Сейфтелми (20 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Сейфтелми

Международное непатентованное название

Телмисартан

Лекарственная форма

Таблетки 20, 40 и 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – телмисартана 20 или 40 или 80 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), натрия кроскармеллоза (Ac-Di-Sol), меглюмин, полоксамер 188 NF, повидон, целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, гладкие и плоские c обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан

Код АТХ C09СA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Телмисартан быстро абсорбируется, однако, абсорбировавшееся количество варьирует. Средняя величина абсолютной биодоступности телмисартана составляет около 50 %. Прием телмисартана с пищей приводит к снижению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) телмисартана приблизительно от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Максимальная концентрация (Сmax) телмисартана достигается через 0.5-1.5 ч. Через 3 ч после приема препарата значения Сmax были одинаковыми независимо от того, принималось ли лекарственное средство натощак или после еды.

Значения Сmax и AUC у женщин оказались приблизительно в 3 и 2 раза выше, чем у мужчин, без значительного изменения эффективности препарата. Уменьшение AUC не должно привести к снижению терапевтического эффекта. Не наблюдается линейной зависимости между уровнем дозы и плазмы. Показатели Сmax и в меньшей степени AUC увеличиваются непропорционально при дозах свыше 40 мг.

Телмисартан хорошо связывается с белками плазмы (>99.5%), в основном, с альбумином и альфа L-кислотными гликопротеинами. Объем распределения телмисартана приблизительно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в глюкурониды, которые не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения (Т1/2) - более 20 часов. Отсутствуют сведения о кумуляции телмисартана в организме.

При приеме внутрь Сейфтелми почти полностью выводится с калом. С мочой выводится меньше 1% от дозы. Общий плазменный клиренс телмисартана довольно высок, примерно 1000 мл/мин, по сравнению с печеночным кровотоком - около 1500 мл/мин.

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.

У пациентов с почечной недостаточностью в легкой, средней и тяжелой степени тяжести Сmax увеличивается в два раза. Однако у больных, которым проводится диализ, наблюдались меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не удаляется диализом. При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется.

У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100%. Т1/2 при печеночной недостаточности не изменяется.

Фармакодинамика

Сейфтелми является эффективным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, включая AT2 и с другими менее характеризованными AT рецепторами. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме. Телмисартан не ингибирует ренин в плазме человека и не блокирует ионные каналы, поэтому нет усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином.

У больного доза Сейфтелми 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект сохраняется свыше 24 часов и прослеживается до 48 часов.

Показания к применению

- лечение эссенциальной артериальной гипертензии

- профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

Способ применения и дозы

Взрослым

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии. Рекомендованная доза составляет 40 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов эффективной может быть суточная доза - 20 мг. В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза Сейфтелми может быть увеличена до максимальной - 80 мг один раз в сутки. Применение Сейфтелми возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, например, с гидрохлоротиазидом. Подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение артериального давления.

При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 2-4 недель после начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в сутки. На начальном этапе применения телмисартана для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль АД для соответствующей коррекции дозы.

Сейфтелми можно принимать независимо от приема пищи.

Почечная недостаточность. Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью незначительной или средней степени тяжести не требуется, однако больным с тяжелой почечной недостаточностью, включая пациентов находящихся на гемодиализе рекомендуется начальная доза – 20 мг один раз в сутки.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью незначительной или средней степени тяжести не следует превышать дозу 40 мг один раз в сутки.

Побочные действия

Инфекции и инвазии:

• инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит)

• инфекции верхних дыхательных путей

• сепсис (включая случаи с летальным исходом)

Нарушения кровеносной и лимфатической системы:

• анемия, эозинофилия, тромбоцитопения

Нарушения иммунной системы:

• гиперчувствительность, анафилактические реакции

Нарушения метаболизма:

• гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)

Психические нарушения:

• бессонница, депрессия, чувство беспокойства

Нарушения центральной нервной системы:

• обморок

Нарушения со стороны органов зрения:

• зрительные расстройства

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

• головокружение

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

• брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия

Нарушения со стороны органов дыхания:

• одышка

Нарушения желудочно-кишечного тракта:

• дискомфорт в области желудка, боль в животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• нарушение функции печени/печеночные расстройства

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• кожный зуд, гипергидроз, сыпь, ангионевротический отек (вплоть до летальных исходов), экзема, эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

• артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)

Нарушения функции почек и мочевыводящих путей:

• нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность (см. раздел «Особые указания»)

Общие расстройства:

• боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость)

Изменения лабораторных показателей:

• снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты, повышение креатинина в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови

Противопоказания

• повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата

• обструктивные заболевания желчных путей

• тяжелая печеночная недостаточность

• беременность и период лактации

• детский и подростковый возраст до 18 лет

• совместный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/ 1,73 м2)

Лекарственные взаимодействия

Телмисартан может увеличить гипотензивный эффект других антигипертензивных веществ (баклофен, амифостин). Ортостатическая гипотензия может усугубиться приемом алкоголя, барбитуратами, наркотиками или антидепрессантами.

Телмисартан может использоваться в комбинации с диуретиками «петлевого» типа, таким как фуросемид и тиазидного типа, таким как гидрохлоротиазид, который, как было показано, имеет дополнительный к телмисартану эффект снижения артериального давления.

Совместное использование телмисартана не приводит к клинически значимому взаимодействию с варфарином, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином.

Для дигоксина наблюдалось 20% увеличение средних постоянных концентраций в плазме (в единичном случае 39%), поэтому следует контролировать уровень дигоксина в плазме.

Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при сочетанном использовании лития с антагонистами ангиотензин II рецепторов, включая телмисартан, поэтому при сочетанном использовании рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке.

Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и телмисартан, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек.

Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телмисартана при одновременном применении с НПВП.

Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, дополнительного введения калия, заменителей соли, содержащих калий или других лекарств, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), имуннодепрессанты (циклоспорин, такролимус), триметоприм может привести к увеличению калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с телмисартаном осторожно и постоянно контролировать уровень калия.

Совместное использование телмисартана с кортикостероидными гормонами приводит к снижению антигипертензивного эффекта.

Особые указания

Имеется повышенный риск тяжелой гипотензии у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

При использовании телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт использования телмисартана у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или снижением натрия вследствие массивной диуретической терапии, ограничением соли в диете, диареей или рвотой может наблюдаться симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы. Такие состояния, особенно снижение объема циркулирующей крови и/или натрия, следует откорректировать до назначения телмисартана.

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными лекарствами, действующие посредством ингибирования ренин-ангиотензиновой системы, поэтому использование телмисартана у этой группы пациентов не рекомендуется.

Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, показаны особые предосторожности.

Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензинн-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется наблюдение за уровнем калия.

Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью может наблюдаться замедление выведения. Телмисартан у этих пациентов следует использовать с осторожностью.

У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (напр. блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому недиагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (напр. электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема телмисартана.

Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая телмисартан, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у нечернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкого ренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией.

Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Беременность

Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с установленным профилем безопасности при использовании во время беременности.

В случае, если беременность диагностируется, лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено, и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата (головокружение, сонливость), следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия, брадикардия, головокружение, повышение креатинина в крови, тяжелая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое с мониторингом концентрации электролитов и креатинина в крови. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 20, 40 и 80 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой с одной стороны и печатной фольги алюминиевой с другой стороны.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

MSN Laboratories Private Limited

Plot No 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram,

Medak District - 502 325. A. P., Индия.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

MSN Laboratories Private Limited, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

050046, г. Алматы, ул. Солодовникова, 21/289

Тел. (727) 392-74-05