Войти

Пленмокси (таблетки) Моксифлоксацин

Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Акумс Драгс и Фармасьютикалс Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxifloxacin
Номер регистрации: РК-ЛС-5№022716
Дата регистрации: 24.01.2017 - 24.01.2022

Инструкция

Торговое название

Пленмокси

Международное непатентованное название

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 465.86 мг,

(эквивалентно моксифлоксацину 400.0 мг),

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, натрия крахмал гликолят, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой от красновато-коричневого до коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.

Код АТХ J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность.

При пероральном приеме моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность достигает почти 91%.

В диапазоне доз 50-800 мг при однократном приеме и в дозах по 600 мг в сутки в течение 10 дней фармакокинетика линейная. Равновесное состояние достигается в течение трех дней. После приема внутрь 400 мг максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг / л. Максимальная и минимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии (400 мг 1 раз в сутки) составляют 3,2 и 0,6 мг / л соответственно.

Распределение.

Моксифлоксацин быстро распределяется в экстраваскулярном пространстве, после применения дозы 400 мг AUC составляет 35 мкг / л. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 2 л / кг. Как установлено в экспериментах in vitro и ex vivo , связывание с белками крови составляет примерно 40-42% и не зависит от концентрации препарата.

После приема однократной дозы моксифлоксацина 400 мг наблюдали такую максимальную концентрацию в (среднее геометрическое):

Ткань

Концентрация

Местный уровень -

Уровень в плазме крови

Плазма

3,1 мг / л

-

Слюна

3,6 мг / л

0,75 - 1,3

Содержание пузыря

1,61 мг / л

1,71

Слизистая оболочка бронхов

5,4 мг / кг

1,7 - 2,1

Альвеолярные макрофаги

56,7 мг / кг

18,6 - 70,0

Жидкость эпителиальной выстилки

20,7 мг / л

5 - 7

Гайморова полость

7,5 мг / кг

2,0

Етмоидальные пазухи

8,2 мг / кг

2,1

Назальные полипы

9,1 мг / кг

2,6

Интерстициальная жидкость

1,02 мг / л

0,8 - 1,42,3

Женские половые органы *

10,24 мг / кг

1,724

* Внутривенное применение однократной дозы 400 мг

1 10:00 после введения

2 свободная концентрация

3 от 3:00 до 36 часов после введения дозы

4 в конце инфузии

Метаболизм.

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации II фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями и желчью как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). М1 и М2 это только метаболиты, релевантные для человека, оба они являются микробиологически неактивными. Во время исследований in vitro и клинических исследований фазы I I не наблюдалось метаболической фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, задействованными в биотрансформацию фазы I при участии ферментов системы цитохрома Р450.Признаков окислительного метаболизма нет.

Выведение из организма.

Период полувыведения составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно 24-53 мл / мин и свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата из почек. После приема дозы 400 мг выведение с мочой (около 19% - лекарственного средства в неизмененном виде, около 2,5% - М1 и около 14% - М2) и калом (около 25% - лекарственное средство в неизмененном виде, около 36% - М1 и отсутствие вывода в виде М2) в целом составило около 96%. Одновременное назначение ранитидина и пробенецида не меняет почечный клиренс.

Фармакокинетика у разных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с низкой массой тела.

У здоровых добровольцев с низкой массой тела (в частности, у женщин) и у здоровых добровольцев пожилого возраста наблюдали высокую концентрацию препарата в плазме крови.

Почечная недостаточность.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушенными функциями почек (включая пациентов с клиренсом креатинина ˃ 20 мл / мин ). Поскольку функция почек снижается, концентрация метаболита М2 (глюкоронида) увеличивается до показателя 2,5 (у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл / мин  ).

Нарушение функции печени.

На основании данных исследований фармакокинетики, которые проводили с участием пациентов с печеночной недостаточностью (класс А - С по классификации Чайлд-Пью), невозможно определить, есть ли разница по сравнению со здоровыми добровольцами. Нарушение функции печени было связано с большим действием М1 в плазме крови, тогда как действие исходного лекарственного вещества была сравнимой с действием у здоровых добровольцев. Достаточного опыта клинического применения моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции печени нет.

Фармакодинамика

Механизм действия.

Моксифлоксацин - 8-метоксифторхинолон с широким спектром бактерицидного действия. In vitro моксифлоксацин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Установлено, что моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, устойчивых к β-лактамным и макролидных препаратов.

Бактерицидное действие моксифлоксацина вызвана ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток..

Моксифлоксацин обладает дозозависимой бактерицидной активностью. Минимальные бактерицидные концентрации (МБК), как правило, соответствуют МПК (МИК).

Влияние на кишечную флору у людей.

В двух исследованиях с участием добровольцев после приема внутрь моксифлоксацина отмечались следующие изменения в кишечной флоре. Снижалась количество E.coli, Bacillus spp., Enterococcus и Klebsiella spp. , а также анаэробов Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium иPeptostreptococcus. Наблюдалось увеличение количества Bacteroides fragilis . Количество указанных выше микроорганизмов возвращалась в пределы нормы на протяжении двух недель.

Резистентность.

Механизмы резистентности, за счет которых инактивируются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Другие механизмы резистентности, такие как барьеры проникновения (распространены в Pseudomonas aeruginosa ) и механизмы оттока, могут влиять на чувствительность к моксифлоксацину.

Формирование резистентности к моксифлоксацину in vitro наблюдали как постепенный процесс, который заключается в точечных мутациях обоих типов топоизомераз.Моксифлоксацин является слабым субстратом для механизмов активного оттока в грамположительных микроорганизмов.

Наблюдается перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Однако, поскольку моксифлоксацин ингибирует обе топоизомеразы II и IV с похожей активностью некоторых грамположительных бактерий, эти бактерии могут быть резистентными к другим хинолонам, но чувствительными к моксифлоксацину.

Контрольные точки.

Клинические МИК и контрольные точки дисковой диффузии для моксифлоксацина (01.01.2012) по данным EUCAST (Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности).

Микроорганизм

Чувствительный

Резистентный

Staphylococcus spp.

≤ 0,5 мг / л³ 24 мм

> 1 мг / л <21 мм

S. pneumoniae

≤ 0,5 мг / л³ 22 мм

> 0,5 мг / л <22 мм

Streptococcus, группы A, B, C, G

≤ 0,5 мг / л³ 18 мм

 

> 1 мг / л <15 мм

H. influenzae

≤ 0,5 мг / л³ 25 мм

> 0,5 мг / л <25 мм

M. catarrhalis

≤ 0,5 мг / л³ 23 мм

> 0,5 мг / л <23 мм

Enterobacteriaceae

≤ 0,5 мг / л³ 20 мм

> 1 мг / л <17 мм

Контрольные точки, не связанные с видом *

≤ 0.5 мг / л

> 1 мг / л

* Контрольные точки, не связанные с видом, были определены главным образом на основании данных фармакокинетики / фармакодинамики и не зависящие от распространения МИК специфических видов. Эти данные используют только по видам, которым не давали контрольные точки по отдельным видам, и не используют по видам, в которых интерпретационные критерии подлежат определению.

Микробиологическая чувствительность.

Частота приобретенной резистентности может меняться в зависимости от географического расположения региона и в течение определенного времени для определенных видов микроорганизмов. Желательно иметь доступ к локальной информации о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

В случае необходимости следует обращаться за консультацией к эксперту по вопросам антибиотикорезистентности, когда местное доминирование резистентности оказывается настолько сильным, что влияние определенного лекарственного средства по меньшей мере на некоторые виды инфекционных возбудителей, остается под вопросом.

Чувствительные виды.

Аэробные грамположительные микроорганизмы :

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus * (чувствительный к метициллину)

Streptococcus agalactiae (группа B)

Streptococcus milleri group * (S. anginosus, S. constellatus и S. intermedius)

Streptococcus pneumoniae *

Streptococcus pyogenes * (группа A)

Streptococcus viridans группа (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter baumanii

Haemophilus influenzae *

Haemophilus parainfluenzae *

Legionella pneumophila

Moraxella (Branhamella) catarrhalis *

Анаэробные микроорганизмы:

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Другие микроорганизмы:

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae *

Chlamydia trachomatis *

Coxiella burnetii

Mycoplasma genitalium

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumoniae *

Виды с возможной приобретенной резистентностью.

Аэробные грамположительные микроорганизмы :

Enterococcus faecalis *

Enterococcus faecium *

Staphylococcus aureus (метициллинрезистентный) +

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Enterobacter cloacae *

Escherichia coli * #

Klebsiella pneumoniae * #

Klebsiella oxytoca

Neisseria gonorrhoeae * +

Proteus mirabilis *

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis *

Peptostreptococcus spp. *

Резистентные виды

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Pseudomonas aeruginosa

* Продемонстрирована умеренная активность в отношении воздействия на чувствительные штаммы в ходе исследований.

# Штаммы, которые производят ESBL, является обычно резистентными к фторхинолонам.

+ Показатель резистентности> 50% в одной или более стран.

Показания к применению

Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда применение антибактериальных средств, которые обычно рекомендуют для начального лечения следующих инфекций, нецелесообразно или когда указанное лечение было неэффективным.

  • Острый бактериальный синусит (диагностирован с высокой степенью вероятности).

  • Обострение хронического бронхита (диагностировано с высокой степенью вероятности).

  • Внебольничная пневмония, за исключением внебольничной пневмонии с тяжелым течением.

  • Воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени тяжести (включая инфекционное поражение верхнего отдела половой системы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит), не ассоциированных с тубоовариального абсцессом или абсцессами органов малого таза.

Пленмокси не рекомендуется для применения в качестве монотерапии при воспалительных заболеваниях органов малого таза умеренной и средней степени тяжести, но может применяться в комбинации с другими соответствующими антибактериальными средствами (например цефалоспоринами) из-за растущей резистентность моксифлоксацина к Neisseria gonorrhoeae (за исключением моксифлоксацинрезистентних штаммов N. gonorrhoeae).

Пленмокси можно применять для окончания курса лечения, в котором стартовая терапия парентеральной форме моксифлоксацина была эффективной и назначена по таким показаниям:

  • внебольничная пневмония;

  • осложненные инфекции кожи и подкожных структур.

Пленмокси не рекомендуется для стартового лечения любых инфекций кожи и подкожных структур или в случае тяжелого течения внебольничных пневмоний.

Следует обратить внимание на официальные инструкции по надлежащему применению антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Рекомендуется принимать по 1 таблетке, покрытой оболочкой, (400 мг) моксифлоксацина в сутки.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.

Продолжительность терапии.

Продолжительность терапии Пленмокси зависит от типа инфекций и составляет:

  • обострение хронического бронхита - 5-10 дней;

  • внебольничная пневмония - 10 дней;

  • острый бактериальный синусит - 7 дней;

  • воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени тяжести - 14 дней.

Ступенчатая (внутривенная → пероральная) терапия.

Во время исследований ступенчатой терапии большинство пациентов переходила с внутривенного на пероральный путь введения моксифлоксацина в течение 4 дней (внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и подкожных тканей). Рекомендуемая общая продолжительность лечения ступенчатой (внутривенная - пероральная) терапией составляет 7 - 14 дней для внебольничных пневмоний и 7 - 21 день для осложненных инфекций кожи и подкожных тканей.

Превышать указанную дозу (400 мг 1 раз в сутки) и продолжительность лечения не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста / пациенты с низкой массой тела.

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста и пациентов с низкой массой тела не нужна.

Нарушение функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность.

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести (в том числе при КК <30 мл / мин  ), а также для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не требуется .

Побочные действия

Ниже приведены побочные эффекты, полученные на основании исследований с применением моксифлоксацина 400 мг (пероральная и ступенчатая терапия), и их частота. Побочные реакции, приведенные в колонке «частые», встречались с частотой менее 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой группе нежелательные явления определены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена следующим образом:

часто (≥ 1/100, <1/10),

нечастые (≥ 1/1000, <1/100),

единичные (≥ 1/10000, <1/1000),

редкие (<1/10000).

Классы систем органов

Побочные реакции

Частота

Инфекционные осложнения

Суперинфекция, возникшая в результате бактериальной или грибковой резистентности, например оральный или вагинальный кандидоз.

Часто

 

Со стороны кровеносной и лимфатической систем

Анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,

тромбоцитемия, эозинофилия, увеличение протромбинового времени / увеличение МНО (международного нормализованного отношения).

Повышение уровня протромбина / уменьшение МНО, агранулоцитоз).

Не часто

 

 

 

Редко

Со стороны иммунной системы

Аллергические реакции.

Анафилаксия, включая редкие случаи шока (угрожающее жизни), аллергический отек / ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни).

Не часто

Одиночно

Со стороны метаболизма

Гиперлипидемия

Гипергликемия, гиперурикемия

Гипогликемия

Не часто

Одинично

Редко

Со стороны психики:

Тревожность, повышение психомоторной активности / возбуждение.

Лабильность настроения, депрессия.

В редких случаях возможна самоагрессии, такая как суицидальные идеи / мысли или попытки самоубийства.

Не часто

Одиночно

Редко

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение.

Парестезии / дизестезии, нарушение вкуса (в редких случаях агевзия), спутанность сознания, потеря ориентации, расстройства сна (преимущественно бессоница), тремор, вертиго, сонливость.

Гипестезия, нарушение обоняния (включая потерю обоняния ), патологические сновидения, нарушение координации (включая расстройство походки вследствие головокружения или вертиго), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т. ч. большие судорожные припадки), нарушение внимания, расстройства речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия.

Гиперестезия.

Часто

Не часто

Одиночно

Редко

Со стороны органа зрения:

Нарушение зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС).

Транзиторная потеря зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС).

Не часто

Редко

Со стороны органов слуха:

Звон в ушах нарушения слуха, включая глухоту (обычно обратимую).

Одиночно

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Удлинение QT-интервала у больных с гипокалиемией.

Усиленное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий, стенокардия, вазодилатация.

Желудочковые тахиаритмии, артериальная гипертензия / гипотензия.

Неспецифические аритмии, «по типу пируэт» желудочковая тахикардия ( torsade de pointes ), остановка сердца.

Часто

Не часто

Одиночно

Редко

Со стороны дыхательной системы:

Одышка (включая астматическое состояние).

Не часто

Со стороны пищеварительного тракта:

Тошнота, рвота боль в животе диарея.

Снижение аппетита и уменьшению употребления пищи; запор диспепсия флатуленция; гастрит; повышение уровня амилазы.

Дисфагия; стоматит, ассоциированный с применением антибиотика; колит (включая псевдомембранозный колит, в редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Часто

Не часто

Одиночно

Со стороны гепатобилиярной системы:

Повышение уровня трансаминаз.

Нарушение функции печени (включая повышение ЛДГ) повышение уровня билирубина повышение гамма-глутамилтранспептидазы, повышение в крови щелочной фосфатазы.

Желтуха гепатит (преимущественно холестатический).

Фульминантный гепатит, может привести к развитию опасной для жизни печеночной недостаточности.

Часто

Не часто

Одиночно

Редко

Со стороны кожи:

Зуд, сыпь, крапивница, сухость кожи.

Буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожающих жизни).

Не часто

Редко

Со стороны костно-мышечной системы:

Артралгия, миалгия.

Тендинит, подергивание мышц, мышечная слабость.

Разрыв сухожилий, артриты, ригидность мышц, обострение симптомов myasthenia gravis .

Не часто

Одиночно

Редко

Со стороны мочевыделительной системы:

Дегидратация.

Нарушение функции почек (включая увеличение азота мочевины и креатинина плазмы крови), почечная недостаточность.

Не часто

Одиночно

Общие расстройства:

Общая слабость (в основном астения или усталость), ощущение боли (включая боль в пояснице, грудной клетке, боль в конечностях, болезненность в проекции малого таза), гипергидроз.

Отек.

Не часто

Одиночно

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к моксифлоксацину или к другим хинолонам , любому из вспомогательных веществ препарата.

  • женщинам в период беременности и кормления грудью.

  • детям и подросткам до 18 лет

  • пациенты с заболеваниями сухожилий, связанных с лечением хинолонами в анамнезе.

  • врожденное или диагностированное приобретенное удлинение интервала QT;

  • нарушение электролитного баланса, в частности при нескорректированной гипокалиемии;

  • клинически значимая брадикардия

  • клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка;

  • симптоматическая аритмия в анамнезе.

Препарат не следует применять одновременно с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT.

В связи с ограниченными клиническими данными применения препарата также противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс C по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышенным уровнем трансаминаз (в 5 раз выше верхней границы нормы).

Лекарственные взаимодействия

Нельзя исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарственных средств, которые могут вызвать удлинение интервала QT. Указанная взаимодействие может привести к увеличению риска развития желудочковых аритмий, включая «пируэтной» желудочковой тахикардии ( torsade de pointes ). По этой причине применение моксифлоксацина в комбинации с любым из нижеперечисленных лекарственных средств противопоказано:

  • антиаритмические препараты класса IА (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

  • антиаритмические препараты класса III (например амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид);

  • антипсихотические препараты (например фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопридом);

  • трициклические антидепрессанты;

  • некоторые противомикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин);

  • некоторые антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);

  • другие (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим препараты, которые могут снижать уровень калия (например петлевые и тиазидные диуретики, клизмы и слабительные средства (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В), или препараты, действие которых связано с клинически значимой брадикардией.

Между приемом препаратов, содержащих бивалент или трехвалентный катионы (таких как антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин в таблетках, сукральфат и средства, содержащие железо или цинк), и моксифлоксацином необходимый интервал около 6часов.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% вследствие угнетения его абсорбции.В связи с этим одновременное применение этих препаратов не рекомендуется (за исключением случаев передозировки).

После многократного применения моксифлоксацина у здоровых добровольцев наблюдалось увеличение С мах дигоксина приблизительно 30% в равновесном состоянии без влияния на AUC (площадь под кривой соотношения «концентрация-время») или на более низкие уровни. Таким образом, потребности в коррегирующих мероприятиях при одновременном приеме дигоксина нет.

Во время исследований с участием добровольцев, больных диабетом, одновременное применение моксифлоксацина внутрь и глибенкламида приводило к снижению концентрации глибенкламида в пиковом уровне примерно на 21%. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином теоретически может привести к незначительной кратковременной гипергликемии. Однако наблюдаемые изменения фармакокинетики не приводили к изменениям фармакодинамических параметров (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, клинически значимого взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом не обнаружено.

У пациентов, получавших пероральные антикоагулянты в сочетании с антибактериальными препаратами, в том числе с фторхинолонами, макролидами, тетрациклинами, котримоксазолу и некоторыми цефалоспоринами, отмечались многочисленные случаи повышения антикоагулянтной активности.Факторами риска являются инфекционные заболевания и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. В связи с этими обстоятельствами трудно оценить, что вызывает отклонения показателей МНО инфицирование или лечение. В качестве меры предосторожности возможен частый мониторинг МНО. В случае необходимости следует провести надлежащую корректировку дозы антикоагулянта.

Для следующих веществ была доказана отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином: ранитидин, кальциевые добавки, теофиллин, пероральные контрацептивы, циклоспорин, итраконазол, морфин при парентеральном введении, пробенецид. Исследования in vitro ферментов цитохрома Р450 у человека подтвердили выше сказанное. Принимая во внимание указанные результаты, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 маловероятна.

Абсорбция моксифлоксацина не зависит от приема пищи (включая молочные продукты),поэтому моксифлоксацин может применяться независимо от приема пищи.

Особые указания

Сообщалось о гиперчувствительности и аллергические реакции на фторхинолоны, включая моксифлоксацин, после первого применения. Анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, даже после первого применения. В этих случаях следует прекратить прием препарата и начать соответствующую терапию (например противошоковую).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов возможно увеличение интервала QT на электрокардиограмме.

У женщин отмечается удлинение интервала QT по сравнению с мужчинами, т.к. они более чувствительны к препаратам, которые удлиняют интервал QT. Пациенты пожилого возраста также могут быть более восприимчивыми к ассоциированных с препаратом эффектов на интервал QT.

Пациентам, принимающим моксифлоксацин, следует с осторожностью применять препараты, которые могут привести к снижению уровня калия.

Следует с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам с продолжающимися проаритмогенного состояниями (особенно женщинам и пациентам пожилого возраста), поскольку это может привести к повышению риска развития желудочковых аритмий, включая «пируэтной» желудочковой тахикардии (torsade de pointes ), и остановки сердца. Степень удлинения интервала QT может повышаться с повышением концентрации препарата. Поэтому не следует превышать рекомендуемую дозу.

Если во время лечения возникают аритмии, следует прекратить лечение и сделать ЭКГ.

При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, которые приводит к печеночной недостаточности (в том числе с летальным исходом). Пациентам следует рекомендовать обратиться к врачу перед тем, как продолжать лечение, если развились такие признаки и симптомы фульминантного гепатита как быстро нарастающая желтуха и астения, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия.

В случае возникновения симптомов дисфункции печени необходимо провести анализы функции печени.

Сообщалось о буллезных формах реакции кожи при применении моксифлоксацина, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Если возникают реакции со стороны кожи или слизистой оболочки, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение.

Известно, что хинолоны могут спровоцировать развитие судорожных припадков. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам с расстройствами ЦНС или с другими факторами риска, которые могут привести к судорожным припадкам или снизить порог возникновения последних. В случае возникновения судорог необходимо прекратить применение моксифлоксацина и принять соответствующие меры.

У пациентов, принимавших хинолоны, включая моксифлоксацин, сообщалось о случаях сенсорной или сенсорно-двигательной полинейропатии, что приводит к парестезии, гипостезий, дизестезий или слабости. Если развиваются такие симптомы нейропатии как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, получающим лечение моксифлоксацином, следует сообщить об этом врачу, прежде чем продолжать лечение. В редких случаях депрессия или психотические реакции приводили к возникновению суицидальных мыслей и развития самоагрессии, такой как попытки самоубийства. В случае возникновения у пациента таких реакций необходимо прекратить применение моксифлоксацина и принять соответствующие меры. Рекомендовано с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам, страдающим психозами, или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

В связи с применением антибиотиков широкого спектра действия, в том числе моксифлоксацина, сообщалось о возникновении антибиотико-ассоциированной диареи (ААД) и антибиотико-ассоциированного колита (ААК), включая псевдомембранозный и Клостридиум диффициле -ассоциированной диареи, которые по степени тяжести варьируют от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Поэтому важно учесть этот диагноз у пациентов, у которых во время или после применения моксифлоксацина наблюдается тяжелая диарея. При подозрении или подтверждении ААД или ААК лечения антибактериальными средствами, включая моксифлоксацин, следует прекратить и немедленно принять соответствующие терапевтических мероприятий. К тому же, необходимо принять надлежащие санитарно-эпидемических мероприятий с целью уменьшения риска передачи заболевания. Препараты, подавляющие перистальтику, противопоказаны пациентам, у которых наблюдается серьезная диарея.

Моксифлоксацин следует применить с осторожностью пациентам с миастенией ( gravis ) гравис в связи с возможностью обострения симптомов.

Воспаление и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), иногда билатеральные, могут наблюдаться в случае лечения с применением хинолонов, включая моксифлоксацин, даже в течение первых 48 часов от начала лечения. Сообщалось также о таких случаях, наблюдавшиеся через несколько месяцев после прекращения лечения. Во время терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, существует повышенный риск развития воспаления и разрыва сухожилий, в частности у пациентов пожилого возраста и больных, получающих терапию кортикостероидами.

При первых симптомах боли или воспаления пациентам следует прекратить лечение моксифлоксацином, обеспечить покой пораженной конечности и немедленно обратиться к врачу для получения соответствующего лечения (например наложение шины на пораженное сухожилие.

Следует с осторожностью применять моксифлоксацин пациентам пожилого возраста с расстройствами функций почек, если они не могут обеспечить прием достаточного количества жидкости, так как обезвоживание может повысить риск возникновения почечной недостаточности.

Если наблюдается нарушение зрения или иное воздействие на органы зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу.

При применении хинолонов у пациентов отмечаются фотосенсибилизация. Однако исследования показали, что моксифлоксацин отличается низким риском возникновения фотосенсибилизации. Несмотря на это, следует порекомендовать пациентам избегать как ультрафиолетового облучения, так и длительного или интенсивного солнечного света во время лечения моксифлоксацином.

Пациенты с семейным или личным анамнезом недостаточной активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при лечении хинолонами имеют склонность к гемолитическим реакциям. Поэтому таким пациентам следует с осторожностью применять моксифлоксацин.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Пациентам с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, ассоциированным с трубно-яичниковым абсцессом или абсцессом малого таза), которым необходимо проведение внутривенной терапии, лечения таблетированными формами Пленмокси не рекомендуется.

Воспалительное заболевание органов малого таза может быть вызвано бактерией Neisseria gonorrhoeae,резистентной к фторхинолонов. Поэтому в таких случаях эмпирическое применение моксифлоксацина необходимо назначать одновременно с другим соответствующим антибиотиком (например цефалоспорином), если невозможно полностью исключить наличие Neisseria gonorrhoeae , резистентной к моксифлоксацину.

Если после 3 дней лечения не происходит улучшения клинического состояния, лечение следует пересмотреть.

Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных метицилин- резистентным золотистым стафилококком (МРЗС). В случае подозреваемого или подтвержденной инфекции, вызванной МРЗС, необходимо начать лечение соответствующим антибактериальным средством.

Лечение с применением моксифлоксацина может препятствовать проведению культуральной анализа по выявлению Mycobacterium spp. в связи с угнетением микробиологического роста, что, в свою очередь, может привести к ложноотрицательных результатов в образцах от больных, которые на данный момент принимают моксифлоксацин.

Беременность и период лактации

Безопасность применения моксифлоксацина в период беременности не установлена. Результаты исследований на животных указывают на репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека не установлен.

В связи с экспериментальным риском повреждающего воздействия фторхинолонов на несущие суставы незрелых животных и с оборотными поражениями суставов, описанными у детей, получавших лечение некоторыми фторхинолонами, моксифлоксацин нельзя назначать беременным женщинам.

Моксифлоксацин, как и другие хинолоны вызывают поражение в хряще суставов молодых животных. Результаты доклинических исследований свидетельствуют, что небольшое количество моксифлоксацина может попадать в грудное молоко. Нет данных по применению препарата в период лактации женщинам.

В результате в период кормления грудью применение моксифлоксацина противопоказано.

Дети

Моксифлоксацин противопоказан детям (в возрасте до 18 лет). Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина детям не установлены.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Исследований влияния моксифлоксацина на способность управлять автомотранспортом и работать с механизмами не проводили. Однако, фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут приводить к ухудшению способности управлять автотранспортом или другими механизмами из-за возникновения реакций со стороны центральной нервной системы (например головокружение, острая временная потеря зрения), или острая кратковременная потеря сознания.

На период лечения рекомендуется воздерживаться от работы, требующей быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

В случае случайной передозировки не рекомендуется никаких специфических мер. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию и ЭКГ-мониторинг в связи с возможностью удлинения интервала QT.

Одновременное применение активированного угля с дозой моксифлоксацина 400 мг перорально приведет к сокращению системной доступности лекарственного средства более чем на 80%.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Акумс Драгс и Фармасьютикалс Лтд, Индия

19,20,21, Sector-6A, I.I.E., SIDCUL,

Ranipur, Haridwar-249 403, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Уносорс Фарма Лимитед

305, Third Floor, C-Block, Plot no-5, Mohan Place, Saraswati Vihar, Delhi 110034, Индия

Наименование и страна организации-упаковщика

Акумс Драгс и Фармасьютикалс Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и адрес организации, ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «СonsultAsia»

ул. Шевченко 165 Б

E-mail: registration@consultingasia.kz pv@consultingasia.kz

Тел/факс: +77051708876; +77051708825/+727-379-42-58

Прикрепленные файлы

Пленмокси_инструкция_рус.doc 0.14 кб
Пленмокси_инструкция_каз.doc 0.19 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники