Септанест с адреналином (1:100000)

Септанест с адреналином

Нет

Раствор для инъекций 1:100000; 1:200000, 1.7 мл

1 мл раствора содержит

активные вещества: артикаина гидрохлорида 0.040 г, адреналина тартрата 0.0182 мг (эквивалентно адреналина основания 0.010 мг) и 0.0091 мг (эквивалентно адреналина основания 0.005 мг) для концентраций 1:100000 и 1:200000 соответственно;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный раствор

Анестетики местные. Амиды. Артикаин в комбинации с другими препаратами

Код АТХ N01BB58

Фармакокинетика

• Артикаин

Абсорбция: В клинических испытаниях, проведенных у взрослых, пиковые концентрации в плазме (Cmax) артикаина наблюдались 24 мин и 48 мин следующей верхнечелюстной инфильтрации 68 мг и 204 мг гидрохлорида артикаина 40 мг / мл адреналина 0,005 мг / мл, достигнув, соответственно, 384,8 ± 164,6 нг / мл и 899,4 ± 363,3 нг / мл. В трех клинических опубликованных исследованиях, описывающих фармакокинетический профиль комбинации артикаина гидрохлорида 40 мг / мл с адреналином 0,010 или 0,005 мг / мл, значения Tmax было от 10 до 12 минут, со значениями Cmax в интервале от 400 до 2100 нг / мл.

В клинических испытаниях, проведенных у детей, Cmax составила 1382 нг / мл и 7,78 мин Tmax следующие инфильтрации дозы 2 мг / кг массы тела.

Распределение: В исследованиях, в пробирке, белок связывающий артикаин был показан как не зависящий от концентрации артикаина, но зависящий от типа белка. Высокое содержание белка наблюдалось с сывороточным альбумином человека (68.5-80.8%), и OC / р-глобулинами (62.5-73.4%). Привязка к гамма-глобулинам (8.6-23.7%) была значительно ниже.

Объем распределения в плазме был около 4 л / кг.

Метаболизм: Все местные анестетики амидного типа метаболизируется в микросомах печени. Артикаин дополнительно подвергается гидролизу его карбоксильной группы с помощью неспецифических эстераз в тканях и в крови. Так как этот гидролиз происходит очень быстро, около 90% артикаина инактивируется таким образом. Средние пиковые концентрации в плазме кислоты артикаина, основной метаболит артикаина, был в 4-7 раза выше, чем у артикаина. Результаты в пробирке метаболизма исследования указывали на кислоту артикаина в качестве основного продукта цитохрома Р450-индуцированной метаболизма артикаина.

Этот первичный метаболит далее метаболизируется с образованием кислоты артикаина глюкуронида.

Выведение: После стоматологической инъекции, плазматический полураспад артикаина был показан c.a. 20 мин. Из-за короткого периода полураспада, артикаин может быть повторно введен в пределах 20 мин, если это необходимо.

В клиническом испытании, были показаны концентрации плазмы артикаина и артикаиновой кислоты, уменьшающиеся быстро после подслизистой инъекции.

Очень мало артикаина был обнаружено в плазме от 12 до 24 часов после инъекции. Более 50% дозы была ликвидирована в моче, 95%, как артикаиновая кислота, в течение 8 часов после введения. В течение 24 часов, приблизительно 57% (68 мг) и 53% (204 мг) дозы выводится с мочой. Почечная ликвидация неизмененного артикаина приходилось лишь на 2% от полной ликвидации.

• Адреналин

Адреналин является сосудосуживающим веществом, добавленным к артикаину, чтобы замедлить абсорбцию в системный кровоток и, следовательно, продлить содержание концентрации активного артикаина в ткани. Кроме того, это также может выполнять гемостаз при хирургическом вмешательстве.

Фармакодинамика

Механизм действия: Артикаин, амидный анестетик локального действия, обратимо блокирует проводимость нерва по хорошо известному механизму, свойственному другим амидным анестетикам локального действия. Он состоит в снижении или предотвращении временного повышения проницаемости возбудимых мембран для ионов натрия (Na+), что обычно вызвано небольшой деполяризацией мембраны.

Адреналин, как сосудосуживающее, действует непосредственно на α- и β-адренорецепторы; преобладают β-адренергические эффекты.

Начало действия: Септанест имеет эффект инфильтрации спустя 1,5-1,8 мин и 1.4-3.6 мин - блокировки нерва.

Продолжительность обезболивания: обезболивание пульпы длится от 45 до 75 мин, для мягких тканей обезболивание длится от 120 до 360 мин, в зависимости от введенной дозы.

Применение в педиатрии: в фармакодинамических свойствах никаких различий не наблюдалось

Септанест с адреналином 1: 100 000 и 1 :200 000 является анестетиком, предназначенным для местного и местно-регионального применения при стоматологических процедурах у взрослых, подростков и детей старше 4 лет (или от 20 кг (44 фунтов) массы тела).

Септанест с адреналином 1: 100 000 подходит для длительных процедур и при наличии риска значительного кровотечения.

Только для профессионального использования дантистами и стоматологами.

Дозировка

• Взрослые, подростки и дети 4 лет и старше

Из-за отсутствия клинических данных, Септанест противопоказан детям в возрасте до 4 лет (что соответствует приблизительно 20 кг).

Как и в случае со всеми местными анестетиками, дозы варьируются и зависят от площади обезболивания, кровоснабжения тканей, количества нервных сегментов, которые подлежат блокировке, индивидуальной переносимости (степени мышечной релаксации и состояния пациента), а также от техники и глубины анестезии. Используется минимальная эффективная доза. Доза должна быть определена на индивидуальной основе.

Для взрослых, максимальная доза составляет 7 мг / кг с абсолютным максимумом 500 мг. У детей, максимальная доза составляет 5 мг / кг.

• Особые группы

Из-за отсутствия клинических данных, необходимо соблюдать осторожность при введении наиболее низких эффективных доз анестезии пожилым пациентам старше 70 лет и пациентам с почечной или печеночной недостаточностью.

Способ введения

Инфильтрация и периневральное применение в полости рта.

Перед инъекцией, рекомендуется проводить аспирацию, чтобы избежать введение в сосуды.

Основные системные реакции в результате случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать при помощи техники медленной инъекции после аспирации: скорость инъекции не должна превышать 1 мл раствора в минуту.

Чтобы избежать риска заражения, шприц и иглы всегда должны быть новыми и стерильными.

Только для одноразового использования. Любой вскрытыйнеиспользованный картридж следует выбросить.

Данное лекарственное средство не следует использовать, если обнаружено помутнение или обесцвечивание.

Со стороны иммунной системы

Редко

- Отек Квинке (лицо / язык / губы / горло / гортани / периорбитальной отек)

- Аллергия, анафилактические / анафилактоидные реакции

- Бронхоспазм / астма

- Крапивница

Психические расстройства

Редко

- Нервозность / тревога

Не известно

- Настроение эйфории

Расстройства нервной системы

Часто

- Невропатия:

Невралгия (Невропатическая боль)

Гипестезия / онемение (оральное и периоральное)

Дизестезия (оральная и периоральная)

Извращение вкуса (например, металлический вкус, нарушение вкуса)

Агевзия

Аллодиния

Гиперестезия

Термогиперестезия

- Предобморочное состояние, обмороки:

Головная боль

Беспокойство / агитация

Спутанность сознания, дезориентация

Головокружение

Тремор

Психические расстройства

Не часто

Чувство жжения

Редко

- Глубокое угнетение ЦНС:

Потеря сознания

Кома

Конвульсии (включая стимулирующие клонические приступы)

- Расстройства лицевого нерва (парез, паралич и частичный паралич)

Расстройство речи (например, дизартрия, логорея)

Вертиго

Нарушение равновесия

Сонливость (гиперсомния)

Нистагм

Очень редко

Парестезия (постоянная гипестезия и потеря вкуса) после блокировки нервов

нижней челюсти.

Офтальмологические расстройства

Редко

Синдром Горнера (птоз век, энофтальм, миоз).

Диплопия (паралич глазодвигательных мышц)

Мидриаз

Птоз

Миоз

Энофтальмоз

Нарушения зрения (временная слепота)

Размытость видения

Нарушение аккомодации

Нарушения органов слуха и равновесия

Редко

Звон в ушах

Гиперакузия

Сердечно-сосудистые расстройства

Часто

Брадикардия

Тахикардия

Редко

Остановка сердца

Миокардиальная депрессия

Тахиаритмия (в том числе желудочковые экстрасистолы и желудочковая фибрилляция)

Стенокардия

Сердцебиение

Сосудистые расстройства

Общие

Гипотония (с возможной сосудистой недостаточностью)

Бледность (локальная, региональная, общая)

Нечасто

Артериальная гипертензия (Гипертония)

Редко

Приливы

Не известно

Нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада)

Расширение кровеносных сосудов

Сужение кровеносных сосудов

Респираторные, гортанные и медиастинальные расстройства

Редко

Апноэ (остановка дыхания)

Одышка

Гипоксия

Гиперкапния

Брадипноз

Тахипноз

Зевота

Неизвестно

Угнетение дыхания,

Дисфония (охриплость)

Желудочно-кишечные расстройства

Часто

Гингивит

Отек языка, губ, десен

Не часто

Стоматит, глоссит

Тошнота, рвота, диарея

Редко

Эксфолиация слизистой десен / рта (слущивание) / язвы

Неизвестно

Дисфагия

Заболевания кожи и подкожных слоев

Не часто

Сыпь (высыпания на коже)

Зуд

Неизвестно

Эритема

Расстройства опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Не часто

Боль в области шеи

Редко

Непроизвольное сокращение мышц

Озноб (дрожь)

Неизвестно

Обострение нервных проявлений при синдроме Кернса-Сойера

Реакции в месте введения

Не часто

Боль в области введения

Редко

Эксфолиация области введения / некрозная усталость, астения (слабость)

Неизвестно

Локальная опухоль

Гипергидрос

Чувство жара

Чувство холода

Общие:

- повышенная чувствительность к артикаину, адреналину, сульфитам, а также

любому из вспомогательных компонентов препарата

- внутрисосудистая инъекция

- детский возраст до 4 лет

По причине содержания артикаина:

- известный дефицит холинэстеразы плазмы

- тяжелые нарушения проводимости

- недостаточный контроль эпилептических пациентов

По причине содержания адреналина:

- неконтролируемая / тяжелая артериальная гипертензия

- тяжелая ишемическая болезнь сердца

- постоянная / рефракторная тахиаритмия

- пациенты с недавним (от 3 до 6 месяцев) инфарктом миокарда

- пациенты с недавним (3 месяца) шунтированием коронарной артерии

- тиреотоксикоз

- феохромоцитома

В связи с наличием артикаина

Взаимодействия, требующие соблюдение осторожности при использовании

Другие местные анестетики:

Увеличивается токсичность местных анестетиков. Это не связано с дозой

стоматологической анестезии и показателями крови, но на этот фактор нужно обращать особое внимание у детей.

Общая доза введенного артикаина не должна превышать максимальную рекомендуемую дозу.

H2 антигистаминные средства (циметидин): Сообщается о повышенном уровне сыворотки амидных анестетиков, зарегистрированных после сопутствующего введения циметидина.

Успокоительные (депрессанты центральной нервной системы): Должны использоваться сниженные дозы Септанеста, в связи с аддитивным эффектом.

В связи с наличием адреналина

Взаимодействия, которые не рекомендуются

Блокирующие адренергические постганглионарные агенты (например, Гуанадрел, Гуанетидин и раувольфии алкалоиды): Должны использоваться сниженные дозы Септанеста под строгим медицинским наблюдением, с последующей тщательной аспирацией из-за возможного усиления ответной реакции на адренергические сосудосуживающим: риск эффекта гипертонии и других сердечно-сосудистых эффектов.

Взаимодействия, требующие предосторожности при использования

Галогенированные летучие анестетики (например: галотан): Должна использоваться сниженная доза Септанеста из-за сенсибилизации сердца от аритмогенного эффекта катехоламинов: риск развития тяжелой желудочковой аритмии.

Статус гемодинамики пациента следует тщательно контролировать.

Неселективные бета-адреноблокаторы (например, пропранолол, Надолол): Должна использоваться сниженная доза Септанеста из-за возможного повышения кровяного давления. Рекомендуется тщательный сердечно-сосудистый мониторинг.

(ТЦА) Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, дезипрамин, имипрамин, нортриптилин, мапротилин и протриптилин): доза и скорость введения Септанеста должны быть уменьшены за счет усиления влияния адреналина.

Рекомендуется тщательный сердечно-сосудистый мониторинг.

(Ингибиторы МАО) ингибиторы моноаминоксидазы [как-селективный (например, брофаромин, моклобемид, толоксаток) и неселективные (например, фенелзин, транилципромин, линезолид)]:

Используйте под строгим медицинским наблюдением из-за возможной потенциализации эффектов адреналина.

(Ингибиторы КОМТ) ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы (например, энтакапон, Толкапон):

Возможно возникновение аритмии, учащения пульса и изменения артериального давления.

Рекомендуется тщательный сердечно-сосудистый мониторинг.

(СИОЗС) Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, венлафаксин, милнаципран, сертралин):

Дозы и скорость введения Септанеста должны быть снижены из-за добавки или синергетических эффектов на кровяное давление и частоту сердечных сокращений.

Рекомендуется проводить сердечно-сосудистый мониторинг (предпочтительно электрокардиограмма (ЭКГ)).

Лекартвенные средства вызывающие аритмию (например, антиаритмические, как дигиталис, хинидин): доза введения Септанеста должна быть уменьшены по причине добавочных или синергетических эффектов на ЧСС (частота сердечных сокращений).

Рекомендуется проводить тщательную аспирацию и сердечно-сосудистый мониторинг (ЭКГ).

Родостимулирующие препараты типа спорыньи (например; метисергид, эрготамин, эргоновин): Используйте Септанест под строгим медицинским наблюдением в связи с кумулятивным или синергическим повышением кровяного давления и / или ишемической ответной реакцией.

Симпатомиметические вазопрессоры (например, в основном кокаин, но также амфетамины, фенилэфрин, псевдоэфедрин, оксиметазолин): Существует риск адренергической токсичности. Если кокаин был использован в течение 24 часов, планируемое стоматологическое лечение должно быть отложено.

Другие симпатомиметики (например, изопротеренол, левотироксин, метилдопа, антигистаминные препараты (например, хлорфенирамин, димедрол)): Должны использоваться сниженные дозы Септанеста.

Фенотиазины (и другие нейролептики): Используйте под строгим медицинским наблюдением и сердечно-сосудистым мониторингом в случае с пациентами с гипотонией из-за возможного ингибирования эффекта адреналина.

Септанест должен использоваться с осторожностью:

Пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями:

- Заболевания периферических сосудов;

- Аритмия, особенно желудочкового происхождения;

- Сердечная недостаточность;

- Гипотония.

Септанест необходимо применять с осторожностью пациентам с нарушениями сердечной функции, так как они могут быть не способны компенсировать изменения, связанные с продлением атриовентрикулярной проводимости.

Пациенты с эпилепсией:

Из-за их судорожных приступов, все местные анестетики следует использовать очень осторожно.

Пациенты с заболеванием печени:

Должна использоваться низкая эффективная доза.

Пациенты с заболеванием почек:

Должна использоваться низкая эффективная доза.

Пациенты с миастенией:

Должна использоваться низкая эффективная доза.

Пациенты, получающие лечение антикоагулянтами/ антитромбоцитарными препаратами:

Должен быть рассмотрен повышенный риск тяжелого кровотечения, следующий за случайным проколом сосуда и во время челюстно-лицевой хирургии. Международный коэффициент нормализации (МКН) следует увеличить для пациентов, принимающих антикоагулянты.

Пациенты с порфирией:

Септанест следует использовать с осторожностью.

Пациенты с неконтролируемым диабетом:

Септанест следует использовать с осторожностью из-за гипергликемического эффекта адреналина.

Пациенты со склонностью к закрытоугольной глаукоме:

Септанест следует использовать с осторожностью в связи с наличием адреналина.

Пациенты пожилого возраста:

Дозы должны быть наиболее минимальными для пожилых пациентов старше 70 лет (отсутствие клинических данных).

Септанест должен быть использован эффективно и безопасно при соответствующих условиях:

Адреналин снижает приток крови в деснах, что потенциально может привести к некрозу местных тканей. Очень редкие случаи длительного или необратимого повреждения нервов и вкусовых потери были зарегистрированы после блокировки нервов нижней челюсти.

Эффект местного анестетика может быть снижен при введении Септанеста в воспаленную область или в зараженную зону.

Существует риск непредвиденной травмы (губы, щеки, слизистой оболочки и языка), особенно у детей; пациента необходимо предупредить о временном отказе от жевательной резинки или приема пищи до момента восстановления чувствительности.

Септанест содержит метабисульфит натрия, сульфиты, которые иногда могут вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Септанест содержит метабисульфит натрия, хлорид натрия, динатрий-эдетат и гидроксид натрия. Септанест содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в картридже, что не является существенным, поэтому, фактически, препарат «не содержит натрия».

Меры предосторожности при использовании

Перед использованием Септанеста необходимо принимать во внимание следующее:

- Наводить справки о пациентах с диатезом, текущих методах лечения и истории болезни,

- Поддерживать вербальный контакт с пациентом,

- Иметь наготове реанимационную аппаратуру.

Риск, связанный со случайным внутрисосудистым введением:

Случайное внутрисосудистое введение (например: случайная внутривенная инъекция в большой круг кровообращения, случайное внутривенное или внутриартериальное введение в области головы и шеи) может привести к тяжелым побочным реакциям, таким как судороги, а затем угнетение центральной нервной или сердечно-сосудистой системы и кома, приводящая к остановке дыхания из-за внезапного высокого уровня адреналина и артикаина в системном кровотоке.

Таким образом, чтобы гарантировать, что игла не проникает в кровеносный сосуд при инъекции, необходимо выполнять аспирацию перед введением лекарственного средства. Тем не менее, отсутствие крови в шприце не гарантирует, что внутрисосудистой инъекции удалось избежать.

Риск, связанный с интраневральной инъекцией:

Случайная интраневральная инъекция может привести к распространению препарата в ретроградной манере по нерву.

Для того, чтобы избежать интраневральной инъекции и чтобы предотвратить повреждения нерва в связи с нервными блокадами, игла должна быть всегда немного отведена, если пациентом ощущается электрический шок во время инъекции, или если инъекция проходит крайне болезненно. Если возникает нервная травма из-за иглы, нейротоксическое действие может быть усугублено потенциальной химической нейротоксичностью артикаина и наличием адреналина, это может ухудшить периневральное кровоснабжение и предотвратить местный размыв артикаина.

При одновременном применении других лекарственных средств может потребоваться тщательное наблюдение.

Применение в педиатрии

Препарат не рекомендуется детям младше 4 лет, из-за техники введения

Фертильность, беременность , период лактации

Фертильность

В доклинических исследованиях никаких побочных эффектов на фертильность не наблюдалось.

Беременность

Клинические исследования не проводились на беременных женщинах и ни одного случая с беременными женщинами, получавшими раствор для инъекций комбинации артикаина и адреналина не сообщалось в литературе. Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные последствия в отношении репродуктивной токсичности. Поэтому, в качестве меры предосторожности, рекомендуется избегать использование Септанеста в период беременности.

Период лактации

Клинические исследования препарата Септанест не проводились на кормящих женщинах. В литературе доступны только данные о поступлении лидокаина в материнское молоко, эти данные показывают отсутствие риска. Однако, учитывая отсутствие данных для артикаина, риск для новорожденных / детей не может быть исключен. Поэтому, кормящим женщинам не рекомендуется кормить грудью в течение 4 часов после анестезии препаратом Септанест.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и техническими средствами

Сочетание артикаина гидрохлорида с раствором адреналина тартрата для инъекций может иметь незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и техническими средствами. Дезориентация (в том числе головокружение, расстройства зрения и усталость) могут произойти после введения комбинации артикаина гидрохлорида с адреналина тартратом. Таким образом, пациенты не должны покидать стоматологический кабинет в течение 30 минут после стоматологической процедуры.

Типы передозировки

Передозировка локальной анестезии в широком смысле часто используется для описания:

• абсолютной передозировки,

• относительной передозировки, таких как:

- Случайная инъекция в кровеносный сосуд или

- Ненормальное быстрое поглощение в системный кровоток, или

- Задержка обмена веществ и элиминация Септанеста.

Симптоматика

• Из-за наличия артикаина:

Симптомы зависят от дозы и имеют прогрессивную тяжесть в области неврологических проявлений, следующих за сосудистой, дыхательной токсичностью, и, наконец, кардиотоксичностью.

• Из-за наличия адреналина:

Передозировка адреналином может привести к сердечно-сосудистым эффектам.

Лечение при передозировки

Наличие реанимационного оборудования должно быть обеспечено до начала стоматологической анестезии с анестетиками локального действия.

При подозрении острой токсичности, введение Септанеста следует немедленно прекратить.

При необходимости обеспечить поступление кислорода. При необходимости измените положение пациента в положение лежа на спине.

В случае остановки сердца, немедленно начните сердечно-легочную реанимацию.

Особые меры предосторожности при утилизации

Как и для любого картриджа, диафрагма должна быть продезинфицирована перед использованием. Следует тщательно обработать: • 70% этиловым спиртом • или 90% чистым изопропиловым спиртом для использования в фармацевтических целях. Картриджи ни при каких обстоятельствах не следует погружать в какие-либо растворы. Один картридж может быть использован только для одного пациента в течение одной сессии. Открытый картридж с раствором анестетика не следует использовать повторно. Если используется только часть содержимого, картридж должен быть утилизирован. Любой неиспользованный продукт или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

По 1.7 мл в цилиндрические картриджи из нейтрального стекла I класса, дополнительно покрытые силиконом, закрытые скользящим резиновым (бромбутиловым) поршнем в нижней части и резиновой (бромбутиловой) перфорированной крышкой и алюминиевым колпачком в верхней части.

По 10 картриджей упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и запечатывают листом полиэтилентерефталата (ПЭТ) и полиэтиленом (ПЭ) при высокой температуре.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

SEPTODONT

58 rue du Pont de Creteil, 94107 Saint-Maur des Fosses Cedex, France (Франция)

Держатель регистрационного удостоверения

SEPTODONT

58 rue du Pont de Creteil, 94107 Saint-Maur des Fosses Cedex, France (Франция)

Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара), ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Луч»

050057, г. Алматы, ул. Сатпаева, 50.

Тел.: 8 (727) 274 98 43, 274 98 00

e-mail: info@luch.org