Презартан-100
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Презартан - 50
Презартан - 100
Международное непатентованное название
Лозартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активного вещества – лозартана калия 50 мг и 100 мг,
вспомогательные вещества: - целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, магния стеарат.
состав оболочки: гипромеллоза, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, вода очищенная.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «50» на одной стороне и «BL» на другой стороне (для дозировки 50 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «100» на одной стороне и «BL» на другой стороне (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты.
Код АТС С09СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Презартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность около 33 %. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита.
Время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 час, активного метаболита 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы крови лозартана и активного метаболита высокое - 99 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет 6-9 часов. Около 35 % дозы выводится с мочой, около 60 % - через кишечник.
Фармакодинамика
Гипотензивный препарат, является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа АТ1. Блокируя указанные рецепторы, Презартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Не подавляет киназу II-фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация Презартан в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять в более низкой дозе.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Способ применения и дозы
Препарат Презартан принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг. В два приема (презартан-50) или 1 раз в день (презартан-100).
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки и до максимальной дозы 100 мг 1- 2 раза в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, со сниженным объемом циркулирующей крови, например получающим диуретики в высоких дозах, следует назначать в начальной дозе 25 мг в сутки.
Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Презартана. Противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Длительность курса лечения определяется лечащим врачом в зависимости от терапевтического эффекта.
Побочные действия
Часто
- головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница
– заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусит, фарингит)
- тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе, анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, гастрит, метеоризм, запор, нарушение функции печени, гепатиты
– судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах
- ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.
-анемия, тромбоцитопения.
Редко
- головная боль, беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса
- изменение зрения, конъюнктивит
- диспноэ, бронхит, ринит, кашель, заложенность носа, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей
- артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия, боль в грудной клетке, спине, рабдомиолиз
- императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек
- ослабление либидо, импотенция
- сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция
- отеки
- синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт
- крапивница, сыпь, зуд, анафилактические реакции, васкулит, , включая пурпуру Шенлейн-Геноха, ангионевротический отек в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка
- гипогликемия
- гиперкалиемия, гипонатриемия
- повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарат
- артериальная гипотензия
- тяжелая печеночная недостаточность
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Лекарственные взаимодействия
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
При одновременном применении антагонистов ангиотензина ІІ и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калию в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, и в дальнейшем – периодически.
Одновременное применение таких средств не рекомендовано.
Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности, сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также, очень редко сообщалось о случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении одновременного применения
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Особые указания
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Презартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка).
Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванные применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе.
Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания.
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
способность управлять
Нежелательные эффекты (например головокружение, астения, бессонница) могут ослабить способность пациента сконцентрироваться и реагировать.
Необходимо соблюдать осторожность при работе с механизмами и вождении автотранспорта.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ и алюминиевой фольги.
По 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не
выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Ipca Laboratories Limited»
Plot No. 255/1, ATHAL, SILVASSA, Pin 396 230, (D & NH) Индия.
Владелец регистрационного удостоверения
«Ipca Laboratories Limited»
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «Ipca Laboratories Limited»
г. Алматы, ул. Курмангазы 48 «а», офис 14
Индекс 050000
Номер телефона (727) 261-51-41
Номер факса (727) 261-25-37