Сертралин (50 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Сертралин
Международное непатентованное название
Cертралин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит
активное вещество - сертралина гидрохлорид 27,98 мг (эквивалентно сертралину 25 мг),
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат
Оболочка: Опадрай зеленый 15 В11947 (для дозировки 25 мг).
активное вещество - сертралина гидрохлорид 55,95 мг (эквивалентно сертралину 50 мг)
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат
Оболочка: Опадрай голубой YS-1-10748-A (для дозировки 50 мг).
активное вещество - сертралина гидрохлорид 111,9 мг (эквивалентно сертралину 100 мг)
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат
Оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А(для дозировки 100 мг).
Описание
Таблетки овальной формы, светло зеленого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «212» (для дозировки 25 мг).
Таблетки овальной формы, голубого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «213» (для дозировки 50 мг).
Таблетки овальной формы, светло желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «214» (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин
Код ATХ N06AB06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме достигала максимума (Сmах) через 4,5-8,4 ч после приема препарата. Фармакокинетический профиль препарата у подростков и лиц пожилого возраста значительно не отличается от фармакокинетического профиля взрослых пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Фармакокинетика сертралина у детей схожа с таковой у взрослых (хотя у детей сертралин метаболизируется немного более эффективно). Средний период полувыведения сертралина из плазмы крови у молодых и пожилых людей варьирует в пределах от 22 до 36 ч. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет примерно 98%.
Сертралин экстенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, N-десметилсертралин, значительно уступает по активности сертралину. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N- десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. В неизмененном виде сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%).
Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина.
Фармакодинамика
Сертралин- мощный и избирательный ингибитор обратного захвата серотонина в нейронах. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает аффинитивностью к мускаринергическим (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адрен-ергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам.
Сертралин не вызывает физической и психической зависимости.
Показания к применению
-
депрессии различной этиологии
-
обсесивно-компульсивные расстройства (ОКР)
-
панические расстройства с или без агорафобии
-
расстройства, вызванные посттравматическим стрессом (ПС)
Способ применения и дозы
Сертралин следует принимать один раз в сутки утром или вечером. Таблетки Сертралина можно принимать независимо от приема пищи
Начальная терапия
Депрессия и ОКР: Сертралин назначается в дозе 50 мг/день.
Паническое расстройство, расстройства, вызванные посттравматическим стрессом (ПС): Лечение следует начинать с дозы 25 мг в день. Через неделю дозу следует увеличить до 50 мг в день. Данный режим дозировки, сокращает частоту побочных эффектов на ранней стадии лечения, особенно при панических расстройствах.
Если при лечении депрессии, ОКР, панического расстройства и ПС доза в 50 мг оказалась недостаточной, эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Увеличение дозировки должны проводиться с интервалом в 1 неделю, при необходимости возможно увеличение дозы вплоть до максимальной дозы 200 мг в сутки.
Начальный эффект может наблюдаться не позднее, чем через 7 дней. Однако для проявления полного терапевтического эффекта, особенно при ОКР, требуется более продолжительный период.
Поддерживающая терапия
Дозировка при длительном лечении должна поддерживаться на минимальном эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического эффекта.
Применение у детей
Установлена безопасность и эффективность препарата у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.
Побочные действия
Инфекции и инвазии
Часто (>1/100, <1/10)
-
фарингит
Редко (>1/1000, <1/100)
-
инфекции верхних дыхательных путей
-
риниты
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
дивертикулит
-
гастроэнтрит
-
воспаление среднего уха Доброкачественные опухоли Редко (>1/1000, <1/100)
Нарушения кровеносной и лимфатической системы
-
лимфаденопатия
Нарушения метаболизма и пищеварения Часто (>1/100, <1/10)
-
анорексия
-
усиление аппетита
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
гиперхолестеринемия
-
гипокликемия
Расстройства психики
Очень часто (>1/10)
-
бессонница
Часто (>1/100, <1/10)
-
депрессия
-
деперсонализация
-
кошмары
-
тревожность
-
волнение
-
нервозность
-
снижение либидо
-
бруксизм
Редко (>1/1000, <1/100)
-
галлюцинации
-
эйфория
- апатия
-
необычные мысли
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
расстройства речи
-
зависимость от препарата
-
психотическое расстройство
-
агрессия
-
паранойя
-
суицадальные мысли
-
лунатизм
-
проспермия
Расстройства нервной системы
Часто (>1/100, <1/10)
-
головокружение
-
сонливость
-
головная боль
Часто (>1/100, <1/10)
-
парестезия
-
тремор
-
гипертония
-
извращение вкуса
-
нарушение внимания
Редко (>1/1000, <1/100)
-
конвульсии
-
непроизвольные мышечные сокращения
-
нарушение координации
-
гиперкинезия
-
амнезия
-
гипестезия
-
расстройства речи
-
мигрень
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
кома
-
хореоатетоз
-
дискинезия
-
гиперестезия
-
нарушение чувствительности
Нарушения зрения
Часто (>1/100, <1/10)
-
нарушение зрения
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
глаукома
-
лакримальное расстройство
-
скотома
-
диплопия
-
фотофобия
-
кровоизлияние в переднюю камеру глаза
-
миадриаз
Нарушения слуха
Часто (>1/100, <1/10)
-
звон в ушах
Редко (>1/1000, <1/100)
-
боль в ушах
Сердечные расстройства
Часто (>1/100, <1/10)
-
усиление сердцебиения
Редко (>1/1000, <1/100)
-
тахикардия
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
инфаркт миокарда
-
брадикардия
Сосудистые нарушения
Часто (>1/100, <1/10)
-
ощущение жара
Редко (>1/1000, <1/100)
-
гипертензия
-
покраснение лица
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-периферическая ишемия
Дыхательные расстройства
Часто (>1/100, <1/10)
-
зевота
Редко (>1/1000, <1/100)
-
бронхоспазмы
-
одышка
-
носовое кровотечение
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
спазм голосовой щели
-
гипервентиляция
-
гиповентиляция
-
сипение
-
ухудшение воспроизводимости звуков
-
икота
Желудочно-кишечные расстройства
Очень часто (>1/10)
-
диарея
-
тошнота
-
сухость ротовой полости
Часто (>1/100, <1/10)
-
боль в брюшной полости
-
рвота
-
запор
-
диспепсия
-
метеоризм
Редко (>1/1000, <1/100)
-
воспаление пищевода
-
дисфагия
-
геморрой
-
повышенное слюнообразование
-
изменение языка
-
отрыжка
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
дегтеобразный стул
-
кровянистый стул
-
стоматит
-
изъязвление языка
-
изменения зубов
-
воспаление языка
-
изъязвление ротовой полости
Гепатобилиарные нарушения
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-нарушение работы печени
Кожные и подкожные ткани
Часто (>1/100, <1/10)
-
сыпь
-
гипергидроз
Редко (>1/1000, <1/100)
-
окоглазничный отек
-
пурпура
-
алопеция
-
холодный пот
-
сухость кожи
-
крапивница
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
дерматит
-
буллезный дерматит
-
фолликулярная сыпь
-
нарушение структуры волос
-
непривычный запах кожи
Скелетно-мышечные расстройства
Часто (>1/100, <1/10)
-
миалгия
Редко (>1/1000, <1/100)
-
остеартрит
-
мышечная слабость
-
боль в спине
-
мышечные подергивания
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
заболевания костной ткани
Нарушения работы почек и мочеполовой сферы
Очень часто (>1/10)
-
неспособность к эякуляции
Часто (>1/100, <1/10)
-
сексуальная дисфункция
-
эректильная дисфункция
Редко (>1/1000, <1/100)
-
учащенное ночное мочеиспускание
-
задержка мочеиспускания
-
полиурия
-
поллакиурия
-
расстройство мочеиспускания
-
вагинальная геморрагия
-
женская половая дисфункция
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
меноррагия
-
атопический вульвовагинит
-
баланопостит
-
заболевания половых органов
-
приапизм
-
галакторея
Общие расстройства состояния
Очень часто (>1/10)
-
апатия
Часто (>1/100, <1/10)
-
боль в грудной клетке
Редко (>1/1000, <1/100)
-
недомогание
-
озноб
-
лихорадка
-
астения
-
жажда
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
грыжа
-
фиброз в месте введения
-
снижение переносимости препарата
-
нарушение походки
Следствия
Редко (>1/1000, <1/100)
-
снижение массы тела
-
увеличение массы тела
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
увеличение уровня аминотрансферразы
-
увеличение уровня аспартата аминотрансферразы
-
нарушения выработки спермы
Хирургические и медицинские процедуры
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
вазодилатация
Противопоказания
-
известная повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам препарата
-
детский возраст до 6 лет
-
беременность и период лактации
-
нестабильная эпилепсия
-
препарат нельзя назначать больным, одновременно получающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (или в течение 14 дней после прекращения приема) и пимозид. Прием сертралина рекомендовано прекратить за 7 дней до начала лечения ингибиторами МАО.
Лекарственные взаимодействия
- При одновременном лечении сертралином в сочетании с препаратами лития, которые могут действовать через серотонинергические механизмы, пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением.
- совместное применение с фенитоином может вызвать снижение уровня сертралина в плазме крови.
- при одновременном приеме сертралина с варфарином наблюдалось небольшое, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени.
- одновременный прием сертралина с диазепамом или толбутамидом приводит к небольшому, но статистически достоверному изменению некоторых фармакокинетических параметров.
- циметидин вызывает существенное снижение клиренса сертралина при их совместном применении.
- сертралин способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфанилмочевины, анксиолитиков, дигоксина.
- сертралин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов
- существует изменчивость среди ингибиторов обратного захвата серотонина в пределах клинически важной ингибиции CYP 2 D6. Длительное назначение сертралина приводит к минимальному увеличению постоянных плазменных уровней дезипрамина
- если одновременное назначение сертралина и суматриптана клинически показано, необходимо наблюдать за состоянием пациента
- одновременное назначение сертралина и веществ, усиливающих серотонинергическую нейротрансмиссию должно избегаться, из-за возможности развития фармакодинамических взаимодействий
- следует избегать одновременного использования сертралина и алкоголя
- нельзя применять одновременно с пимозидом, ингибиторами моноаминооксидазы
- при необходимости одновременного назначения с триптанами, пациент должен находиться под наблюдением
- при одновременном приеме с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота и тиклопидин) повышается риск кровотечения
Особые указания
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью легкого течения при приеме препарата Сертралин наблюдалось снижение клиренса, приводящее к увеличению периода полувыведения. Поэтому применять препарат у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. Если препарат назначают больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.
Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с начальной и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-50 мл/мин) и больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) фармакокинетические параметры препарата при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако, фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно, поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.
Совместный прием сертралина не усиливает влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей, однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Клинико-фармакологические исследования показали, что сертралин не оказывает влияния на психомоторную функцию. Тем не менее, поскольку психотропные средства могут ухудшить умственную или физическую активность, необходимую для выполнения "потенциально" опасных видов деятельности типа вождения автомобиля или управления механизмами, необходимо об этом информировать пациента
Передозировка
Известны случаи передозировки одним сертралином в дозе, достигавшей 13,5 г. Известны также случаи смертельного исхода при передозировке сертралина в первую очередь в сочетании с другими средствами и/или алкоголем. В связи с этим во всех случаях передозировка требует интенсивного лечения.
Симптомы передозировки: сонливость, гастроинтестинальные нарушения (такие как тошнота, рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение. Намного реже регистрировались случаи комы.
Лечение. Специфического антидота у сертралина нет. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей и оксигенацию, а также вентиляцию легких, если это необходимо. Промывание желудка, прием рвотных препаратов, активированного угля с сорбитолом. Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматические и поддерживающие мероприятия. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови малоэффективны
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид-ной / поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку картонную
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Хетеро Лабс Лимитед, Индия
22-110, I.D.A. Джидиметла
Хайдерабад-500 055, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «ABMG Expert», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО ABMG Expert г. Алматы, ул. Гоголя, 86 т.2508-445