Ротакиназа
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Ротакиназа
Международное непатентованное название
Стрептокиназа
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций, 1 500 000 МЕ
Состав
активное вещество - стрептокиназа 1 500 000 МЕ,
вспомогательные вещества: полигелин, альбумин человеческий сывороточный.
Описание
Лиофилизированный порошок от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ферментные препараты.
Код АТС В01АD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биотрансформируется в печени, путем гидролиза (метаболиты не идентифицированы).
Период полувыведения (Т ½) после внутривенного введения 1 500 000 МЕ – 1 ч, комплекса стрептокиназа – плазминоген – около 23 мин.
Выводится в небольшом количестве почками.
При заболеваниях печени клиренс замедлен, почечная недостаточность не влияет на клиренс.
Фармакодинамика
Ротакиназа – фибринолитическое средство, содержащее стрептокиназу, ферментный белок, получаемый из культуры β- гемолитического стрептококка группы С, с молекулярной массой около 50 000 дальтон. При взаимодействии с плазминогеном (профибринолизином) образует комплекс, активирующий переход плазминогена крови или кровяного сгустка в плазмин (фибринолизин) - протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и плазменных протеинов, в том числе факторов свертывания V (акцелирин) и VII (конвертин).
Растворяет тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри.
Показания к применению
- острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч)
- тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей
- тромбоз и тромбоэмболия артерий конечностей: острый, подострый, хронический тромбоз (давностью не более 6 недель)
- окклюзия центральных сосудов сетчатки с давностью менее 6-8 ч (артерии),
менее 10 дней (вены)
- тромбоз глубоких вен конечностей, угрожающий гангреной
- растворение тромбов в гемодиализных шунтах
Способ применения и дозы
Вводят Ротакиназу внутривенно капельно, а в необходимых случаях – внутриартериально или интракоронарно.
При приготовлении раствора стептокиназы следует избегать встряхивания, чтобы не вызвать пенообразования.
При инфаркте миокарда (в течение первых 12 часов) назначают внутривенно капельно в дозе 1 500 000 МЕ, растворенной в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы на протяжении 60минут. Возможно интракоронарное введение в виде болюса 20000 МЕ с последующей поддерживающей инфузией со скоростью 2000 – 4000 МЕ в минуту на протяжении 30-90 минут, в зависимости от восстановления проходимости артерии.
При тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей и окклюзии центральных сосудов сетчатки с давностью менее 6-8 ч (артерии), менее 10 дней (вены)
– внутривенно капельно в дозе 250 000 МЕ в 100 – 300 мл растворителя в течение 30 мин. Сразу после введения ударной дозы назначают поддерживающую терапию. Возможно введение по 100 000 МЕ каждый час в течение 3 дней. Можно проводить 12 – часовую инфузию в дозе 1 200 000 МЕ в 500 мл растворителя. Очень важно, чтобы скорость инфузии была постоянной. Желательно по окончании инфузии провести контрольное исследование проходимости сосудов. Если в течение 3 дней не отмечается положительного клинического эффекта, терапию следует прекратить. При необходимости лечение может быть продлено еще на 1 – 3 дня.
Тромбоз и тромбоэмболия артерий конечностей: острый, подострый, хронический тромбоз (давностью не более 6 недель) – ударная доза в 250 000 МЕ в 100 – 300 мл физиологического раствора или раствора декстрозы вводится в периферическую вену в течение 30 мин.
После введения стандартной дозы поддерживающая инфузия в дозе 100 000 МЕ/час вводится от 24 до 72 часов.
При тромбозе глубоких вен конечностей, угрожающих гангреной – внутривенно капельно в дозе 250 000 МЕ в 100-300 мл растворителя в течение 30 мин. Сразу после введения ударной дозы начинают поддерживающую терапию. Возможно введения по 100 000 МЕ Ротакиназы каждый час в течение 3 дней. Можно повторить 12- часовую инфузию в дозе 1 200 000 МЕ в 500 мл растворителя. Очень важно, чтобы скорость инфузии была постоянной. Желательно по окончании инфузии провести контрольное исследование проходимости сосудов. Если в течение 3 дней не отмечается положительного клинического эффекта, терапию следует прекратить.
Для растворения тромбов в гемодиализных шунтах 100 000 МЕ Ротакиназы растворяют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. 10 000 – 25 000 МЕ (10-25 мл) вводят в затромбированный отдел шунта, после чего его венозный конец перекрывают зажимом. К артериальному концу шунта присоединяют стерильный шприц тюбик для формирования воздушной пустоты, обеспечивающей пульсацию артерии. При необходимости введение Ротакиназы можно повторить через 30- 45 мин.
Побочные действия
- неспецифические реакции на белок: головная боль, тошнота, озноб, аллергические реакции (при выраженных аллергических реакциях рекомендуется применение кортикостероидов), кровотечения из мест введения и других локализаций
- возможны развитие гипотензии, нарушение сердечного ритма при быстром внутривенном введении
- эмболии (в связи с мобилизацией элементов тромба)
- миалгия, артриты, боль в области позвоночника
- васкулиты (в т.ч. гемморагические)
- нефриты
- полинейропатия
- ангионевритический отек, анафилактический шок
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата
- обильные кровотечения
- гемморагический диатез
- эрозивно – язвенные поражения желудочно – кишечного тракта
- опухоли с наклонностью к кровотечениям
- опухоли головного мозга или метастазы в центральную нервную систему
- черепно – мозговая травма
- нарушение мозгового кровообращения ( в том числе в анамнезе)
- послеоперационный период (после нейрохирургических операций – 8 недель, для остальных операций – 3 недели), перенесенная биопсия внутренних органов до 3 недель, перенесенная транслюмбальная артериография до 4 недель
- неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 200/110 мм рт.ст)
- аневризма аорты
- диабетическая ретинопатия
- острый панкреатит
- бактериальный эндокардит
- перикардит
- недавние множественные ранения, инфицирование тромба и прилегающих тканей
- печеночная или почечная недостаточность
- туберкулез (активная форма)
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Гепарин, производные кумарина, дипиридамол, нестероидные противовоспалительные средства, в том числе ацетилсалициловая кислота, декстраны, вальпроевая кислота, усиливают противосвертывающий эффект и повышают риск кровотечений.
Несовместим с плазмозамещающими растворами – гидроксиэтилированным крахмалом и декстраном.
Особые указания
Во всех случаях лечение Ротакиназой следует начинать как можно раньше, поскольку лучший эффект наблюдается при свежих тромбах. Лечение проводят под контролем тромбинового времени и содержанием в крови фибриногена. До введения препарата рекомендуется определять содержание фибриногена, тромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время. Следует соблюдать особенную осторожность при назначении Ротакиназы пациентам в возрасте старше 75 лет.
Применение гепарина можно начинать не ранее, чем через 4 ч после прекращения инфузии Ротакиназы.
Не рекомендуется системное использование при инфаркте миокарда по прошествии 24 ч и более, при тромбозе глубоких вен – 14 дней и более, при тромбозе сосудов сетчатки: артериальных окклюзий – 6-8 ч и более, венозных – 10 дней и более, при хронических окклюзиях артерий, в том числе облитерирующего эндартериита – 6 недель и более.
Применение в педиатрии
Данные по безопасности и эффективности лекарственного средства у детей и подростков до 18 лет отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Из – за возможности появления головных болей и снижения артериального давления в период применения препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: усиление побочного действия (наиболее часто – кровотечения).
Лечение: остановка кровотечения (по возможности), назначение антифибринолитических средств (транексамовая кислота, парааминометилбензойная кислота, ингибиторы калликреина или протеазы, в т. ч. апротинин, аминокапроновая кислота – 5 г/ч, затем по 1 г/ч в течение 4-8 часов до достижения эффекта), замещение кровопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилированного крахмала), симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 1500000 МЕ препарата помещают во флаконы из бесцветного стекла.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 2º С до 20º С.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания «РОТАФАРМ», Великобритания
Изготовлено «СЕДИКО Фармасьютикал Ко.», Египет
(Первая промышленная зона, Сикс ов Октобер Сити).
“SEDICO Pharmaceutical Co.”, Egypt
(First Industrial Zone, 6th of October City)
Владелец регистрационного удостоверения компания «РОТАФАРМ», Великобритания
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителя по качеству продукции (товара)
РК, г.Алматы, ул. Суюнбая 222 Б
Тел/факс: 8(7272)529090