Прегабалин

Прегабалин

Прегабалин

Лекарственная форма, дозировка

Капсулы, 75 мг и 150 мг

Нервная система. Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.

Код АТХ N03AX16

Нейропатическая боль - для лечения периферической и центральной нейропатической боли у взрослых.

Эпилепсия - взрослым в качестве вспомогательной терапии парциальных припадков со вторичной генерализацией или без таковой.

Генерализованное тревожное расстройство - для лечения генерализованного тревожного расстройства (ГТР) у взрослых.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ

- лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

- период беременности и кормления грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

Пациенты с сахарным диабетом

В соответствии с текущими клиническими рекомендациями, некоторым, пациентам с диабетом, набравшим вес на фоне лечения прегабалином, может потребоваться коррекция доз гипогликемических лекарственных средств.

Реакции гиперчувствительности

Были получены сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека. В случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, отек вокруг рта или отек верхних дыхательных путей), применение прегабалина необходимо немедленно прекратить.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения психики

Отмечалось, что применение прегабалина сопровождалось случаями головокружения и сонливостью, что может повысить частоту случайных травм (падений) у лиц пожилого возраста. Также были получены сообщения о потери сознания, спутанности сознания и нарушениях психики. Поэтому пациентам следует посоветовать проявлять осторожность, пока им не станут известны потенциальные эффекты лекарственного средства.

Влияние на зрение

В контролируемых исследованиях в группе прегабалина у большей доли пациентов появились жалобы на нечеткое зрение, по сравнению с группой плацебо, но в большинстве случаев этот эффект проходил по мере продолжения приема препарата. Частота снижения остроты зрения и изменения полей зрения, как сообщалось, была выше среди пациентов, проходивших лечение прегабалином, по сравнению с теми, кто получал плацебо, однако частота изменений глазного дна была выше в группе плацебо.

В постмаркетинговом исследовании также были зарегистрированы офтальмологические нежелательные реакции, в том числе потеря зрения, помутнение зрения или другие изменения остроты зрения, многие из которых носили преходящий характер. Прекращение применения прегабалина может привести к устранению или снижению выраженности этих симптомов нарушения зрения.

Почечная недостаточность

Были получены сообщения о случаях почечной недостаточности и в некоторых случаях эта нежелательная реакция проходила после отмены прегабалина.

Отмена одновременно принимаемых противоэпилептических лекарственных средств

Не было получено достаточного количества данных о том, можно ли отменять одновременно принимаемые противоэпилептические лекарственные средства после того, как на фоне дополнительного приема прегабалина был достигнут контроль судорожных припадков, с целью продолжения применения прегабалина в режиме монотерапии.

Симптомы отмены

После прекращения краткосрочного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов отмечались симптомы отмены. Были описаны следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, усиленная потливость и головокружение, что указывает на физическую зависимость. Эту информацию следует доносить до сведения пациентов до начала лечения.

Во время применения прегабалина или сразу после завершения терапии могут возникать судороги, в том числе эпилептический статус и большие судорожные припадки.

Что касается прекращения длительного лечения прегабалином, то полученная информация позволяет предполагать, что частота и тяжесть симптомов отмены может носить дозозависимый характер.

Застойная сердечная недостаточность

Были получены сообщения о застойной сердечной недостаточности, выявленной у некоторых пациентов, получавших прегабалин. Эти реакции в основном регистрировались у пожилых пациентов, страдавших сердечно-сосудистыми заболеваниями, на фоне применения прегабалина для лечения нейропатии. У этих пациентов прегабалин следует применять с осторожностью. Отмена прегабалина может помочь устранить эту реакцию.

Лечение центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга

Во время лечения центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга, отмечалась более высокая частота нежелательных реакций в целом, нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и, особенно, сонливости. Это может объясняться аддитивным эффектом одновременно принимаемых лекарственных средств, в которых нуждаются данные пациенты (напр., препараты от спастичности мышц). Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина в такой ситуации.

Суицидальные мысли и суицидальное поведение

Были получены сообщения о появлении суицидальных мыслей и формировании суицидального поведения у пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям. Мета-анализ данных из рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов тоже показал небольшое увеличение риска появления суицидальных мыслей и формирования суицидального поведения. Механизм этого явления неизвестен, и полученные данные не исключают возможность повышения этого риска при приеме прегабалина.

Поэтому пациентам показан мониторинг на предмет признаков появления суицидальных мыслей и формирования суицидального поведения, и в соответствующих случаях должно назначаться надлежащее лечение. Пациентам (и лицам, осуществляющим за ними уход) следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидальных намерений или суицидального поведения.

Снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта

Были получены сообщения о нежелательных явлениях, связанных со снижением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (напр., непроходимость кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, запор), возникавших при сочетанном применении прегабалина с лекарственными средствами, которые способны вызывать запор, напр., опиоидными анальгетиками. Если прегабалин и опиоиды планируется применять в комбинации, может быть целесообразно рассмотреть вопрос о назначении мер по профилактике запоров (особенно женщинам и пациентам пожилого возраста).

Неправильное применение, аддиктивный потенциал или зависимость

Сообщалось о случаях неправильного применения препарата, злоупотребления им и формирования зависимости. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с наркотической зависимостью в анамнезе и во время лечения показан мониторинг на предмет неправильного применения прегабалина, злоупотребления им или формирования зависимости (сообщалось о развитии устойчивости к препарату, повышении дозы и влечении к препарату как к наркотику).

Следует соблюдать осторожность при назначении прегабалина одновременно с опиоидами, так как имеется риск развития депрессии ЦНС и повышенный риск смерти, которые имеют тенденцию к увеличению при высоких дозах прегабалина.

Энцефалопатия

Сообщалось о случаях энцефалопатии, преимущественно у пациентов с основными заболеваниями, которые могут провоцировать энцефалопатию.

Непереносимость лактозы

Препарат содержит лактозы моногидрат (Фарматоза DCL 11), противопоказано лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Так как прегабалин большей частью выводится в неизмененном виде с мочой, в ничтожной степени подвергается метаболизму в организме человека (< 2% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов), не ингибирует метаболизм лекарств в условиях in vitro и не связывается с белками плазмы, маловероятно, что он может спровоцировать фармакокинетические взаимодействия или стать их объектом.

Опубликованные исследования, проводившиеся в условиях in vivo, и популяционный фармакокинетический анализ

Как и следовало ожидать, в исследованиях, проводившихся в условиях in vivo, никаких клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не было зарегистрировано между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Опубликованный популяционный анализ фармакокинетики показал, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывали клинически значимого эффекта на клиренс прегабалина.

Оральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

Одновременное применение прегабалина и оральных контрацептивов норэтистерона и/или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику ни одного из этих веществ в равновесном состоянии.

Лекарственные средства, воздействующие на центральную нервную систему

Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама. Неоднократное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на функцию дыхания. Были получены сообщения о случаях дыхательной недостаточности и комы у пациентов, принимавших прегабалин вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС). Прегабалин оказывает аддитивный эффект в контексте нарушений когнитивной функции и общей моторики, вызываемых оксикодоном.

Взаимодействия у пациентов пожилого возраста

Специальных исследований фармакодинамических взаимодействий с вовлечением добровольцев пожилого возраста не проводилось. Была получена информация лишь о проведении исследований взаимодействий с участием взрослых.

Специальные предупреждения

Во время беременности или лактации

Женщины репродуктивного возраста/контрацепция у мужчин и женщин

Так как потенциальные риски для людей неизвестны, женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции.

Адекватных данных по применению прегабалина у беременных женщин получено не было. Опубликованные исследования продемонстрировали токсическое действие на репродуктивную функцию. Величина потенциального риска для людей неизвестна.

Прегабалин не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это абсолютно необходимо (когда польза лечения для матери перевешивает возможный риск для плода).

Прегабалин выделяется в грудное молоко человека. Влияние прегабалина на новорожденных/грудных детей неизвестно. Решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене терапии прегабалином должно приниматься на основании оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для матери.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние прегабалина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами может быть незначительным или умеренно выраженным. Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и таким образом влиять на способность управлять автотранспортом или работать с оборудованием. Пациентам рекомендуется не садиться за руль, не работать со сложным оборудованием и не принимать участие в другой потенциально опасной деятельности до тех пор, пока не станет известно, влияет ли данное лекарственное средство на осуществление таких функций.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Прегабалин может подходить не для всех рекомендованных доз, которые упоминаются ниже, и в таких случаях следует использовать другие доступные дозировки или лекарственные формы.

Дозы варьируют от 150 до 600 мг в сутки и делятся на два или три отдельных приема.

Нейропатическая боль

Лечение прегабалином можно начинать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на два или три приема. С учетом ответа на лечение конкретного пациента и переносимости препарата через 3 дня - 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, и в случае необходимости после дополнительного 7-дневного интервала допускается назначение максимальной дозы, равной 600 мг.

Эпилепсия

Лечение прегабалином можно начинать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на два или три приема. Через 1 неделю доза может быть повышена до 300 мг в сутки с учетом ответа на лечение конкретного пациента и переносимости препарата. Еще через одну неделю может быть назначена максимальная доза, равная 600 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство

Дозы варьируют от 150 до 600 мг в сутки и делятся на два или три отдельных приема. Потребность в лечении следует повторно оценивать через регулярные промежутки времени.

Лечение прегабалином можно начинать с дозы 150 мг в сутки. Через 1 неделю доза может быть повышена до 300 мг в сутки с учетом ответа на лечение конкретного пациента и переносимости препарата. По прошествии недели дозу можно повысить до 450 мг в сутки. Еще через одну неделю может быть назначена максимальная доза, равная 600 мг в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек

Из системного кровотока прегабалин выводится преимущественно через почки и в виде неизмененного препарата. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина, пациентам со сниженной функцией почек показано уменьшение дозы, которое определяется индивидуально на основании клиренса креатинина (Ккр), как показано в Таблице ниже, при этом, следует использовать следующую формулу:

Прегабалин эффективно выводится из плазмы с помощью гемодиализа (за 4 часа выводится 50% дозы препарата). У пациентов, получающих гемодиализ, необходимо скорректировать суточную дозу прегабалина с учетом функции почек. Помимо суточной дозы такие пациенты сразу же после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа должны получать дополнительную дозу (см. Таблицу ниже).

Таблица: Коррекция дозы прегабалина с учетом функции почек

TID = Три отдельные дозы

BID = Две отдельные дозы

* Общую суточную дозу (мг/сут.) следует разделить, как это предусмотрено режимом дозирования, для обеспечения необходимого количества мг препарата на дозу

+ Дополнительная доза - это еще одна доза, которую принимают однократно

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Дети

Информации о безопасности и эффективности прегабалина у детей младше 12 лет и подростков (12 - 17 лет) получено не было.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы прегабалина в связи со сниженной функцией почек.

Метод и путь введения

Для применения внутрь.

Можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Частота применения с указанием времени приема

(при необходимости)

Кратность и время приема, соотношение с приемом пищи, рекомендуемая диета и др.

Длительность лечения

(в зависимости от свойств лекарственного препарата, если необходимо)

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: усиление побочных эффектов, аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, возбуждение, беспокойство, судороги.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия и при необходимости гемодиализ.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если пациент не принял дозу препарата в срок, препарат следует принять, как только пациент вспомнит об этом. Не следует применять двойную дозу.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Прекращение приема прегабалина

В соответствии с текущими клиническими рекомендациями, в случае принятия решения о прекращении лечения прегабалином по любому показанию, это следует делать постепенно, снижая дозу в течение, по меньшей мере, 1 недели.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

В случае возникновения у вас каких-либо дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата, обратитесь к своему врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Очень часто

- головокружение, сонливость, головная боль

Часто

- назофарингит

- повышение аппетита

- эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, астения

- атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, нарушение равновесия, ухудшение памяти, амнезия, тремор, дизартрия, парестезии, гипостезия, седация, вялость

- нечеткое зрение («пелена перед глазами»), диплопия (двоение в глазах)

- вертиго (головокружение)

- сухость во рту, рвота, тошнота, метеоризм, диарея, запор, вздутие живота

- мышечные спазмы, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазмы в шее

- снижение либидо, эректильная дисфункция

- утомляемость, периферические отеки, изменение походки, падения, ощущение «опьянения»

- повышение массы тела

Нечасто

- нейтропения

- гиперчувствительность

- потеря аппетита, гипогликемия

- галлюцинации, панические атаки, беспокойство, возбуждение, депрессия, подавленное настроение, приподнятое настроение, агрессия, перепады настроения, деперсонализация, трудности с подбором слов, необычные сновидения, усиление либидо, аноргазмия, апатия

- обмороки, ступор, миоклонус, потеря сознания, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивные нарушения, психические расстройства, нарушение речи, гипорефлексия, гиперестезия, чувство жжения, агевзия, недомогание

- потеря периферического зрения, нарушения зрения, отек глаз, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, сухость глаз, усиленное слезотечение, раздражение глаз

- повышенная слуховая чувствительность

- тахикардия, атриовентрикулярная блокада первой степени, синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность

- гипотензия, гипертензия, приливы, приливы жара, холодные конечности

- одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость в носу

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гиперсекреция слюны, оральная гипестезия

- повышение активности ферментов печени*

- папулезная сыпь, крапивница, усиленное потоотделение, зуд

- отек суставов, миалгия, мышечные подергивания, боль в шее, ригидность мышц

- недержание мочи, дизурия

- сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах

- повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, повышение уровня глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов, повышение уровня креатинина в крови, снижение уровня калия в крови, снижение веса

- генерализованные отеки, отек лица, чувство стеснения в груди, боль, повышение температуры тела, жажда, озноб, астения

Редко

- ангионевротический отек, аллергические реакции

- заторможенность

- судороги, паросмия, гипокинезия, дисграфия

- потеря зрения, кератит, осциллопсия, изменение зрительного восприятия глубины, мидриаз, страбизм, яркость зрения

- удлинение интервала QT, синусовая тахикардия, синусовая аритмия

- отек легких, чувство стеснения в горле

- асцит, панкреатит, отек языка, дисфагия

- желтуха

- синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот

- рабдомиолиз

- почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи

- аменорея, выделения из сосков, увеличение молочных желез, гинекомастия

- уменьшение количества лейкоцитов

Очень редко

- печеночная недостаточность, гепатит

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий»

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна капсула содержит

активное вещество - прегабалин 75.00 мг и 150.00 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Фарматоза DCL 11), крахмал прежелатинизированный, тальк очищенный

Cостав капсулы (размер № 3), 75 мг:

Состав крышечки: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин;

Состав корпуса: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин;

Cостав капсулы (размер № 2), 150 мг:

Состав крышечки: тартразин (FD&C Yellow 5) (Е102), эритрозин (FD&C Red 3) (Е127), синий блестящий FCF (FD&C Blue 1) (Е 133), титана диоксид (Е171), желатин;

Состав корпуса: тартразин (FD&C Yellow 5) (Е102), желтый «солнечный закат» FCF (FD&C Yellow 6) (Е110), титана диоксид (Е171), желатин.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Твердые желатиновые капсулы с непрозрачной крышкой цвета слоновой кости и желтым непрозрачным корпусом с логотипом «G» и с надписью черного цвета "75 mg".

Содержимое капсулы - белый порошок (для дозировки 75 мг).

Твердая желатиновая капсула с темно-синей непрозрачной крышкой и желтым непрозрачным корпусом с логотипом «G» и с надписью черного цвета "150 mg".

Содержимое капсулы - белый порошок (для дозировки 150 мг).

По 7 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 30ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Сведения о производителе

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан

29 – 30 /27, Коранги Индустриал Ариа, Карачи-74900

Тел./факс: + 92 21 5057592 / 5071769

Электронная почта: info@getzpharma.com

Держатель регистрационного удостоверения

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан

29 – 30 /27, Коранги Индустриал Ариа, Карачи-74900

Тел./факс: + 92 21 5057592 / 5071769

Электронная почта: info@getzpharma.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей

Представительство компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК

г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148

Телефон: +7(727)378-51-89, 378-54-78

Электронная почта: haroon.rashid@getzpharma.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ConsultAsia»

ул. Шевченко 165Б

050061, Алматы, Казахстан,

тел.: +7705-1708825/+7777-8051116

Электронная почта: pv@consultingasia.kz