацепцияның қосымша бөгеу әдісін пайдалану қажет.

Жүктіліктің бірінші триместріндегі аборттан кейін

Әйел препарат қабылдауды дереу бастауына болады. Осы шарт қадағаланса, әйелге қосымша контрацептивтік қорғаныс қажет болмайды.

Босанудан соң немесе жүктіліктің екінші триместріндегі аборттан кейін

Әйелге препаратты қабылдауды босанудан немесе жүктіліктің екінші триместрінде аборттан кейін 21-28 күн аралығында бастау ұсынылады. Егер қабылдау босанғаннан немесе жүктіліктің екінші триместрінде аборттан кейін 28 күннен кеш басталса, Стадиолды қабылдаудың алғашқы 7 күні ішінде контрацепцияның қосымша бөгеттік әдісін пайдалану қажет. Алайда, егер Стадиол препаратын қабылдау басталғанша жыныстық қатынас орын алса, біріктірілген ішілетін контрацептив қабылдауға дейін жүктілікті жоққа шығару немесе алғашқы етеккір келуін күту керек.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Пероральді қолданған кезде этинилэстрадиол мен диеногест өте төмен уыттылыққа ие. Мысалы, баланың бірнеше Стадиол таблеткаларын бір уақытта қабылдаған кезде уытты белгілердің дамуы екіталай.

Бұл жағдайда дамуы мүмкін симптомдар жүрек айнуы және құсу, жас қыздардағы қынаптан аздап қан кету болып табылады. Әдетте, арнайы емдеу қажет емес. Қажет болғанда демеуші ем жүргізу ұсынылады.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алған кезде қажетті шаралар

Таблетка қабылдауды өткізіп алу жүктілік қаупімен байланысты.

Өткізіп алған таблеткаларды қабылдау

● Егер таблетка қабылдаудағы кешігу 12 сағаттан аз болса, контрацептивтік қорғаныс төмендемейді. Әйелге таблетканы мүмкіндігінше тезірек қабылдау қажет; келесі таблетка әдеттегі уақытта қабылданады.

● Егер таблетка қабылдаудағы кешігу 12 сағаттан көп болса, контрацептивтік қорғаныс төмендеуі мүмкін. Бұл ретте келесі екі негізгі қағиданы жетекшілікке алу қажет:

- препаратты қабылдау ешқашан 7 күннен артық үзілмеуі тиіс,

- гипоталамус-гипофиз-аналық без жүйесінің тиісінше бәсеңдеуіне қол жеткізу үшін 7 күн үздіксіз таблетка қабылдау қажет.

Сондықтан күнделікті тәжірибе жағдайында келесі нұсқаулар берілуі мүмкін:

● 1 апта

Соңғы өткізіп алған таблетканы, тіпті бұл бір мезгілде екі таблетканы қабылдауды білдірсе де, мүмкіндігінше тезірек қабылдау керек. Келесі таблетка қалыпты уақытта қабылданады. Келесі 7 күн ішінде қосымша контрацепцияның бөгеттік әдісі пайдаланылуы тиіс. Егер таблетканы өткізер алдында 7 күн ішінде жыныстық қатынас болса, онда жүктілік ықтималдығы бар.

Таблетканы анағұрлым көп өткізіп алсаңыз және жаңа қаптаманың басталуына жақын болса, жүктіліктің ықтималдығы соғұрлым жоғары болады.

● 2 апта

Соңғы өткізіп алған таблетканы, тіпті бұл бір мезгілде екі таблетканы қабылдауды білдірсе де, мүмкіндігінше тезірек қабылдау керек. Келесі таблетка әдеттегі уақытта қабылданады.

Егер таблетканы бірінші өткізіп жіберудің алдындағы 7 күн ішінде препарат дұрыс қабылданса, онда қосымша контрацептивтік шараларды пайдаланудың қажеті жоқ. Екі және одан да көп таблетканы өткізіп алған кезде 7 күн ішінде контрацепцияның бөгеттік әдістерін қосымша пайдалану қажет.

● 3 апта

Контрацептивтік әсердің төмендеу қаупі таблетканы қабылдаудағы 7 күндік үзілістің жақындығына байланысты ең жоғары. Дегенмен, контрацептивтік әсерінің төмендеуін таблетканы қабылдау режимін келесідей түзету арқылы алдын алуға болады:

- егер өткізіп алған таблетканың алдындағы 7 күн ішінде таблеткалар дұрыс қабылданса, онда контрацепцияның қосымша әдістерін пайдаланудың қажеті жоқ. Төмендегі режимдердің екі нұсқасының бірін ұстану керек.

- олай болмаған жағдайда, әйелге таблеткаларды қабылдаудың бірінші режимін ұстануға және 7 күн ішінде контрацепцияның бөгеттік әдістерін қосымша пайдалануға кеңес беріледі.

1 режим

Әйел өткізіп алған соңғы таблетканы мүмкіндігінше тезірек, егер тіпті бұл екі таблетканы бір мезгілде қабылдауды білдірсе де қабылдауы тиіс. Келесі таблетка әдеттегі уақытта, осы қаптамадағы таблеткалар біткенге дейін қабылданады. Келесі қаптаманы бірден бастау керек, яғни екі қаптаманың арасында үзіліссіз. Екінші қаптама аяқталғанға дейін тоқтату қан кетуі екіталай, бірақ таблеткаларды қабылдау аясында жағынды бөлінулер немесе лақылдап қан кетулер байқалуы мүмкін.

2 режим

Сондай-ақ, әйел қолданып жүрген қаптамадан таблетка қабылдауды тоқтата алады. Таблеткаларды қабылдамай максималды аралық 7 күнді құрайды, таблеткаларды өткізіп алған күндер санын қоса, содан кейін таблеткаларды жаңа қаптамадан қабылдауды бастау керек.

Егер әйел 1 немесе одан да көп таблетка қабылдауды өткізіп алса және үзіліс кезінде қан кету болмаса, жүктілікті анықтау керек.

Асқазан-ішек бұзылыстары кезіндегі нұсқаулар

Препараттың сіңуінің төмендеуі салдарынан ас қорытудың ауыр бұзылуларында (мысалы, құсу немесе диарея) контрацепцияның қосымша әдістерін пайдалану керек. Егер құсу немесе диарея сияқты ас қорыту бұзылыстары Стадиол таблеткасын қабылдағаннан кейін 3-4 сағат ішінде туындаса, таблетканы келесі қаптамадан дереу қабылдау керек.

Жаңа таблетканы мүмкіндігінше таблетканы әдеттегі қабылдау уақытынан кейін 12 сағат ішінде қабылдау керек. Егер 12 сағаттан астам уақыт өтсе, «Өткізіп алған таблеткаларды қабылдау» бөлімде көрсетілген таблеткаларды өткізіп алуға қатысты нұсқауларға назар аудару ұсынылады. Егер әйел таблеткаларды қабылдаудың әдеттегі схемасын өзгерткісі келмесе, онда ол басқа блистерлі қаптамадан қосымша таблеткаларды қабылдауды бастауы тиіс .

Тоқтату қан кетуін кейінгі қалдыру

Тоқтату қан кетуінің басталуын кейінге қалдыру үшін әйел Стадиол препаратын келесі қаптамадағы таблеткаларды қабылдауды үзіліссіз қабылдауды жалғастыруы керек. Препаратты жаңа қаптамадан қабылдауды әйел қалағанша жалғастыруға болады (қаптамадағы таблеткалар аяқталғанға дейін). Осы кезеңде лақылдап қан кетулер және/немесе жағынды бөлінділер пайда болуы мүмкін. Әрі қарай, жоспарланған 7 күндік үзілістен кейін сіз Стадиол препаратын үнемі қабылдауды жалғастыра аласыз.

Қан кетудің басталған күнін аптаның басқа күніне ауыстыру үшін таблеткаларды қабылдаудағы ең жақын үзілісті қанша күнге қажет болса, сонша күнге қысқарту керек. Бұл аралық неғұрлым қысқа болса, тоқтату қан кетуінің болмауы және екінші қаптаманы қабылдау кезінде серпінді қан кетулердің және жағынды бөлінділердің пайда болу қаупі соғұрлым жоғары болады (тоқтату қан кетуінің басталуы ауыстырылған жағдайдағыдай).

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар

Препаратты қолдану туралы сұрақтар туындаған жағдайда дәрігермен немесе фармацевтпен кеңесу керек.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар

Клиникалық зерттеулер барысында анықталған этинилэстрадиол/диеногест бар препараттардың ең көп таралған жағымсыз әсерлері бас ауыруы, іш ауыруы және кеуде ауыруы болып табылады.

Жиі

- бас ауыруы

- іш ауыруы

- сүт бездеріндегі ауырсыну

Жиі емес

- қынаптық кандидоз немесе басқа зеңдік инфекциялар

- тәбеттің жоғарылауы

- депрессия

- бас сақинасы, ұйқышылдық, аяқтың құрысуы, күйгелектік

- артериялық гипертензия, артериялық қысымның төмендеуі, венадағы асқынулар

- асқазан-ішек жолдарының аурулары, жүрек айнуы, құсу

- безеу/акне тәрізді дерматит, экзантема, экзема, терідегі өзгерістер, хлоазма, шаштың түсуі

- несеп шығару жолдарының инфекциялары

- циклішілік қан кетулер, абстинентті қан кетулердің болмауы (етеккірдің өзгеруі), дисменорея, сүт бездерінің қатаюы, аналық без кисталары, диспареуния, вагинит/вульвовагинит, қынап секрециясының өзгеруі

- ысыну, шаршау/әлсіздік, арқадағы ауырсыну, қынап кандидозы немесе басқа зеңдік инфекциялар, салмақтың өзгеруі, ісіну

Сирек

- аллергиялық реакциялар

- либидоның төмендеуі, озбырлық, немқұрайлылық

- анорексия

- көрудің бұзылуы, конъюнктивит

- флебит, терең вена тромбозы және өкпе эмболиясы (ВТЭ), артериялық тромбоэмболия (АТЭ), тахикардия, жүрек аурулары, гематома, цереброваскулярлық асқынулар, анемия

- синусит, бронх демікпесі, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары

- диарея

- мультиформалы эритема, қышыну, гипертрихоз, вирилизм

- гипоменорея, мастит, сүт безінің фиброзды өзгерістері, сүт бездерінің секрециясы, лейомиома, эндометрит, сальпингит

- аллергиялық реакциялар, тұмауға ұқсас симптомдар

Жекелеген жағымсыз реакциялардың сипаттамасы

Миокард инфарктісін, инсультті, ми қан айналымының өтпелі бұзылыстарын, вена тромбозын және БГК қолданатын әйелдерде өкпе артериясының тромбоэмболиясын қоса, артериялық және веналық тромбоз және тромбоэмболиялық бұзылулардың даму қаупі жоғары екені хабарланды.

БГК қолданатын әйелдерде келесі ауыр жағымсыз әсерлер байқалады:

- веналық тромбоэмболиялық асқынулар

- артериялық тромбоэмболиялық асқынулар

- артериялық гипертензия

- бауыр ісіктері

- БГК қолданумен байланысы анықталмаған жағдайлардың пайда болуы немесе өршуі: Крон ауруы, ойық жаралы колит, эпилепсия, бас сақинасы, жатыр миомасы, порфирия, жүйелі қызыл жегі, гестациялық герпес, Сиденхема хореясы, гемолиздік уремиялық синдром, холестаздық сарғаю

- хлоазма

- бауыр функциясының жедел немесе созылмалы бұзылулары бауыр функциясының көрсеткіштері қалыпқа келгенше БГК алып тастауды талап етуі мүмкін

Тұқым қуалайтын ангионевроздық ісінуі бар әйелдерде экзогендік эстрогендер ангионевроздық ісіну симптомдарын тудыруы немесе күшейтуі мүмкін.

Сүт безі обырын диагностикалау жиілігі БГК қабылдайтын әйелдер арасында өте жоғары. Сүт безінің обыры 40 жасқа дейінгі әйелдерде сирек кездесетіндіктен, диагноздар санының көбеюі осы аурудың жалпы даму қаупіне қатысты төмен. БГК қолданумен себеп-салдарлық байланысы белгісіз.

Өзара әрекеттесулер

Біріктірілген ішілетін контрацептивтердің басқа дәрілік заттармен (фермент индукторларымен) өзара әрекеттесуі салдарынан препараттың лақылдап қан кетуі және/немесе контрацептивтік тиімділігінің төмендеуі.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: диеногест 2.00 мг, этинилэстрадиол 0.03 мг,

қосымша заттар: мальтодекстрин, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты٭, магний стеараты,

үлбірлі қабықтың құрамы: гипромеллоза, макрогол 6000, повидон К25, титанның қостотығы (E171).

* - Бөлшектерінің өлшемі әртүрлі Лактоза моногидратын пайдаланады:

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беткейі дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

21 таблеткадан ПВХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Жарықтан қорғалған жерде 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәлімет

Фарбил Вальтроп ГмбХ

Им Вирриген 25, 45731 Вальтроп, Германия

Тел.: + 49 2309 9375 0

Факс: + 49 2309 9375 423

Email: regulatory.affairs@nextpharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Авита» ЖШҚ

Загаталинск ауданы, Загатала қ., Ази Асланов к-сі, 7 үй, Әзірбайжан

Тел.: (+994 12) 496 92 86

(+994 12) 496 92 87

Email: info@avita-az.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«AVITA (АВИТА)» ЖШС,

Қазақстан, Алматы қ., Алмалы ауданы, БӨГЕНБАЙ БАТЫР көшесі, 150 үй, 13 т.е., пошталық индексі 050000;

тел. +7 (727) 279 47 32; +7 701 745 50 02;

электронды пошта: elchin805@yahoo.com