Ротакиназа
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Ротакиназа
Халықаралық патенттелмеген атауы
Стрептокиназа
Дәрілік түрі
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ, 1 500 000 ХБ
Құрамы
белсенді зат - стрептокиназа, 1 500 000 ХБ
қосымша заттар: полигелин, адамның сарысу альбумині.
Сипаттамасы
Ақтан ақ дерлік түске дейінгі лиофилизацияланған ұнтақ.
Фармакотерапиялық тобы
Антикоагулянттар. Ферменттік препараттар.
АТЖ коды В01АD01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Бауырда гидролиздену жолымен биоөзгеріске түседі (метаболиттері сәйкестендірілмеген).
Көктамыр ішіне 1 500 000 ХБ енгізгеннен кейінгі жартылай шығарылу кезеңі (Т ½) – 1 сағат, стрептокиназа кешені – плазминоген енгізгеннен кейін –23 минутқа жуық.
Азғантай мөлшерде бүйрекпен шығарылады.
Бауыр ауруларында клиренс баяулайды, бүйрек жеткіліксіздігі клиренске әсер етпейді.
Фармакодинамикасы
Ротакиназа – құрамында стрептокиназа, С тобының β- гемолитикалық стрептокогының өскінінен алынған ферменттік ақуызы бар фибринолитикалық дәрі, молекулярлық салмағы 50 000 дальтонға жуық. Плазминогенмен өзара әрекеттескенде (профибринолизинмен), қан плазминогенінің немесе қан ұйындысының плазмин (фибринолизин) - протеолитикалық ферментке өзгеруін түзетін, фибрин талшықтарын ұйындылар мен тромбтарда ерітетін, фибриноген мен плазмалық протеиндердің, соның ішінде V (акцелирин) және VII (конвертин) ұйыту факторларының деградациясын тудыратын кешен түзеді.
Тромбтарды, олардың беткейлеріне де, ішінен де әсер етіп ерітеді.
Қолданылуы
- жедел миокард инфарктісінде (бастапқы 12 сағат ішінде)
- өкпе артериясы мен оның тармақтарының тромбоэмболиясында
- аяқ-қол артерияларының тромбозы мен тромбоэмболиясы: жедел, жеделге жуық, созылмалы тромбоз (6 аптадан аспаған)
- торқабықтың 6-8 сағаттан кем емес жалғасқан орталық қантамырларының (артерияларының), 10 күннен кем (көктамырлардың) окклюзиясында
- гангрена қаупін төндіретін аяқ-қолдардың терең көктамырларының тромбозында
- гемодиализдік шунттардағы тромбтардың еруінде
Қолдану тәсілі мен дозалары
Ротакиназаны көктамыр ішіне тамшылатып, ал қажет жағдайларда –артерия ішіне немесе тәжтамыр ішіне енгізеді.
Стептокиназаның ерітіндісін дайындағанда, көбік түзілуін тудырмау үшін, сілкімеу керек.
Миокард инфарктісінде (бастапқы 12 сағат ішінде) көктамыр ішіне тамшылатып, 100 мл 0,9 % натрий хлоридінің немесе 5% глюкоза ерітіндісінде 60минут бойы ерітілген 1 500 000 ХБ дозада тағайындайды. ХБ болюс түрінде, келесі инфузиясын 30-90 минут бойына минутына 2000 – 4000 ХБ жылдамдықпен, артерияның өткізгіштігі қалпына келуіне байланысты, ал оны ұстап тұрушы келесісін 20000 жылдамдықпен интракоронарлық енгізілуі мүмкін.
Өкпе артериясы мен оның тармақтарының тромбоэмболиясы және торқабықтың кемінде 6-8 сағаттан бергі орталық қантамырларының (артерияның), кемінде 10 күннен бергі (көктамырдың) окклюзиясында
– көктамыр ішіне тамшылатып 100 – 300 мл еріткішке 30 минут бойы 250 000 ХБ дозада. Екпінді дозасын енгізгеннен кейін бірден ұстап тұрушы емді тағайындайды. 3 күн бойы әр сағат сайын 100 000 ХБ енгізілуі мүмкін. 500 мл еріткішке 1 200 000 ХБ дозада 12 сағаттық инфузиясын жүргізуге болады. Инфузия жылдамдығы тұрақты болуының маңызы зор. Инфузия аяқталғаннан кейін қантамырлардың өткізгіштігіне бақылау тексеру жүргізген дұрыс. Егер 3 күн ішінде клиникалық оң әсері білінбесе, емдеуді тоқтату керек. Қажет болған жағдайда емдеу тағы 1 – 3 күнге ұзартылуы мүмкін.
Аяқ-қолдар артерияларының тромбозы мен тромбоэмболиясы: жедел, жеделге жуық, созылмалы тромбоз (6 аптадан аспаған) 100 – 300 мл физиологиялық ерітіндіге немесе декстроза ерітіндісіне – 250 000 ХБ екпінді дозасы шеткергі көктамырға 30 минут бойы енгізіледі.
Стандартты дозасын енгізгеннен кейін сағатына 100 000 ХБ дозадағы ұстап тұрушы инфузиясы 24- сағаттан 72 сағатқа дейін енгізіледі.
Гангрена қаупін төндіретін аяқ-қолдардың терең тамырларының тромбозында – көктамыр ішіне тамшылатып 100-300 мл еріткішке 250 000 ХБ дозада 30 минут бойы. Екпінді дозасын енгізгеннен кейін бірден ұстап тұрушы емді бастайды. 3 күн бойы сағат сайын 100 000 ХБ Ротакиназа енгізілуі мүмкін. 500 мл еріткішке 1 200 000 ХБ дозада 12 сағаттық инфузиясын қайталауға болады. Инфузия жылдамдығының тұрақты болуының маңызы зор. Инфузия аяқталғаннан кейін қантамырлар өткізгіштігіне бақылау тексеру жүргізу қажет. Егер 3 күн бойы клиникалық оң әсері білінбесе, емдеуді тоқтату керек.
Тромбтардың гемодиализдік шунттардағы еруі үшін натрий хлоридінің 100 мл изотоникалық ерітіндісіндегі 100 000 ХБ Ротакиназаны енгізеді. 10 000 – 25 000 ХБ (10-25 мл) шунттың тромбтанған бөлігіне енгізеді, сосын оның көктамырлық ұшын қысқышпен бітейді. Шунттың артериялық ұшына ауа кеуегін қалыптастыру үшін, артерия пульсациясын қамтамасыз ететін стерильді еккіш түбекті жалғайды. Қажет болған жағдайда Ротакиназаны енгізуді 30- 45 минуттан кейін қайталауға болады.
Жағымсыз әсерлері
- ақуызға спецификалық емес реакциялар: бас ауыруы, жүрек айнуы, қалтырау, аллергиялық реакциялар (айқын аллергиялық реакцияларда кортикостероидтарды қолдану ұсынылады), енгізген жерден немесе басқа орындардан қан кетулер
- гипотензия дамуы, жылдам енгізгенде жүрек ырғағының бұзылуы мүмкін
- эмболиялар (тромб элементтерінің жұмылуына байланысты)
- миалгия, артриттер, омыртқа тұсының ауыруы
- васкулиттер (соның ішінде, гемморагиялық)
- нефриттер
- полинейропатия
- ангионевритикалық ісіну, анафилактикалық шок
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың кез-келген құрамдас бөлігіне асқын сезімталдықта
- мол қан кетулерде
- гемморагиялық диатезде
- асқазан-ішек жолының эрозиялы – ойық жаралы зақымдануларында
- қан кетуге бейім ісіктерде
- ми ісіктері немесе орталық жүйке жүйесіне метастаздарда
- бассүйек-ми жарақатында
- ми қанайналымының бұзылуында (соның ішінде сыртартқыдағы)
- операциядан кейінгі кезеңде (нейрохирургиялық операциялардан кейін – 8 апта, басқа операциялар үшін – 3 апта), ішкі мүшелердің 3 аптаға дейінгі биопсиясында, 4 аптаға дейінгі транслюмбальді артериографияға шалдыққанда
- бақыланбайтын артериялық гипертензияда (АҚ 200/110 мм с.б. артық)
- қолқа аневризмасында
- диабеттік ретинопатияда
- жедел панкреатитте
- бактериялық эндокардитте
- перикардитте
- жуырдағы көптеген жарақаттарда, тромб пен айналасындағы тіндердің жұқпалануында
- бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігінде
- туберкулезде (белсенді түрі)
- жүктілік пен лактация кезеңінде
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Гепарин, кумариннің туындылары, дипиридамол, стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер, соның ішінде ацетилсалицил қышқылы, декстрандар, вальпрой қышқылы ұюға қарсы әсерін күшейтеді және қан кетулер қаупін арттырады.
Плазмаалмастырушы ерітінділер – гидроксиэтилденген крахмалмен және декстранмен үйлесімсіз.
Айрықша нұсқаулар
Ротакиназамен емдеуді барлық жағдайларда барынша ертерек бастау керек, өйткені ең жақсы әсері жаңа түзілген тромбтарда байқалады. Емдеуді тромбиндік уақыт пен қандағы фибриноген құрамын бақылай отырып. Препаратты енгізгенге дейін фибриноген құрамын, тромбиндік уақытты және белсенділендірілген ішінара тромбопластиндік уақытты анықтау ұсынылады. Ротакиназаны 75 жастан асқан емделушілерге тағайындағанда ерекше сақ болу керек.
Гепаринді қолдануды Ротакиназа инфузиясын тоқтатқаннан кейін 4 сағаттан соң бастауға болады.
Миокард инфарктісінде 24 сағат өткенше және одан да ұзақ, терең көктамырлардың тромбозында – 14 күн және одан да ұзақ, торқабық қантамырлардың тромбозында: артериялық окклюзияларда – 6-8 сағат және одан да ұзақ, көктамырлық окклюзияларда – 10 күн және одан да ұзақ, артериялардың созылмалы окклюзияларында, соның ішінде облитерлеуші эндартериитте – 6 апта және одан ұзақ жүйелі пайдалану ұсынылмайды.
Педиатрияда қолданылуы
Дәрілік заттың балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдердегі қауіпсіздігі мен тиімділігі жөніндегі мәліметтер жоқ.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Бас ауыруы мен артериялық қан қысымының төмендеуі белгілері пайда болу мүмкіндігіне байланысты, препаратты қолдану кезеңінде көлік құралдарын басқару және жоғары назар аудару мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылдану ұсынылмайды.
Артық дозаланғанда
Белгілері: жағымсыз әсердің күшеюі (көбінесе – қан кетулер).
Емі: қан кетуді тоқтату (мүмкіндігіне қарай), антифибринолитикалық дәрілерді тағайындау (транексам қышқылы, парааминометилбензой қышқылы, калликреин немесе протеазаның тежегіштерін, соның ішінде апротинин, аминокапрон қышқылын – сағатына 5 г, сосын әсеріне жеткенше сағатына 1 г-ден 4-8 сағат бойы), қан жоғалтудын орнын толтыру (декстран мен гидроксиэтилденген крахмалдан басқа), симптоматикалық ем.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
1500000 ХБ препараттан түссіз шыныдан жасалған құтыларға салады.
1 құтыдан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 2º С-ден 20º С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Мұздатып қатыруға болмайды!
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Сауда белгісі мен тіркеу сертификатының иесі болып «РОТАФАРМ» компаниясы табылады, Ұлыбритания
«СЕДИКО Фармасьютикал Ко.» дайындаған, Мысыр
(Бірінші өндірістік зона, Сикс ов Октобер Сити).
“SEDICO Pharmaceutical Co.”, Egypt
(First Industrial Zone, 6th of October City)
Тіркеу куәлігінің иесі «РОТАФАРМ» компаниясы Ұлыбритания
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
ҚР, Алматы қ-сы, Сүйінбай к-сі, 222 Б
Тел/факс: 8(7272)529090