Розувастатин (5 мг)

Розувастатин

Розувастатин

Дәрілік түрі, дозасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг, 10 мг, 20 мг

Жүрек-қантамыр жүйесі. Липид-модификациялайтын препараттар. Липид-модификациялайтын препараттар, қарапайымдар. HMG-CoA-редуктаза тежегіштері. Розувастатин.

АТХ коды С10АА07

Дәрілік препарат ересектерде қолданылады

- бастапқы гиперхолестеринемияда (IIa типі, отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемияны қоса) немесе аралас дислипидемияда (IIb типі) диетаға қосымша ретінде, диета мен басқа да дәрілік емес емдеу әдістері (мысалы, дене жаттығулары, дене салмағын төмендету) жеткіліксіз болғанда

- отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемияда диетаға және басқа гиполипидемиялық емге (мысалы, ТТЛП-аферез) қосымша ретінде, немесе мұндай ем пациентке жарамсыз болған жағдайларда

- атеросклероздық жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі жоғары ересек пациенттерде жүрек-қантамырлық асқынулардың профилактикасы үшін қосымша ем ретінде.

Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

• белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

• бауырдың белсенді, соның ішінде сарысуда трансаминаза деңгейінің түсініксіз, ұдайы жоғарылауымен және сарысуда трансаминаза деңгейінің қалыптың жоғарғы шегінен (ҚЖШ) үш есе артық кез келген артуымен жүретін аурулары

• бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <30 мл/мин)

• миопатия

• циклоспоринді бір мезгілде қолдану

• тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдар

• жүктілік, лактация кезеңі, контрацепцияның талапқа сай әдістерінің болмауы.

40 мг дозасын миопатия/рабдомиолиз дамуының қауіп факторлары бар пациенттерге қолдануға болмайды. Миопатия/рабдомиолиз дамуының қауіп факторлары мыналар болып табылады:

• бүйректің орташа дәрежелі жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 60 мл/мин);

• гипотиреоз

• жеке немесе отбасылық анамнезінде бұлшықеттердің тұқым қуалайтын ауруларының болуы

• ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерінің басқа препараттарын немесе фибраттарды қолданғанда бұлшықетке уыттылығы жағдайларының анамнезде болуы

• созылмалы маскүнемдік

• плазмада розувастатин деңгейі артуы мүмкін жағдайлар

• азиялық нәсілді пациенттер;

• фибраттарды бір мезгілде қолдану

• софосбувир, велпатасвир, воксилапревир біріктірілімімен бір мезгілде қолдану

• балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдану (препараттың қосымша заттарының құрамында: жылтыр көк FCF (Е133), индигокармин алюминий лагы (Е132), эритрозин алюминий лагы (Е127) болуына байланысты)

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Несеп шығару жүйесі

Розувастатиннің жоғары дозаларын, атап айтқанда 40 мг қабылдап жүрген пациенттерде, негізінен индикаторлық жолақтың көмегімен сынау әдісімен айқындалған тубулярлық, көп жағдайда өтпелі немесе мерзімдік протеинурия байқалған. 40 мг дозаны қабылдап жүрген пациенттерді кейінгі бақылау барысында бүйрек функциясын бағалау ескерілуі қажет.

Тірек-қимыл аппараты

Қаңқа бұлшықеттерінің, миалгия, сирек жағдайларда рабдомиолиз сияқты бұзылулары, пациенттердің розувастатинді барлық дозаларда, көбіне >20 мг дозаларда қабылдағанда байқалды. Эзетимиб пен ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерін біріктіріп қолданғанда рабдомиолиз жағдайлары жөнінде өте сирек мәлімделді. Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі жоққа шығарылмайды, демек, препараттарды біріктіріп қолданғанда ерекше сақтық қажет.

ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін қолдану жағдайындағы сияқты, розувастатинді қабылдау аясында рабдомиолиздің туындау жиілігі оны 40 мг дозада қолданғанда артады.

Креатинкиназа (КФК) деңгейін анықтау

КФК анықталуын қарқынды дене жүктемелерінен кейін немесе КФК артуының басқа болжамды себептері болғанда жүргізуге болмайды, бұл алынған нәтижелердің дұрыс түсіндірілмеуіне алып келуі мүмкін. Егер бастапқы КФК деңгейі едәуір жоғарылаған жағдайда (жоғарғы қалып шегінен 5 есе жоғары) 5-7 күннен соң өлшеуді қайта жүргізген жөн. Егер қайта жасалған тест бастапқы КФК деңгейін (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 5 еседен көп жоғары) растаса, емдеуді бастамаған дұрыс.

Емдеуді бастар алдында

Розувастатинді, ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштері сияқты, миопатияға/рабдомиолизге бейім пациенттерді емдегенде сақтықпен қолданған жөн. Миопатия/рабдомиолиз дамуының қауіп факторлары мыналар болып табылады:

- бүйрек функциясының бұзылуы

- гипотиреоз

- жеке немесе отбасылық анамнезінде бұлшықеттердің тұқым қуалайтын ауруларының болуы

- ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерінің басқа препарттарын немесе фибраттарды қолданғанда бұлшықетке уыттылығы жағдайларының анамнезде болуы

- созылмалы маскүнемдік

- > 70 жас

- қан плазмасындағы препарат концентрациясы жоғарылауы мүмкін жағдайлар

- фибраттарды бір мезгілде қолдану.

Розувастатинді мұндай пациенттерге тағайындағанда емдеу себеп болған қауіптің, және ықтимал пайдасының арақатынасын мұқият таразылаған жөн; клиникалық мониторингті ұдайы жүргізу ұсынылады. Емдеуді бастағанға дейін КФК концентрациясының деңгейлері едәуір жоғарылаған жағдайда (> 5 х ҚЖШ), емдеуді бастамаған жөн.

Емдеу кезінде

Пациенттер бұлшықеттердің түсініксіз ауыруы, бұлшықет әлсіздігі немесе құрысулар пайда болған жағдайлар жөнінде, әсіресе егер мұндай құбылыстар дімкәстікпен немесе қызбамен қатар жүрсе, дәрігерге дереу хабарлау керек. Мұндай жағдайларда КФК концентрацияларының деңгейін тексеру қажет. КФК концентрациясының деңгейі едәуір жоғарылағанда (> 5 х ҚЖШ) немесе жайсыздыққа себеп болып табылатын бұлшықет тарапынан ауырлығы жоғары дәрежедегі симптомдарда емдеуді тоқтатқан жөн (тіпті КФК концентрациясының деңгейі ≤ 5 х ҚЖШ болғанның өзінде). Симптомдарды жойғаннан кейін және креатинкиназа мөлшері қалыпты шекке оралғаннан кейін розувастатинмен немесе ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерінің баламалы препараттарының ең төмен дозасымен емдеуді қайта жаңғыртуды пациенттің жағдайына тиісінше мониторинг жүргізген жағдайда қайта қарастыруға болады.

Басқа препараттарды - ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерін фиброй қышқылының туындыларымен, соның ішінде гемфиброзилмен, циклоспоринмен, никотин қышқылының препараттарымен, зеңге қарсы азолдық препараттармен, протеаза тежегіштерімен және макролидтік антибиотиктермен бірге қабылдаған пациенттер арасында миозиттер мен миопатия жағдайлары жиілігінің жоғарылағаны байқалды. Гемфиброзил ГМГ-КоА-редуктазаның кейбір тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда миопатия қаупін арттырады. Осылайша, розувастатин мен гемфиброзилді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Розувастатин мен фибраттарды немесе ниацинді бір мезгілде қабылдағанда липидтер деңгейінің ары қарай төмендеуіне ықпал етуінің пайдасын, осындай біріктіріп қолданудың ықтимал қаупін ескере отырып, жан-жақты таразылаған жөн. Фибраттарды бір мезгілде қабылдағанда розувастатинді 40 мг дозада қолдануға болмайды.

Розувастатинді фузидий қышқылымен бір мезгілде немесе фузидий қышқылымен емдеуді тоқтатқаннан кейін 7 күннің ішінде қолдануға болмайды. Егер фузидий қышқылын тағайындау қажет болса, онда розувастатин қабылдауды фузидий қышқылымен бүкіл емдеу кезеңі бойында тоқтату керек.

Егер пациенттер бұлшықет әлсіздігінің, ауырудың немесе сезімталдықтың қандай да бір белгілерін сезінсе, дереу дәрігерге көрінуі керек екенін оларға хабарлау керек.

Статиндермен емдеуді фузидий қышқылының соңғы дозасын қабылдағаннан кейін 7 күн өткен соң қайта жаңғыртуға болады.

Фузидий қышқылымен ұзақ емдеу қажет болатын ерекше жағдайларда, мысалы, ауыр инфекцияларды емдеу үшін, розувастатинді және фузидий қышқылын бірге енгізу қажеттілігін тек қана жеке негізде әрі мұқият медициналық бақылау арқылы қарастыру керек.

Розувастатинді миопатияға тән ауыр немесе рабдомиолиз себеп болатын бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына түрткі болған өршу жағдайлары бар пациенттерді емдеуге (мысалы, сепсисте, артериялық гипотензияда, ауқымды хирургиялық араласым жүргізгенде, жарақаттарда, зат алмасудың бұзылулары, эндокриндік бұзылуларда немесе ауырлығы жоғары дәрежедегі электролит теңгерімінің бұзылуларында, немесе бақыланбайтын эпилепсия кезінде) қолданбаған жөн.

Терінің ауыр жағымсыз реакциялары

Розувастатинді қолданғанда, Стивенс-Джонсон синдромын (SJS) және эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен жүретін дәрілік реакцияны (DRESS) қоса, терінің ауыр жағымсыз реакциялары туралы хабарланған, олар өмірге қауіпті болуы немесе өлімге соқтыруы мүмкін. Препаратты тағайындағанда пациенттер терінің ауыр реакцияларының белгілері мен симптомдарынан хабардар болуы және мұқият қадағалауда болуы тиіс. Аталған реакцияны білдіретін белгілер мен симптомдар пайда болған жағдайда, розувастатинді қабылдауды дереу тоқтату және баламалы емін қарастыру керек.

Егер розувастатинді қолданғанда пациентте SJS немесе DRESS сияқты ауыр жағымсыз реакция дамыса, ол пациентте емдеуді кез келген уақытта қайта бастауға болмайды.

Бауыр тарапынан бұзылулар

Басқа препараттар - ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері сияқты, розувастатинді алкогольді шамадан тыс пайдаланатын және/немесе анамнезінде бауыр аурулары болған пациенттерді емдегенде сақтықпен қолданған жөн.

Ем басталғанша және емдеу басталғаннан кейін 3 айдан соң бауыр функциясының көрсеткіштерін анықтау ұсынылады. Егер қан сарысуындағы трансаминазалардың белсенділік деңгейі жоғарғы қалып шегінен 3 есе асып кетсе, препаратты қабылдауды тоқтату немесе дозасын азайту керек. Гипотиреоз немесе нефроздық синдром салдарынан болған гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде негізгі ауруларды емдеу препаратпен емдеу басталғанша жүргізілуі тиіс.

Этникалық топтар

Азиялық нәсілді пациенттер арасындағы фармакокинетикалық зерттеулер барысында, еуропалық пациенттер арасынан алынған көрсеткіштермен салыстырғанда, розувастатиннің жүйелі концентрациясының артқаны байқалған.

Протеаза тежегіштері

Розувастатинді және протеаза тежегіштері препараттарын бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Өкпенің интерстициальді аурулары

Статиндер тобының кейбір препараттарын қабылдау аясында, әсіресе ұзақ ем жүргізгенде, өкпенің интерстициальді аурулары дамыған жекелеген жағдайлар жөнінде мәлімдемелер бар. Аурудың белгілері ентігу, өнімсіз жөтел және жалпы денсаулық жағдайының нашарлауы (қажығыштық, дене салмағының төмендеуі және қызба) болуы мүмкін. Өкпенің интерстициальді ауруларына күдіктенгенде статиндер қолданылатын емді тоқтатқан жөн.

Қант диабеті

Қандағы глюкоза деңгейі ашқарында 5,6 – 6,9 ммоль/л болатын пациенттерде розувастатинмен емдеу қант диабетімен ауыру қаупінің жоғарылауымен байланысты болды.

Қосымша заттар

Препараттың құрамында лактоза моногидраты бар, соған байланысты, тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қолдануға болмайды.

Препарат қабығының құрамында: жылтыр көк FCF (Е133), индигокармин алюминий лагы (Е132), эритрозин алюминий лагы (Е127) бар, оларды балаларға арналған дәрілік препараттарда қолдануға тыйым салынады. Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдануға болмайды.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Розувастатинді бір мезгілде тағайындаудың әсері

Тасымалдаушы ақуыздардың тежегіштері: розувастатин белгілі бір тасымалдау ақуыздары үшін субстрат болып табылады. Розувастатинді осы тасымалдаушы ақуыздардың тежегіштеріне жататын дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану розувастатиннің плазмадағы концентрациясын жоғарылатуы және миопатияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Циклоспорин: Біріктіріп қолдану қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының 7 есе артуына алып келеді. Розувастатинді циклоспоринмен бір мезгілде қабылдауға болмайды. Біріктіріп қолдану циклоспориннің плазмалық концентрациясына әсер етпейді.

Протеаза тежегіштері: өзара әрекеттесуінің дәл механизмі белгісіз екеніне қарамастан, протеаза тежегішін бір мезгілде қолдану розувастатиннің әсерін едәуір арттыруы мүмкін. Дені сау еріктілерде екі протеаза тежегіштері (300 мг атазанавир/100 мг ритонавир) бар біріктірілген препаратпен 10 мг розувастатинді бір мезгілде қолдану бойынша фармакокинетикалық зерттеу розувастатиннің AUC (0-24) ("концентрация-уақыт" қисығының астындағы аудан) және (Сmax) (қан плазмасындағы ең жоғары концентрация) тиісінше шамамен үш есе немесе жеті есе ұлғаюына әкелді. Розувастатин препаратын және протеаза тежегіштерінің кейбір біріктірілімін бірге қабылдау розувастатин әсерінің күтілетін ұлғаюы негізінде Розувастатин препаратының дозасын мұқият таңдағаннан кейін ғана жүзеге асырылуы мүмкін. Сондықтан розувастатинді протеаза тежегіштерінің препараттарын қабылдап жүрген АИТВ жұқтырған пациенттерде бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Гемфиброзил және басқа да гиполипидемиялық препараттар: гемфиброзил, фенофибрат, басқа да фибраттар және ниацин (никотин қышқылы) липидтердің мөлшерін төмендету үшін қолданылатын (тәулігіне ≥1 г) дозада ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен бір мезгілде қолданылғанда миопатияның даму қаупі жоғарылайды, бұл осы препараттардың миопатияны туындатуы салдарынан және бөлек қолданудан болуы мүмкін. Фибраттарды бір мезгілде қабылдағанда розувастатинді 40 мг дозада қолдануға болмайды. Мұндай пациенттерде розувастатинді тәулігіне 5 мг дозадан бастап қабылдау ұсынылады.

Эзетимиб: 10 мг розувастатин мен 10 мг эзетимибті бір мезгілде қабылдау гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде розувастатиннің AUC 1,2 есе ұлғаюына әкелді. Алайда розувастатин мен эзетимиб арасында жағымсыз әсерлер түріндегі фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер жоққа шығарылуы мүмкін емес.

Антацид: Розувастатинді және құрамында алюминий және магний гидроксиді бар антацид суспензиясын бір мезгілде қабылдау қан плазмасында розувастатин концентрациясының шамамен 50%-ға төмендеуіне әкеледі. Бұл әсері, егер антацидтер розувастатинді қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қолданылса, әлсіздеу білінеді. Осы өзара әрекеттесудің клиникалық маңызы зерттелген жоқ.

Эритромицин: Розувастатинді және эритромицинді бір мезгілде қолдану розувастатиннің AUC мәндерінің 20%-ға, ал Cmax мәндерінің 30%-ға төмендеуіне алып келді. Мұндай өзара әрекеттесу эритромицинді қабылдау себебінен болған ішек моторикасы күшеюінің нәтижесінде туындауы мүмкін.

Р450 цитохромы жүйесінің ферменттері: Розувастатин Р450 цитохромы ферменттерінің тежегіші де, индукторы да емес. Бұдан басқа, розувастатин осы ферменттер үшін әлсіз субстрат болып табылады. Розувастатин, флуконазол (СYР2А9 және СYР3А4 тежегіші)/ және кетоконазол (СYР3А4, СYР2А6 тежегіші) арасында клиникалық мәні бар өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Розувастатин және итраконазолды (CYP3А4 тежегішін) бірге қолдану розувастатиннің AUC 28% арттырады. Осылайша, Р450 цитохромы метаболизмімен байланысты өзара әрекеттесулер күтілмейді.

Розувастатин белгілі бір тасымалдау ақуыздары, оның ішінде ОАТР1В1 бауыр сіңіруінің тасымалдаушысы мен СБОТА ағып кету тасымалдаушысы үшін субстрат болып табылады. Розувастатин осы тасымалдаушы ақуыздардың тежегіштеріне жататын дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану розувастатиннің плазмадағы концентрациясын жоғарылатуы және миопатияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Розувастатин дозасын түзетуді қажет ететін өзара әрекеттесулер (1 кестені де қараңыз):

Розувастатиннің әсер етуін арттыратын басқа дәрілік заттармен розувастатинді бір мезгілде қабылдау қажеттілігі кезінде розувастатин дозасы түзетілуі тиіс. Әсер етудің екі есе және одан астам болжамды ұлғаюы (AUC) кезінде розувастатиннің бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 5 мг құрайды. Розувастатиннің ең жоғары тәуліктік дозасы розувастатин дозасының 40 мг тәуліктік дозасы кезінде басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесулерінсіз оның әсерінен асып түспейтіндей түзетілуі тиіс. Мысалы, 20 мг дозадағы розувастатин гемфиброзилмен (1,9 есе ұлғаюы) және 10 мг дозадағы розувастатин атазанавир/ритонавир біріктірілімімен (3,1 есе ұлғаюы).

1 кесте Жарияланған клиникалық зерттеулерден бір мезгілде қабылданатын дәрілік заттардың розувастатин әсер етуіне ықпалы (ҚАА; шаманың кему ретімен).

Розувастатинді бір мезгілде тағайындаудың әсері:

К дәруменінің антагонистері: ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерінің басқа препараттарын қолданған жағдайдағы сияқты, емнің басында немесе розувастатиннің дозасын арттырғанда К дәрумені антагонисі препараттарын (мысалы, варфарин немесе басқа кумариндік антикоагулянттар) бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде Халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) жоғарылауы мүмкін. Розувастатинді қолданып емдеуді тоқтату немесе дозасын төмендету Халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) көрсеткіштерінің төмендеуін қамтамасыз етуі мүмкін. Мұндай жағдайларда ХҚҚ көрсеткіштеріне тиісті мониторинг ұсынылады.

Оральді контрацептивтер/гормон алмастыру емі (ГАЕ): Розувастатинді және пероральді контрацептивтерді бір мезгілде қабылдау этинилэстрадиолдың AUC және норгестрелдің AUC мәндерінің, сәйкесінше, 26%-ға және 34%-ға артуына әкеледі. Плазмадағы концентрациясының осылай жоғарылауы пероральді контрацептивтердің дозасын таңдаған кезде ескерілуі тиіс. Алайда, мұндай біріктірілім клиникалық зерттеулерді жүргізу кезінде кеңінен пайдаланылды және пациенттерде жағымдылығы жақсы болды.

Басқа дәрілік заттар:

Дигоксин:

Розувастатиннің дигоксинмен клиникалық мәні бар өзара әрекеттесуі күтілмейді.

Фузидий қышқылы: розувастатин мен фузидий қышқылы арасындағы өзара әрекеттесулер деректері жоқ. Фузидий қышқылын статиндермен бір мезгілде тағайындағанда рабдомиолизді қоса, миопатия қаупі жоғарылауы мүмкін. Бұл өзара әрекеттесудің механизмі (ол фармакодинамикалық немесе фармакокинетикалық, немесе екі механизм болса да) әзірше белгісіз. Осы біріктірілімді қабылдаған пациенттерде рабдомиолиз (кейбір өлім жағдайларын қоса) туралы хабарлар болды.

Егер фузидий қышқылын тағайындау қажет болса, онда фузидий қышқылымен емдеудің бүкіл кезеңі бойына розувастатинді қабылдауды тоқтату керек.

Педиатрияда қолданылуы

Өзара әрекеттесуін зерттеулер тек ересектерде жүргізілді. Педиатриялық популяциядағы өзара әрекеттесу дәрежесі белгісіз.

Арнайы сақтандырулар

Педиатрияда қолданылуы

Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдануға болмайды (препараттың қосымша заттарының құрамында: жылтыр көк FCF (Е133), индигокармин алюминий лагы (Е132), эритрозин алюминий лагы (Е127) болуына байланысты).

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік және бала емізу кезеңінде розувастатинді қолдануға болмайды.

Ұрпақ өрбітетін жастағы әйелдерде сенімді пероральді контрацептивтерді қолданған жөн. Холестерин және холестерин биосинтезінің басқа да өнімдері шарананың дамуы үшін маңызды болғандықтан, жүктілік кезінде ГМГ-КоА-редуктазаның тежелуінің ықтимал қаупі емдеудің артықшылығынан басым болады. Препаратты қолдану кезеңінде жүктілік басталған жағдайда әрі қарай емдеуді дереу тоқтату керек.

Адамда сүттің экскрециясына қатысты деректер жоқ.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Розувастатиннің автомобильді басқару және машиналарды пайдалану қабілетіне әсерін анықтау бойынша зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда, өзінің фармакодинамикалық қасиеттеріне байланысты, розувастатиннің бұл қабілетке әсер ету ықтималдығы аз. Автокөлікті басқарғанда немесе механизмдермен жұмыс істегенде, ем барысында бас айналуы туындауы мүмкін екенін ескеру керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Емдеуді бастағанға дейін пациентке стандартты гиполипидемиялық диета тағайындау қажет, оны емдеу кезінде де ұстану керек. Розувастин препаратының дозасы емнің мақсатына және пациенттің реакциясына байланысты заманауи бірыңғай нұсқаулардың негізінде тағайындалады.

Гиперхолестеринемияны емдеу

Розувастанин препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы бұрын статиндер тобының препараттарын қабылдамаған пациенттер үшін, немесе бұрын ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерінің басқа препараттарын қабылдаған пациенттер үшін тәулігіне бір рет ішке қабылданатын 5 мг немесе 10 мг құрайды. Бастапқы дозасын таңдаған кезде пациенттің холестерин деңгейі және жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан реакциялар қаупі, сондай-ақ жағымсыз әсерлер қаупі сияқты дербес көрсеткіштерін ескеру қажет. Дозаны арттыру үшін түзету қажеттілігіне қарай 4 аптадан кейін жүзеге асырылады. Розувастатин препаратын 40 мг дозада қабылдағанда, төменірек дозаларымен салыстырғанда, жағымсыз әсер ету жағдайларының жиілігі жоғарылауына байланысты, дозаны 40 мг-ге дейін арттыру ауырлық дәрежесі жоғары гиперхолестеринемиясы бар пациенттерді емдегенде, жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан көріністер қаупі жоғары болғанда (әсіресе отбасылық гиперхолестеринемиясы бар болғанда), препаратты тәулігіне 20 мг дозада қабылдау қажетті нәтижені қамтамасыз ете алмаған кезде, ұдайы медициналық тексеру жүргізілетін жағдайында ғана ұсынылады.

40 мг дозадағы Розувастанин препаратын қабылдау тек дәрігердің бақылауымен ғана ұсынылады.

Жүрек-қантамыр асқынуларының профилактикасы

Ересектер: Розувастанин препаратын тәулігіне 20 мг дозада тағайындайды.

Педиатриялық тәжірибеде қолданылуы

Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдануға болмайды (препараттың қосымша заттарының құрамында: жылтыр көк FCF (Е133), индигокармин алюминий лагы (Е132), эритрозин алюминий лагы (Е127) болуына байланысты).

70 жастан асқан егде жастағы пациенттер

Розувастанин препаратының ұсынылған бастапқы дозасы 5 мг. Пациенттің жасына сай дозаны әрі қарай түзету қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылуы бар пациенттерде Розувастанин препаратының дозасын түзету қажет емес.

Бүйрек функциясының ауырлығы орташа дәрежедегі бұзылулары бар (креатинин клиренсі <60 мл/мин) пациенттерді емдеуге Розувастанин препаратын қолданған кезде ұсынылатын бастапқы дозасы 5 мг құрауы тиіс. Бүйрек функциясының ауырлығы орташа дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерде Розувастанин препаратының 40 мг дозасын қолдануға болмайды. Бүйрек функциясының ауырлығы ауыр дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерде Розувастанин препаратының кез келген дозаларын қолдануға болмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеуге қолданылуы

Бауыр функциясының Чайльд-Пью шкаласы бойынша 7 немесе одан төмен дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттер қабылдаған кезде розувастатиннің жүйелі әсер ету көрсеткіштерінің жоғарылағаны байқалды. Осындай санаттағы пациенттерге ем жүргізгенде бүйрек функциясын да үнемі тексеріп отырған жөн. Бауыр функциясының 9-дан жоғары дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі жоқ. Розувастатинді бауырдың белсенді аурулары бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Нәсілі

Азиялық нәсілді пациенттер розувастатинді қабылдағанда жүйелі әсер ету көрсеткіштерінің жоғарылағаны білінді. Азиялық нәсілді пациенттерді емдеуде розувастатиннің ұсынылатын дозасы 5 мг құрауы тиіс. Азиялық нәсілді пациенттерге розувастатинді 40 мг дозада қолдануға болмайды.

Миопатияға бейім пациенттер

Розувастатиннің ұсынылған бастапқы дозасы 5 мг.

Мұндай пациенттерге Розувастатинді 40 мг дозада қолдануға болмайды.

Генетикалық полиморфизмдер

Генетикалық полиморфизмдердің нақты типтері розувастатин әсерінің артуына алып келуі мүмкін екені белгілі. Полиморфизмдердің мұндай спецификалық типтері бар пациенттер үшін, белгілі болғандай, розувастатинді қабылдау ең аз тәуліктік дозада ұсынылады.

Қатарлас ем

Розувастатин түрлі тасымалдау ақуыздарының субстраты болып табылады (мысалы, OATP1B1 және BCRP). Розувастатинді плазмадағы розувастатин концентрациясын арттыруы мүмкін кейбір дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда, тасымалдаушы ақуыздармен өзара әрекеттесуінің нәтижесінде (мысалы, циклоспоринмен және ритонавирдің атазанавирмен, лопинавирмен, және/немесе типранавирмен біріктірілімін қоса, кейбір протеаза тежегіштерімен) миопатияның даму қаупі (рабдомиолизді қоса) жоғарылайды.

Мүмкіндігінше баламалы дәрілік заттар және қажет болғанда, розувастатинмен емдеуді уақытша тоқтата тұру мүмкіндігі қарастырылуы тиіс. Осы дәрілік препараттарды розувастатинмен бір мезгілде тағайындамауға болмайтын жағдайларда, бір мезгілде қолданудың пайдасы мен қаупінің арақатынасына, сондай-ақ, розувастатин дозасын өзгертуге айрықша көңіл бөлу қажет.

Енгізу әдісі және жолы

Розувастатин препараты ішке қабылдауға арналған, тамақтануға байланыссыз, күннің кез келген уақытында қабылдауға болады.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары: жағымсыз әсерлер симптомдарының айқындығы.

Емі: артық дозаланған жағдайда арнайы емі жоқ. Қажетті демеуші шараларды қолданып, симптоматикалық ем жүргізіледі. Мұндайда бауыр функциясын және креатинкиназа деңгейін бақылауды жүзеге асыру қажет. Гемодиализдің тиімді болу ықтималдылығы аз.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алғанда қажетті шаралар

Егер пациент препараттың дозасын уақытында қабылдамаса, препаратты пациент есіне түскен бойда қабылдауы керек. Екі есе дозасын қабылдамаған жөн.

Тоқтату симптомдары қаупінің болуы жөніндегі нұсқау

Тоқтату симптомдарының қаупі жоқ.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну жөніндегі нұсқаулар

Сізде осы дәрілік препаратты қолдану жөнінде қандай-да бір қосымша сұрақтар туындаған жағдайда, өз дәрігеріңізге жүгініңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек болатын шаралар

Жиі (> 1/100, < 1/10):

- қант диабеті1

- бас ауыруы, бас айналуы

- іш қату, жүрек айнуы, іш ауыруы

- миалгия

- астения

Жиі емес (> 1/1000, <1/100)

- қышыну, бөртпе, есекжем

Сирек (> 1/10 000, <1/1 000):

- тромбоцитопения

- ангионевроздық ісінуді қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары

- панкреатит

- бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы

- миопатия (миозитті қоса), рабдомиолиз (қаңқа бұлшықеттерінің жедел некрозы), жегі синдромы, бұлшықеттерінің жыртылуы

Өте сирек (< 1/10 000):

- полинейропатия, естен тану

- сарғаю, гепатит

- артралгия

- гематурия

- гинекомастия

Белгісіз (жиілігін қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес):

- депрессия

- шеткері нейропатия, ұйқының бұзылуы (ұйқысыздықты және түнгі

қорқыныштарды қоса)

- жөтел, ентігу

- диарея

- Стивенс-Джонсон синдромы, эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен жүретін дәрілік реакция (DRESS)

- кейде үзілумен асқынатын сіңір аурулары

- иммунитетке байланысты некроздық миопатия

- ісіну

1 Жиілігі қауіп факторының болуына немесе болмауына тәуелді (ашқарында қандағы глюкоза деңгейі > 5,6 ммоль/л, ДСИ >30 кг/м2, триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, анамнездегі гипертония).

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

«Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5.210 мг, 10.420 мг, 20.840 мг кальций розувастатині,

5.000 мг, 10.000 мг, 20.000 мг (розувастатинге баламалы)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Avicel PH-102), лактоза моногидраты, кальций дигидрофосфаты, повидон К-30 (PVP К-30), кросповидон, магний стеараты

Қабығы: Coatdry 7500 AS көк 875-A1, Opadry II 85G50172 күрең қызыл 2, Opadry II 85G210002 жасыл3, тазартылған тальк, тазартылған су

1құрамы: микрокристалды целлюлоза, жылтыр көк FCF (Е133), титанның қостотығы (Е171);

2құрамы: поливинил спирті, тальк, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол, соя лецитині, индигокармин алюминий лагы (Е132), эритрозин алюминий лагы (Е127);

3құрамы: поливинил спирті, тальк, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол, соя лецитині, индигокармин алюминий лагы (Е132), темірдің сары тотығы (Е172).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жақ бетінде «GETZ» және екінші жақ бетінде «5» өрнегі бар, көгілдір түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (5 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жақ бетінде «GETZ» және екінші жақ бетінде «10» өрнегі бар, күлгін түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (10 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жақ бетінде «GETZ» және екінші жақ бетінде «20» өрнегі бар, сұр-жасыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (20 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға үлбірлі қабықпен қапталған 10 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапта.

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы.

Өндіруші туралы мәліметтер

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пәкістан

29 – 30 /27, Коранги Индустриал Ариа, Карачи-74900

Тел./факс: + 92 21 5057592 / 5071769

Электронды пошта: info@getzpharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пәкістан

29 – 30 /27, Коранги Индустриал Ариа, Карачи-74900

Тел./факс: + 92 21 5057592 / 5071769

Электронды пошта: info@getzpharma.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед компаниясының ҚР өкілдігі

Алматы қ-сы, Шевченко к-сі, 148 үй

Телефон: +7 (727)378-51-89, 378-54-78

Электронды пошта: haroon.rashid@getzpharma.com

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«ConsultAsia» ЖШС

Шевченко к-сі 165Б

050061, Алматы, Казақстан,

тел.: +7705-1708825/+7777-8051116

Электронды пошта: pv@consultingasia.kz