Сангера

МНН: Транексамовая кислота
Производитель: Юрия-Фарм ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tranexamic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№023634
Информация о регистрации в РК: 04.10.2023 - 04.10.2033

Инструкция

Торговое название

Сангера

Международное непатентованное название

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 100 мг/мл, 5 мл и 10 мл

Состав

1 мл содержит

активное вещество – транексамовая кислота 100.0 мг,

вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слабо желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.

Код АТХ В02АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения транексамовой кислоты кривая «концентрация-время» показывает триэкспоненциальную кинетику со средним периодом полувыведения около 3 часов в конечной фазе элиминации. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) – около 3%.

Начальный объем распределения составляет примерно 9–12 л. Экскретируется с мочой. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентен общему клиренсу плазмы крови (110–116 мл/мин). Свыше 95% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты составляет около 90% в течение 24 часов после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела.

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови после введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела у беременных женщин составляет около 30 мг/л. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости – примерно 1/10 от плазменной. Выявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Фармакодинамика

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Кроме того, посредством сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, транексамовая кислота оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Показания к применению

- кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного (меноррагии, метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения во время и после операций на предстательной железе, органах мочевого тракта, ЛОР-органах (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зубов), на органах грудной и брюшной полостей, во время и после гинекологических операций, акушерских манипуляций и других оперативных вмешательств, в том числе в сердечно-сосудистой хирургии

- геморрагические осложнения при фибринолитической терапии.

Способ применения и дозы

Сангеру вводят внутривенно капельно со скоростью введения 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 200–500 мг внутривенно медленно 2–3 раза в сутки.

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела внутривенно медленно каждые 6-8 часов.

При простатэктомии вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего следует перейти на прием таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при системной воспалительной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 минут до вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела; после экстракции зуба назначать прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.

Почечная недостаточность

Применение Сангеры при тяжелой почечной недостаточности противопоказано.

Для пациентов с легкой и средней степенью тяжести дозу нужно уменьшить в соответствии с уровнем креатинина сыворотке крови:

Креатинин в сыворотке крови

Внутривенная доза

Периодичность введения

µmol/l

мг/10 мл

120-249

1,35-2,82

10 мг/кг

Каждые 12 часов

250-500

2,82-5,65

10 мг/кг

Каждые 24 часа

> 500

> 5,65

5 мг/кг

Каждые 24 часа

Печеночная недостаточность

Для пациентов с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется при отсутствии почечной недостаточности.

Дети

Применяют детям от 12 месяцев в дозе 20 мг/кг/день.

Побочные действия

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергический дерматит.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, тошнота.

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, включая нарушение цветового восприятия.

Со стороны сосудов: слабость, артериальная гипотензия с возможной потерей сознания, артериальная или венозная эмболия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату

  • нарушение цветового зрения

  • инфаркт миокарда

  • острый венозный или артериальный тромбоз (тромбоэмболические заболевания в анамнезе)

  • фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении

  • тяжелая почечная недостаточность

  • судороги в анамнезе

Противопоказано применение в виде интратекальных и интравентрикулярных инъекций, интрацеребральное введение (риск развития отека мозга и судорог). Высокий риск тромбообразования, макроскопическая гематурия, субарахноидальное кровоизлияние, судороги в анамнезе, коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) без значительной активации фибринолиза.

Лекарственные взаимодействия

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение мозгового кровообращения.

Несовместимость.

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом.

Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

Особые указания

Внутривенные инъекции транексамовой кислоты необходимо делать очень медленно. Не допускается внутримышечное введение.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятие цветов, глазного дна, поля зрения.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) нужно уменьшать дозу и количество введений. При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Кроме того, пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом фактора IX или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку увеличивается риск тромбозов. Пациентам с диффузным внутрисосудистым свертыванием крови, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, необходимо находиться под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении таких заболеваний.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение возможно только в случае крайней необходимости. Несмотря на то, что данные о тератогенном или других побочных эффектах во время беременности отсутствуют, в случае назначения препарата необходимо постоянно контролировать состояние здоровья пациентки. Поскольку транексамовая кислота проникает в грудное молоко в количестве примерно 1% от концентрации в плазме матери, то антифибринолитический эффект у младенца маловероятен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, артериальная гипотензия и судороги.

Судороги, как правило, чаще развиваются при увеличении дозы.

Лечение: симптоматическая терапия. Показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл или 10 мл препарата помещают в стеклянные ампулы из прозрачного стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках по­мещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «Юрия-Фарм», Украина

18030, г. Черкассы, ул. Вербовецкого, 108

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Юрия-Фарм», Украина

03680, г. Киев, ул. Н. Амосова, 10.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Beauty Lux»

Республика Казахстан, 050051, г. Алматы, пр. Достык, дом 97Б, офис 278

Тел.: +7 701 531 82 77

Тел. 24/7: +7(747)529-53-26, +380503836462

Эл. почта: tvilineva@uf.ua

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ООО «Юрия-Фарм»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Фурманова д. 235, кв. 18.

Тел.: +7(727) 263-55-22

Тел. 24/7: +7(747)529-53-26, +380503836462

Эл. почта: mni@uf.ua

Прикрепленные файлы

Сангера_рус.doc 0.07 кб
Сангера_каз.doc 0.09 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники