Войти

Риспен (3 мг)

МНН: Рисперидон
Производитель: Зентива к.с.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Risperidone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019436
Период регистрации: 26.11.2012 - 26.11.2017

Инструкция

Торговое название

Риспен

Международное непатентованное название

Рисперидон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - рисперидон 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат,

состав оболочки: дозировка 1 мг: гипромеллоза 2910/5, макрогол, титана диоксид;

дозировка 2 мг: гипромеллоза 2910/5, макрогол, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный;

дозировка 3 мг: гипромеллоза 2910/5, макрогол, титана диоксид, железа оксид желтый;

дозировка 4 мг: гипромеллоза 2910/5, макрогол, титана диоксид, пигмент бленд грин У104/132.

Описание

Таблетки белого цвета, выпуклые, покрытые оболочкой, с риской на одной стороне (для дозировки 1 мг).

Таблетки светло-розового (для дозировки 2 мг); желтого (для дозировки 3 мг); светло-зеленого (для дозировки 4 мг) цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики другие.

Код ATХ N05AХ08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рисперидон преобразуется в 9-гидрокси-рисперидон, фармакологическая активность которого такая же, как у рисперидона (см. Биотрансформация и выведение).

Всасывание

Рисперидон полностью всасывается после перорального приема, достигая наивысшей концентрации в плазме в течение 1-2 часов. Абсолютная биодоступность рисперидона при пероральном введении составляет 70% (КВ = 25%). В сравнении с раствором, относительная биодоступность при пероральном введении рисперидона в таблетках составляет 94% (КВ = 10%). Пища не влияет на всасывание, поэтому рисперидон можно принимать вне зависимости от приема пищи. У большинства пациентов равновесное состояние рисперидона наступает в течение 1 дня. Равновесное состояние 9-гидрокси-рисперидона наступает в течение 4-5 дней после приема лекарства.

Распределение

Рисперидон распределяется быстро. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 90%, а 9-гидрокси-рисперидона – 77%.

Биотрансформация и выведение

CYP 2D6 превращает рисперидон в 9-гидрокси-рисперидон, фармакологическая активность которого такая же, как у рисперидона. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. CYP 2D6 подвержен генетическому полиморфизму. Быстрые метаболизаторы CYP 2D6 быстро преобразуют рисперидон в 9-гидрокси-рисперидон, а медленные метаболизаторы CYP 2D6 – намного медленнее. Хотя у быстрых метаболизаторов концентрация рисперидона ниже, а 9-гидрокси-рисперидона – выше, чем у медленных метаболизаторов, однако фармакокинетика объединенных рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона (т.е. активной анти-психотической фракции) после разовой и многократных доз становится одинаковой у быстрых и медленных метаболизаторов CYP 2D6. Еще один метаболический путь рисперидона – это N-деалкилирование. Клинически значимая концентрация рисперидона не вызывает существенного замедления метаболизма препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома P450, включая CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 и CYP 3A5. Спустя неделю после приема 70% дозы выводится с мочой, и 14% – с калом. Содержание рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона в моче составляет 35-45% дозы. Остальная часть приходится на неактивные метаболиты. После перорального введения пациентам с психозами рисперидон выводится с периодом полувыведения около 3 часов. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

Линейная зависимость

Концентрация рисперидона в плазме носит дозозависимый характер в пределах терапевтического диапазона доз.

Пожилые пациенты, пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Исследование с разовой дозой показало, что у пожилых пациентов, в среднем, концентрация активной антипсихотической фракции в плазме на 43% выше, период полувыведения на 38% дольше, а клиренс активной антипсихотической фракции на 30% меньше. У пациентов с почечной недостаточностью отмечены в среднем на 60% более высокая концентрация активной антипсихотической фракции в плазме и сниженный клиренс активной антипсихотической фракции. Концентрация рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью нормальная, но средняя свободная фракция рисперидона в плазме увеличена примерно на 35%.

Педиатрические пациенты

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции у детей такая же, как и у взрослых.

Пол, раса и привычка к курению

Фармакокинетический анализ популяции не выявил видимого влияния пола, расы или привычки к курению на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Фармакодинамика

Рисперидон представляет собой селективный моноаминергический антагонист серотониновых и дофаминовых рецепторов. Он обладает высоким сродством с серотонинергическими 5-HT2 и дофаминергическими D2 рецепторами. Рисперидон также связывается с альфа1-адренергическими рецепторами, и, при меньшем сродстве, с H1-гистаминергическими и альфа2- адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает сродством к холинергическим рецепторам. Хотя рисперидон является сильнодействующим D2-антагонистом, призванным улучшить положительные симптомы шизофрении, он в меньшей степени угнетает двигательную деятельность и вызывает каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшить подверженность экстрапирамидным побочным эффектам, и позволяет оказывать терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Показания к применению

  • шизофрения

  • маниакальный эпизод в рамках биполярного расстройства

  • кратковременное лечение (не более 6 недель) стойкой агрессии у людей с деменцией Альцгеймера, причиняющих вред себе или окружающим Предварительно следует применить альтернативные (нелекарственные) методы лечения

  • кратковременное лечение (не более 6 недель) стойкой агрессии у умственно отсталых детей (не младше 15 лет) и подростков с поведенческими расстройствами

Способ применения и дозы

Риспен необходимо применять в точном соответствии с указаниями врача. Риспен выпускается в четырех видах дозировки: 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг, что позволяет подобрать точную дозу.

На таблетке Риспена 1мг имеется риска для деления таблетки на равные части, что позволяет установить дозу в 0,5 мг.

При необходимости начальной дозы в 0,25 мг врач выпишет Вам другой препарат, содержащий рисперидон, с возможностью дозировки по 0,25 мг.

Таблетку необходимо проглотить, запив водой.

Обычная доза составляет:

Для взрослых

При лечении шизофренииОбычная начальная доза составляет 2 мг в день, на второй день она может быть увеличена до 4 мг в день. Затем, в зависимости от ответа на лечение, доза может быть сохранена на прежнем уровне либо индивидуально скорректирована в диапазоне суточной дозы 4-6 мг. Эту общую суточную дозу можно разделить на один или два приема в день. Для некоторых пациентов может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкая начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза - 16 мг/сут.

При лечении мании

Начальная доза обычно составляет 2 мг, один раз в день. Затем, в зависимости от ответа на лечение, доза корректируется c интервалом не менее 24 часа, с увеличением на 1 мг в день. Препарат может применяться в гибком диапазоне доз от 1 до 6 мг. Оптимальная доза от 2 до 6 мг. Применение суточной дозы свыше 6 мг рисперидона у больных с маниями не исследовалось.

При лечении стойкой агрессии у людей с деменцией АльцгеймераНачальная доза обычно составляет 0,25 мг два раза в день. Затем, в зависимости от реакции на лечение, доза может быть постепенно увеличена, но не чаще чем через день. Оптимальная доза - по 0,5 мг 2 раза в день. Некоторым пациентам может потребоваться прием по 1 мг два раза в день. Продолжительность лечения пациентов с деменцией Альцгеймера не должна превышать 6 недель.

Для пожилых людей

При лечении шизофрении и мании Обычная начальная доза составляет 0,5 мг два раза в день. Затем, в зависимости от степени реакции на лечение, врач может постепенно скорректировать вашу дозу до 1-2 мг два раза в день.

При лечении стойкой агрессии у людей с деменцией АльцгеймераТак же, как у взрослых.

Для детей и подростков

При лечении шизофрении и манииВследствие недостаточности данных об эффективности и безопасности, Риспен не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет.

При лечении поведенческих нарушений у детей с 15 лет и взрослых Доза зависит от массы тела:

  • Для пациентов с массой тела менее 50 кгНачальная доза обычно составляет 0,25 мг один раз в день; ее можно постепенно увеличивать через день на 0,25 мг в день. Обычная поддерживающая доза составляет 0,5 мг один раз в день.

  • Для пациентов с массой тела 50 кг или более Начальная доза обычно составляет 0,5 мг один раз в день; ее можно постепенно увеличивать через день на 0,5 мг в день. Обычная поддерживающая доза составляет 1 мг один раз в день.

Продолжительность лечения пациентов с поведенческим нарушением не должна превышать 6 недель.

Риспен противопоказан при поведенческих нарушениях детям младше 15 лет.

Для людей с заболеваниями почек или печени

Следует с осторожностью применять рисперидон в данной группе пациентов. Независимо от заболевания, требующего лечения, все начальные и последующие дозы рисперидона должны быть уменьшены наполовину. Для этих пациентов доза должна увеличиваться медленнее.

Побочные действия

- паркинсонизм

- головная боль, сухость во рту

-сонливость, нарушение сна, бессонница, усталость, беспокойство, невозможность спокойно сидеть, раздражительность, волнение, головокружение, ослабление внимания

- рвота, тошнота, боль или дискомфорт в животе, повышенный или сниженный аппетит, диарея, запор, увеличение массы тела

- повышение температуры тела

- затрудненное дыхание, легочная инфекция (пневмония), грипп, инфекция дыхательных путей, затуманенное зрение, заложенность носа, кровотечение из носа, кашель, боль в горле

- инфекция мочевыводящих путей, ночное недержание мочи

- мышечный спазм, непроизвольные движения лица или рук и ног, боль в суставах, боль в спине, отек рук и ног, боль в руках и ногах

- сыпь, покраснение кожи

- учащенное сердцебиение, боль в груди

- повышение уровня пролактина в крови.

Иногда

- чрезмерное потребление воды, недержание стула, сухой, очень твердый кал

- хрипота или нарушения голоса

- легочная инфекция, вызванная вдыханием пищи в дыхательные пути, инфек-ция мочевого пузыря, острый эпидемический конъюнктивит, инфекция пазух носа, вирусная инфекция, инфекции уха, инфекция миндалин, подкожная инфекция, инфекции глаз, выделения из глаз, желудочная инфекция, грибковая инфекция ногтей

- нарушенная электрическая проводимость сердца, признаки патологической электрической активности сердца (ЭКГ); падение артериального давления или головокружение при изменении положения тела, пониженное артериальное давление, нарушение сердечного ритма, чувство сердцебиения, учащение или замедление пульса

- недержание мочи, боль при мочеиспускании, частое мочеиспускание

- спутанность сознания, нарушение внимания, низкий уровень сознания, нервозность, возбужденное настроение (мания), отсутствие энергии и интереса

- повышенный уровень сахара в крови, увеличение активности ферментов печени, уменьшение количества лейкоцитов, низкий уровень гемоглобина или эритроцитов (анемия), увеличение количества эозинофильных лейкоцитов, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, уменьшение уровня тромбоцитов

- мышечная слабость, боль в мышцах, боль в ушах, боль в шее, припухлость суставов, нарушение осанки, тугоподвижность суставов, скелетно-мышечная боль в груди, дискомфорт в груди

- повреждение кожи, сухость кожи, сильный кожный зуд, угри, выпадение волос, воспаление кожи, вызванное клещами, нарушение окраски кожи, утолщение кожи, гиперемия, пониженная чувствительность кожи к боли или прикосновению

- отсутствие менструации, половое расстройство, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, выделения из молочных желез, увеличение груди у мужчин, снижение полового влечения, нерегулярность менструаций, выделения из влагалища

- обморок, нарушение походки, вялость, пониженный аппетит, приводящий к недоеданию и низкой массе тела, плохое настроение, нарушение равновесия, аллергия, распространённый отёк, нарушение речи, озноб, нарушение координации

- болезненная гиперчувствительность к свету, повышенный прилив крови к глазам, отек глаз, сухость глаз, увеличение слезотечения

- заболевания дыхательных путей, застой в легких, хрипы в легких, заложенность дыхательных путей, затрудненность речи, затрудненное глотание, кашель с мокротой, хриплое/свистящее дыхание, гриппоподобные заболевания, заложенность пазух

- отсутствие реакции на стимулы, потеря сознания, внезапный отёк губ и глаз наряду с затрудненным дыханием, внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, особенно с одной стороны, или, временами, неразборчивость речи, которая длится менее 24 часов (так называемые мини-инсульты или инсульты), непроизвольные движения лица, рук или ног, звон в ушах, отек лица.

Редко

- неспособность достичь оргазма, нарушение менструального цикла

- перхоть

- лекарственная аллергия, похолодание рук и ног, отёк губ, воспаление губ

-глаукома, снижение остроты зрения, образование корост по краям век, закатывание глаз

- отсутствие эмоций

- изменение сознания с повышением температуры тела и мышечными судорогами, отек по всему телу, синдром отмены, понижение температуры тела

- учащенное неглубокое дыхание, проблемы с дыханием во сне, хронический средний отит

- кишечная непроходимость

- уменьшение притока крови к мозгу

-уменьшение количества лейкоцитов, неадекватное выделение гормона, контролирующего объем мочи

- разложение мышечных волокон и боль в мышцах (рабдомиолиз), нарушение движения

- кома вследствие неконтролируемого диабета

- пожелтение кожи и глаз (желтуха)

- воспаление поджелудочной железы

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

Подобно другим нейролептикам, рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон вместе с препаратами, удлиняющими интервал QT, например, противоаритмическими средствами класса Ia (например, В-хинин, дизопирамид, прокаинамид), противоаритмическими средствами класса III (например, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими нейролептиками, некоторыми противомалярийными средствами (хинин и мефлохин), и с препаратами, вызывающими нарушение обмена электролитов (гипокалиемию и гипомагниемию), брадикардию, либо препаратами, ингибирующими печеночный метаболизм рисперидона. Этот перечень является примерным и не исчерпывающим.

Потенциальное воздействие РИСПЕНА на другие медицинские препараты

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими веществами центрального действия, включающими, в частности, спирт, опиаты, антигистаминные препараты и бензодиазепины, вследствие повышенного риска седативного действия.

Рисперидон может противодействовать эффекту леводопы и других дофаминовых агонистов. Если такое сочетание считается необходимым, особенно в конечной стадии болезни Паркинсона, то следует назначать минимальную эффективную дозу каждого препарата.

В послерегистрационный период отмечена клинически значимая гипотензия при одновременном применении рисперидона и гипотензивных препаратов.

Рисперидон не оказывает существенное влияние на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Потенциальное влияние других медицинских препаратов на РИСПЕН

Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичный эффект наблюдается, например, для рифампицина, дифенина и фенобарбитала, которые также приводят к образованию печеночного фермента CYP 3A4, а также р-гликопротеина. В случае начала или прекращения приема карбамазепина или иных препаратов, индуцирующих печеночный фермент CYP 3A4/р-гликопротеин (р-гп), врач должен пересмотреть дозировку рисперидона.

Флуоксетин и пароксетин – ингибиторы CYP 2D6 - повышают концентрацию рисперидона в плазме, но, в меньшей степени – активной антипсихотической фракции. Можно предположить, что другие ингибиторы CYP 2D6, такие как хинидин, могут аналогичным образом повлиять на концентрацию рисперидона в плазме. При начале или прекращении совместного применения флуоксетина или пароксетина врач должен пересмотреть дозировку рисперидона.

Верапамил – ингибитор CYP 3A4 и р-гп - повышает концентрацию рисперидона в плазме.

Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и на активную антипсихотическую фракцию.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и ряд бета-блокаторов могут повысить концентрацию рисперидона в плазме, но не активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, и лишь незначительно – активной антипсихотической фракции.

Эритромицин – ингибитор CYP 3A4 - не меняет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Комбинированное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) и рисперидона у детей и подростков не изменяет фармакокинетику и эффективность рисперидона.

Применение вместе с фуросемидом

Более высокий уровень смертности наблюдается среди пациентов, принимавших фуросемид с рисперидоном (7,3%; средний возраст – 89 лет в диапазоне от 75 до 97 лет), по сравнению с пациентами, принимавшими только рисперидон (3,1%; средний возраст – 84 лет в диапазоне от 70 до 96 лет) или только фуросемид (4,1%; средний возраст – 80 лет в диапазоне от 67 до 90 лет). Одновременный прием рисперидона с другими диуретиками (в основном – тиазидными диуретиками в малых дозах) не связан с подобными результатами.

Патофизиологический механизм, объясняющий данный результат, не выявлен, и никакая закономерность в причине смерти не прослеживается. Тем не менее, следует проявлять осторожность и перед принятием решения о применении взвесить риски и пользу такого сочетания или сопутствующего лечения другими сильнодействующими диуретиками. Повышения уровня смертности среди пациентов, принимавших другие диуретики в качестве сопутствующего лечения вместе с рисперидоном, не отмечено. Независимо от лечения, обезвоживание является общим фактором риска смертности, поэтому его следует тщательно избегать у пожилых пациентов с деменцией.

Применение вместе с палиперидоном

Одновременное применение перорального рисперидона и палиперидона не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и их сочетание может привести к воздействию дополнительной активной антипсихотической фракции.

Особые указания

Пожилые пациенты с деменцией

Общая смертность

Отмечена повышенная смертность среди пожилых пациентов с деменцией, принимавших атипичные нейролептики, по сравнению с плацебо. С приемом рисперидона в данной популяции, уровень смертности среди пациентов, принимавших рисперидон, составил 4,0% против 3,1% среди пациентов, принимавших плацебо. Соотношение шансов (95% точный доверительный интервал) составило 1,21 (0,7, 2,1). Средний возраст (диапазон) умерших пациентов составил 86 лет (в диапазоне от 67 до 100 лет).

Цереброваскулярные нежелательные явления (ЦВНЯ)

Среди пожилых пациентов с деменцией отмечена значительно более высокая (примерно в 3 раза выше) частота ЦВНЯ, таких как инсульт (в том числе, с летальным исходом) и преходящее нарушение мозгового кровообращения, среди пациентов, принимавших рисперидон, чем среди пациентов, принимавших плацебо (средний возраст 85 лет, в диапазоне от 73 до 97 лет). Среди пожилых пациентов (>65 лет) с деменцией, установлено, что ЦВНЯ (серьезные и несерьезные, комбинированные) возникали у 3,3% (33/1009) пациентов, принимавших рисперидон, и 1,2% (8/712) пациентов, принимавших плацебо. Соотношение шансов (95% точный доверительный интервал) составило 2,96 (1,34, 7,50). Механизм данного увеличенного риска не выяснен. Нельзя исключить повышение риска для других нейролептиков или других популяций пациентов. Следует с осторожностью применять Рисперидон у пациентов с риском инсульта.

Риск ЦВНЯ значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией, чем с деменцией Альцгеймера. Поэтому не следует давать рисперидон пациентам с деменциями других типов, кроме деменции Альцгеймера.

Врачам рекомендуется оценить риски и пользу применения рисперидона у пожилых пациентов с деменцией, учитывая факторы риска инсульта у отдельных пациентов. Пациенты/медицинский персонал должны быть предупреждены о необходимости немедленного сообщения о признаках и симптомах возможных ЦВНЯ, например, внезапной слабости или онемении лица, рук или ног, и проблемах с речью или зрением. Необходимо незамедлительно рассмотреть все варианты лечения, включая прекращение приема рисперидона.

Рисперидон следует применять только в течение короткого времени в случае стойкой агрессии у пациентов с деменцией Альцгеймера от умеренной до тяжелой, в целях дополнения нефармакологических методов, эффективность которых ограничена или отсутствует, и в случае потенциальной угрозы нанесения вреда себе или окружающим.

Необходимо регулярно обследовать пациентов, а необходимость в продолжении лечения должна быть повторно оценена.

Венозная тромбоэмболия (ВТЭ)

При применении нейролептиков зафиксированы случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку пациенты, получающие нейролептики, зачастую отличаются приобретенными факторами риска ВТЭ, то необходимо выявлять все возможные факторы риска ВТЭ до и во время лечения РИСПЕНОМ, и принимать профилактические меры.

Ортостатическая гипотензия

Вследствие альфа-блокирующего действия рисперидона, возможно возникновение (ортостатической) гипотензии, особенно в период первоначального титрования дозы. В клинических условиях значительная гипотензия наблюдалась в пострегистрационный период при одновременном использовании рисперидона и гипотензивной терапии. Следует с осторожностью применять РИСПЕН у пациентов с выявленным сердечно-сосудистым заболеванием (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения сердечной проводимости, гиповолемия или цереброваскулярная болезнь), или обезвоживание, и постепенно титровать дозу в соответствии с рекомендациями. При возникновении гипотензии следует предусмотреть снижение дозы.

Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы (ПД/ЭПС)

Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, ассоциированы с возникновением поздней дискинезии, которая характеризуется ритмичными непроизвольными движениями, главным образом, языка и/или лица. Проявление экстрапирамидных симптомов является фактором риска поздней дискинезии. При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии необходимо изучить вопрос о прекращении приема всех нейролептиков.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

По имеющимся данным, прием нейролептиков может сопровождаться злокачественным нейролептическим синдромом, характеризующимся гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативной регуляции, изменением сознания и повышенными уровнями креатинфосфокиназы сыворотки крови. Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. В этом случае следует прекратить прием всех нейролептиков, включая рисперидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

При назначении нейролептиков, включая рисперидон, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви (ДТЛ), врачи должны сопоставить риски и пользу. Рисперидон может ухудшить течение болезни Паркинсона. В обеих группах возможен повышенный риск злокачественного нейролептического синдрома, а также повышенная чувствительность к нейролептическим медицинским препаратам. Проявления такой повышенной чувствительности, помимо экстрапирамидных симптомов, могут включать спутанность сознания, притупление болевой чувствительности, постуральную нестабильность с частыми падениями.

Гипергликемия

Во время лечения рисперидоном в очень редких случаях отмечалась гипергликемия или обострение ранее существовавшего диабета. Рекомендуется проведение соответствующего клинического мониторинга пациентов с диабетом и с риском развития сахарного диабета.

Гиперпролактинемия

Так как пролактин может стимулировать рост клеток при опухоли молочной железы (несмотря на то, что пока не выявлено четкой связи с приемом нейролептиков) рекомендуется проявлять осторожность в отношении пациентов с соответствующей историей болезни. Следует с осторожностью применять рисперидон у пациентов с ранее существовавшей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными опухолями, обусловленными пролактином.

Удлинение интервала QT

В течение пострегистрационного периода крайне редко сообщалось об удлинении интервала QT. Как и в случае с другими нейролептиками, необходимо соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с выявленным сердечно-сосудистым заболеванием, семейным анамнезом удлинения интервала QT, брадикардией или нарушением электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку он может повысить риск аритмогенных эффектов, а также при одновременном применении с препаратами, которые, как известно, удлиняют интервал QT.

Эпилептические припадки

Следует с осторожностью применять РИСПЕН у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или другими состояниями, которые потенциально снижают судорожный порог.

Приапизм

Приапизм может возникнуть при лечении рисперидоном вследствие его альфа-адреноблокирующего эффекта.

Регулирование температуры тела

Нейролептики характеризуются нарушением способности тела снижать температуру внутренних органов. Рекомендуется с особой осторожностью назначать рисперидон пациентам, которые будут находиться в состоянии, способствующем повышению температуры внутри тела, например, при интенсивной физической нагрузке, подверженности перегреву, приеме сопутствующего лечения с холиноблокирущим действием, или обезвоживании.

Дети и подростки

Перед назначением рисперидона подростку (не младше 15 лет) с расстройством поведения, следует полностью обследовать их на предмет физических и социальных причин агрессивного поведения, таких как боль или несоответствующие требования среды.

Необходимо тщательно контролировать седативный эффект рисперидона в данной популяции в связи с возможным влиянием на способность к обучению. Изменение во времени приема рисперидона может улучшить седативное воздействие на внимательность детей и подростков.

Доза рисперидона связана со средним увеличением массы тела и индексом массы тела (ИМТ). Изменения в росте в ходе долгосрочных открытых расширенных исследований соответствовали возрастным нормам. Влияние длительного лечения рисперидоном на половое созревание и рост изучено недостаточно. В силу потенциального влияния длительной гиперпролактинемии на рост и половое созревание детей и подростков, следует предусмотреть регулярную клиническую оценку эндокринологического состояния, включая замеры роста, веса, полового созревания, мониторинг менструальной функции и других возможных эффектов, связанных с пролактином.

Во время лечения рисперидоном также следует проводить регулярное обследование на экстрапирамидные симптомы и другие нарушения движения.

Вспомогательные вещества

Таблетки, покрытые оболочкой, содержат лактозу. Данный препарат нельзя назначать пациентам с редко встречающимися наследственными проблемами с непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Беременность

Данных о применении рисперидона среди беременных женщин недостаточно. Поэтому нельзя применять РИСПЕН во время беременности, если в этом нет явной необходимости. Если требуется прекратить прием во время беременности, то такое прекращение не должно быть резким.

Грудное кормление

Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон также выделяются в небольших количествах в человеческое грудное молоко. Данные о нежелательных реакциях у грудных детей отсутствуют. Таким образом, следует оценить преимущество грудного кормления в сравнении с потенциальным риском для ребенка.

Если превышена требуемая доза Риспена необходимо:

  • немедленно обратиться к врачу, взяв с собой упаковку лекарства.

  • в случае передозировки возможно появление чувства сонливости или усталости, патологических движений тела, проблем со стоянием и ходьбой, головокружения вследствие снижения артериального давления, либо нарушений сердцебиения или судорог.

Если пациент забыл принять Риспен, то нельзя принимать двойную дозу (две дозы за один раз), чтобы восполнить пропущенную дозу.

  • Если пациент забыл принять дозу, препарат надо принять, как только больной вспомнил о ней. Однако, если близится время приема следующей дозы, необходимо пропустить забытую дозу и продолжить прием в обычном порядке.

  • Если пациент пропустил две дозы или более, необходимо обратиться к врачу.

Если пациент прекратил прием Риспена

Нельзя прекращать прием данного препарата без указания врача. Возможно повторение симптомов болезни. Если ваш врач решит прекратить прием этого препарата, то доза должна постепенно снижаться в течение нескольких дней.

Передозировка

Симптомы: в целом, симптомы передозировки объясняются усилением известных фармакологических эффектов рисперидона, включая сонливость и седативное состояние, тахикардию и гипотензию, и экстрапирамидные симптомы. При передозировке отмечается удлинение интервала QT и спазмы мышц. Пируэтная желудочковая тахикардия указывается в связи с комбинированной передозировкой рисперидона и пароксетина.

В случае острой передозировки следует учитывать вероятность применения нескольких лекарств.

Лечение: обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей, достаточную оксигенацию и вентиляцию. Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и введение активированного угля вместе с лёгким слабительным средством предусматриваются только в том случае, если препарат был принят менее часа тому назад. Следует немедленно приступить к наблюдению за состоянием сердечно-сосудистой системы, включая непрерывный электрокардиографический мониторинг для выявления возможных аритмий.

Специального антидота для рисперидона не существует. Поэтому следует принять соответствующие поддерживающие меры. Гипотензия и циркуляторный коллапс лечатся соответствующими мерами, например, внутривенными растворами и симпатомиметическими средствами. В случае тяжелых экстрапирамидных симптомов, необходимо ввести антихолинергическое средство. Необходимо вести тщательное медицинское наблюдение и мониторинг вплоть до выздоровления пациента.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ или ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в при температуре не выше 30С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Владелец регистрационного удостоверения

ЗЕНТИВА к.с., Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050016 г. Алматы, ул. Кунаева 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail:quality.info@sanofi.com

 

 

Прикрепленные файлы

825519361477976966_ru.doc 115 кб
791524281477978137_kz.doc 152.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники