СПАЗМОСТОП

СПАЗМОСТОП

Дротаверин

Раствор для инъекций 20 мг/мл

1 мл препарата содержит

активное вещество – дротаверина гидрохлорида 20.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, спирт этиловый 96 %, вода для инъекций.

Прозрачный раствор желтого цвета, свободный от видимых механических включений.

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно- кишечных расстройств. Папаверин и его производные. Дротаверин.

Код АТХ А03АD02

Фармакокинетика

Абсорбция

Дротаверин абсорбируется быстро и полностью после внутримышечного введения.

Распределение

Дротаверин связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма и бета-глобулинами. Сmax достигается в течение 45-60 минут после перорального приложения. После метаболизма при первом прохождении через печень, 65% полученной дозы доходит до кровообращения без изменений.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов.

Выведение

Практически, за 72 часа дротаверин выводится организма. Более 50% выделяются с мочой, а около 30% - с калом. Выводится в основном под видом метаболитов; в моче не установлена его неизмененная форма.

Фармакодинамика

Механизм действия

Дротаверин является производным изохинолина, которое оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЕ IV). В следствие чего концентрация цАМФ повышается, что приводит к ингибированию фермента MLCK (киназа легких цепей миозина) и релаксации гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент ФДЕ IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЕ III и ФДЕ IV. Функционально ФДЕ IV оказывается очень важным ферментом для снижения контрактильной активности гладкой мускулатуры, при этом предполагается, что селективные ингибиторы ФДЕ IV могут быть полезны для лечения заболеваний с гипермотильностью и различных заболеваний, связанных со спастичными состояниями гастроинтестинального тракта.

Фермент, который гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, представляет собой в основном изофермент ФДЕ II. Это объясняет, почему дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, без серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.

Фармакодинамические эффекты

Дротаверин эффективен в случаях спазмов гладкой мускулатуры, как неврологических, так и мышечных. Независимо от типа автономной интервенции дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, билиарной, мочеполовой и сосудистой системы.

• cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит

• cпазмы гладкой мускулатуры мочевывовдящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

Вводится внутримышечно и внутривенно.

Обычная дневная доза для взрослых - 40-240 мг, разделенная на 1-3 внутримышечных инъекций.

Для желчных или почечных колик: 40-80 мг медленно внутривенно (около 30 секунд) отдельно или в сочетании с ненаркотическими анальгетиками.

Нежеланные реакции классифицированы согласно частоте проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000) и очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по наличным данным):

Отмечены следующие нежеланные лекарственные реакции:

Желудочно-кишечный тракт

Редко:

тошнота, запор

Центральная нервная система

Редко:

головная боль, головокружение, бессонница

Сердечно-сосудистая система

Редко:

сердцебиение, гипотония

Нарушения иммунной системы

Редко:

аллергические реакции, особенно у пациентов с гиперчувствительностью к бисульфатам.

• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

• повышенная чувствительность к метабисульфиту натрия

• тяжелая печеночная или почечная недостаточность

• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)

• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Эффект антипаркинсонических лекарственных средств (леводопа) снижается при одновременном применение с дротаверином, т.е. ригидность и тремор усугубляются.

В случае низкого кровяного давления, назначение этого продукта требует осторожности.

Препарат содержит метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных людей, особенно с астмой или аллергией. В случае гиперчувствительности к метабисульфиту натрия парентеральное введение лекарственного средства следует избегать.

Пациенты детского возраста

Не следует применять препарат у детей и подростков из-за отсутствия достаточного количества данных.

Беременность

Следует соблюдать осторожность при назначении лекарства во время беременности.

Период лактации

Вследствие отсутствия достаточных исследований, назначать препарат в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует предупреждать пациентов о том, чтобы они избегали потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение автомобиля или эксплуатация оборудования.

Симптомы: избыточная доза дротаверина может привести к нарушениям проводимости сердца и сердечного ритма, включая межжелудочковую блокаду и остановку сердца, что может привести к смертельному исходу.

Лечение: в случае передозировки больной должен находиться под тщательным наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение, в том числе индукцию рвоты и/или промывание желудка.

По 2 мл препарата в ампулы из темного нейтрального стекла (тип I).

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности!

По рецепту

«ВЕТПРОМ» АД, Болгария

2400, г. Радомир, ул. Отец Паисий, 26

Держатель регистрационного удостоверения

«ДАНСОН-БГ» ООД, Болгария

2400, г. Радомир, ул. Отец Паисий, 26

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей, претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Адрес: Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Айтиева 46-18

Тел/Факс: +7 (727) 395 91 13

Моб. тел: +7 (701) 718 25 92

e-mail: layka16@mail.ru