Риспен (3 мг)

МНН: Рисперидон
Производитель: Зентива к.с.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Risperidone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019436
Информация о регистрации в РК: 26.11.2012 - 26.11.2017

Инструкция

Саудалық атауы

Риспен

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рисперидон

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 1 мг, 2 мг, 3 мг және 4 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 1 мг, 2 мг, 3 мг және 4 мг рисперидон,

қосымша заттар: сусыз лактоза, микрокристалды целлюлоза, желатинденген крахмал, магний стеараты,

қабықтың құрамы: 1 мг доза: гипромеллоза 2910/5, макрогол, титанның қостотығы;

2 мг доза: гипромеллоза 2910/5, макрогол, титанның қостотығы, темірдің сары тотығы, темірдің қызыл тотығы;

3 мг доза: гипромеллоза 2910/5, макрогол, титанның қостотығы, темірдің сары тотығы;

4 мг доза: гипромеллоза 2910/5, макрогол, титанның қостотығы, бленд грин пигменті У104/132.

Сипаттамасы

Ақ түсті, дөңес, қабықпен қапталған, бір жақ бетінде бөлетін сызығы бар таблеткалар (1 мг доза үшін).

Екі жақ беті дөңес, қабықпен қапталған, ашық-қызғылт (2 мг доза үшін); сары (3 мг доза үшін); ашық-жасыл (4 мг доза үшін) түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Психотроптық препараттар. Басқа да нейролептиктер.

ATХ коды N05AХ08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Рисперидон 9-гидрокси-рисперидон түзеді, оның фармакологиялық белсенділігі рисперидондағыдай (Биотрансформациясы және шығарылуын қараңыз)

Сіңуі

Рисперидон ішу арқылы қабылдағаннан кейін толық сіңіп, плазмада 1-2 сағат ішінде ең жоғары концентрацияға жетеді. Ішу арқылы қабылдаған кезде рисперидонның абсолюттік биожетімділігі 70% (КВ = 25%) құрайды. Ерітіндісімен салыстырғанда, рисперидонды таблетка түрінде ішу арқылы қабылдағанда салыстырмалы биожетімділігі 94% (КВ = 10%) құрайды. Ас қабылдау сіңуіне ықпалын тигізбейді, сондықтан ас қабылдауға байланыссыз қабылдай беруге болады. Емделушілердің көбісінде тепе-теңдік жағдайы 1 күн ішінде басталады. 9-гидрокси-рисперидонның тепе-теңдік жағдайы дәріні қабылдағаннан кейін 4-5 күн ішінде басталады.

Таралуы

Рисперидон тез таралады. Таралу көлемі 1-2 л/кг құрайды. Плазмада рисперидон альбуминмен және альфа1-қышқыл гликопротеинмен байланысады. Рисперидонның плазма ақуыздарымен байланысуы 90%, ал 9-гидрокси-рисперидонда 77% құрайды.

Биотрансформациясы және шығарылуы

CYP 2D6 рисперидонды 9-гидрокси-рисперидонға айналдырады, оның фармакологиялық белсенділігі риперидондағыдай. Рисперидон және 9-гидрокси-рисперидон белсенді антипсихотикалық фракция түзеді. CYP 2D6 генетикалық полиморфизмге ұшыраған. CYP 2D6 шапшаң метаболизаторлары рисперидонды 9-гидрокси-рисперидонға тез айналдырады, ал баяу метаболизаторлары CYP 2D6 – баяуырақ. Шапшаң метаболизаторларда, баяу метаболизаторларға қарағанда, рисперидонның концентрациясы төмен, ал 9-гидрокси-рисперидонда жоғары, алайда біріккен рисперидон мен 9-гидрокси-рисперидонның фармакокинетикасы (яғни белсенді анти-психотикалық фракциялар) бір реттік және көп реттік дозалардан кейін CYP 2D6 тез және баяу метаболизаторларда бірдей болады. Рисперидонның тағы бір метаболизмдік жолы – бұл N-деалкилдену. Рисперидонның клиникалық тұрғыдан маңызды концентрациясы P450 цитохромының изоферменттерімен, CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 және CYP 3A5 изоферменттерін қоса есептегенде, метаболизмденетін препараттардың метаболизмін елеулі баяулатпайды. Қабылдағаннан кейін апта өткен соң дозаның 70%-ы несеппен бірге, және 14%-ы нәжіспен бірге шығарылады. Несептегі рисперидонның және 9-гидрокси-рисперидонның мөлшері дозаның 35-45%-ын құрайды. Қалған бөлігі белсенді емес метаболиттердің үлесіне тиеді. Психозы бар емделушілер ішу арқылы қабылдағнанан кейін рисперидон жартылай шығарылуы кезеңі 3 сағатқа жуық болады. 9-гидрокси-рисперидонның және белсенді антипсихотикалық фракцияның жартылай шығарылу кезеңі 24 сағатты құрайды.

Дозаға байланыстылығы

Рисперидонның плазмадағы концентрациясы дозалардың емдік диапазонында дозаға байланысты сипатта болады.

Егде жастағы емделушілер, бауыр және бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бір реттік дозасына жүргізілген зерттеу егде емделушілерде, орта есеппен алғанда, плазмада белсенді антипсихотикалық фракцияның концентрациясы 43%-ға жоғары, жартылай шығарылу кезеңі 38%-ға ұзағырақ, ал белсенді антипсихотикалық фракция клиренсі 30%-ға аз болатындығын көрсетті. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде плазмадағы белсенді антипсихотикалық фракцияның жоғары концентрациясы 60%-дан астам екені және белсенді антипсихотикалық фракция клиренсінің төмен болатындығы білінді. Плазмадағы рисперидонның концентрациясы бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде қалыпты, бірақ плазмадағы рисперидонның орташа бос фракциясы шамамен 35%-ға арттырылған.

Педиатриялық емделушілер

Балаларда рисперидонның, 9-гидрокси-рисперидонның және белсенді антипсихотикалық фракцияның фармакокинетикасы ересектердегідей.

Жынысы, нәсілі және темекі тарту әдеті

Популяцияға жүргізілген фармакокинетикалық талдамада емделушінің жынысының, нәсілінің немесе темекі тарту әдетінің рисперидонның және белсенді антипсихотикалық фракцияның фармакокинетикасына көзге көрінетіндей ықпалы байқалмады.

Фармакодинамикасы

Рисперидон серотониндік және дофаминдік рецепторлардың селективті моноаминергиялық антагонисі болып табылады. Оның серотонинергиялық 5-HT2 және дофаминергиялық D2 рецепторларға ұқсастығы жоғары. Рисперидон сондай-ақ альфа1-адренергиялық рецепторлармен, және аз ұқсастықта H1-гистаминергиялық және альфа2- адренергиялық рецепторлармен байланысады. Рисперидонның холинергиялық рецепторларға ұқсастығы жоқ. Рисперидон шизофренияның жағымды симптомдарын жақсартуға күшті әсер ететін D2-антагонист болып табылғанымен, ол классикалық нейролептиктерге қарағанда, қимыл-қозғалыс қызметін аз дәрежеде төмендетеді және каталепсияны туындатады. Серотонинге және дофаминге теңдестірілген орталық антагонизмі экстрапирамидтік жағымсыз әсерлерге бейімділігін азайтуы мүмкін, және шизофренияның жағымсыз және аффекттілік симптомдарына емдік әсер етуіне мүмкіндік береді.

Қолданылуы

  • шизофренияда

  • биполярлы бұзылулар шегіндегі маниакальді көріністерде

  • өзіне немесе айналасындағыларға зиянын тигізетін Альцгеймер деменциясы бар адамдарда тұрақты агрессияны қысқа уақыттық емдеуге (6 аптадан аспайды). Алдын ала емдеудің альтернативтік (дәрілік емес) әдістерін қолданған жөн

  • ақыл-есі кемістеу (15 жастан кіші емес) балаларда және мінез-құлқы бұзылған жасөспірімдерде тұрақты агрессияны қысқа уақыттық емдеуге (6 аптадан аспайды).

Қолдану тәсілі және дозалары

Риспен дәрігердің нақты нұсқауына сай қолдану қажет. Риспен төрт түрлі дозада шығарылады: 1 мг, 2 мг, 3 мг және 4 мг, бұл нақты дозаны таңдауға мүмкіндік береді.

Риспеннің 1 мг таблеткасының тең бөліктерге бөлетін сызығы бар, ол 0,5 мг дозаны белгілеуге мүмкіндік береді.

Бастапқыда 0,25 мг доза қажет болғанда дәрігер Сізге құрамында мүмкіндігінше 0,25 мг дозада рисперидоны бар басқа препарат жазып береді.

Таблетканы сумен ішіп, жұту қажет.

Әдеттегі дозасы мынаны құрайды:

Ересектер үшін

Шизофренияны емдеген кезде

Әдеттегі бастапқы дозасы күніне 2 мг құрайды, екінші күні ол күніне 4 мг-ға дейін арттырылуы мүмкін. Содан кейін, емге жауабына қарай, доза бұрынғы деңгейде сақталуы мүмкін, немесе тәуліктік 4-6 мг доза диапазонында әр адамда жекелей түзетілуі мүмкін. Бұл жалпы дозаны күніне бір немесе екі қабылдауға бөлуге болады. Кейбір емделушілер үшін дозаны өте баяу арттыру және өте төмен бастапқы және демеуші доза дұрыс болуы мүмкін. Тәулігіне 10 мг-нан аспайтын доза аз дозалармен салыстырғанда, өте жоғары тиімділік көрсетпеді және экстрапирамидалық симптомдардың пайда болуын тудыруы мүмкін. Ең жоғары доза - тәулігіне 16 мг.

Манияны емдеген кезде

Бастапқы доза әдетте күніне бір рет 2 мг құрайды. Содан кейін, емдеуге жауабына байланысты, доза кем дегенде 24 сағат аралықпен, күніне 1 мг-ға арттыра отырып, түзетіледі. Препарат күніне 1 мг-нан 6 мг-ға дейінгі тиімді аралықта қолданылуы мүмкін. Тиімді доза – 2 мг-нан 6 мг-ға дейін. Маниясы бар науқастарға рисперидонның 6 мг-нан жоғары тәуліктік дозасын қолдануға зерттеулер жүргізілген жоқ.

Альцгеймер деменциясы бар адамдарда тұрақты агрессияны емдеген кездеБастапқы дозасы әдетте күніне екі рет 0,25 мг құрайды. Содан кейін, емге реакциясына байланысты, доза біртіндеп арттырылуы мүмкін, бірақ күнарадан жиі емес. Тиімді доза – күніне 2 рет 0,5 мг. Кейбір емделушілерге күніне екі рет 1 мг-нан қабылдау қажет етілуі мүмкін. Альцгеймер деменциясы бар емделушілерді емдеу ұзақтығы 6 аптадан аспауы тиіс.

Егде жастағы адамдар үшін

Шизофрения мен манияны емдеген кезде Әдеттегі бастапқы дозасы күніне екі рет 0,5 мг құрайды. Содан кейін, емдеуге реакциясының дәрежесіне байланысты, дәрігер сіздің дозаңызды күніне екі рет 1-2 мг-ға дейін біртіндеп түзетуі мүмкін.

Альцгеймер деменциясы бар адамдарда тұрақты агрессияны емдеген кездеЕресектердегідей.

Балалар мен жасөспірімдер үшін

Шизофрения мен манияны емдегенде

Тиімділігі және қауіпсіздігі жөнінде деректердің жеткіліксіз болуы салдарынан, Риспенді балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қолдану ұсынылмайды.

15 жастан асқан балаларда және ересектерде мінез-құлықтың бұзылуларын емдегенде

Доза дене салмағына байланысты болады:

  • Дене салмағы 50 кг-нан аз емделушілер үшін

Бастапқы дозасы әдетте күніне бір рет 0,25 мг құрайды; оны күнара күніне 0,25 мг-ға біртіндеп арттыруға болады. Әдеттегі демеуші дозасы күніне бір рет 0,5 мг құрайды.

  • Дене салмағы 50 кг немесе одан астам емделушілер үшін Бастапқы доза әдетте күніне бір рет 0,5 мг құрайды; оны күнара күніне 0,5 мг-ға біртіндеп арттыруға болады. Әдеттегі демеуші дозасы күніне бір рет 1 мг құрайды.

Мінез-құлқы бұзылған емделушілерде емдеу ұзақтығы 6 аптадан аспауы тиіс.

Риспенді 15 жасқа толмаған балаларға мінез-құлқы бұзылған кезде қолдануға болмайды.

Бүйрек немесе бауыр аурулары бар адамдар үшін

Рисперидонды емделушілердің осы тобына абайлап қолданған жөн. Емдеуді қажет ететін ауруға қарамай, риперидонның бастапқы және кейінгі дозалары жартысына азайтылуы тиіс. Осы емделушілер үшін доза баяу арттырылуы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

- паркинсонизм

- бас ауыру, ауыз ішінің құрғауы

- ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, ұйқысыздық, шаршау, мазасыздық, тыныш отыра алмау, тітіркенгіштік, толқу, бас айналу, зейіннің нашарлауы

- құсу, жүректің айнуы, іштің ауыруы және жайсыздығы, тәбеттің жоғарылауы немесе төмендеуі, диарея, іш қату, дене салмағының жоғарылауы

- дене температурасының жоғарылауы

- тыныстың тарылуы, өкпе жұқпасы (пневмония), тұмау, тыныс жолдарының жұқпасы, көрудің бұлдырауы, мұрынның бітелуі, мұрыннан қан кету, жөтел, тамақтың ауыруы

- несеп шығару жолдарының жұқпасы, түнгі несепті ұстай алмау

- бұлшықеттің спазмы, бет немесе қол мен аяқтың еріксіз қозғалуы, буындардың ауыруы, арқаның ауыруы, қол мен аяқтың ісінуі, қол мен аяқтың ауыруы

- бөртпе, терінің қызаруы

- жүрек лүпілінің жиілеуі, кеуденің ауыруы

- қанда пролактин деңгейінің жоғарылауы.

Кейде

- суды шамадан тыс ішу, нәжісті ұстай алмаушылық, құрғақ, өте қатты нәжіс

- қарлығу немесе дауыстың бұзылуы

- тыныс жолдарына астың түсуінен пайда болған өкпе жұқпасы, қуық жұқпасы, жедел эпидемиялық конъюнктивит, мұрын қуыстарының жұқпасы, вирус жұқпасы, құлақ жұқпасы, бадамша без жұқпасы, теріастылық жұқпа, көз жұқпасы, көзден бөлінділердің бөлінуі, қарыншалық жұқпа, тырнақтың зеңді жұқпасы

- жүректің электрлік өткізгіштігінің бұзылуы, жүректің электрлік белсенділігінің патологиялық белгілері (ЭКГ); артериялық қысымның төмендеуі немесе дене қалпы өзгерген кезде болатын бас айналу, артериялық қысымның төмендеуі, жүрек ырғағының бұзылуы, жүректің лүпілдеу сезімі, тамыр соғуының жиілеуі немесе баяулауы

- несепті ұстай алмау, несеп бөлінген кнезде ауыруы, несептің жиі бөлінуі

- сананың шатасуы, зейіннің бұзылуы, сана дәрежесінің төмендеуі, күйгелектік, көңіл-күйдің қозуы (мания), энергияның және қызығушылықтың болмауы

- қандағы қант деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменті белсенділігінің артуы, лейкоциттер санының азаюы, гемоглобин немесе эритроциттердің деңгейінің төмен болуы (анемия), эозинофильді лейкоциттер санының артуы, қанда креатинфосфокиназа деңігейінің жоғарылауы, тромбоциттер деңгейінің азаюы

- бұлшықет әлсіздігі, бұлшықеттің ауыруы, құлақтың ауыруы, мойынның ауыруы, буындардың ісінуі, сымбаттың бұзылуы, буын қозғалысының тұйықталуы, кеудедегі қаңқа-бұлшықеттің ауыруы, кеудеде жайсыздық сезімі

- терінің зақымдануы, терінің құрғақтығы, терінің қатты қышуы, безеулер, шаштың түсуі, кенемен шақырылған терінің қабынуы, тер түсінің бұзылуы, терінің қалыңдауы, гиперемия, терінің ауыруға немесе жанасуға сезімталдығының төмендеуі

- етеккірдің болмауы, жыныстық қызметтің бұзылуы, эректильді қызметтің бұзылуы, эякуляцияның бұзылуы, сүт безінен бөлінділердің бөлінуі, еркектерде кеудесезінің ұлғаюы, жыныстық құмарлықтың төмендеуі, етеккірдің жүйесіздігі, қынаптан бөлінділердің бөлініп шығуы

- есінен тану, жүріс-тұрысының бұзылуы, әлсіздік, тәбеттің тоймауға және дене салмағының төмендеуіне әкеп соғатын төмендеуі, көңіл-күйдің нашарлауы, тепе-теңдіктің бұзылуы, аллергия, денеге жайылған ісіну, сөйлеудің бұзылуы, қалтырау, үйлесімділіктің бұзылуы

- жарыққа ауыртатын аса жоғары сезімталдық, көзге қан тебудің ұлғаюы, көздің ісінуі, көздің құрғауы, көзден жас бөлінудің ұлғаюы

- тыныс жолдарының аурулары, өкпедегі іркілу, өкпенің сырылдауы, тыныс жолдарының бітелуі, сөйлеудің қиындауы, жұтынудың қиындауы, қақырық бөлінетін жөтел, ысылдап/ысқырып дем алу, тұмауға ұқсас аурулар, қуыстардың бітелуі

- ынталану реакциясының болмауы, есінен тану, тыныс алудың қиындауымен қатар еріннің және көздің кенеттен ісінуі, кенеттен болатын әлсіздік немесе беттің, қолдың немесе аяқтың ұюы, әсіресе бір жағының, немесе уақыт өте келе, дұрыс сөйлей алмаушылық, ол 24 сағаттан аз уақытқа созылады (мини-инсульт немесе инсульт деп аталады), беттің, қолдың немесе аяқтың еріксіз қозғалуы, құлақ ішінің шуылдауы, беттің ісінуі

Сирек

- оргазмға жетуге қабілетсіздік, етеккір оралымының бұзылуы

- қайызғақ

- дәрілік аллергия, қол мен аяқтың салқындауы, еріннің ісінуі, еріннің қабынуы

-глаукома, көру өткірлігінің төмендеуі, қабақ жиегінде қатпардың түзілуі, көздің аларуы

- эмоцияның болмауы

- дене температурасының жоғарылауымен және бұлшықет құрысуларымен бірге сананың өзгеруі, тұлабойдың ісінуі, тоқтату синдромы, дене температурасының төмендеуі

- терең емес тыныстың жиілеуі, ұйқы кезіндегі тыныс алу проблемалары, ортаңғы құлақтың созылмалы отиті

- ішек бітелісі

- миға келетін қан ағысының азаюы

-лейкоциттер санының азаюы, несептің көлемін бақылайтын гормонның талапқа сай бөлінбеуі

- бұлшықет талшықтарының ажырауы және бұлшықеттердің ауыруы (рабдомиолиз), қимылдың бұзылуы

- бақыланбайтын диабет салдарынан болатын кома

- тері мен көздің сарғаюы (сары ауру)

- ұйқы безінің қабынуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препараттың белсенді және қосымша заттарына жоғары сезімталдық

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа нейролептиктер сияқты, рисперидонды QT аралығын ұзартатын препараттармен, мысалы, аритмияға қарсы І а класына жататын дәрілермен (мысалы, В-хинин, дизопирамид, прокаинамид), аритмияға қарсы ІІІ класқа жататын дәрілермен (мысалы, амиодарон, соталол), үшциклдік антидепрессанттармен (амитриптилин), тетрациклдік антидепрессанттармен (мапротилин), кейбір антигистаминдік препараттармен, басқа да нейролептиктермен, безгекке қарсы кейбір дәрілермен (хинин және мефлохин), және электролиттердің алмасуының бұзылуын (гипокалиемияны және гипомагниемияны, брадикардияны) тудыратын препараттармен, немесе рисперидонның бауырлық метаболизмін тежейтін препараттармен бірге тағайындағанда сақ болу керек. Бұл шамамен алғандағы тізім және ол әрі қарай жалғаса береді.

РИСПЕННІҢ басқа да медициналық препараттарға потенциалды әсері

Рисперидонды орталыққа әсер ететін басқа да заттармен, атап айтқанда, спиртпен, апиынмен, антигистаминдік препараттарымен және бензодиапезиндермен бірге қолданғанда, седативтік әсер ету қаупі жоғарылайтын болғандықтан, абайлап қолданған жөн.

Рисперидон леводопаның және басқа да дофаминдік агонистердің әсеріне қарсы әсер етуі мүмкін. Егер бұлай біріктіру әсіресе Паркинсон ауруының соңғы сатысында қажет деп есептелсе, онда әрбір препараттың тиімді ең төмен дозасын тағайындаған жөн.

Тіркелгеннен кейінгі кезеңде рисперидонды және гипотензивтік препараттарды бір мезгілде қолданғанда клиникалық тұрғыдан маңызды гипотензия байқалды.

Рисперидон литийдің, вальпроаттың, дигоксиннің немесе топираматтың фармакокинетикасына елеулі әсерін тигізбейді.

РИСПЕНГЕ басқа да медициналық препараттардың потенциалды әсері

Карбамазепин плазмада рисперидонның белсенді антипсихотикалық фракциясының концентрациясын төмендетеді. Осыған ұқсас әсер, мысалы, рифампицинде, дифенинде және фенобарбиталда байқалады, олар да бауырлық CYP 3A4 ферментінің, сондай-ақ р-гликопротеиннің түзілуіне әкеледі. Карбамазепинді немесе бауырлық CYP 3A4 ферменті/р-гликопротеинді (р-гп) индукциялайтын өзге де препараттарды қабылдауды бастаған немесе тоқтатқан жағдайда, дәрігер рисперидонның дозасын қайта қарап шығуы тиіс.

Флуоксетин және пароксетин – CYP 2D6 тежегіштері – плазмада рисперидонның концентрациясын, бірақ аз дәрежеде – белсенді антипсихотикалық фракцияның концентрациясын арттырады. Басқа CYP 2D6 тежегіштері, мысалы хинидин, плазмада рисперидонның концентрациясынан осыған ұқсас ықпалын тигізе алады деп болжам жасауға болады. Флуоксетинді немесе пароксетинді бірге қолдануды бастағанда немесе тоқтатқанда дәрігер рисперидонның дозасын қайта қарап шығуы тиіс.

Верапамил – CYP 3A4 тежегіші және р-гп – плазмада рисперидонның концентрациясын арттырады.

Галантамин және донепезил рисперидонның фармакокинетикасына және белсенді антипсихотикалық фракцияға клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалын тигізбейді.

Фенотиазиндер, үшциклдік антидепрессанттар және бірқатар бета-бөгегіштер белсенді антипсихотикалық фракцияны емес, плазмада рисперидонның концентрациясын арттыруы мүмкін. Амитриптилин рисперидонның фармакокинетикасына және белсенді антипсихотикалық фракцияға ықпалын тигізбейді. Циметидин және ранитидин рисперидонның биожетімділігін, және тек аздап қана, белсенді антипсихотикалық фракцияны арттырады.

Эритромицин – CYP 3A4 тежегіші – рисперидонның фармакокинетикасын және белсенді антипсихотикалық фракцияны өзгертпейді.

Психостимуляторларды (мысалы, метилфенидат) және рисперидонды біріктіріп қолдану балаларда және жасөспірімдерде рисперидонның фармакокинетикасын және тиімділігін өзгертпейді.

Фуросемидпен бірге қолданылуы

Өлім фуросемидті рисперидонмен бірге қабылдаған емделушілер арасында (7,3%; орташа жасы –75 жастан 97 жасқа дейінгі аралықтағы 89 жас), тек рисперидонды ғана (3,1%; орташа жасы – 70 жастан 96 жасқа дейінгі аралықтағы 84 жас) немесе тек фуросемидті ғана (4,1%; орташа жасы – 67 жастан 90 жасқа дейінгі аралықтағы 80 жас) қабылдаған емделушілермен салыстырғанда, өте жоғары деңгейде байқалды. Рисперидонды басқа диуретиктермен (негізінен – аз дозадағы тиазидтік диуретиктермен) бір мезгілде қабылдау осыған ұқсас нәтижелермен байланысты емес.

Осы нәтижені түсіндіретін патофизиологиялық механизм анықталған жоқ, және өлім себебіне ешқандай заңдылық қарастырылмайды. Сонда да, сақ болған жөн және қолдану жөнінде шешім қабылдар алдында осындай біріктірудің немесе күшті әсер ететін басқа да күшті диуретиктермен қатарластыра емдеудің қаупі мен пайдасын таразылау қажет. Рисперидонмен бірге қатар жүргізілетін ем ретінде басқа да диуретиктерді қабылдаған емделушілер арасында өлім деңгейінің жоғарылағаны білінген жоқ. Емдеуге қарамастан, сусыздану өлім қаупінің жалпы факторы болып табылады, сондықтан оны деменциясы бар егде жастағы емделушілерде оның бар-жоқтығын мұқият анықтаған жөн.

Палиперидонмен бірге қолданылуы

Ішу арқылы қабылданатын рисперидонды және палиперидонды бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болып табылады, және оларды біріктіру қосымша белсенді антипсихотикалық фракцияның әсер етуіне әкеп соқтыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Деменциясы бар егде жастағы емделушілер

Жалпы өлім

Атипті нейролептиктер қабылдаған, деменциясы бар егде жастағы емделушілер арасында, плацебомен салыстырғанда, өлім жоғары болатындығы байқалды. Осы популяцияда рисперидонды қабылдаған емделушілер арасындағы өлім деңгейі, плацебо қабылдаған емделушілердегі 3,1%-ға қарсы, 4,0%-ды құрады. Мүмкіншілік арақатынасы (95% нақты сенімді аралық) 1,21 (0,7, 2,1) болды. Өлім ұшыраған емделушілер арасындағы орташа жас (диапазон) 86 жасты (67 жастан 100 жасқа дейінгі аралықты) құрады.

Цереброваскулярлы жағымсыз құбылыстар (ЦВЖҚ)

Деменциясы бар егде жастағы емделушілер арасында инсульт (соның ішінде өліммен аяқталған) және рисперидон қабылдаған емделушілер арасында, плацебо қабылдаған емделушілерге (орташа жасы 85 жас, 73 жастан 97 жасқа дейінгі аралықта) қарағанда, ми қан айналымының өткінші бұзылуы сияқты ЦВЖҚ жиілігі едәуір өте жоғары (шамамен 3 есе жоғары) болатындығы байқалды. Деменциясы бар егде жастағы (>65 жас) емделушілер арасында, ЦВЖҚ (ауыр және ауыр емес, біріккен) риперидон қабылдаған емделушілердің 3,3%-ында (33/1009) және плацебо қабылдаған емделушілердің 1,2%-ында (8/712) анықталды. Мүмкіншілік арақатынасы (95% нақты сенімді аралық) 2,96 (1,34, 7,50) құрады. Қауіптің осы арту механизмі анықталған жоқ. Басқа нейролептиктер және емделушілердің басқа популяциялары үшін болатын қауіпті жоққа шығаруға болмайды. Рисперидонды инсульт қауіп бар емделушілерге абайлап қолданған жөн.

ЦВЖҚ қаупі Альцгеймер деменциясына қарағанда, аралас немесе қантамырлық деменциясы бар емделушілерде едәуір жоғары. Сондықтан респеридонды Альцгеймер деменциясынан басқа, басқа типті деменциясы бар емделушілерге бермеген жөн.

Дәрігерлер жекелеген емделушілерде инсульттің қауіпті факторларын ескере отырып, деменциясы бар егде жастағы емделушілерде риперидонды қолданудың қаупі мен пайдасына баға беруі керек. Емделушілерге/медицина қызметкеріне ЦВЖҚ ықтимал белгілері мен симптомдары, мысалы, кенеттен әлсіздену немесе беттің, қолдың немесе аяқтың ұюы, және сөйлеу немесе көру қызметінде қиындықтар пайда болған жағдайда дереу хабарлау қажет екендігі ескертілуі тиіс. Рисперидон тоқтатуды қоса есептегенде, емдеудің барлық варианттарын дереу қарастыру қажет.

Рисперидонды Альцгеймердің орташадан ауырға дейінгі деменциясы бар емделушілерде агрессия тұрақты болған жағдайда, тиімділігі шектелген немесе жоқ фармакологиялық емес әдістерді толықтыру мақсатында, және өзіне немесе айналасындағыларға зиян келтіруі мүмкін болатын жағдайда қысқа уақытқа ғана қолданған жөн.

Емделушілерді жүйелі тексеріп отыру қажет, ал емдеуді жалғастыру қажеттілігіне қайтадан баға берілуі тиіс.

Көктамырлық тромбоэмболия (КТЭ)

Нейролептиктерді қолданған кезде көктамырлық тромбоэмболия (КТЭ) жағдайлары тіркелген. Нейролептиктер қабылдап жүрген емделушілер КТЭ қаупінің жүре келе болған факторларымен жиі ерекшеленетіндіктен, РИСПЕНМЕН ем қабылдағанға дейін және емделу кезінде КТЭ қаупінің болуы мүмкін барлық факторларын анықтауы, және профилактикалық шараларды қолдануы қажет.

Ортостатикалық гипотензия

Рисперидонның альфа-бөгегіш әсерінің салдарынан, (ортостатикалық) гипотензия, әсіресе дозаны алғашқы титрлеу кезеңінде, пайда болу мүмкін. Рисперидонды және гипотензивтік емді бір мезгілде қолданған кезде тіркеуден кейінгі кезең ішінде клиникалық жағдайларда елеулі гипотензия байқалды. РИСПЕНДІ жүрек-қантамыр аурулары (мысалы, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, жүрек өткізгіштігінің бұзылуы, гиповолемия немесе цереброваскулярлы ауру), немесе сусыздану бар емделушілерге абайлап қолданған жөн, және дозаны нұсқауларға сай біртіндеп титрлеу керек. Гипотензия пайда болған жағдайда дозаны төмендету жағын алдын ала қарастырған жөн.

Кеш дискинезия/экстрапирамидалық симптомдар (КД/ЭПС)

Дофаминдік рецепторлар антагонистерінің қасиеттері бар препараттар кеш дискинезияның пайда болуымен астасқан, ол негізінен тілдің және/немесе беттің еріксіз ырғақпен қозғалуымен сипатталады. Экстрапирамидтік симптомдардың білінуі кеш дискинезия қаупінің факторы болып табылады. Кеш дискинезия белгілері мен симптомдары пайда болған кезде барлық нейролептиктерді қабылдауды тоқтату жөніндегі мәселені зерттеу қажет.

Қатерлі нейролептикалық синдром (ҚНС)

Қолда бар деректер бойынша, нейролептиктерді қабылдау гипертермиямен, бұлшықеттің сіресуімен, вегетативтік реттелудің тұрақсыздығымен, сананың өзгеруімен және қан сарысуында креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауымен сипатталатын қатерлі нейролептикалық синдроммен қатар жүруі мүмкін. Қосымша белгілеріне миоглобинурия (рабдомиолиз) және бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі жатады. Мұндай жағдайда рисперидонды қоса есептегенде, барлық нейролептиктерді қабылдауды тоқтатқан жөн.

Паркинсон ауруы және Леви денешіктерімен деменция

Паркинсон ауруына немесе Леви денешігі бар деменцияға (ЛДД) шалдыққан емделушілерге, рисперидонды қоса есептегенде, нейролептиктерді тағайындағанда дәрігерлер олардың қаупі мен пайдасын салыстыруы тиіс. Рисперидон Паркинсон ауруының барысын нашарлатуы мүмкін. Екі топта да қатерлі нейролептикалық синдром қаупі жоғары болуы, сондай-ақ нейролептикалық медициналық препараттарға жоғары сезімталдық болуы мүмкін. Осындай жоғары сезімталдықтың білінуіне, экстрапирамидалық симптомдармен қатар, сананың шатасуы, ауыру сезімталдығының тұйықталуы, жиі құлататын постуральді тұрақсыздық қамтылуы мүмкін.

Гипергликемия

Рисперидонмен емдеу кезінде өте сирек жағдайларда гипергликемия немесе бұрыннан бар диабеттің өршуі байқалды. Диабеті және қант диабетінің пайда болу қаупі бар емделушілерге тиісті клиникалық мониторинг жүргізу керек.

Гиперпролактинемия

Пролактин сүт безінің ісіктерінде (нейролептиктерді қабылдаумен нақты байланысы толық анықталмағанына қарамастан) жасушалардың өсуін стимуляциялауы мүмкін, ауру тарихы осыған сәйкес емделушілерге қатысты сақтық білдіру ұсынылады. Рисперидонды бұрын гиперпролактинемиясы болған емделушілерге және пролактиннің әсерінен ісіктері болуы мүмкін емделушілерге абайлап қолданған жөн.

QT аралығының ұзаруы

Тіркеуден кейінгі кезеңі ішінде QT аралығының ұзарғаны жөнінде сирек мәлімделді. Басқа нейролептиктер жағдайындағыдай, рисперидонды жүрек-қантамыр аурулары анықталған, QT аралығы ұзаруының отбасылық сыртартқысы, брадикардиясы бар немесе электролиттері бұзылған (гипокалиемия, гипомагниемия) емделушілерге тағайындаған кезде сақ болу қажет, өйткені ол аритмогендік әсерлер қаупін сондай-ақ QT аралығын ұзартатыны белгілі препараттармен бір мезгілде қолданған кезде де арттыруы мүмкін.

Эпилепсиялық ұстамалар

РИСПЕНДІ эпилепсиялық ұстамалары сыртартқысында көрсетілген немесе құрысу шегін төмендететін басқа да жағдайлары бар емделушілерге абайлап қолданған жөн.

Приапизм

Приапизм рисперидонмен емдеген кезде оның альфа-адренобөгегіш әсерінің салдарынан пайда болуы мүмкін.

Дене температурасының реттелуі

Нейролептиктер дененің ішкі ағзалардың температурасын төмендету қабілетінің бұзылуымен сипатталады. Рисперидонды дене ішіндегі температураның жоғарылауына мүмкіндік беретін жағдайларда, мысалы, қарқынды дене жүктемесінде, ыстыққа шалдыққыштықта, холиноблокаторлық әсер беретін емді қатар қабылдағанда, немесе сусыздануда аса сақтықпен тағайындау керек.

Балалар және жасөспірімдер

Рисперидонді мінез-құлқы бұзылған (15 жастан кіші емес) жасөспірімге тағайындар алдында агрессивтік мінез-құлқының, мысалы ауыру немесе ортаның орынсыз талаптары сияқты физикалық және әлеуметтік себептерін толық зерттеген жөн.

Оқу қабілетіне ықтимал ықпалына байланысты, осы популяцияда рисперидонның седативтік әсерін мұқият бақылау қажет. Рисперидонды қабылдау кезіндегі өзгерулер балалардың және жасөспірімдердің зейінділігіне седативтік әсерді жақсартуы мүмкін.

Рисперидонның дозасы дене салмағының орташа артуымен және дене салмағының индексімен (ДСИ) байланысты. Ұзақ мерзімдік ашық ауқымды зерттеулер барысында өсудегі өзгерістер жасына байланысты нормаларға сәйкес келді. Рисперидонмен ұзақ уақыт емдеудің жыныстық жетілуге және өсуге ықпалы жеткіліксіз зерттелген. Ұзаққа созылған гиперпролактинемияның балалардың және жасөспірімдердің өсуі мен жыныстық жетілуіне потенциалды ықпалының күшіне қарай, эндокринологиялық жағдайына жүйелі клиникалық баға беруді, бойын, салмағын, жыныстық жетілуін өлшеуді қоса есептегенде, етеккір қызметіне мониторинг және пролактинмен байланысты басқа да ықтимал әсерлерін алдын ала ескерген жөн.

Рисперидонмен емдеу кезінде экстрапирамидалық симптомдарға және қимыл-қозғалыстың басқа да бұзылуларына жүйелі тексеру жүргізген жөн.

Қосымша заттар

Қабықпен қапталған таблеткада лактоза бар. Бұл препаратты сирек кездесетін тұқым қуалаған галактозаның жақпаушылығы, іштен туа біткен лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза сіңуі бұзылған емделушілерге тағайындауға болмайды.

Жүктілік

Рисперидонады жүкті әйелдерге қолдану жөнінде деректер жеткіліксіз. Сондықтан РИСПЕНДІ жүктілік кезінде, егер оны нақты қажеттілігі болмаса, қолдануға болмайды. Егер жүктілік кезінде қабылдауды тоқтату қажет болса, онда күрт тоқтатылмауы тиіс.

Емшек емізу

Рисперидон және 9-гидрокси-рисперидон адамда емшек сүтіне де аздаған мөлшерде бөлініп шығады. Емшектегі балаларда жағымсыз реакциялар жөнінде деректер жоқ. Осылайша, нәресте үшін потенциалды қауіппен салыстырғанда, емшек емізудің артықшылығына баға берген жөн.

Егер қажетті Риспен дозасы артық болса, мыналар қажет:

  • дәрі қаптамасын өзіңмен бірге алып, дереу дәрігерге бару керек.

  • Артық дозаланған жағдайда ұйқышылдық немесе шаршау сезімі, дененің патологиялық қозғалысы, тұру мен жүру проблемасы, артериялық қысымның төмендеуі, немесе жүрек лүпілінің бұзылуы немесе құрысулар салдарынан бас айналу пайда болуы мүмкін.

Егер емделуші Риспен қабылдауды ұмытып кетсе, онда өткізіп алған дозаның орнын толтыру үшін, екі еселенген дозаны (бір рет екі дозаны) қабылдауға болмайды.

  • Егер емделуші дозаны қабылдауды ұмытып кетсе, оны есіне түскен бойда қабылдауы керек. Алайда келесі дозаны қабылдау уақыты жақындап қалса, ұмытылған дозаны өткізіп жіберу және қабылдауды әдеттегідей тәртіппен жалғастыру қажет.

  • Егер емделуші екі немесе одан астам дозаны өткізіп алса, дәрігерге қаралуы қажет.

Егер емделуші Риспен қабылдауды тоқтатса

Бұл препаратты дәрігердің нұсқауынсыз тоқтатуға болмайды. Ауру симптомдары қайталануы мүмкін. Егер дәрігер осы препаратты тоқтату керек деп шешсе, онда доза бірнеше күн бойы біртіндеп төмендетілуі тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: жалпы алғанда, артық дозалану симптомдары рисперидонның белгілі фармакологиялық әсерлерінің, ұйқышылдықты және седативтік жағдайды, тахикардияны және гипотензияны, және экстрапирамидалық симптомдарды қоса есептегенде, күшеюімен түсіндіріледі. Артық дозаланған кезде QT аралығының ұзарғаны және бұлшықеттердің спазмы байқалады. Пируэттік қарыншалық тахикардия рисперидон мен пароксетиннің бірігіп артық дозалануына байланысты пайда болғанын көрсетеді.

Жедел артық дозаланған жағдайда бірнеше дәрілер қолданылуы мүмкін екендігі ескерген жөн.

Емдеу: тыныс жолдарының өткізгіштігімен, жеткілікті оксигенациямен және желдетумен қамтамасыз ету және демеу керек. Асқазанды шаю (егер емделуші есінен танған болса, интубациядан кейін) және егер препараттың қабылданғанына бір сағатқа жетпесе, белсенділендірілген көмірді іш жүргізгіш жеңіл дәрімен бірге енгізу қарастырылады. Аритмияны анықтау үшін үздіксіз электрокардиографиялық мониторингты қоса есептегенде, жүрек-қантамыр жүйесінің жағдайын бақылауға дереу кіріскен жөн.

Рисперидон үшін арнайы у қайтарғысы жоқ. Сондықтан тиісті демеуші шараларды қолданған жөн. Гипотензия және циркуляторлы коллапс тиісті шаралармен, мысалы, көктамырішілік ерітінділермен және симпатомиметикалық дәрілермен емделеді. Ауыр экстрапирамидалық симптомдар жағдайында антихолинергиялық дәрі енгізу қажет. Емделуші жазылғанша мұқият медициналық бақылау және мониторинг жүргізу қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ немесе ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 2, 3 немесе 5 қаптама қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

30С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Тіркеу куәлігінің иесі

ЗЕНТИВА к.с., Чех Республикасы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

050016 Алматы қ-сы, Қонаев к-сі 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail:quality.info@sanofi.com

 

Прикрепленные файлы

825519361477976966_ru.doc 115 кб
791524281477978137_kz.doc 152.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники