Прегабин (150 мг)

МНН: Прегабалин
Производитель: ООО Фарма Старт
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pregabalin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№023605
Информация о регистрации в РК: 20.04.2023 - 20.04.2033

Инструкция

Саудалық атауы

Прегабин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Прегабалин

Дәрілік түрі

Капсулалар

Құрамы

1 капсуланың құрамында 75 мг немесе 150 мг прегабалин;

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, тальк;

қатты желатинді капсула: желатин, титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

Ақ түсті, қатты желатинді капсулалар. Капсулалардың ішіндегісі - ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ. Басқан кезде үгітілетін, сығымдалған таяқшалардың немесе кесектердің болуына жол беріледі.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесін емдеуге арналған препараттар. Эпилепсияға қарсы препараттар. Эпилепсияға қарсы басқа препараттар. Прегабалин

АТХ коды N03AX16.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Прегабалиннің тепе-теңдік күйіндегі фармакокинетикалық көрсеткіштері эпилепсиясы бар, эпилепсияға қарсы препараттарды қабылдап жүрген пациенттер мен созылмалы ауыруы бар пациенттерде ұқсас болды.

Сіңірілуі.

Прегабалин аш қарынға ішу арқылы қабылдағанда жылдам сіңіріледі және плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына бір рет және бірнеше рет қолданғаннан кейін 1 сағат ішінде жетеді. Прегабалиннің ішу арқылы қолданған кезде есептеп шығарылған биожетімділігі 90% және одан артықты құрайды және дозасына тәуелді емес. Бірнеше рет қолданғаннан кейін тепе-теңдік жағдайына 24-48 сағаттан соң жетеді. Прегабалиннің сіңірілу жылдамдығы тамақпен бір мезгілде қабылдағанда төмендейді, соның нәтижесінде ең жоғарғы концентрациясы (Cmax) шамамен 25-30 %-ға азаяды, ал ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты (tmax) шамамен 2,5 сағатқа баяулайды. Алайда, прегабалинді тамақпен бір мезгілде қолданудың, оның сіңірілу дәрежесіне клиникалық тұрғыдан елеулі әсері болмаған.

Таралуы.

Прегабалин гематоэнцефалдық бөгет арқылы, сондай-ақ, плацента арқылы оңай өтетіндігі және лактация кезінде сүтке бөлініп шығатындығы белгілі. Ішу арқылы қабылданғаннан кейін прегабалиннің таралуының шартты көлемі 0,56 л/кг жуықты құрайды. Прегабалин плазма ақуыздарымен байланыспайды.

Метаболизмі.

Адамда прегабалин метаболизмге елеусіз ұшырайды. Радиоактивті таңбалы прегабалиннің дозасын енгізгеннен кейін радиоактивті заттардың 98%-ға жуығы несеп арқылы өзгермеген прегабалин түрінде шығарылады. Прегабалиннің N-метилденген дериваты (прегабалиннің несепте анықталатын негізгі метаболиті) енгізілген дозасының 0,9%-ын құраған. S-энантиомердің R-энантиомерге рацемизациялануы болмайды.

Шығарылуы.

Прегабалин жүйелі қанайналымнан негізінен, бүйрек арқылы өзгеріссіз күйде экскрециялануының есебінен шығарылады. Прегабалиннің жартылай шығарылуының орташа кезеңі 6,3 сағатты құрайды. Прегабалиннің плазмалық және бүйректік клиренсі креатинин клиренсіне тікелей пропорционал. Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге немесе гемодиализ жүргізілетін пациенттерге препараттың дозасын түзету қажет («Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімін қараңыз).

Дозаға тәуелділігі/тәуелсіздігі.

Прегабалиннің фармакокинетикасы дозаларының барлық ұсынылған аралықтары үшін дозасына тәуелді болып табылады. Прегабалин үшін түраралық фармакокинетикалық ауытқымалылығы төмен (20 %-дан аз) болып табылады. Көп реттік дозаларының фармакокинетикасы бір реттік дозасының негізінде болжамды болып табылады. Осылайша, прегабалиннің қан плазмасындағы концентрацияларына мониторинг жүргізу қажет емес.

Пациенттердің жекелеген топтарындағы фармакокинетикасы.

Жыныстық ерекшелік.

Қолда бар мәліметтер жыныстық ерекшеліктің қан плазмасындағы прегабалин концентрациясына клиникалық тұрғыдан елеулі әсерінің жоқтығын көрсетеді.

Бүйрек функциясының бұзылуы.

Прегабалиннің клиренсі креатинин клиренсіне тікелей пропорционал. Бұдан өзге, прегабалин гемодиализ кезінде плазмадан тиімді шығарылады (4 сағат гемодиализден кейін прегабалиннің қан плазмасындағы концентрациясы шамамен 50%-ға төмендейді). Бүйрекпен шығарылуы прегабалиннің шығарылуының негізгі жолы болып табылатындықтан, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге препараттың дозасын төмендету, ал гемодиализден кейін - қосымша дозасын қабылдау қажет.

Бауыр функциясының бұзылуы.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттердің қатысуымен арнайы фармакокинетикалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Прегабалин елеулі метаболизмге ұшырамайтындықтан және көбінесе өзгеріссіз күйінде несеппен шығарылатын болғандықтан, прегабалиннің қан плазмасындағы концентрациясына бауыр функциясы бұзылуының елеулі әсер ету ықтималдығы аз.

Балалар.

Прегабалиннің 3 айдан 16 жасқа дейінгі жас тобындағы балаларда ішу арқылы қолданылғаны туралы фармакокинетикалық мәліметтер бар. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты барлық жас топтары санаттарында ұқсас болғандығы белгілі. Креатинин клиренсі ішу арқылы қабылданған прегабалиннің болжалды таралу көлемі үшін маңызды ковариата болды, ал дене салмағы ішу арқылы қабылданған прегабалиннің болжалды таралу көлемі үшін айтарлықтай ковариата болды, және бұл байланыс балалар мен ересек пациенттерде ұқсас болды.

Егде жастағы пациенттер.

Прегабалиннің клиренсі жас ұлғайған сайын төмендеу үрдісіне ие екендігі белгілі. Прегабалинді ішу арқылы қолданған кезде оның клиренсінің мұндай төмендеуі креатинин клиренсінің жас ұлғаюына байланысты азаюына сәйкес келеді. Бүйрек функциясының жас шамасына қарай бұзылулары бар пациенттерге прегабалиннің дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Бала емізу.

Бала емізудің прегабалин фармакокинетикасына әсер етпегені немесе әсерінің елеусіз болғандығы туралы мәліметтер бар. Прегабалин емшек сүтіне енген, бұл жағдайда оның тепе-теңдік жағдайындағы орташа концентрациялары анасының қан плазмасындағы концентрациясының 76%-ына жуығын құраған.

Фармакодинамикасы

Әсер етуші заты – гамма-аминмай қышқылының ((S)-3-(аминометил)- 5-метилгексан қышқылы) аналогы болып табылатын прегабалин.

Әсер ету механизмі.

Прегабалин орталық жүйке жүйесіндегі күші жағынан тәуелді кальций өзекшелерінің қосымша суббірлігімен (2--ақуыз) байланысады.

Невропатиялық ауыру.

Зерттеулер кезінде препараттың диабеттік нейропатияны, герпестен кейінгі невралгияны және жұлын зақымдануын емдеу үшін тиімділігі көрсетілгені белгілі. Препараттың нейропатиялық ауырудың басқа түрлері кезіндегі тиімділігі зерттелмеген.

Эпилепсия.

Қосымша ем.

Құрысу ұстамалары жиілігінің азаюы алғашқы аптада-ақ байқалғандығы белгілі.

Монотерапия (ауру диагнозы алғаш қойылған пациенттерде).

Ламотриджинді қолданып емдеумен салыстырғанда, прегабалинді қолданған кезде тиімділікке аз қол жеткізілмегені туралы мәліметтер бар. Прегабалин мен ламотриджиннің қауіпсіздіктері бірдей және жақсы көтерімді болғандығы белгілі.

Балалар.

Прегабалиннің 12 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер үшін эпилепсия кезіндегі қосымша дәрі ретіндегі тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған. Фармакокинетикасы мен көтерімділігін зерттеу үшін жүргізілген зерттеуде байқалған жағымсыз реакциялары ересектердегі жағымсыз реакцияларына ұқсас болған.

Жайылған үрейлі бұзылыс.

Зерттеулер кезінде, жайылған үрейлі бұзылыс симптомдарының азаюы алғашқы аптада-ақ байқалғандығы белгілі. Бұлыңғыр көру көбінесе, плацебо қабылдаған пациенттерге қарағанда, прегабалинді қолданған пациенттерде байқалғандығы туралы мәліметтер бар. Көпшілік жағдайда бұл құбылыс емдеуді жалғастырған кезде жойылып отырған.

Қолданылуы

Невропатиялық ауыру.

Препаратты ересектердегі шеткері және орталық жүйке жүйесінің зақымдануы кезіндегі невропатиялық ауыруды емдеу үшін тағайындайды.

Эпилепсия.

Препаратты ересектердегі салдарлы жайылуымен немесе онсыз жүретін парциальді құрысу ұстамаларының қосымша емі ретінде тағайындайды.

Жайылған үрейлі бұзылыс.

Препаратты ересектердегі жайылған үрейлі бұзылыстарды емдеу үшін тағайындайды.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты тәулігіне 150-ден 600 мг дейінгі дозада, 2 немесе 3 қабылдауға бөліп тағайындайды. Препаратты ас ішуге байланыссыз қолдануға болады. Бұл дәрілік зат тек ішу арқылы қолдануға арналған.

Невропатиялық ауыру.

Прегабалиннің бастапқы дозасы тәулігіне 2 немесе 3 қабылдауға бөлінген 150 мг құрайды.

Пациенттің жекелей реакциясы мен препараттың көтерімділігіне байланысты, дозасын 3-7 күннен соң тәулігіне 300 мг дейін арттыруға болады және, егер қажет болса, тағы 7 күннен соң ең тәулігіне 600 мг жоғарғы дозасына дейін арттыруға болады.

Эпилепсия.

Прегабалиннің бастапқы дозасы тәулігіне 2 немесе 3 қабылдауға бөлінген 150 мг құрайды. Пациенттің жекелей реакциясы мен препараттың көтерімділігіне байланысты, дозасын 1 аптадан соң 300 мг дейін арттыруға болады. Тағы бір аптадан соң дозасын ең жоғарғысына - тәулігіне 600 мг дейін арттыруға болады.

Жайылған үрейлі бұзылыстар.

Тәуліктік дозасы 150-ден екі немесе үш қабылдауға бөлінген 600 мг дейін ауытқып тұрады. Прегабалинмен емдеу қажеттілігі жекелей қарастырылуы тиіс.

Прегабалинмен емдеуді тәулігіне 150 мг дозасынан бастауға болады. Жекелей реакцияға және препараттың көтерімділігіне байланысты, емдеудің алғашқы аптасынан соң дозасын тәулігіне 300 мг дейін арттыруға болады. Келесі емдеу аптасы ішінде дозасын тәулігіне 450 мг дейін арттыруға болады. Тағы бір аптадан соң дозасын ең жоғарғысына - тәулігіне 600 мг дейін арттыруға болады.

Препаратты тоқтату.

Егер прегабалинді тоқтату керек болса, препаратты қабылдауды біртіндеп, кемінде 1 апта ішінде тоқтату ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде дозасын азайтуды жекелей, 1 кестеде көрсетілгендей, креатинин клиренсі (CLcr) көрсеткішіне сәйкес жүргізу қажет. Креатинин клиренсі келесі формула бойынша анықталады:

 

1,23 ×{140- жас шамасы (жас)}× салмақ (кг)

 

C

Қан плазмасындағы креатинин деңгейі (мкммоль/л)

Lcr ] ( х 0,85 әйелдер үшін)

 

Прегабалин қан плазмасынан гемодиализдің көмегімен тиімді шығарылады (4 сағат ішінде 50% препарат). Гемодиализ жүргізілетін пациенттер үшін прегабалиннің тәуліктік дозасын функциясына сәйкес түзету қажет. Тәуліктік дозасына қосымша, әрбір 4 сағаттық диализ емшарасынан кейін бірден, препараттың қосымша дозасын қабылдау қажет.

Прегабалиннің дозасын бүйрек функциясының жағдайына байланысты түзету.

1 кесте

Креатинин клиренсі (CLcr) (мл/мин)

Прегабалиннің жалпы тәуліктік дозасы *

Дозалау режимі

Бастапқы дозасы

(мг / тәулік)

Ең жоғарғы дозасы (мг / тәулік)

60

150

600

Тәулігіне 2 немесе 3 рет

30 – <60

75

300

Тәулігіне 2 немесе 3 рет

15 – <30

25-50

150

Тәулігіне 1 немесе 2 рет

<15

25

75

Тәулігіне 1 рет

Гемодиализден кейінгі қосымша дозасы (мг)

 

25

100

Бір реттік дозасы+

* Жалпы тәуліктік дозасын (мг/тәулік) әр дозасында миллиграмм мөлшері болуы үшін, бірнеше қабылдауға бөлуге болады.

+ Қосымша дозасы – бұл бір реттік қосымша дозасы.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер үшін дозасын түзету қажет емес.

Егде жастағы (65 жастан асқан) пациенттерде қолданылуы.

Егде жастағы пациенттер үшін бүйрек функциясының төмендеуі себепті, прегабалиннің дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Анағұрлым жиі кездескен жағымсыз реакцияларының көріністері бас айналуы мен ұйқышылдық болды. Жағымсыз реакциялары әдетте, жеңілден орташа дәрежеге дейін болғаны белгілі.

Ағзалар мен жүйелері жіктеуі бойынша жиіліктерін көрсете отырып көрсетілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 < 1/10), жиі емес (≥ 1/1000 <1/100), сирек (≥ 1/10000 <1/1000), өте сирек (<1/10000), жиілігі белгісіз (қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес).

Атап келтірілген жағымсыз реакциялар негізгі аурумен де және/немесе қатарлас препараттармен де байланысты болуы мүмкін. Жұлын зақымдануынан туындаған, шығу тегі орталықтық нейропатиялық ауыруды емдеу кезінде, жалпы алғанда жағымсыз реакциялардың, ОЖЖ тарапынан болған жағымсыз реакциялардың жиілігі мен ұйқышшылдықтың жиілігі артқаны туралы мәліметтер бар («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Инфекциялар мен инвазиялар: жиі – назофарингит.

Қан жүретін жүйе мен лимфа жүйесі тарапынан: жиі емес – нейтропения.

Иммундық жүйе тарапынан: жиі емес – жоғары сезімталдық, сирек – ангионевроздық ісіну, аллергиялық реакция, анафилактоидтық реакциялар.

Зат алмасу мен метаболизм бұзылуы: жиі – тәбеттің күшеюі; жиі емес – анорексия, гипогликемия.

Психика тарапынан: жиі – сананың көмескіленуі, бағдарсыздық, ашушаңдық, эйфориялық толқу, либидо төмендеуі, ұйқысыздық; жиі емес – тұлғасын танымау, аноргазмия, мазасыз жай-күй, депрессия, қозу, көңіл-күйдің өзгеруі, жабырқау көңіл-күй, көтеріңкі көңіл-күй, сөз тауып айтуға қиналу, елестеулер, патологиялық түс көрулер, либидо күшеюі, үрей шабуылдары, озбырлық; сирек – мәңгіру.

Жүйке жүйесі тарапынан: өте жиі – бас айналуы, ұйқышылдық, бас ауыруы; жиі – атаксия, қимыл-қозғалыс үйлесімділігінің бұзылуы, тепе-теңдік бұзылуы, зейін бұзылыстары, есте сақтаудың нашарлауы, тремор, дизартрия, парестезия, гипестезия, седация, енжарлық, летаргия; жиі емес – танымдық функцияның бұзылуы, нистагм, сөйлеудің бұзылуы, миоклонус, гипорефлексия, дискинезия, психомоторлық аса жоғары белсенділік, постуральді бас айналуы, гиперестезия, амнезия, агевзия, шымылдатып ашыту сезімі, интенциондық тремор, мелшию, синкопе, ауыз айналасының парестезиясы, психика бұзылуы, естен тану, когнитивтік бұзылыс, өзін нашар сезіну, апатия, ауыз айналасының парестезиясы, миоклония; сирек – құрысулар, гипокинезия, паросмия, дисграфия, гипалгезия, тәуелділік, мишықтық синдром, тісшелі дөңгелек синдромы, кома, делирий, энцефалопатия, экстрапирамидалық синдром, Гийен-Барре синдромы, интракраниальді гипертензия, маниакальді реакциялар, параноидтық реакциялар, ұйқы бұзылыстары.

Көру мүшелері тарапынан: жиі – анық көрмеу, диплопия, конъюнктивит; жиі емес – шеткері көрудің жоғалуы, көру бұзылуы, көру аумағының ақауы, көздің құрғауы, көздің ісінуі, көру өткірлігінің төмендеуі, көздің ауыруы, астенопия, фотопсия, жас ағудың күшеюі, көздің тітіркенуі, аккомодация бұзылуы, блефарит, көз алмасына қан құйылуы, жарыққа сезімталдық, торқабықтың ісінуі; сирек – көрмей қалу, кератит, мидриаз, осцилопсия, көру тереңдігінің өзгеруі, страбизм, қанық көру, анизокория, мөлдір қабықтың ойық жарасы, экзофтальм, көз бұлшықетінің салдануы, ирит, кератоконъюнктивит, миоз, түнде көрмеу, офтальмоплегия, көру жүйкесінің атрофиясы, көру жүйкесі дискісінің ісінуі, птоз, увеит.

Есту мүшелері мен вестибулярлық аппарат тарапынан: жиі – вертиго;

жиі емес – гиперакузия.

Жүрек тарапынан бұзылулар: жиі емес – тахикардия, бірінші дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада, синустық брадикардия, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі; сирек – QT аралығының ұзаруы, синустық тахикардия, синустық аритмия.

Тамыр жүйесі тарапынан: жиі емес – артериялық гипотензия/гипертензия, қан кернеулері, гиперемия, аяқ-қолдардың мұздауы сезімі.

Таныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірекортасы ағзалары тарапынан: жиі – фаринголарингеальді ауыру; жиі емес – ентігу, мұрыннан қан кету, жөтел, мұрынның бітелуі, ринит, қорылдау, мұрынның шырышты қабығының құрғауы; сирек – өкпе ісінуі, тамақтың қысылу сезімі, ларингоспазм, апноэ, ателектаз, бронхиолит, ықылық, өкпе фиброзы, есінеу.

Ас қорыту жүйесі тарапынан:

жиі – жүрек айнуы, құсу, іш қатуы, диарея, ауыздың құрғауы, метеоризм, гастроэнтерит; жиі емес – шамадан тыс сілекей бөлінуі, іштің кебуі, гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы, оральді гипестезия, холецистит, холелитиаз, колит, асқазан-ішектен қан кету, мелена, тілдің ісінуі, ректальді қан кету; сирек – асцит, дисфагия, панкреатит, афтоздық стоматит, өңештің ойық жарасы, периодонтальді абсцестер.

Тері және теріасты шелі тарапынан: жиі – тесілулер; жиі емес – гипергидроз, папулалық бөртпе, есекжем, қышыну, алопеция, терінің құрғауы, экзема, гирсутизм, терінің ойық жарасы, везикулабуллезді бөртпе; сирек – Стивенс-Джонсон синдромы, суық тер, эксфолиативтік дерматит, лихеноидты дерматит, меланоз, тырнақтардың зақымдануы, петехиальді бөртпе, пурпура, пустулалық бөртпе, тері атрофиясы, тері некрозы, терідегі және теріасты түйіндері.

Тірек-қимыл жүйесі мен дәнекер тіндер тарапынан: жиі бұлшықет құрысулары, артралгия, арқаның ауыруы, аяқ-қолдардың ауыруы, мойын аумағы бұлшықеттерінің түйілуі; жиі емес – буындардың ісінуі, миалгия, бұлшықеттердің тартылуы, мойынның ауыруы, бұлшықеттердің сіресуі; сирек – рабдомиолиз.

Несеп шығару жүйесі тарапынан: жиі емес – дизурия, несепті ұстай алмау, альбуминурия, гематурия, бүйректе тастардың түзілуі, нефрит; сирек - олигурия, бүйрек жеткіліксіздігі, бүйректің жедел жеткіліксіздігі, гломерулонефрит, пиелонефрит, несептің іркілуі.

Ұрпақ өрбіту жүйесі мен сүт бездері тарапынан: жиі – эректильді дисфункция, импотенция; жиі емес – эякуляция іркілісі, дисменорея, сексуалдық дисфункция, лейкорея, меноррагия, метроррагия, сүт бездерінің ауыруы; сирек - аменорея, сүт бездерінен бөліністер, сүт бездерінің гипертрофиясы, цервицит, баланит, эпидидимит, гинекомастия.

Жалпы бұзылыстар: жиі – шеткері ісіну, ісінулер, жүріс-тұрыс бұзылулары, құлап қалулар, масаю сезімі, әдеттен тыс сезінулер, қатты шаршау; жиі емес – жайылған ісіну, беттің ісінуі, кеуденің қысылу сезімі, ауыру, қалтырау, дімкәстану сезімі, астения, шөлдеу, абсцесс, май тінінің қабынуы, фотосезімталдық реакциялары; сирек – пирексия, гранулема, қасақана зиян келтіру, ішпердеартылық фиброз, шок.

Зертханалық көрсеткіштер: жиі – дене салмағының арту; жиі емес – қандағы креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы, аланинаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, глюкоза деңгейінің жоғарылауы, тромбоциттер санының азаюы; қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы, қандағы калий деңгейінің азаюы, дене салмағының азаюы; сирек – лейкоциттер деңгейінің азаюы.

Прегабалинмен қысқа мерзімі ішіндегі және ұзақ уақыт емдеуден соң, кейбір пациенттерде тоқтату симптомдары дамыған.

Келесі реакциялар туралы хабарланды: ұйқысыздық, бас ауыруы, жүрек айнуы, үрейлену, диарея, тұмаутәрізді синдром, құрысулар, күйгелектік, депрессия, ауыру, тершеңдік және бас айналуы.

Бұл жөнінде пациентті емдеудің басында хабардар ету қажет.

Прегабалинді ұзақ уақыт емдеуден соң тоқтатуға қатысты, препараттың қолданылу ұзақтығы мен дозасына байланысты тоқтату симптомдарының жиілігі мен ауырлығына қатысты мәліметтер жоқ.

Балалар.

Прегабалиннің қауіпсіздік бейіні ересектердегі қауіпсіздік бейініне ұқсас болғаны белгілі («Фармакологиялық қасиеттері» бөлімін қараңыз).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затына немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық.

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңіндегі әйелдер

Дәрілермен өзара әрекеттесулері

Прегабалин көбінесе өзгеріссіз күйінде несеппен экскрецияланатындықтан, адам организмінде, елеусіз метаболизмге ұшырайды (дозасының 2 %-ынан азы несеппен метаболиттері түрінде бөлініп шығады), басқа препараттардың in vitro метаболизмін тежемейтіндіктен және қан ақуыздарымен байланыспайды, онда, прегабалиннің фармакокинетикалық өзара дәрілік әрекеттесуді туғызу немесе ондай өзара әрекеттестік нысаны болу ықтималдығы аз.

In vivo зерттеу және популяциялық фармакокинетикалық талдау.

In vivo зерттеулерде прегабалин мен фенитоин, карбамазепин, вальпрой қышқылы, ламотриджин, габапентин, лоразепам, оксикодон немесе этанол арасында елеулі клиникалық фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер байқалмағаны белгілі. Фармакокинетикалық популяциялық талдау, диабетке қарсы пероральді препараттар, диуретиктер, инсулин, фенобарбитал, тиагабин және топираматтың прегабалин клиренсіне клиникалық тұрғыдан елеулі әсер етпейтіндігін көрсетті.

Пероральді контрацептивтер, норетистерон және/немесе этинилэстрадиол.

Прегабалин мен пероральді контрацептивтер норетистеронды және/немесе этинилэстрадиолды бір мезгілде қолдану, препараттардың әрқайсысының тепе-теңдік жағдайындағы фармакокинетикасына әсер етпейді.

ОЖЖ-ға әсер ететін емдік заттар.

Прегабалин этанол мен лоразепамның әсерін күшейтуі мүмкін. Бақыланатын клиникалық зерттеулерде прегабалин мен оксикодонның, лоразепамның немесе этанолдың бірнеше реттік пероральді дозаларын бір мезгілде енгізу тыныс алу функциясына клиникалық тұрғыдан елеулі әсер етуін туғызған жоқ.

Прегабалинді және орталық жүйке жүйесінің басқа депрессанттарын бір мезгілде қабылдаған пациенттерде тыныс алу жеткіліксіздігі мен кома дамығаны туралы хабарланды. Прегабалин, танымдық және негізгі қимыл-қозғалыс функцияларының оксикодоннан туындаған бұзылуын күшейтуі ықтимал.

Егде жастағы пациенттердегі өзара әрекеттесуі.

Егде жастағы пациенттердің қатысуымен фармакодинамикалық өзара әрекеттесулеріне арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ.

Айрықша нұсқаулар.

Қант диабеті бар пациенттер.

Заманауи клиникалық тәжірибеге сәйкес, қант диабеті бар, прегабалинді қолдану кезінде дене салмағы арта түскен кейбір пациенттерге гипогликемиялайтын емдік заттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары.

Ангионевроздық ісіну дамыған жағдайларды қоса, аса жоғары сезімталдық реакцияларының туындағаны туралы хабарланды. Беттің, ауыз айналасының немесе жоғарғы тыныс жолдарының ісінуі сияқты, ангионевроздық ісіну симптомдары болса, прегабалинді қолдануды дереу тоқтату керек.

Бас айналуы, ұйқышылдық, естен тану, сананың шатасуы және психика бұзылулары.

Прегабалинді қолдану бас айналуы жағдайларымен және ұйқышылдықпен қатар жүрген, ол егде жастағы адамдарда байқаусызда жарақаттанулардың (құлап қалулар) туындауы қаупін арттыруы мүмкін. Сонымен қатар, естен тану, сананың шатасуы, психика бұзылуы сияқты жағымсыз реакциялардың дамығаны туралы хабарланған. Сондықтан пациенттерге, препараттың болуы мүмкін әсерлері белгілі болғанша, сақтық танытуға кеңес беру қажет.

Көру бұзылыстары.

Прегабалинді қолданған пациенттердегі уақытша бұлыңғыр көру және көрудегі басқа өзгерістер туралы хабарланған. Көпшілік жағдайларда бұл құбылыс прегабалинді тұрақты қолданған кезде жойылған. Офтальмологиялық тексеру жүргізілген зерттеулерде, көру өткірлігінің нашарлауы мен көру аймағындағы өзгерістердің жиілігі плацебо тобындағы пациенттерге қарағанда, прегабалинмен емделген пациенттерде жоғары болған; көз түбіндегі өзгерістердің туындау жиілігі плацебо тобындағы пациенттерде жоғары болды. Сонымен қатар, көрмей қалуды, бұлыңғыр көруді немесе көру өткірлігіндегі басқа өзгерістерді қоса, көру мүшелері тарапынан болатын жағымсыз әсерлер туралы хабарланған, олардың көпшілігі уақытша сипатта болған. Прегабалинді қолдануды тоқтату көру мүшелері тарапынан болатын аталған симптомдардың жойылуына немесе әлсіреуіне ықпал етуі мүмкін.

Эпилепсияға қарсы қатарлас емдік заттарды тоқтату.

Емге прегабалинді қосқаннан кейін, құрысулардың бақылануына қол жеткізген соң эпилепсияға қарсы қатарлас препараттарды тоқтатуға қатысты мәліметтер жеткіліксіз, қазір прегабалинмен монотерапияға көшу үшін оған зерттеу жүргізіліп жатыр.

Тоқтату симптомдары.

Прегабалинді қысқа уақыт аралығында және ұзақ уақыт бойы қолдануды тоқтатқаннан кейін, кейбір пациенттерде тоқтату симптомдары байқалған («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз).

Құрысулар, атап айтқанда, эпилепсия статусы және ауқымды құрысу ұстамалары, прегабалинмен емдеу кезінде немесе оны қолдануды тоқтатқаннан кейін көп ұзамай туындауы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі.

Бүйрек жеткіліксіздігі жағдайлары туралы хабарланған. Препаратты тоқтатудың бүйрек жеткіліксіздігінің қайталануына әсері жүйелі түрде зерттелмесе де, препаратты тоқтатқаннан кейін немесе прегабалиннің дозасын азайтқаннан кейін бүйрек функциясының жақсарғаны туралы хабарлар болған.

Жүректің іркілісті жеткіліксіздігі.

Прегабалинді қолданып жүрген пациенттердегі жүректің іркілісті жеткіліксіздігі жағдайлары туралы хабарланған. Мұндай реакция көбінесе, егде жастағы, жүрек-қантамырлық бұзылулары бар пациенттерде, невропатиялық ауыруды прегабалинмен емдеу кезінде байқалған. Прегабалинді ондай пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Прегабалинді қолдану тоқтатылған жағдайда, бұл құбылыс жоғалуы мүмкін.

Жұлын зақымдануы салдарынан болған шығу тегі орталықтық невропатиялық ауыруды емдеу.

Жұлын зақымдануының салдарынан болған шығу тегі орталықтық невропатиялық ауыруды емдеу кезінде жалпы алғанда, ОЖЖ тарапынан жағымсыз реакциялардың және, әсіресе, ұйқышылдықтың туындау жиілігі жоғары болған. Мұны аталған жағдайды емдеу үшін қажетті қатарлас емдік заттардың (мысалы, антиспазмдық дәрілердің) аддитивті әсерімен түсіндіруге болады. Прегабалинді ондай пациенттерге тағайындаған жағдайда, бұл жағдайды назарда ұстау қажет.

Суицидтік ойлар мен мінез-құлық.

Белгілі бір көрсетілімдердің негізінде эпилепсияға қарсы дәрілермен емделген пациенттерде суицидтік ойлар мен мінез-құлық жағдайлары байқалған. Эпилепсияға қарсы препараттардың қолданылуының рандомизацияланған плацебо-бақыланатын зерттеулері мета-талдауының қолда бар мәліметтері де суицидтік ойлар мен мінез-құлықтың пайда болуы қаупінің болар-болмас жоғарылағанын көрсетті. Бұл қауіптің туындау механизмі белгісіз, ал қолда бар мәліметтер прегабалин үшін оның болуы мүмкіндігін жоққа шығармайды.

Сондықтан, пациентте суицидтік ойлар мен мінез-құлық белгілерінің пайда болуын мұқият қадағалау және ондайлар туындаған жағдайда, сәйкесінше ем тағайындау қажет. Пациенттер (және оларға күтім жасайтын адамдар) суицидтік ойлар мен мінез-құлық белгілері пайда болған жағдайда медициналық көмекке жүгіну қажеттілігі туралы білуі тиіс.

Ас қорыту жолының төменгі бөліктері функциясының нашарлауы.

Прегабалинді іш қатуын туғызуы мүмкін препараттармен, мысалы, апиындық аналгетиктермен бірге қабылдаудың салдарынан ас қорыту жолының төменгі бөліктері функциясының нашарлауымен байланысты құбылыстар (ішек бітелісі, ішектің салданумен бітелуі, іш қатуы сияқты) туралы хабарланған. Прегабалин мен апиындарды біріктіріп қолданғанда іш қатудың профилактикасы шараларын қолдану керек (әсіресе, әйелдер мен егде жастағы пациенттерде).

Аддитивтік күші.

Шамадан тыс қолданылған жағдайлар тіркелген. Препаратты анамнезінде есрткіге тәуелділігі бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Пациенттерді прегабалинге тәуелділік симптомдарының туындауына қатысты қадағалау қажет (дағдылану, тағайындалған дозасын арттыру, препаратты іздеуге бағытталған мінез-құлық дамыған жағдайлар туралы хабарланған).

Энцефалопатия.

Энцефалопатия жағдайлары көбінесе, энцефалопатияны туғызуы мүмкін қатарлас аурулары бар пациенттерде туындаған.

Балалар.

Прегабалиннің 18 жасқа дейінгі балаларға қолданылуының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Қолда бар мәліметтерге («Фармакологиялық қасиеттері» бөлімін қараңыз) сүйене отырып, пациенттердің бұл санатына қолдануға қатысты ешқандай ұсыным беру мүмкін емес.

Жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолданылуы.

Жүктілік.

Прегабалиннің жүкті әйелдерде қолданылуына қатысты мәліметтер жоқ.

Ұрпақ өрбітуге уыттылығын көрсететін зерттеулер деректері бар. Адам үшін қауіпті болуы ықтималдығы белгісіз. Сондықтан, анасы үшін емдеудін пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен анық асып түсетін жекелеген жағдайларда болмаса, прегабалинді жүктілік кезінде қолданбау керек. Ұрпақ өрбітетін жастағы әйелдерге тиімді контрацепция құралдарын қолдану қажет.

Лактация кезеңі.

Бала емізетін әйелдерде емшек сүтінде прегабалиннің аздаған мөлшері анықталғаны белгілі.

Сондықтан, прегабалинмен емделу кезінде бала емізу ұсынылмайды.

Ұрпақ өрбіту функциясы.

Прегабалиннің әйелдердегі ұрпақ өрбіту функциясына әсер етуіне қатысты клиникалық деректер жоқ.

Прегабалиннің тәулігіне 600 мг дозасын қабылдаған ерлерде прегабалиннің сперматозоидтар қозғалғыштығына әсері туралы мәліметтер бар: 3 ай емдеуден соң сперматозоидтардың қозғалғыштығына ешқандай әсері анықталмаған.

Автокөлік немесе басқа механизмдерді басқару кезіндегі реакция жылдамдығына әсер етуге қабілеттілігі.

Прегабалин бас айналуы мен ұйқышылдықты туғызуы және автомобиль немесе механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін. Сондықтан, пациенттерге Прегабин препаратының ондай қызметке қабілеттілікке нақты қалай әсер ететіндігі белгілі болғанға дейін, автомобиль басқарудан немесе күрделі техникамен жұмыс жасаудан аулақ болуды ұсыну керек.

Артық дозалануы

Прегабалинмен артық дозаланған жағдайда анағұрлым жиі байқалған жағымсыз реакциялар сананың шатасуы, қозу және мазасыздық болғаны хабарланған. Сонымен қатар, құрысулар туындағаны туралы мәліметтер бар.

Ара-арасында, кома жағдайлары туралы хабарлар болған.

Прегабалинмен артық дозалануды емдеуге жалпы демеуші шаралар, және егер қажет болса, гемодиализ жүргізу қамтылуы тиіс.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бір қабатты немесе көп қабатты поливинилхлорид үлбір мен лакталған баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 капсуладан.

3 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Фарма Старт» ЖШҚ,

Украина, Киев қ., И. Лепсе бул., 8.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Ацино Каз» ЖШС,

Қазақстан Республикасы, 050010, Алматы қ., Бегалин к-сі, 136А

Телефоны: 8 (717-2) 91-61-51

Факсы: 8 (717-2) 91-61-51

Байланыстағы тұлға: Цой Л.С.

E-mail: lyubov.tsoy@acino.swiss

Прикрепленные файлы

Прегабин_рус.docx 0.06 кб
Прегабин_каз.doc 0.19 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту