Презартан-100
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Презартан - 50
Презартан - 100
Халықаралық патенттелмеген атауы
Лозартан
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг және 100 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді заттар – 50 мг және100 мг калий лозартаны,
қосымша заттар: - микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий крахмалы гликолаты, тазартылған тальк, магний стеараты.
қабық құрамы: гипромеллоза, тазартылған тальк, титанның қостотығы (Е171), макрогол 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тазартылған су.
Сипаттамасы
Сопақ пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жағында «50» , екінші жағында «BL» таңбасы бар, ақ түсті немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (50 мг доза үшін).
Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жағында «100» , екінші жағында «BL» таңбасы бар, ақ түсті немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (100 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер етуші препараттар.
Ангиотензин II антагонистері.
АТЖ коды С09СА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Презартан асқазан ішек жолдарынан жылдам сіңеді. Биожетімділігі 33 % жуық. Бауыр арқылы «алғашқы өту» әсеріне ие, Р 450 цитохромы 2С9 изоферментінің қатысуымен белсенді метаболит түзе отырып, карбоксилдену жолымен метаболизденеді.
Лозартанның ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты 1сағатты, тиісінше белсенді метаболитінікі 3-4 сағатты құрайды. Лозартанның және белсенді метаболитінің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы жоғары - 99 %. Жартылай шығару кезеңі (Т1/2) 6-9 сағатты құрайды. Дозасының 35 % жуығы несеппен, 60 % жуығы - ішек арқылы шығарылады.
Фармакодинамикасы
Гипотензивті препарат, ангиотензин II рецепторларының пептидтік емес блокаторлары болып табылады. АТ1 типті рецепторларға жоғары іріктеушілігі және аффинитеттілігі бар. Көрсетілген рецепторларды бөгей отырып, Презартан ангиотензиннің II тамырларды тарылтушы әсерін, бүйрек үсті бездерінің альдостерон секрециясына көтермелеуші ықпалын және ангиотензин II басқа да әсерлерін жояды және алдын алады. Брадикининді бұзушы киназа II-ферментін бәсеңдетпейді. Шеткергі жалпы қантамырлық кедергіні (ШЖҚК), адреналин мен альдостеронның қандағы концентрациясын, артериялық қысымды (АҚ), кіші қан айналымы шеңберіндегі қысымды төмендетеді; кейінгі жүктемені азайтады, диуретикалық әсер көрсетеді. Миокард гипертрофиясының дамуына кедергі келтіреді, жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілердің дене жүктемесіне төзімділігін арттырады. Бір рет қабылдағаннан кейін ең жоғарғы гипотензивті әсеріне (систолалық және диастолалық АҚ азаяды) 6 сағаттан соң жетеді, одан кейін 24 сағат ішінде біртіндеп төмендейді. Ең жоғарғы гипотензивті әсеріне препаратты қабылдауды бастағаннан кейін 3-6 аптадан соң қол жетеді.
Фармакологиялық мәліметтер Презартан концентрациясының бауыр циррозы бар науқастардың қан плазмасында елеулі жоғарылайтынын көрсетеді, сондықтан сыртартқысында бауыр ауруы бар науқастарға төменірек дозада қабылдау керек.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда
- жүрек жеткіліксіздігінде ( АӨФ тежегіштерімен емдеудің тиімсіздігі немесе жақпаушылығы кезінде, біріктірілген ем құрамында).
Қолдану тәсілі және дозасы
Презартан препаратын тамақтануға байланыссыз, ішке қабылдайды, қабылдау жиілігі – тәулігіне 1 рет.
Артериялық гипертензия кезінде орташа тәуліктік дозасы 50 мг құрайды. Ең жоғарғы гипертензияға қарсы әсері қабылдауды бастағаннан кейін 3-6 аптадан соң дамиды. Жекелеген жағдайда үлкен тиімділікке қол жеткізу үшін дозаны 100 мг дейін арттырады. Екі қабылдауға (презартан-50) немесе күніне 1 рет (презартан-100).
Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін бастапқы доза 12,5 мг құрайды, тәулігіне 1 рет. Әдетте, дозаны апталық аралықпен ( яғни, 12,5 мг/тәулігіне, 25 мг/ тәулігіне және 50 мг/ тәулігіне) орташа демеуші дозаға тәулігіне 1 рет 50 мг дейін және емделушінің препаратты көтере алуына байланысты ең жоғарғы дозаға тәулігіне 1 - 2 рет 100 мг дейін арттырады. Препаратты айналымдағы қан көлемі төмендеген, мысалы жоғары дозада диуретиктер қабылдаушы емделушілерге тағайындаған кезде тәулігіне 25 мг бастапқы дозада тағайындау керек.
Егде жастағы немесе гемодиализде жүрген емделушілерді қоса алғанда, бүйрек қызметі бұзылған науқастарға дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр қызметі бұзылған емделушілерге Презартанның төменірек дозасын тағайындаған жөн. Бауыр қызметінің бұзылуы ауыр емделушілерге препарат қарсы көрсетілімде.
Емдеу курсының ұзақтығы, емдеуші дәрігермен емдік әсеріне байланысты анықталады.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- бас айналуы, астения, бас ауыруы,қажығыштық, ұйқысыздық
– мұрынның бітелуі, жөтел, жоғарғы тыныс жолдарының жұқпасы ( дене температурасының жоғарылауы, тамақтың ауыруы, синусит, фарингит)
- жүрек айнуы, диарея, диспепсиялық құбылыстар,іш ауыруы, анорексия, ауыздың құрғауы, тіс ауыруы, құсу, гастрит, метеоризм, іштің қатуы, бауыр қызметінің бұзылуы, гепатиттер
– құрысулар, миалгия, арқаның, кеуде қуысының, аяқтың ауыруы
- ортостатикалық гипотензия (дозаға тәуелді), жүрек қағуы, тахи- немесе брадикардия, аритмиялар, стенокардия.
-анемия, тромбоцитопения.
Сирек
- бас ауыруы, мазасыздық, ұйқының бұзылуы, ұйқышылдық, жадының бұзылысы, шеткергі нейропатия, парестезиялар, гипостезия, бас сақинасы, діріл, атаксия, депрессия, синкопе, құлақтағы шуыл, дәмнің бұзылуы
- көрудің өзгеруі, конъюнктивит
- диспноэ, бронхит, ринит, жөтел, мұрынның бітелуі, фарингит, жоғарғы тыныс жолдарының жұқпасы
- артралгия, иықтың, тізенің ауыруы, артрит, фибромиалгия, кеуде қуысының, арқаның ауыруы, рабдомиолиз
- кіші дәретке императивті отырғысы келу, несеп шығару жолдарының жұқпасы, бүйрек қызметінің бұзылуы
- либидоның әлсізденуі, импотенция
- терінің құрғауы, эритема, фотосенсибилизация, тер бөлінуінің жоғарылауы, алопеция
- ісінулер
- синкопе, жүрекшелер фибрилляциясы, инсульт
- есекжем, бөртпе, қышыну, анафилактикалық реакциялар, Шенлейн-Генох пурпурасын қоса алғанда васкулит, ангионевротикалық, оның ішінде беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/ немесе тілдің ісінуі
- гипогликемия
- гиперкалиемия, гипонатриемия
- аланинаминотрансфераза (АЛТ) белсенділігінің жоғарылауы, қанда мочевина деңгейінің, қан сарысуында креатининнің көтерілуі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
- артериялық гипотензия
- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі
- жүктілік және лактация кезеңі
- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған).
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Гидрохлортиазидпен, дигоксинмен, тікелей емес антикоагулянттармен, циметидинмен, фенобарбиталмен клиникалық елеулі өзара әрекеттесуі байқалмаған.
Дегидратациясы бар емделушілерде ( бұның алдында диуретиктердің көп дозасымен емдегенде) АҚ айқын төмендеуі пайда болуы мүмкін. Басқа гипотензивті дәрілердің (несеп айдайтын, бета-адреноблокаторлар, симпатолитиктер) әсерін күшейтеді (өзара). Ангиотензин ІІ антагонистерін және қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (мысалы, циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) іріктелген тежегіштері, қабынуға қарсы әсер көрсетететін дозадағы ацетилсалицил қышқылы, іріктелмеген ҚҚСЕП) бір мезгілде қабылдаған кезде гипертензияға қарсы әсері әлсіреуі мүмкін. Ангиотензин ІІ антагонистерін немесе диуретиктерді ҚҚСЕП бір мезгілде қабылдау бүйректің жедел жеткіліксіздігінің даму мүмкіндігін қоса,бүйрек қызметінің төмендеу қаупінің артуына, сондай–ақ әсіресе, бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде қан сарысуында калий деңгейінің жоғарылауына алып келуі мүмкін. Мұндай біріктірілімді, әсіресе егде жастағы емделушілерге сақтықпен тағайындау керек. Емделушілерге тиісті гидратация жүргізу қажет, сондай-ақ қатарлас емді бастағаннан кейін, әрі қарай – мезгіл-мезгіл бүйрек қызметін мониторингтеуге қатысты сұрақты қарастырған жөн,
Мұндай дәрілерді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Литийді АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қабылдаған кезде қан сарысуында литий концентрациясының қайтымды жоғарылауы, сондай - ақ оның уыттылығы жөнінде хабарланған. Сонымен қатар, ангиотензин ІІ рецепторлары антагонистерін қолданған жағдайлары туралы өте сирек хабарланған. Литиймен және лозартанмен бір мезгілде емдеуді сақтықпен жүргізу керек. Егер осындай біріктірілімді қолдану қажет деп табылса, онда бір мезгілде қабылдау кезеңінде қан сарысуында литий деңгейін тексеріп отыру ұсынылады.
Калийжинақтаушы диуретиктермен және калий препараттарымен бірге қолданған кезде гиперкалиемия қаупі артады.
Айрықша нұсқаулар
Дегидратацияны түзетуді Презартанды тағайындағанға дейін жүргізу қажет немесе емдеуді препараттың төменірек дозаларын қабылдаумен бастау керек.
Ренин-ангиотензинді жүйеге ықпал етуші препараттар, бүйрегінің билатеральді стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар емделушілердің қанында мочевина концентрациясын және сарысу креатинін жоғарылатуы мүмкін. Емдеу кезеңінде қанда калий концентрациясын уақтылы бақылап отыру керек, әсіресе бүйрек қызметі бұзылған, егде емделушілерде.
Ангионевротикалық ісіну. Сыртартқысында ангионевротикалық ісінуі (беттің, еріннің, тамақтың және/ немесе тілдің ісінуі) бар емделушілердің жағдайын жиі бақылау керек.
Артериялық гипотензия және су-электролитті теңгерімнің бұзылуы
Симптоматикалық артериялық гипотензия, әсіресе препараттың алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін немесе дозаны арттырғаннан кейін, тамырішілік көлемі төмендеген және/немесе күшті диуретиктер қолданғаннан, тұзды пайдалануды емдәмдік шектеуден, диарея немесе құсудан болған натрийдің тапшылығы бар емделушілерде, пайда болуы мүмкін. Емдеуді бастар алдында мұндай жағдайларды түзету немесе препаратты бастапқы төмендеу дозада қолдану керек.
Коронарлық артериялар ауруы және цереброваскулярлық аурулар
Басқа да гипертензияға қарсы препараттарды қолданғандағыдай, ишемиялық жүрек қантамырлары аурулары және цереброваскулярлық аурулары бар емделушілерде артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуі, миокард инфарктісінің немесе инсульттің дамуына әкелуі мүмкін.
Аортальды және митральды клапандар стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия
Басқа да вазодилататорлар қолданғандағыдай, аортальды және митральды клапандар стенозы немесе обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар емделушілерге препаратты ерекше сақтықпен тағайындайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Жағымсыз әсерлері
Механизмдермен жұмыс істеуде және автокөлік жүргізуде сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: артериялық қысымның айқын төмендеуі, тахикардия, парасимпатикалық (вагустық) стимуляцияға байланысты брадикардия пайда болуы мүмкін.
Емі: симптоматикалық емдеу, қарқынды диурез, гемодиализ тиімсіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
ПВХ және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С –ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Ipca Laboratories Limited»
Plot No. 255/1, ATHAL,
SILVASSA, Pin 396 230, (D & NH) Үндістан.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Ipca Laboratories Limited»
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Ipca Laboratories Limited» өкілдігі
Алматы қ, Құрманғазы к-сі 48 «а», 14 кеңсе
Индексі 050000
Телефон нөмірі (727) 261-51-41
Факс нөмірі (727) 261-25-37