Рифабутин

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Рифабутин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рифабутин

Дәрілік түрі

Капсулалар 150 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 150 мг рифабутин,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий лаурилсульфаты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

капсула қабығының құрамы: натрий лаурилсульфаты, натрий метипарагидроксибензоаты, натрий пропилпарагидроксибензоаты, темірдің (III) қызыл тотығы (Е 172), темірдің (III) сары тотығы (Е 172), титанның қостотығы (Е 171), желатин.-

Сипаттамасы

Корпусы мен қақпақшасы қызыл-қоңыр түсті, өлшемі «0», қатты желатинді капсулалар. Капсулалардың ішіндегісі – қызылдау-күлгін ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Туберкулезге қарсы препараттар. Бактерияға қарсы препараттар. Рифабутин.

АТХ коды J04AB04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Рифабутин асқазан-ішек жолынан жылдам сіңіріледі. Биожетімділігі 20% құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (Сmах) ішке қабылдағаннан кейін шамамен 2-4 сағаттан соң жетеді. Рифабутиннің қан плазмасындағы деңгейі қабылданған сәттен бастап 30 сағатқа дейін M. tuberculosis үшін ең төменгі бәсеңдеткіш концентрациясынан (ЕТБК) жоғары ұсталып тұрады.

300, 450 және 600 мг бір рет қабылдағанда фармакокинетикасы дозаға тәуелді сипатта болады, сонымен қатар Cmax шамасы 0.4-0.7 мкг/мл ауқымында анықталады. Ағзалар мен тіндерге жақсы өтеді. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді (жұлын сұйықтығындағы концентрациясы қан плазмасындағы концентрациясының 50%-ға жуығын құрайды). Көбірек концентрациясы – өкпеде болады (қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң плазмадағысынан 5-10 есе артық болады). Таралу көлемі - 9 л/кг.

Негізінен, рифабутин несеппен 53% метаболиттер түрінде және өзгеріссіз күйде 5%, нәжіспен – 30%-ы, өтпен - 5%-ы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі - 35-45 сағатқа жуықты құрайды.

Фармакодинамикасы

Әсер ету ауқымы кең рифампицин тобының жартылай синтетикалық антибиотигі, жасуша ішінде және жасушадан тыс орналасқан микроорганизмдерге қатысты тиімді. Бактериялардың ДНҚ-тәуелді РНҚ-полимеразасын іріктеп тежейді. Бактерицидті, иммуномодуляциялаушы (стимуляциялаушы) әсер береді. Рифабутин Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae-ге қатысты тиімді. Рифабутин сондай-ақ грамоң бактерияларға: Staphylococcus spp. (соның ішінде полирезистентті), кейбір Clostridium spp. штамдарына; грамтеріс бактерияларға: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Chlamydia trachomatis; жасушаішілік паразиттерге; кейбір вирустарға қатысты (соның ішінде АИВ-1) белсенді.

Қолданылуы

• өкпе туберкулезінде

• иммунитеті төмен, CD4 лимфоциттер деңгейі 77 жасуша/мкл-ден төмен АИВ жұқпаларын жұқтырған емделушілерде MAC-жұқпалардың (Mycobacterium avium intracellulare complex) алдын алуда

• туберкулездік емес микобактериялық жұқпаларды емдеуде (мысалы, MAC және М. xenopi-ден туындаған аурулар)

Қолдану тәсілі және дозалары

Рифабутинді ішке, ас ішуге байланыссыз тәулігіне бір рет тағайындайды.

Өкпе туберкулезінде препаратты рифамицин тектестерге жатпайтын туберкулезге қарсы басқа препараттармен (изониазидпен, этамбутолмен және т.б.) бірге қолданады.

Ересектерге:

– қайта диагностикаланған өкпе туберкулезінде 6 ай бойы тәулігіне 150-300 мг (1-2 капсула) тағайындайды;

– созылмалы резистентті өкпе туберкулезінде: тәулігіне 450 – 600 мг (3-4 капсула).

– МАС-жұқпалардың алдын алу үшін CD4 деңгейі 77 жасуша/мкл-ден төмен АИВ бар емделушілерге 300 мг тәуліктік дозада (2 капсула) монотерапия ретінде тағайындайды.

– микобактериялардан туындаған туберкулездік емес ауруларды емдеуде, Рифабутинді өсірінділердің теріс екпесін алғаннан кейін 6 ай бойы біріктіріп 450-600 мг тәуліктік дозада (3 - 4 капсула) тағайындау керек.

Рифабутинді кларитромицинмен (немесе басқа макролидпен) және/немесе флуконазолмен (немесе тұқымдас қосылыстармен) бір кешенде тағайындағанда Рифабутиннің дозасын 300 мг дейін азайту қажет болуы мүмкін.

Балалар:Қазіргі кезде рифабутиннің балаларда пайдаланылуын растайтын деректер жеткіліксіз

Егде жастағылар:

Дозалау жөніндегі қандай-да бір нақты ұсынымдар ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Анағұрлым жиі туындайтын жағымсыз әсерлері төмендегі жиілікпен атап көрсетілген: өте жиі > 1/10; жиі > 1/100-ден <1/10 дейін; жиі емес > 1/1, 000-ден <1/100 дейін, сирек > 1/10 000-ден <1/1, 000 дейін, өте сирек <1/10, 000

Өте жиі

• лейкопения

Жиі

– анемия

– бөртпе

• жүрек айнуы

• миалгия

Жиі емес

• панцитопения, агранулоцитоз, лимфопения, гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения

– аса жоғары сезімталдық реакциялары

• бронх түйілуі

• эозинофилия

• увеит

• мөлдір қабықтағы шөгінділер

Сирек

• тәбеттің төмендеуі, құсу, эпигастрийдің ауыруы, диарея

• сарғаю, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

• артралгия

Өте сирек

• тері түсінің өзгеруі

Жалпы аурулары және жергілікті реакциялар:

• қызба

• анафилактикалық шок

• бас ауыруы, қажығыштық, атаксия

• Clostridium difficile-ден туындаған колит,

• тұмау тәрізді синдром, кеуденің қысылу сезімі, ауыру сезімі ентігумен

• гепатит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- рифабутинге, басқа рифамициндерге (мысалы, рифампицин) немесе препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- рифабутиннің балаларда пайдаланылуының тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректердің жеткіліксіздігіне байланысты, 18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Рифабутинмен емдеу CYP450 ЗА тұқымдастарына жататын бауыр ферменттері индукциясымен қатар жүреді. Рифабутиннің негізгі метаболитінің де (25-дезацетилрифабутин; LM 565) осындай әсері бар. Рифабутиннің әсерінен метаболизмінің индукциялануы басқа дәрілік заттардың (CYP450 ЗА изоферменттерінің әсерінен метаболизденетін) плазмадағы концентрацияларының төмендеуіне алып келуі мүмкін. Ферменттердің индукциясы рифабутинмен емдеу басталғаннан кейін 5 күн ішінде аяқталады және 300-ден 600 мг ауқымында пайдаланғанда дозаға тәуелді емес. CYP450 ЗА белсенділігін бәсекелесе тежейтін дәрілік заттар рифабутиннің айналымдағы деңгейлерін арттыруы мүмкін.

Дәл осы себепті рифабутинмен емдеуде оральді контрацептивтер тиімсіз болуы мүмкін, және емделуші басқа контрацепция құралдарын пайдалануы керек.

Сондай-ақ Рифабутин гипогликемиялық препараттардың, әсер етуі тікелей емес антикоагулянттардың, анальгетиктердің, кортикостероидтардың, циклоспориннің, фенитоин мен хинидиннің, оймақгүл препараттарының, бета-адреноблокаторлардың, аритмияға қарсы I класты дәрілердің, кальций өзекшелері блокаторларының белсенділігін төмендетеді.

Рифабутин мен зидовудинді бір мезгілде қолданғанда соңғысының қан плазмасындағы концентрациясының елеусіз артқаны байқалған. Рифабутинді кларитромицинмен немесе флуконазолмен тағайындағанда рифабутиннің плазмадағы деңгейінің артуы білінуі мүмкін.

Рифабутин диданозин (DDI) мен изониазидтің фармакокинетикасына әсер етпейді, сәйкесінше оның этамбутолмен, теофиллинмен, сульфаниламидтермен, пиразинамидпен және зальцитабинмен елеулі өзара әрекеттесуі мүмкін емес.

Рифабутинді парааминосалицил қышқылымен 8 - 12 сағат аралықпен тағайындау ұсынылады.

Төмендегі кестеде рифабутин мен бір мезгілде енгізілген препаратты бірге қолданудың болуы мүмкін салдарлары туралы деректер келтірілген.

Кесте

хх – дәрі + белсенді метаболит.

ххх – вориконазолдың күніне 2 реттік 400 мг дозасы.

Айрықша нұсқаулар

Емдеу кезінде шеткергі қандағы лейкоциттер, тромбоциттер санын және бауыр ферменттерінің белсенділігін бақылауға алу ұсынылады.

Рифабутинге төзімділіктің жылдам дамуының алдын алу мақсатында оны тек кешенді ем құрамында ғана қолданған дұрыс.

Увеиттің даму мүмкіндігіне байланысты, рифабутинді кларитромицинмен (немесе басқа макролидпен) және/немесе флуконазолмен (және тұқымдас қосылыстарымен) бірге қабылдаған емделушілерді мұқият бақылау қажет. Увеит дамыған жағдайда офтальмологтың кеңесі және қажет болса рифабутинді уақытша тоқтату көрсетілген. Рифабутинді қолданумен байланысты увеитті АИВ-тен туындаған көз тарапынан болатын асқынулардан ажырата алу керек.

Рифабутинді қабылдап жүрген емделушілерге жанаспалы линзаларды тақпаған дұрыс.

Рифабутинді бауырдың ауыр жеткіліксіздігі жағдайларында сақтықпен пайдалану керек. Бауырдың орташа жеткіліксіздігі дозасын модификациялауды қажет етпейді. Бауыр функциясының жас шамасына қарай өзгеру мүмкіндігін және сонымен байланысты рифабутиннің жинақталуы мен гепатоуыттылығының жоғарылау қаупін ескеру керек. Бүйрек функциясының айқын бұзылулары бар емделушілерге креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен болса, рифабутиннің дозасын 50%-ға төмендетеді. Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуында дозасын төмендету қажет емес.

Рифабутинді алдын алу мақсатында қолданар алдында емделушіде өкпе туберкулезінің белсенді сатысын немесе басқа микобактериялық жұқпалардың бар-жоқтығын анықтап алу қажет. МАС-жұқпалардың алдын алу емделушінің бүкіл өмірі бойына қажет болуы мүмкін.

Препарат несепке, теріге және бөлінетін сұйықтықтарға қызылдау қызыл-сары түс беруі мүмкін.

Рифабутинді қоса, бактерияға қарсы препараттардың барлығын дерлік пайдаланғанда Clostridium difficile-мен астасқан диарея туралы хабарлар бар, ауырлық дәрежесі орташа диареядан өліммен аяқталатын колитке дейін ауытқып тұруы мүмкін. А және В токсинін өндіретін Clostridium difficile штамдары, Clostridium difficile-мен астасқан диарея дамуына алып келеді. Clostridium difficile штамы өндіретін токсин, аурушаңдық пен өлімнің жоғарылауына алып келеді, өйткені бұл жұқпалар бактерияға қарсы емдеуге рефрактерлі және колэктомия қажет болуы мүмкін. Осылайша, Clostridium difficile-мен астасқан диарея сыртартқысында кез-келген антибиотикті тағайындаған кезде немесе кейін диарея болған емделушілерде қарастырылуы тиіс. Clostridium difficile-мен астасқан диареяның бактерияға қарсы препараттарды тағайындағаннан кейін екі ай ішінде туындайтыны сипатталғандықтан сыртартқыны мұқият жинау қажет.

Мальабсорбция. АИВ жұқпасы үдеген кезде асқазанның ішіндегі рН өзгеруі АИВ-пен жұқпаланған кейбір дәрілік заттардың (мысалы, рифампициннің, изониазидтің) сіңуінің бұзылуына алып келген. Ауырлық дәрежесі әр түрлі ЖИТСпен науқастарда (CD4+ жасушалар санына байланысты) қан плазмасындағы рифабутин мөлшерін талдау нәтижелері оның сіңуі АИВ жұқпасы үдеген кезде өзгермейтінін көрсетеді.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмадерді басқаруда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: сипатталған жағымсыз әсерлерінің көріністері күшеюі мүмкін.

Емі: асқазанды шаю, арнайы у қайтарғысы жоқ. Симптоматикалық ем көрсетілген, диуретиктерді тағайындауға болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Люпин ЛТД

159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист), Мумбай 400098 ҮНДІСТАН

Тіркеу куәлігінің иесі

Люпин ЛТД, Мумбай 400 098, ҮНДІСТАН

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы Люпин ЛТД компаниясының өкілдігі

Алматы қ., Жангелдин к-сі 31, «Жар - Су» БО, 419 кеңсе,

тел. – 8(727) 278-59-73, факс: 7 (727) 386 28 38, E.mail: lupinkz@yandex.ru