Пленмокси (таблетки)

Пленмокси

Моксифлоксацин

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 400 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - моксифлоксацин гидрохлориді 465.86 мг,

(моксифлоксацинге баламалы 400.0 мг),

қосымша заттар: жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий кроскармеллозасы, натрий крахмал гликоляты, тальк, кремнийдің коллоидты қостотығы, магний стеараты,

қабығының құрамы: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титанның қостотығы (Е171), темірдің қызыл тотығы (Е172).

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, қызылдау-қоңырдан қоңыр түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар - хинолон туындылары. Фторхинолондар. Моксифлоксацин.

АТХ коды J01MA14

Фармакокинетикасы

Сіңуі және биожетімділігі

Моксифлоксацин пероральді қабылдағанда жылдам және толығымен дерлік сіңеді. Биожетімділігі 91%-ға жуыққа жетеді.

50-800 мг доза диапазонында бір рет қабылдағанда және тәулігіне 600 мг дозаларда 10 күн ішінде фармакокинетикасы дозаға тәуелді. Тепе-тең жағдайға үш күн ішінде жетеді. 400 мг ішке қабылдағаннан кейін қандағы ең жоғары концентрациясына 0,5-4 сағат ішінде жетеді және 3,1 мг/л құрайды. Тепе-тең жағдайдағы қан плазмасындағы ең жоғары және ең төмен концентрациясы (тәулігіне 1 рет 400 мг) сәйкесінше 3,2 және 0,6 мг/л құрайды.

Таралуы

Моксифлоксацин 400 мг дозаны қабылдағаннан кейін экстраваскулярлық кеңістікте тез таралады, AUC 35 мкг/л құрайды. Тепе-тең жағдайға таралу көлемі 2 л/кг құрайды.  in vitro және ex vivo  тәжірибелерде анықталғандай, қан ақуыздарымен байланысуы шамамен 40-42% құрайды және препарат концентрациясына тәуелді емес.

Моксифлоксациннің 400 мг бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін келесідегідей ең жоғары концентрациясы байқалды (орташа геометриялық):

Метаболизмі.

Моксифлоксацин II фазадағы биотрансформацияға ұшырайды және организмнен өзгермеген түрінде, сондай-ақ белсенді емес сульфоқосылыстар (М1) мен глюкуронидтер (М2) түрінде  бүйректермен, сондай-ақ нәжіспен және өтпен шығарылады. М1 мен М2 адамға релевантты метаболиттер түрінде бар, олардың екеуі де микробиологиялық тұрғыдан белсенді емес болып табылады.

 Іn vitro зерттеулері және II фазасындағы клиникалық зерттеулері кезінде Р450 цитохромы жүйесінің ферменттері қатысуымен I фаза биотрансформациясына қатысатын басқа препараттармен метаболикалық фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.

Тотығу метаболизмі белгілері жоқ.

Организмнен шығарылуы.

Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 12 сағатты құрайды. Орташа жалпы клиренсі 400 мг енгізгеннен кейін 179-дан 246 мл/минутқа дейінді құрайды.  Бүйрек клиренсі шамамен 24-53 мл/мин құрайды және препараттың бүйректен ішінара өзекшелік реабсорбциясын білдіреді. 

400 мг дозаны қабылдағаннан кейін несеппен (дәрілік заттың 19% жуығы өзгермеген түрінде, 2,5% жуығы - М1 және 14% жуығы - М2) және нәжіспен (дәрілік заттың 25% жуығы өзгермеген түрінде, 36% жуығы - М1 және М2 түрінде шығарылмайды) шығарылуы жалпы 96% жуықты құрады. Ранитидин мен пробенецидті бір мезгілде тағайындау бүйрек клиренсін өзгертпейді.

Пациенттердің әртүрлі тобындағы фармакокинетикасы.

Егде жастағы және дене салмағы төмен пациенттер.

Дене салмағы төмен дені сау еріктілерде (атап айтқанда, әйелдерде) және егде жастағы дені сау еріктілерде препараттың қан плазмасындағы жоғары концентрациясы бақыланды.

Бүйрек жеткіліксіздігі.

Моксифлоксациннің бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттерде (креатинин клиренсі ˃ 20 мл/мин пациенттерді қоса) фармакокинетикасының айтарлықтай өзгеруі анықталған жоқ. Бүйрек функциясы төмендейтін болғандықтан, М2 метаболиті концентрациясы (глюкоронидтің) 2,5 (креатинин клиренсі <30 мл/мин пациенттерде) көрсеткішіне дейін жоғарылайды.

Бауыр функциясының бұзылуы.

Бауыр жеткіліксіздігімен пациенттердің қатысуымен фармакокинетикасын зерттеу деректері негізінде (Чайлд-Пью жіктеуі бойынша А - С класы), дені сау еріктілермен салыстырғанда айырмашылығы бар жоғын анықтау мүмкін емес. Бауыр функциясының бұзылуы М1 қан плазмасындағы үлкен әсерімен байланысты, ал бастапқы дәрілік затының әсері дені сау еріктілердегі әсерімен салыстырмалы болды.  Моксифлоксацинді бауыр функциясының бұзылуымен пациенттерде клиникалық қолданудың жеткілікті тәжірибесі жоқ.

Фармакодинамика

Әсер ету механизмі.

Моксифлоксацин - бактерицидті әсерінің кең спекрімен 8-метоксифторхинолон. In vitro моксифлоксацин көптеген грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қатысты тиімді.

Моксифлоксациннің β-лактамды және макролидті препараттарға төзімді бактерияларға қатысты тиімді екені анықталды.

Моксифлоксациннің бактерицидті әсері бактериялық II және IV топоизомеразалардың тежелуімен туындаған, ол өз кезегінде микроб жасушаларының ДНҚ биосинтезінің репликациясы, репарациясы және транскрипциясы үдерістерінің бұзылуына әкелуі салдарынан микробтық жасушалар қырылады.

Моксифлоксацин дозаға тәуелді бактерицидті белсенділікке ие. Ең төмен бактерицидті концентрациясы (ЕТБК), әдетте ЕТБК (ЕТТК) сәйкес келеді.

Адамдардың ішек флорасына әсері.

Еріктілердің қатысуымен екі зерттеуде моксифлоксацинді ішке қабылдағаннан кейін ішек флорасында келесі өзгерістер байқалды. 

E.coli, Bacillus spp., Enterococcus және Klebsiella spp. , сондай-ақ Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium және Peptostreptococcus анаэробтарының мөлшері төмендеді.  Bacteroides fragilis мөлшерінің көбеюі байқалды.  Жоғарыда көрсетілген микроорганизмдердің мөлшері екі апта ішінде қалып шегіне оралды.

Резистенттілігі.

Оның есебінен пенициллиндер, цефалоспориндер, аминогликозидтер, макролидтер және тетрациклиндердің белсенділігі жойылатын резистенттілік механизмі, моксифлоксациннің бактерияға қарсы тиімділігіне әсер етпейді. 

Резистенттіліктің ену бөгеттері (Pseudomonas aeruginosa таралған) және ағын механизмі секілді басқа да механизмдері моксифлоксацинге сезімталдыққа әсер етуі мүмкін.

Моксифлоксацинге резистенттіліктің in vitro түзілуі топоизомеразалардың екі типінің нүктелі мутациялары болып табылатын біртіндеп жүретін үдеріс ретінде бақыланды.

Моксифлоксацин грамоң микроорганизмдердегі белсенді ағын механизмдері үшін әлсіз субстрат болып табылады.

Басқа фторхинолондармен айқаспалы резистенттілік байқалады.

Әйтсе де, моксифлоксацин кейбір грамоң бактериялардың ұқсас белсенділігімен екі II және IV топоизомеразасын тежейтін болғандықтан, бұл бактериялар басқа хинолондарға резистентті, бірақ моксифлоксацинге сезімтал болуы мүмкін.

Бақылау нүктесі.

EUCAST (Микробқа қарсы сезімталдықты тестілеу бойынша Еуропалық комитет) деректері бойынша моксифлоксацин үшін дисктік диффузияның клиникалық ЕТТК және бақылау нүктесі (01.01.2012) .

Микробиологиялық сезімталдық.

Жүре пайда болған резистенттілік жиілігі аймақтың географиялық орналасуына байланысты және микроорганизмдердің белгілі түрі үшін анықталған уақыт ішінде өзгеруі мүмкін. Әсіресе ауыр инфекцияларды емдеуде микроорганизмдердің резистенттілігі туралы жергілікті ақпарат қол жетімді болғаны жөн.

Инфекция қоздырғыштарының кейбір түріне белгілі дәрілік заттың әсері сұрақ тудыратындай резистенттіліктің жергілікті басымдылығы соншалықты күшті болғанда қажет болған жағдайда антибиотиктерге резистенттілік мәселелеріне қатысты кеңес алу үшін сарапшыға жүгіну керек.

Сезімтал түрлері.

Аэробты грамоң микроорганизмдер :

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus * (метициллинге сезімтал)

Streptococcus agalactiae (B тобы)

Streptococcus milleri group * (S. anginosus, S. constellatus және S. intermedius)

Streptococcus pneumoniae *

Streptococcus pyogenes * (A тобы)

Streptococcus viridans тобы (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus)

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер:

Acinetobacter baumanii

Haemophilus influenzae *

Haemophilus parainfluenzae *

Legionella pneumophila

Moraxella (Branhamella) catarrhalis *

Анаэробты микроорганизмдер:

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Басқа да микроорганизмдер:

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae *

Chlamydia trachomatis *

Coxiella burnetii

Mycoplasma genitalium

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumoniae *

Болжамды жүре пайда болған резистенттілікпен түрлері.

Аэробты грамоң микроорганизмдер:

Enterococcus faecalis *

Enterococcus faecium *

Staphylococcus aureus (метициллинге резистентті) +

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер:

Enterobacter cloacae *

Escherichia coli * #

Klebsiella pneumoniae * #

Klebsiella oxytoca

Neisseria gonorrhoeae * +

Proteus mirabilis *

Анаэробты микроорганизмдер:

Bacteroides fragilis *

Peptostreptococcus spp. *

Резистентті түрлері

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер:

Pseudomonas aeruginosa

* Зерттеу барысында сезімтал штаммдарға әсер етуіне қатысты қанағаттандырарлық белсенділік танытты.

# ESBL өндіретін штаммдар әдетте фторхинолондарға резистентті болып табылады.

+ Бір немесе одан көп елдерде резистентносттілік көрсеткіші> 50%.

Препаратқа сезімтал микроорганизмдермен туындаған келесі бактериялық инфекцияларды емдеуде. Моксифлоксацинді әдетте келесі инфекцияларды емдеуді бастау үшін ұсынылатын бактерияға қарсы дәрілерді қолдану талапқа сай келмегенде немесе көрсетілген ем тиімсіз болғанда тағайындау керек.

• Жедел бактериялық синуситте (жоғары дәрежедегі ықтималдықпен диагностикаланған).

• Созылмалы бронхиттің асқынуында (жоғары дәрежедегі ықтималдықпен диагностикаланған).

• Ауруханадан тыс пневмонияда, ауыр ағымдағы ауруханадан тыс пневмонияны қоспағанда.

• Бір қалыпты және орташа дәрежедегі ауырлықтағы кіші жамбас ағзаларының қабыну ауруларында (әйелдердің жыныс жүйесінің жоғарғы бөлігінің инфекциялық зақымдануын, оның ішінде сальпингит пен эндометритті қоса), тубоовариальді абсцесспен немесе кіші жамбас ағзалары абсцесстерімен астаспаған.

Пленмокси бір қалыпты және орташа дәрежедегі ауырлықтағы кіші жамбас ағзаларының қабыну ауруларында монотерапия ретінде қолдануға ұсынылмайды, бірақ моксифлоксациннің Neisseria gonorrhoeae-ға (моксифлоксацинге резистентті N. gonorrhoeae штаммдарын қоспағанда) резистенттілігінің өсуіне байланысты басқа да сәйкес бактерияға қарсы дәрілермен (мысалы цефалоспориндермен) біріктірілімде қолданылуы мүмкін.

Пленмокси препаратын парентеральді түрдегі моксифлоксациннің старттық емі тиімді болған және келесі көрсетілімдеріне арналғанда емдеу курсын аяқтау үшін қолдануға болады:

• ауруханадан тыс пневмония;

• тері және тері асты құрылымының асқынған инфекциялары.

Пленмокси тері мен тері асты құрылымының кез келген инфекцияларын старттық емдеу үшін немесе ауруханадан тыс пневмонияның ауыр ағымы жағдайында ұсынылмайды.

Бактерияға қарсы дәрілерді сәйкесінше қолданудың ресми нұсқаулықтарына назар аудару керек.

Ересектер.

Тәулігіне моксифлоксациннің қабықпен қапталған 1 таблеткасынан (400 мг) қабылдау ұсынылады.

Таблеткаларды шайнамай, судың жеткілікті мөлшерімен қабылдау керек. Препаратты ас қабылдау уақытына тәуелсіз қабылдауға болады.

Емдеу ұзақтығы.

Пленмокси препаратының емдеу ұзақтығы инфекция типіне байланысты және келесілерді құрайды:

• созылмалы бронхиттің асқынуы - 5-10 күн;

• ауруханадан тыс пневмония - 10 күн;

• жедел бактериялық синусит - 7 күн;

• бір қалыпты және орташа дәрежедегі ауырлықтағы кіші жамбас ағзаларының қабыну аурулары - 14 күн.

Сатылы (вена ішіне → пероральді) терапия.

Сатылы терапияны зерттеу кезінде пациенттердің көбі 4 күн (ауруханадан тыс пневмония) немесе 6 күн (тері және тері асты тіндерінің асқынған инфекциялары) ішінде вена ішіне қабылдаудан моксифлоксацинді енгізудің пероральді жолына ауысты. 

Сатылы терапиямен емнің ұсынылған жалпы ұзақтығы (вена ішіне - пероральді) ауруханадан тыс пневмонияда 7 - 14 күн және тері және тері асты тіндерінің асқынған инфекцияларында 7 – 21 күн құрайды.

Әрбір көрсетілім үшін аталған дозаны (тәулігіне 1 рет 400 мг) және емдеу ұзақтығын арттыру ұсынылмайды.

Егде жастағы пациенттер/ дене салмағы төмен пациенттер.

Егде жастағы пациенттер және дене салмағы төмен пациенттер үшін дозасын түзету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы.

Бауыр функциясының бұзылуымен пациенттерге дозасын түзету талап етілмейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі.

Бір қалыпты және орташа дәрежедегі ауырлықтағы бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттер үшін (оның ішінде КК <30 мл / мин / 1,73 м 2 болғанда), сондай-ақ үздіксіз гемодиализдегі және ұзаққа созылған амбулаторлық перитонеальді диализдегі пациенттер үшін дозаны түзету талап етілмейді.

Төменде 400 мг моксифлоксацинді қолданумен (пероральді және сатылы терапия) зерттеулер негізінде алынған жағымсыз әсерлер және олардың жиілігі берілген. «Жиі» бағанында берілген жағымсыз реакциялар жүрек айнуы мен диареяны қоспағанда 3% кем жиілікпен кездесті.

Әрбір топта жағымсыз құбылыстар олардың ауырлығының азаю ретімен берілген. Жиілігі келесідегідей анықталған:

жиі (≥ 1/100, <1/10),

жиі емес (≥ 1/1000, <1/100),

бірлі-жарым (≥ 1/10000, <1/1000),

сирек (<1/10000).

• моксифлоксацинге немесе басқа хинолондарға немесе препараттың кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық

• жүктілік және емшекпен қоректендіру кезеңіндегі әйелдер

• балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

• анамнезінде хинолондармен емделумен байланысты сіңір ауруларымен пациенттер

• туа біткен немесе жүре пайда болған диагностикаланған QT аралығының ұзаруы

• электролиттік теңгерімнің бұзылуы, атап айтсақ түзетілмеген гипокалиемияда

• клиникалық мәні бар брадикардия

• сол жақ қарыншадан лықсуының төмендетілген фракциясымен клиникалық мәні бар жүрек жеткіліксіздігі

• анамнезінде симптоматикалық аритмия.

Препаратты QT аралығын ұзартатын басқа да препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Шектелген клиникалық деректерге байланысты бауыр функциясының бұзылуымен (Чайлд-Пью жіктеуі бойынша C класы) және трансаминазалар деңгейінің жоғарылауымен (қалыптың жоғары шегінен 5 есе жоғары) пациенттерге де препаратты қолдануға болмайды.

QT аралығын ұзаруын туындатуы мүмкін   моксифлоксацин және басқа да дәрілік заттардың аддитивті әсерін жоққа шығаруға болмайды.

Аталған өзара әрекеттесу, «пируэтті» қарыншалық тахикардияны қоса ( torsade de pointes ) қарыншалық аритмиялардың даму қаупінің артуына әкелуі мүмкін. Осы себепті моксифлоксацинді кез келген төменде аталған дәрілік заттармен біріктірілімде қолдану қарсы көрсетілімде:

ІА класты аритмияға қарсы препараттар (мысалы хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

• III класты аритмияға қарсы препараттар (мысалы амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид);

• Психозға қарсы препараттар (мысалы фенотиазиндер, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопридом);

• үшциклді антидепрессанттар;

• кейбір микробқа қарсы дәрілер (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин вена ішіне енгізуге арналған пентамидин, малярияға қарсы препараттар, атап айтсақ галофантрин);

• кейбір антигистаминдік препараттар (терфенадин, астемизол, мизоластин);

• басқалар (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацинді калий деңгейін төмендетуі мүмкін препараттар (мысалы ілмектік және тиазидті диуретиктер, клизма және іш жүргізетін дәрілер (жоғары дозаларда), кортикостероидтар, амфотерицин В), немесе әсері клиникалық мәнді брадикардиямен байланысты препараттар қабылдайтын пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Құрамында бивалент немесе үшвалентті катиондары бар препараттар (құрамында магний немесе алюминий бар антацидтер, таблеткадағы диданозин, сукральфат және құрамында темір немесе мырыш бар дәрілер секілді) мен моксифлоксацинді қабылдау аралықтарындағы қажетті интервал 6:00 жуық.

Белсенділендірген көмір мен моксифлоксацинді ішке 400 мг дозада бір мезгілде қабылдағанда препараттың жүйелі биожетімділігі оның сіңуінің бәсеңдеуі салдарынан 80%-дан көп төмендейді. Осыған байланысты осы препараттарды бір мезгілде қолдануға болмайды (артық дозалану жағдайларын қоспағанда).

Моксифлоксацинді дені сау еріктілерде бірнеше рет қолданғаннан кейін тепе-тең жағдайда AUC-қа әсер етпей («концентрация-уақыт» арақатынасы қисығы астындағы аудан) дигоксин С мах  шамамен 30%-ға немесе төменірек деңгейге дейін жоғарылауы байқалды. Осылайша, дигоксинді бір мезгілде қабылдағанда түзету шараларының қажеттігі жоқ.

Еріктілер, диабетпен науқастардың қатысуымен зерттеулер кезінде ішке моксифлоксацин мен глибенкламидті бір мезгілде қолдану глибенкламид концентрациясының шыңдық деңгейінде шамамен 21%-ға төмендеуіне әкелді. 

Глибенкламидтің моксифлоксацинмен біріктірілімі іс жүзінде мардымсыз қысқа мерзімдік гипергликемияға әкелуі мүмкін.  Алайда фармакокинетикасының байқалған өзгеруі, фармакодинамикалық параметрлерінің (қандағы глюкоза деңгейі, инсулин деңгейі) өзгеруіне әкелген жоқ. Осылайша, моксифлоксацин мен глибенкламид арасында клиникалық мәні бар өзара әрекеттесу байқалған жоқ.

Бактерияға қарсы препараттармен оның ішінде фторхинолондармен, макролидтермен, тетрациклиндермен, котримоксазол және кейбір цефалоспориндармен біріктіріп пероральді антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерде антикоагулянттық белсенділіктің жоғарылауының көптеген жағдайлары байқалды. Инфекциялық аурулар (және қатар жүретін қабыну үдерісі), жасы және пациенттің жалпы жағдайы қауіп факторлары болып табылады. Осы жағдайлармен байланысты МНО көрсеткішінің ауытқуын инфекция жұқтыру немесе емдеудің туындататынын бағалау қиын. 

 Сақтық шаралары ретінде ХҚҚ жиі мониторинг жүргізілуі мүмкін. Қажет болған жағдайда коагулянттың қабылданатын дозасын сәйкес түзету керек.

Келесі заттар үшін моксифлоксацинмен клиникалық мәні бар өзара әрекеттесуінің жоқтығы дәлелденген: ранитидин, кальций қоспалары, теофиллин, пероральді контрацептивтер, циклоспорин, итраконазол, морфин, парентеральді енгізгенде пробенецид. 

Адамда Р450 цитохрома ферменттерін in vitro зерттеуде жоғарыдағылар дәлелденді. Аталған нәтижелерді ескеріп, Р450 цитохромы ферменттері арқылы метаболизмдік өзара әрекеттесу мүмкіндігі төмен.

Моксифлоксациннің сіңуі ас қабылдауға тәуелді емес (сүт өнімдерін қоса). Бұған қарамастан, моксифлоксацин ас қабылдауға тәуелсіз қабылдануы мүмкін.

Бірінші рет қабылдағаннан кейін моксифлоксацинді қоса, фторхинолондарға аса жоғары сезімталдық және аллергиялық реакциялар туралы хабарланды. Анафилаксиялық реакциялар тіпті бірінші рет қабылдағаннан кейін де өмірге қауіп төндіретін анафилаксиялық шокқа дейін өршуі мүмкін. 

Бұл жағдайларда препаратты қабылдауды тоқтату және сәйкес ем бастау керек (мысалы шокқа қарсы).

Моксифлоксацинді қабылдаған кейбір пациенттерде электрокардиограммада QT аралығы ұзаруы мүмкін.

Әйелдерде ерлермен салыстырғанда QT аралығы ұзақтау екені байқалды, олардың QT аралығын ұзартатын препараттарға сезімталдығы жоғары болуы мүмкін. Сондай-ақ, егде жастағы пациенттердің де препаратпен астасқан QT аралығына әсерлерге сезімталдығы жоғары болуы мүмкін.

Моксифлоксацин қабылдайтын пациенттер калий деңгейінің төмендеуіне әкелуі мүмкін препараттарды сақтықпен қабылдауы керек.

Моксифлоксацинді проаритмогендік жағдайдың жалғасуымен пациенттерге (әсіресе әйелдер мен егде жастағы пациенттерге) сақтықпен тағайындау керек, өйткені «пируэтті» қарыншалық тахикардияны (torsade de pointes ) және жүректің тоқтап қалуын қоса, қарыншалық аритмия даму қаупінің артуына әкелуі мүмкін. QT аралығының ұзару дәрежесі препарат концентрациясының жоғарылауымен жоғарылауы мүмкін. Сондықтан ұсынылған дозаны жоғарылатуға болмайды.

Егер емдеу кезінде аритмия симптомдары пайда болса, емді тоқтату және ЭКГ жасау керек.

Моксифлоксацинді қолданғанда фульминантты гепатит жағдайлары туралы хабарланды, ол өз кезегінде бауыр жеткіліксізідігіне әкеледі (оның ішінде өліммен аяқталатын). 

Пациенттерге егер жылдам өршитін сарғаю мен астения, күңгірт несеп, қан кетуге бейімділік немесе бауыр энцефалопатиясы секілді фульминантты гепатиттің белгілері және симптомдары дамыса емді жалғастырмас бұрын дәрігерге қаралу керектігін ұсыну керек.

Бауыр дисфункциясы симптомдары пайда болған жағдайда бауыр функциясына талдау жүргізу керек.

Моксифлоксацинді қолданғанда Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермальді некролиз секілді тері реакцияларының буллезді түрі туралы хабарланды. 

Егер тері немесе шырышты қабат тарапынан реакциялар пайда болса пациенттерге емді жалғастырмас бұрын дереу дәрігерге қаралуды ұсыну керек.

Хинолондардың құрысу ұстамаларының дамуына түрткі болуы мүмкіндігі белгілі. Моксифлоксацинді ОЖЖ бұзылыстарымен немесе құрысу ұстамаларына әкелуі немесе соңғыларының пайда болу шегін төмендететін басқа да қауіп факторларымен пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Құрысу дамыған жағдайда моксифлоксацинді қолдануды тоқтату және сәйкес шаралар қолдану керек.

Моксифлоксацинді қоса, хинолондар қабылдайтын пациенттерде сенсорлы немесе сенсорлы-қозғалыс полинейропатия жағдайлары туралы хабарланды, олар парестезия, гипоестезия, дизестезия немесе әлссіздікке әкелді. Егер нейропатияның ауыру, ашытып-күйдіру, шаншу, жансыздану немесе әлсіздік секілді симптомдары дамыса моксифлоксацинмен ем алатын пациенттер емді жалғастырмас бұрын бұл туралы дәрігерге хабарлауы керек.

Сирек жағдайларда депрессия немесе психоздық реакциялар суицидальді ойлар мен өзіне-өзі қол жұмсау секілді өзіндік агрессияның дамуына әкелді. 

Пациентте осындай реакциялар пайда болған жағдайда моксифлоксацинді қолдануды тоқтату және сәйкес шаралар қолдану керек. Моксифлоксацинді психозбен зардап шегетін пациенттерге немесе анамнезінде психикалық аурулар бар пациенттерге сақтықпен тағайындау ұсынылады.

Кең ауқымды әсер ететін антибиотиктерді, оның ішінде моксифлоксацинді қолданумен байланысты ауырлық дәрежесіне қарай бір қалыпты диареядан өліммен аяқталатын колитке дейін ауытқитын жалғанжарғақшалы және Клостридиум диффициле-астасқан диареяны қоса, антибиотиктермен астасқан диареяның (ААД) және антибиотиктермен астасқан колиттің (ААК), пайда болуы туралы хабарланды.

Сондықтан, моксифлоксацинді қабылдау кезінде немесе қабылдағаннан кейін ауыр диарея байқалған пациенттерде осы диагнозды ескерген жөн.  ААД немесе ААК күдік туындағанда немесе расталғанда моксифлоксацинді қоса, бактерияға қарсы дәрілермен емді тоқтату және дереу сәйкес емдік шаралар қолдану керек. 

Сонымен қатар аурудың берілу қаупін азайту мақсатында сәйкес санитарлық-эпидемиялық шаралар қолдану керек. Перистальтиканы басатын препараттар елеулі диарея байқалған пациенттерге қарсы көрсетілімде.

Моксифлоксацинді симптомдарының асқыну мүмкіндігіне байланысты миастениямен ( gravis ) пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Сіңірлердің қабынуы және үзілуі (әсіресе ахиллов сіңірі), кейде билатеральді, моксифлоксацинді қоса хинолондарды қолданумен емдеген жағдайда тіпті емді бастағаннан кейін алғашқы 48 сағат ішінде байқалады. Сондай-ақ емді тоқтатқаннан кейін бірнеше айдан соң байқалған жағдайлар туралы да хабарланды. Хинолондармен оның ішінде моксифлоксацинмен емдеу кезінде сіңірлердің қабыну және үзілуінің жоғары даму қаупі бар, атап айтсақ егде жастағы пациенттерде және кортикостероидтармен ем алатын науқастарда.

Ауыру мен қабынудың алғашқы симптомдарында пациенттерге моксифлоксацинмен емді тоқтату, зақымданған аяқ-қолды (дар) қозғалтпай, зақымданған сіңірге сәйкес ем алу үшін (мысалы шина салу) дереу дәрігерге қаралу керек.

Моксифлоксацинді бүйрек функциясының бұзылуымен егде жастағы пациенттерге егер олар сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін қабылдауды қамтамасыз ете алмаса сақтықпен қолдану керек, өйткені сусыздану бүйрек жеткіліксіздігінің пайда болу қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Егер көрудің бұзылуы немесе көру ағзаларына басқа да әсері байқалса, дереу офтальмологқа қаралу керек.

Хинолондарды қолданғанда пациенттерде фотосенсибилизация байқалады. Әйтсе де зерттеулер көрсеткендей, моксифлоксацин фотосенсибилизация дамуының төмен қаупімен ерекшеленеді. Бұған қарамастан моксифлоксацинмен емделу кезінде пациенттерге ультракүлгін сәуледен де, сондай-ақ ұзақ уақыт немесе қарқынды күн сәулесінен аулақ болуды ұсынылады.

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназаның жеткіліксіз белсенділігінің отбасылық немесе жеке анамнезімен пациенттер хинолондармен емдеуде гемолиздік реакцияларға бейімділік иеленеді.

Сондықтан осындай пациенттерге моксифлоксацинді сақтықпен қолдану керек.

Галактоза жақпаушылығының сирек кездесетін тұқым қуалаған проблемаларымен, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясымен пациенттерге бұл препаратты қабылдауға болмайды.

Кіші жамбас ағзаларының асқынған қабыну ауруларымен (мысалы, түтік-аналық без абсцессімен немесе кіші жамбас абсцессімен астасқан) вена ішіне ем жүргізу қажет деп саналатын пациенттерді Пленмокси препаратының таблетка түрімен емдеуге болмайды.

Фторхинолондарға резистентті кіші жамбас ағзаларының қабыну аурулары Neisseria gonorrhoeae бактериясымен туындауы мүмкін. 

Сондықтан осындай жағдайларда егер моксифлоксацинге резистентті Neisseria gonorrhoeae  болуын толық жоққа шығару мүмкін болмаса моксифлоксацинді эмпирикалық қолдануды басқа да сәйкес келетін антибиотиктермен (мысалы цефалоспоринмен) бір мезгілде тағайындау керек.

Егер 3 күн емдеуден кейін клиникалық жағдайының жақсаруы байқалмаса, емді қайта қарастыру керек.

Моксифлоксацин метицилин- резистентті алтын түстес стафилококкпен (МРАС) туындаған инфекцияларды емдеу үшін ұсынылмайды. МРАС туындаған күдікті немесе расталған инфекция жағдайында емді сәйкес бактерияға қарсы дәрілермен бастау керек.

Моксифлоксацинді қолданумен ем микробиологиялық өсуінің бәсеңдеуімен байланысты, Mycobacterium spp. анықтауға қатысты өсірінді талдауды жүргізуге кедергі етуі мүмкін, ол өз кезегінде қазіргі уақытта моксифлоксацин қабылдайтын науқастардың үлгісінде жалғантеріс нәтижеге әкелуі мүмкін.

Моксифлоксацинді жүктілік кезінде қолдану қаупі анықталған жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер нәтижесі репродуктивті уыттылықты білдіреді. Адам үшін әлеуетті қаупі анықталған жоқ.

Кейбір фторхинолондармен ем қабылдаған балаларда сипатталған буындардың зақымдануымен және дамып жетілмеген жануарлардың негізгі буындарына фторхинолондардың зақымдайтын әсерінің экспериментальді қаупіне байланысты моксифлоксацинді жүкті әйелдерге тағайындауға болмайды.

Моксифлоксациннің басқа да хинолондар секілді, жас жануарлардың буындары сіңірінің зақымдануын туындататыны көрсетілген.  Клиникаға дейінгі зерттеу нәтижелері көрсеткендей, моксифлоксациннің аз мөлшері емшек сүтіне түсуі мүмкін. Препаратты лактация кезінде әйелдерге қолдануға қатысты деректер жоқ.

Нәтижесінде емшекпен қоректендіру кезінде моксифлоксацинді қолдануға болмайды.

Балалар

Моксифлоксацинді балаларға қолдануға болмайды (18 жасқа дейінгі).  Моксифлоксацинді балаларға қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталған жоқ.

Дәрілік заттың автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Моксифлоксациннің көлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсеріне зерттеулер жүргізілген жоқ. 

Алайда, моксифлоксацинді қоса, фторхинолондар орталық жүйке жүйесі тарапынан реакциялардың пайда болуына (мысалы бас айналуы, жедел уақытша көрмей қалу) байланысты көлік құралын және басқа да механизмдерді басқару қабілетінің нашарлауына немесе қысқа мерзімдік жедел естен тануға әкелуі мүмкін.

Емделу кезінде психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін жұмыстардан тартыну ұсынылады.

Кездейсоқ артық дозаланған жағдайда ешқандай арнайы шаралар ұсынылмайды. Артық дозаланған жағдайда клиникалық көрінісіне назар аудару және симптоматикалық демеуші ем жүргізу және QT аралығының ұзару мүмкіндігіне байланысты ЭКГ-мониторинг жүргізу керек.

Моксифлоксациннің 400 мг пероральді дозасымен бір мезгілде белсендірілген көмір қабылдау дәрілік заттың жүйелі жетімділігінің 80%-дан аса қысқаруына әкеледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Өндіруші

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

Акумс Драгс және Фармасьютикалс Лтд, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«СonsultAsia» ЖШС

Шевченко к-сі 165 Б

E-mail: registration@consultingasia.kz pv@consultingasia.kz

Тел/факс: +77051708876; +77051708825/+727-379-42-58