СПАЗМОСТОП

СПАЗМОСТОП

Дротаверин

Инъекцияға арналған 20 мг/мл ерітінді

1 мл ерітінді құрамында

белсенді зат – дротаверин гидрохлориді 20.0 мг,

қосымша заттар: натрий метабисульфиті, этил спирті 96%, инъекцияға арналған су.

Көрінетін механикалық қосылыстары жоқ, сары түсті мөлдір ерітінді.

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Асқазан-ішек қызметінің бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. Папаверин және оның туындылары. Дротаверин.

АТХ коды А03АD02

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Дротаверин бұлшықет ішіне енгізуден кейін жылдам және толық сіңеді.

Таралуы

Дротаверин плазма ақуыздарымен (95-98%), оның ішінде альбумин, альфа- және бета-глобулиндермен байланысады. Пероральді қолданғаннан кейін Сmax 45-60 минут ішінде жетеді. Бауыр арқылы алғашқы өту кезінде метаболизмінен кейін қабылдаған дозаның 65% қан ағымына дейін өзгермеген түрде жетеді.

Метаболизм

Бауырда метаболизденеді. Оның биологиялық жартылай шығарылуы кезеңі 8-10 сағатты құрайды.

Шығарылуы

72 сағат ішінде дротаверин іс жүзінде организмнен шығарылады. Шамамен 50% несеппен, ал 30% жуығы нәжіспен шығарылады. Негізінен метаболиттер түрінде шығарылады; оның өзгермеген түрі несепте анықталмайды.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Дротаверин изохинолин туындысы болып табылады, IV (ФДЕ IV) фосфодиэстераза ферментін тежеу арқылы тегіс бұлшықеттерге спазмолитикалық әсер етеді. Соның салдарынан цАМФ концентрациясы жоғарылайды, бұл MLCK (миозин жеңіл тізбектерінің киназасы) ферметін тежеуге және тегіс бұлшықеттердің босаңсуына алып келеді.

Дротаверин ФДЕ III және ФДЕ IV изоферменттерін тежеусіз, in vitro ФДЕ IV ферментін тежейді. Функционалды түрде ФДЕ IV тегіс бұлшықеттердің контрактильді белсенділігін төмендететін аса маңызды фермент болып табылады, бұл ретте ФДЕ IV селективті тежегіштері гастроинтестинальді жолының түйілу жай-күйімен байланысты гипермотильділікпен ауруларды және әртүрлі ауруларды емдеу кезінде пайдалы болуы мүмкін деп болжанады.

Миокард және қантамырлар тегіс бұлшықеттерінің жасушаларында цАМФ гидролиздейтін фермент, негізінен ФДЕ II изоферменті болып табылады.

Бұл дротаветиннің тиімді спазмолитикалық дәрі болып табылатындығын түсіндірді, ол жүрек-қантамырларының күрделі жағымсыз әсерлерінсіз және күшті жүрек-қантамырлары емдік белсенді.

Фармакодинамикалық әсерлері

Дротаверин тегіс бұлшықеттердің неврологиялық та, бұлшықеттік те түйілулері жағдайында тиімді. Автономды интервенция типіне байланыссыз дротаверин асқазан-ішек жолы, билиарлы, несеп-жыныс жүйесі және қантамыр жүйесінің тегіс бұлшықеттеріне әсер етеді.

• өт шығару жолдары аурулары кезінде тегіс бұлшықеттердің түйілуінде: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит

• несеп шығару жолдары тегіс бұлшықеттерінің түйілуінде: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, қуық тенезмалары.

Бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізіледі.

Ересектер үшін 1-3 бұлшықетішілік инъекцияға бөлінген, әдеттегі күнделікті дозасы 40-240 мг құрайды.

Өт немесе бүйрек шаншулары үшін: 40-80 мг жеке немесе есірткілік емес анальгетиктермен бірге вена ішіне баяу (шамамен 30 секунд) енгізіледі.

Жағымсыз реакциялар пайда болу жиілігіне сәйкес мынадай түрде жіктелген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 және < 1/10), жиі емес (≥ 1/1000 және < 1/100), сирек (≥ 1/10 000 және < 1/1000), өте сирек (< 1/10 000).

Мынадай жағымсыз дәрілік реакциялар байқалған:

Асқазан-ішек жолы

Сирек:

жүрек айну, іш қату

Орталық жүйке жүйесі

Сирек:

бас ауыру, бас айналу, ұйқысыздық

Жүрек-қантамыр жүйесі

Сирек:

жүрек қағуы, гипотония

Иммундық жүйенің бұзылуы

Сирек:

аллергиялық реакциялар, әсіресе бисульфатқа аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерде.

• белсенді затқа немесе препараттың кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық

• натрий метабисульфитке жоғары сезімталдық

• бүйрек немесе бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

• жүректің ауыр жеткіліксіздігі (төмен жүрек лықсытуы синдромы)

• балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер.

Паркинсон ауруына қарсы дәрілік заттардың (леводопа) әсері бір мезгілде қолданғанда төмендейді, яғни сіресу мен тремор ушығады.

Қан қысымы төмен жағдайда, бұл өнімді қолдану сақтықты қажет етеді.

Препарат құрамында натрий метабисульфиті бар, ол сезімтал адамдарда, әсіресе демікпесі немесе аллергиясы бар адамдарда анафилаксиялық симптомдарды және бронх түйілуін қоса алғанда, аллергиялық реакцияларды туындатуы мүмкін. Натрий метабисульфитіне жоғары сезімталдық жағдайында дәрілік затты парентеральді енгізуден аулақ болу керек.

Балалар жасындағы пациенттер

Препаратты жеткілікті деректердің болмауына байланысты балалар мен жасөспірімдерде қолдануға болмайды.

Жүктілік

Жүктілік кезеңінде дәріні тағайындау кезінде сақ болу керек.

Лактация кезеңі

Жеткілікті зерттеулер болмағандықтан препаратты бала емізу кезеңінде тағайындау ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде пациенттерге автомобиль жүргізу және жабдықтарды пайдалану сияқты қауіптілігі зор әрекеттен тартына тұруы тиіс екендігін ескерту керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл препараттан бейтарап шыныдан жасалған ампулада (І типті).

5 немесе 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ВЕТПРОМ» АД, Болгария

2400, Радомир қ., Отец Паисий көш., 26

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«ДАНСОН-БГ» ООД, Болгария

2400, Радомир қ., Отец Паисий көш., 26

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Мекенжайы: Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Айтиев көш. 46-18

Тел/Факс: +7 (727) 395 91 13

Ұялы тел: +7 (701) 718 25 92

e-mail: layka16@mail.ru