Сертралин (50 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Сертралин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Cертралин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 25 мг, 50 мг, 100 мг таблеткалар
Құрамы
Қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында
белсенді зат 27,98 мг сертралин гидрохлориді (25 мг сертралинге баламалы),
қосымша заттар: гидроксипропилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликоляты, кальций гидрофосфаты дигидраты, магний стеараты
Қабығы: жасыл Опадрай 15 В11947 (25 мг доза үшін).
белсенді зат 55,95 мг сертралин гидрохлориді (50 мг сертралинге баламалы)
қосымша заттар: гидроксипропилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликоляты, кальций гидрофосфаты дигидраты, магний стеараты
Қабығы: көгілдір Опадрай YS-1-10748-A (50 мг доза үшін).
белсенді зат 111,9 мг сертралин гидрохлориді (100 мг сертралинге баламалы)
қосымша заттар: гидроксипропилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликоляты, кальций гидрофосфаты дигидраты, магний стеараты
Қабығы: сары Опадрай YS-1-12524-А (100 мг доза үшін).
Сипаттамасы
Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, үлбірлі қабықпен қапталған ашық-жасыл түсті таблеткалар. Сызықтың сол жағында «I» таңбасы, сызықтың оң жағында «G» таңбасы бар. Таблетканың екінші жағында «212» деп таңбаланған (25 мг доза үшін).
Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, үлбірлі қабықпен қапталған көгілдір түсті таблеткалар. Сызықтың сол жағында
«I» таңбасы, сызықтың оң жағында «G» таңбасы бар. Таблетканың
екінші жағында «213» деп таңбаланған (50 мг доза үшін).
Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, үлбірлі қабықпен қапталған ашық сары түсті таблеткалар. Сызықтың сол
жағында «I» таңбасы, сызықтың оң жағында «G» таңбасы бар. Таблетканың екінші жағында «214» деп таңбаланған (100 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Психоаналептиктер. Антидепрессанттар. Серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер. Cертралин
ATХ коды N06AB06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сертралин 50-ден 200 мг дейінгі дозада 14 күн бойы күніне бір рет қабылданғанда плазмадағы сертралин концентрациясы жоғары шегіне (Сmах) препарат қабылдағаннан кейін 4,5-8,4 сағаттан соң жетеді. Препараттың фармакокинетикалық бейіні жасөспірімдер мен егде жаcтағы тұлғаларда 18-ден 65 жасқа дейінгі ересек емделушілердегі фармакокинетикалық бейіннен елеулі ерекшеленбейді. Сертралин фармакокинетикасы балаларда ересектердегі (сертралин балаларда аздап тиімдірек метаболизденсе де) осындаймен ұқсас. Сертралиннің қан плазмасынан орташа жартылай шығарылу кезеңі жас және егде адамдарда 22-ден 36 сағатқа дейінгі шекте құбылады. Препараттың қан плазмасындағы ақуыздармен байланысуы шамамен 98% құрады.
Сертралин бауыр арқылы алғаш өткенде қарқынды биоөзгеріске ұшырайды. Плазмадан табылған негізгі метаболит, N-десметилсертралин белсенділігі бойынша сертралиннен едәуір кем түседі. N-десметилсертралиннің жартылай шығарылу кезеңі 62-104 сағат шегінде құбылады. Сертралин және N-десметилсертралин адамда қарқынды биоөзгеріске ұшырайды; түзілген метаболиттер нәжіспен және несеппен тең мөлшерде шығарылады. Сертралин өзгермеген күйде мардымсыз мөлшерде несеппен шығарылады (<0,2%).
Ас ішу сертралин биожетімділігіне елеулі ықпалын тигізбейді.
Фармакодинамикасы
Сертралин – нейрондарда серотонинді кері қармайтын қуатты және таңдаулы тежегіш. Ол норадреналин мен дофаминнің кері қармалуына өте әлсіз әсер етеді. Клиникалық дозаларда сертралин адам тромбоциттеріндегі серотонин қармалуын бөгейді. Сертралин 5-НТ қармалуын селективті бәсеңдету арқасында катехоламинергиялық белсенділікті күшейтпейді.
Сертралиннің мускаринергиялық (холинергиялық), серотонинергиялық, дофаминергиялық, адренергиялық, гистаминергиялық, ГАМҚ немесе бензодиазепин рецепторларына аффинитивтілігі жоқ.
Сертралин физикалық және психикалық тәуелділік туындатпайды.
Қолданылуы
-
этиологиясы әртүрлі депрессияларда
-
обсесивті-компульсивті бұзылыстарда (ОКБ)
-
агорафобиямен немесе онсыз үрейлі бұзылыстарда
-
жарақаттан кейінгі стресс (ЖС) туындатқан бұзылыстарда
Қолдану тәсілі және дозалары
Сертралинді тәулігіне бір рет таңертең немесе кешке қабылдау керек. Сертралин таблеткаларын ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады.
Бастапқы ем
Депрессия және ОКБ: Сертралин күніне 50 мг дозада тағайындалады.
Үрейлі бұзылыстар, жарақаттан кейінгі стресс туындатқан (ЖС) бұзылыстар: Емдеуді күніне 25 мг дозадан бастау керек. Апта өткенде дозаны күніне 50 мг дейін арттыру керек. Осы дозалау режимі емнің ерте сатысында, әсіресе, үрейлі бұзылыстарда жағымсыз әсерлер жиілігін қысқартады.
Егер депрессия, ОКБ, үрейлі бұзылыстар және ЖС емінде 50 мг доза жеткіліксіз болса, дозаны арттыру арқылы тиімділікке жетуге болады. Дозалануын арттыру 1 апта аралықпен жүргізілуі тиіс, қажет болса, дозаны тәулігіне 200 мг ең жоғары дозаға дейін арттыруға болады.
Бастапқы әсер 7 күннен кешікпей байқалуы мүмкін. Алайда толық емдік әсері білінуі үшін, әсіресе, ОКБ тұсында ұзақтау уақыт талап етіледі.
Демеуші ем
Ұзақ уақыт емдегенде дозалау кейіннен емнің әсеріне қарай түзетіліп, ең төмен тиімді деңгейде сақталуы тиіс.
Балаларда қолдану
ОКБ бар балаларда (6-дан 17 жасқа дейінгілер) препарат қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған. ОКБ-дан зардап шегетін жасөспірімдерде (13-17 жас арасындағы) емді тәулігіне 50 мг дозадан бастау керек. Балаларда (6-12 жас арасындағы) ОКБ емі тәулігіне 25 мг дозадан басталады, бір аптадан соң оны тәулігіне 50 мг дейін арттырады. Кейіннен, әсері жеткіліксіз болса, қажеттілігіне қарай, дозаны 50 мг/тәуліктен 200 мг/тәулікке дейін сатылап арттыруға болады. Депрессиясы және ОКБ бар 6-дан 17 жасқа дейінгі науқастардағы клиникалық сынақтарда сертралиннің фармакокинетикалық бейінінің ересектердегі осындаймен ұқсас екені көрсетілген. Алайда, артық дозалануға жол бермес үшін, дозаны 50 мг-ден аса арттырғанда балаларда дене салмағының ересектермен салыстырғанда аз болатынын назарда ұстау қажет.
Жағымсыз әсерлері
Жұқпалар мен инвазиялар
Жиі (>1/100, <1/10)
- фарингит
Сирек (>1/1000, <1/100)
- жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары
- риниттер
Кейде (>1/10000, <1/1000)
- дивертикулит
- гастроэнтрит
- ортаңғы құлақ қабынуы
Қатерлі ісіктер
Сирек (>1/1000, <1/100)
Қан және лимфа жүйесінің бұзылулары
- лимфаденопатия
Метаболизм және ас қорыту бұзылулары
Жиі (>1/100, <1/10)
- анорексия
- тәбеттің күшеюі
Кейде (>1/10000, <1/1000)
- гиперхолестеринемия
- гипокликемия
Психика бұзылыстары
Өте жиі (>1/10)
- ұйқысыздық
Жиі (>1/100, <1/10)
- депрессия
- деперсонализация
- шым-шытырық түстер
- үрейлену
- толқу
- күйгелектік
- либидо төмендеуі
- бруксизм
Сирек (>1/1000, <1/100)
- елестеулер
- эйфория
- апатия
- әдеттен тыс ойлар
Кейде (>1/10000, <1/1000)
- сөйлеу бұзылыстары
- препаратқа тәуелділік
- психоздық бұзылыс
- озбырлық
- паранойя
- суицидтік ойлар
- айкезбе
- проспермия
Жүйке жүйесі бұзылыстары
Жиі (>1/100, <1/10)
- бас айналу
- ұйқышылдық
- бас ауыру
Жиі (>1/100, <1/10)
- парестезия
- тремор
- гипертония
- дәм сезудің бұрмалануы
- зейіннің нашарлауы
Сирек (>1/1000, <1/100)
- конвульсиялар
- бұлшықеттердің еріктен тыс жиырылуы
- қозғалыс үйлесімінің бұзылуы
- гиперкинезия
- амнезия
- гипестезия
- сөйлеу бұзылыстары
- бас сақинасы
Кейде (>1/10000, <1/1000)
- кома
- хореоатетоз
- дискинезия
- гиперестезия
- сезімталдықтың нашарлауы
Көрудің нашарлауы
Жиі (>1/100, <1/10)
- көрудің нашарлауы
Кейде (>1/10000, <1/1000)
- глаукома
- лакримальді бұзылыс
- скотома
- диплопия
- фотофобия
- көздің алдыңғы камерасына қан құйылу
- миадриаз
Естудің нашарлауы
Жиі (>1/100, <1/10)
- құлақтың шыңылдауы
Сирек (>1/1000, <1/100)
- құлақтың ауыруы
Жүрек бұзылыстары
Жиі (>1/100, <1/10)
- жүректің қатты соғуы
Сирек (>1/1000, <1/100)
- тахикардия
Кейде (>1/10000, <1/1000)
- миокард инфарктісі
- брадикардия
Тамырлық бұзылулар
Жиі (>1/100, <1/10)
- ыстықты сезіну
Сирек (>1/1000, <1/100)
- гипертензия
- беттің қызаруы
Кейде (>1/10000, <1/1000)
- шеткергі ишемия
Тыныс алу бұзылыстары
Жиі (>1/100, <1/10)
- есінеу
Сирек (>1/1000, <1/100)
- бронх түйілуі
- ентігу
- мұрыннан қан кету
Кейде (>1/10000, <1/1000)
- дауыс саңылауының тарылуы
- гипервентиляция
- гиповентиляция
- сырылдау
- дыбыстың нашар шығуы
- ықылықтау
Асқазан-ішек бұзылыстары
Өте жиі (>1/10)
- диарея
- жүрек айну
- ауыз қуысының құрғауы
Жиі (>1/100, <1/10)
- құрсақ қуысының ауыруы
- құсу
- іш қату
- диспепсия
- метеоризм
Сирек (>1/1000, <1/100)
- өңештің қабынуы
- дисфагия
- геморрой
- сілекейдің көп бөлінуі
- тіл өзгерісі
- кекіру
Кейде (>1/10000, <1/1000)
- қара май тәрізді нәжіс
- қан аралас нәжіс
- стоматит
- тілдің ойық жаралануы
- тістердің өзгеруі
- тілдің қабынуы
- ауыз қуысының ойық жаралануы
Гепатобилиарлы бұзылулар
Кейде (>1/10000, <1/1000)
- бауыр жұмысының бұзылуы
Терінің және тері асты тіндері
Жиі (>1/100, <1/10)
- бөртпе
- гипергидроз
Сирек (>1/1000, <1/100)
- көз маңының ісінуі
- пурпура
- алопеция
- суық тер
- терінің құрғауы
- есекжем
Кейде (>1/10000, <1/1000)
- дерматит
- буллезді дерматит
- фолликулярлы бөртпе
- шаш құрылымының нашарлауы
- әдеттен тыс терінің иісі
Қаңқа-бұлшықет бұзылыстары
Жиі (>1/100, <1/10)
- миалгия
Сирек (>1/1000, <1/100)
- остеартрит
- бұлшықет әлсіздігі
- арқаның ауыруы
- бұлшықеттердің тартылуы
Кейде (>1/10000, <1/1000)
- сүйек тіні аурулары
Бүйрек және несеп-жыныс саласы жұмысының бұзылуы
Өте жиі (>1/10)
- эякуляцияға қабілетсіздік
Жиі (>1/100, <1/10)
- сексуалдық дисфункция
- эректильді дисфункция
Сирек (>1/1000, <1/100)
- түнгі несеп шығарудың жиілеуі
- несеп шығару кідірісі
- полиурия
- поллакиурия
- несеп шығару бұзылысы
- қынаптық геморрагия
- әйелдердің жыныстық дисфункциясы
Кейде (>1/10000, <1/1000)
- меноррагия
- атопиялық вульвовагинит
- баланопостит
- жыныс ағзаларының аурулары
- приапизм
- галакторея
Жалпы жай-күй бұзылыстары
Өте жиі (>1/10)
- апатия
Жиі (>1/100, <1/10)
- кеуде қуысының ауыруы
Сирек (>1/1000, <1/100)
- дімкәстану
- қалтырау
- қызба
- астения
- шөлдеу
Кейде (>1/10000, <1/1000)
- жа
рық
- енгізген жердегі фиброз
- препарат көтерімділігінің төмендеуі
- жүріс-тұрыстың бұзылуы
Салдарлары
Сирек (>1/1000, <1/100)
- дене салмағының кемуі
- дене салмағының артуы
Кейде (>1/10000, <1/1000)
- аминотрансферраза деңгейінің жоғарылауы
- аспартат аминотрансферраза деңгейінің жоғарылауы
- шәуһет өндірудің бұзылуы
Хирургиялық және медициналық емшаралар
Кейде (>1/10000, <1/1000)
- вазодилатация
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-
сертралинге және препараттың басқа компоненттеріне белгілі жоғары сезімталдық
-
6 жасқа дейінгі балаларға
-
жүктілік және лактация кезеңі
-
тұрақсыз эпилепсия
-
препаратты моноаминооксидаза (МАО) тежегіштері мен пимозидті бір мезгілде алатын науқастарға (немесе қабылдауды тоқтатқаннан кейін 14 күн ішінде) тағайындауға болмайды. Сертралин қабылдауды МАО тежегіштерімен емдеудің басталуынан 7 күн бұрын тоқтату ұсынылған.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
- Сертралинді серотонинергиялық механизмдер арқылы әсер етуі мүмкін литий препараттарымен үйлестіріп бір мезгілде емделгенде емделушілер тиісті бақылауда болуы тиіс.
- фенитоинмен бірге қолдану қан плазмасындағы сертралин деңгейін төмендетуі мүмкін.
- сертралин варфаринмен бір мезгілде қабылданғанда протромбин уақытының аздаған, бірақ статистикалық сенімді ұзаруы байқалған.
- сертралинді диазепаммен немесе толбутамидпен бір мезгілде қабылдау кейбір фармакокинетикалық параметрлердің аздаған, бірақ статистикалық сенімді өзгерісіне алып келеді.
- циметидин олар бірге қолданылғанда сертралин клиренсінің елеулі төмендеуін туындатады.
- сертралин H1-блокаторлардың (астемизол, терфенадин, цизаприд) жинақталуына QT аралығының ұзаруымен және өлімге соқтыратын «пируэт» типтес қарыншалық аритмиялардың даму мүмкіндігімен ықпал етеді (биоөзгерісті бөгейді). H2-блокаторлардың, үш циклды антидепрессанттардың, сульфанилмочевина туындыларының, анксиолитиктердің, дигоксиннің бос фракцияcының плазмалық деңгейін арттырады (ақуыздармен байланыстан ығыстырады).
- сертралин үш циклды антидепрессанттар метаболизмін тежеуі мүмкін, сондықтан бұл препараттарды бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек.
- клиникалық маңызды CYP 2 D6 тежелісінің шегінде серотонинді кері қармайтын тежегіштер арасында өзгергіштік бар. Сертралинді ұзақ уақыт тағайындау дезипраминнің тұрақты плазмалық деңгейлерінің тым аз артуына алып келеді
- егер сертралин мен суматриптанді бір мезгілде тағайындау клиникалық көрсетілімді болса, емделушінің жағдайын қадағалау қажет
- фармакодинамикалық өзара әрекеттесудің дамуы мүмкін екендіктен, сертралин мен серотонинергиялық нейротрансмиссияны күшейтетін заттар бір мезгілде тағайындалмауы тиіс
- сертралин мен алкогольді бір мезгілде пайдаланудан аулақ болу керек
- пимозидпен, моноаминооксидаза тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды
- триптандармен бір мезгілде тағайындау қажет болса, емделуші бақылауда болуы тиіс
- тромбоциттер функциясына ықпал ететін препараттармен (ацетилсалицил қышқылы және тиклопидин) бір мезгілде қабылдағанда қан кету қаупі артады
Айрықша нұсқаулар
Жеңіл ағымды созылмалы бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде Сертралин препаратын қабылдағанда жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына алып келетін клиренс төмендеуі байқалды. Сондықтан препаратты бауыр аурулары бар науқастарда абайлап қолдану керек. Егер препарат бауыр функциясы бұзылған науқастарға тағайындалса, дозаны азайтудың немесе препарат қабылдау арасындағы аралықты ұзартудың мақсатқа сай екенін талқыға салу қажет.
Сертралин белсенді биоөзгеріске ұшырайды, сондықтан ол өзгермеген күйде несеппен мардымсыз мөлшерде шығарылады. Бастапқы және орташа айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (креатинин клиренсі 20-50 мл/мин) және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (креатинин клиренсі <20 мл/мин) препараттың фармакокинетикалық параметрлері оны бір рет қабылдау кезіндегі бақылануынан елеулі ерекшеленбеген. Алайда, науқастардың осы санатында тепе-тең жағдайдағы сертралин фармакокинетикасы жеткіліксіз зерттелген, сондықтан бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарды емдегенде сақ болу керек.
Сертралинді бірге қабылдау алкоголь, карбамазепин, галоперидол немесе фенитоиннің дені сау адамдардың когнитивтік және психомоторлық функциясына ықпалын күшейтпейді, алайда сертралин мен алкогольді бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Клиникалық-фармакологиялық зерттеулер сертралиннің психомоторлық функцияға әсер етпейтінін көрсеткен. Дегенмен де, психотропты дәрілердің автокөлік жүргізу немесе механизмдерді басқару сияқты «аса зор» қауіпті қызмет түрлерін атқару үшін қажетті ақыл-ой немесе дене белсенділігін нашарлатуы мүмкін екендіктен, бұл туралы емделушіні хабардар ету қажет.
Артық дозалануы
13,5 г жеткізілетін дозадағы сертралиннің дара өзімен артық дозаланған жағдайлар белгілі. Бірінші кезекте басқа дәрілермен және/немесе алкогольмен үйлестірілген сертралин артық дозаланғанда өліммен аяқталған жағдайлар да белгілі. Осыған орай, артық дозаланудың барлық жағдайлары қарқынды емдеуді талап етеді.
Артық дозалану симптомдары: ұйқышылдық, гастроинтестинальді бұзылулар (жүрек айну, құсу сияқты), тахикардия, тремор, қозу және бас айналу. Кома жағдайлары едәуір сирек тіркелген.
Емі. Сертралинде арнайы у қайтарғы жоқ. Тыныс алу жолдарының қалыпты өткізгіштігін және оксигенацияны, сондай-ақ, егер бұл қажет болса, өкпенің желдетілуін қамтамасыз ету керек. Асқазанды шаю, құстыратын препараттар, сорбитолмен белсендірілген көмір қабылдау. Жүрек және басқа да өмірлік маңызды ағзалардың жұмыс көрсеткіштерін бақылап, симптоматикалық және демеуші шаралар жүргізу мақсатқа сай. Сертралиннің үлкен таралу көлемін ескерсек, қарқынды диурез, диализ, гемоперфузия және қанды ауыстырып құюдың тиімділігі аз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті / поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Хетеро Лабс Лимитед, Үндістан
22-110, I.D.A. Джидиметла
Хайдарабад-500 055, Үндістан
Тіркеу куәлігінің иесі
«ABMG Expert» ЖШС, Қазақстан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы
ABMD Expertг ЖШС, Алматы қ., Гоголь к-сі, 86 т. 2508-445