ПИРФЕКТ®

ПИРФЕКТ®

Пирфенидон

Дәрілік түрі, дозалануы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 200 мг.

Антинеопластикалық және иммуномодуляциялайтын препараттар. Иммуносупрессанттар. Басқа иммуносупрессанттар. Пирфенидон.

АТХ коды L04AX05

- ересек пациенттерде ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі идиопатиялық өкпе фиброзында

Қолдануды бастағанға дейінгі қажетті мәліметтер тізімі

• белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

• анамнезде пирфенидон қабылдау нәтижесінде болған ангионевроздық ісіну

• флувоксаминмен бірге қолдану

• бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі немесе бауыр ауруларының терминальді сатысы

• бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <30 мл/мин) немесе бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің диализден өтуді қажет ететін терминальді сатысы

• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге.

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Асқазан-ішек жолы (АІЖ) тарапынан бұзылулар: АІЖ тарапынан жағымсыз әсерлерінің болуы себебінен емдеу жақпайтын пациенттерге препаратты тамақпен бірге қабылдау қажеттілігі туралы ескерту керек. Егер симптомдар сақталса, ПИРФЕКТ® препаратының дозасын тамақпен бірге тәулігіне 2-3 рет 1-2 таблеткаға дейін төмендетуге болады, кейіннен жақпаушылық жоқ болған жағдайда дозаны ұсынылған деңгейге дейін арттыру керек. Егер симптомдар осыдан кейін де сақталса, пациенттерге симптомдар жоғалуы үшін емдеуді 1-2 апта тоқтата тұруға кеңес беруге болады.

Бауыр функциясы

ПИРФЕКТ® қабылдап жүрген пациенттерде АЛТ және АСТ деңгейлерінің қалыптың жоғарғы шегінен (ҚЖШ) 3 еседен астамға жоғарылауы байқалуы мүмкін. Сирек жағдайларда мұндай жоғарылаулар жалпы сарысулық билирубин деңгейінің бір мезгілде жоғарылауымен қоса жүреді. Бауырдың функциональді сынамаларын (АЛТ, АСТ және билирубин) емдеуді бастағанға дейін, содан кейін емнің алғашқы 6 айы ішінде ай сайын, және әрі қарай әрбір 3 ай сайын жүргізу керек. Бауырлық аминотрансфераза деңгейлері елеулі жоғарылаған жағдайда препараттың дозасын төмендету немесе төменде көрсетілген нұсқауларға сай, емдеуді толық тоқтату керек. АСТ, АЛТ немесе билирубин деңгейлерінің жоғарылығы айғақталған пациенттерді емдеу кезінде дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

АЛТ/АСТ деңгейлері жоғарылаған жағдайдағы нұсқаулар

Емдеуді бастағаннан кейін аминотрансфераза деңгейлері ҚЖШ-ден > 3 еседен көпке және ≤ 5 еседен азға жоғарылағанда осындай жоғарылауға мүмкіндік беретін препараттарды бірге қабылдауды тоқтатып, басқа ықтимал себептерінің бар-жоқтығын анықтау және пациентті мұқият бақылауды бастау қажет. Клиникалық көрсетілімдері бар болған жағдайда препараттың дозасын төмендетуге немесе емдеуді доғаруға болады. «Бауырлық» ферменттердің көрсеткіштері қалыпқа келгеннен кейін препараттың дозасын, жақпаушылық болмаған жағдайда, ұсынылатын тәуліктік дозаға дейін біртіндеп арттыруға болады.

Гипербилирубинемия симптомдарымен қоса жүретін аминотрансфераза деңгейі ҚЖШ-ден ≤ 5 еседен азға жоғарылағанда және соған тең болғанда, препарат қабылдауды тоқтату керек және препаратты пациентке қайталап тағайындамау керек.

Егер пациентте аминотрансфераза деңгейінің ҚЖШ-ден > 5 еседен көбірекке жоғарылауы байқалса, препарат қабылдауды тоқтату керек және препаратты пациентке қайталап тағайындамау керек.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының ауырлығы орташа дәрежедегі жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью бойынша В класы) пациенттерде пирфенидонның жүйелік әсері 60%-ға артады. Препаратты бауыр функциясының ауырлығы жеңіл және орташа жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью бойынша А және В кластары) бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Уытты реакциялардың дамуы тұрғысында, әсіресе, егер пациенттер CYP1A2 белгілі тежегішін бір мезгілде қабылдап жүрсе, мұндай пациенттерді мұқият бақылау қажет. Бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қауіпсіздігіне зерттеу жүргізілген жоқ, сондықтан мұндай пациенттерге ПИРФЕКТ® препаратын тағайындауға болмайды.

Фотосенсибилизация реакциясы және бөртпе

ПИРФЕКТ® препаратымен емдеу кезінде тікелей күн сәулесінің әсеріне (күн жарығы шамын қоса) жол бермеу немесе оны азайту керек. Пациенттерге күн сайын күннен қорғайтын заттарды пайдалануға, күннің әсерінен қорғайтын киім киюге, және фотосенсибилизация реакциясын туындатуға қабілетті басқа дәрілік препараттарды қабылдамауға кеңес беру керек. Пациенттер өзін емдеп жүрген дәрігерге фотосенсибилизация реакцияларының симптомдары немесе бөртпелер туралы мәлімдеу қажеттілігі туралы хабардар болуы тиіс. Фотосенсибилизацияның ауыр реакциялары жиі байқалмайды. Фотосенсибилизация реакциясы немесе ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бөртпелер дамыған жағдайда дозаны төмендету немесе емдеуді уақытша тоқтату қажеттілігі туындауы мүмкін.

Ангионевроздық ісіну

ПИРФЕКТ® препаратын қабылдаған кезде тыныс алудың тарылуымен немесе ысылдап дем алумен қоса жүретін беттің, еріннің және/немесе тілдің ісінуін қоса, ангионевроздық ісіну дамуы мүмкін (кейде ауыр дәрежеде). Сондықтан препаратты қабылдағаннан кейін ангионевроздық ісіну белгілері немесе симптомдары дамитын пациенттер емдеуді дереу тоқтатуы тиіс. Ангионевроздық ісіну симптомдарын басуды стандартты медициналық жәрдем көрсетуге сай жүргізеді. ПИРФЕКТ® анамнезінде пирфенидон қабылдау әсерінен туындаған ангионевроздық ісінуі бар пациенттерге тағайындамайды.

Бас айналу

ПИРФЕКТ® қабылдап жүрген пациенттер зейін қоюды немесе үйлесімді қажет ететін әрекеттерге кірісер алдында препаратқа бас айналу реакциясының болатындығын ескеруі тиіс. Клиникалық зерттеулерде бас айналу байқалған пациенттердің көбісінде көріністер біртекті болды және көптеген жағдайларда бас айналу орта есеппен 22 күннен кейін қайтты. Егер бас айналу қайтпаса немесе оның симптомдары өрши бастаса, дозаны емдеу тоқтатылғанға дейін төмендету қажет болуы мүмкін.

Қажығыштық

Пирфенидон қабылдап жүрген пациенттер шаршауды басынан өткеріп жүргені мәлімделді. Сондықтан, зейін қоюды және үйлесімді қажет ететін әрекет кірісер алдында, пациенттер осы дәрілік затқа қалай әсер беретіндігін білуі тиіс.

Салмақтың жоғалуы

Пациенттің салмағын бақылау керек және, қажет болғанда, егер салмақты жоғалту елеулі болса, рационның калориясын арттырған жөн.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Пирфенидонның шамамен 70–80%-ы CYP1A2 бауыр ферментімен, аз дәрежеде CYP2C9, 2C19, 2D6 және 2E1 сияқты СҮР басқа изоферменттерімен метаболизденеді.

Грейпфрут шырынын пайдалану CYP1A2 белсенділігінің тежелуімен байланысты және пирфенидонмен емделу кезінде оған жол бермеу керек.

Флувоксамин және CYP1A2 тежегіштері

ПИРФЕКТ® препаратын және флувоксаминді (CYP басқа изоферменттеріне [CYP2C9, 2C19 және 2D6] тежегіш те әсері бар CYP1A2 күшті тежегіші) бірге қабылдау темекі тартпайтын адамдарда пирфенидон әсерінің 4 есе артуына әкеледі.

Пирфенидонды флувоксаминмен бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге қолдануға болмайды. Емдеуді бастар алдында флувоксамин қабылдауды тоқтату және, пирфенидон клиренсінің азаюымен байланысты, оны пирфенидонмен емделу кезінде қолдануға жол бермеу керек.

In vitro - in vivo экстраполяция CYP1A2 күшті және селективті тежегіштері (мысалы, эноксацин) пирфенидонның әсерін шамамен 2-4 есеге арттыруы мүмкін екендігін көрсетеді. Егер пирфенидонды CYP1A2 күшті және селективті тежегішімен бір мезгілде пайдалануға жол бермеу мүмкін болмаса, пирфенидонның дозасын тәулігіне 800 мг дейін азайту керек (тәулігіне төрт рет 200 мг). Пациенттерді пирфенидон қабылдаумен байланысты жағымсыз реакциялардың пайда болуы тұрғысында мұқият бақылау керек. Қажет болғанда пирфенидон қабылдауды тоқтату керек.

Пирфенидонды және 750 мг ципрофлоксацинді (CYP1A2 орташа тежегіші) бірге қабылдау пирфенидонның әсерін 81%-ға арттырды. Егер ципрофлоксацинді күніне екі рет 750 мг дозада қабылдауды тоқтату мүмкін болмаса, пирфенидонның дозасын тәулігіне 1600 мг (күніне төрт рет 400 мг) дейін азайту керек. Егер күніне бір немесе екі рет ципрофлоксациннің 250 мг немесе 500 мг дозасы қабылданса, пирфенидонды абайлап тағайындау керек.

ПИРФЕКТ® CYP1A2 басқа орташа тежегіштерін (мысалы, амиодарон, пропафенон) қабылдап жүрген пациенттерде сақтықпен пайдалану керек.

Егер CYP1A2 тежегіштері пирфенидонның метаболизміне қатысатын CYP2C9 (мысалы, амиодарон, флуконазол), 2C19 (мысалы, хлорамфеникол) және 2D6 (мысалы, флуксетин, пароксетин) сияқты СҮР бір немесе бірнеше басқа изоферменттерінің күшті тежегіштерімен бір мезгілде пайдаланылса, ерекше сақтық таныту қажет.

Темекі тарту және CYP1A2 индукторлары

1 фазада өзара әрекеттесуге жүргізілген зерттеулерде темекі тартудың (CYP1A2 индукторы) пирфенидонның фармакокинетикасына әсер етуіне баға берілді. Пирфенидонның әсері шылымқорларда темекі тартпайтындарда байқалғандағының 50%-ын құрады. Темекі тарту бауыр ферменттерінің түзілуіне мүмкіндік береді және соған сәйкес препараттың клиренсін арттырады және оның әсерін азайтады. Темекі тарту мен оның CYP1A2 индукциялауға қабілеттілігі арасындағы өзара байланысты бақылау деректерін ескере отырып, темекі тартуды қоса, CYP1A2 күшті индукторларын бір мезгілде пайдалануға жол бермеу керек. Пациенттерге CYP1A2 күшті индукторларын қабылдауды тоқтатуға және пирфенидонмен емделуге дейін және емделу кезінде темекі тартуды тастауға кеңес беру керек.

CYP1A2 орташа индукторларын (мысалы, омепразолды) бір мезгілде қолдану жағдайында плазмадағы пирфенидон деңгейінің төмендеуіне теориялық тұрғыдан әкелуі мүмкін.

CYP1A2 сияқты күшті индуктор ретінде, сонымен қатар пирфенидонның метаболизміне қатысатын СҮР басқа изоферменттері (мысалы рифампицин) ретінде әсер ететін дәрілік препараттарды бірге тағайындау плазмада пирфенидон деңгейінің едәуір төмендеуіне әкелуі мүмкін. Бұл дәрілік заттарды, мүмкіндігінше, пайдаланбау керек.

Арнайы ескертулер

Балалар

Пирфенидонды балаларда ИӨФ емдеу үшін қолдану туралы деректер жоқ.

Егде жастағы адамдар

65 жастағы және одан үлкен пациенттер үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью жіктелімі бойынша А және В кластары) пациенттер үшін препараттың дозасын түзетудің қажеті болмайды. Алайда, бауыр функциясының ауырлығы жеңіл/орташа дәрежедегі жеткіліксіздігі бар кейбір пациенттерде плазмадағы пирфенидон деңгейлері жоғарылауы мүмкін екендігін ескеріп, мұндай пациенттерді емдеуге сақтықпен қарау керек.

Препаратты бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі және бауыр аурулары терминальді сатыдағы пациенттерге тағайындамайды.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін препараттың дозасын түзетудің қажеті болмайды. ПИРФЕКТ® бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) немесе бүйрек ауруының диализді қажет ететін терминальді сатысындағы пациенттерге тағайындауға болмайды.

Жүктілік немесе лактация кезі

Жүктілік

Жүкті әйелдерге ПИРФЕКТ® препаратын қолдану туралы деректер жоқ.

Жануарларда пирфенидонның және/немесе оның метаболиттерінің амнион сұйықтығына жиналып қалу потенциалымен бірге пирфенидонның және/немесе оның метаболиттерінің плаценталық ауысуы жүреді.

Жоғары дозаларда (тәулігіне ≥1000 мг/ кг) егеуқұйрықтарда жүктілік мерзімінің созылуы және шарананың өмір сүруге қабілеттілігінің төмендеуі білінді.

Жүктілік кезінде сақтық шаралары ретінде ПИРФЕКТ® препаратын қабылдауға жол бермеген дұрыс.

Емшек емізу

Пирфенидон немесе оның метаболиттері емшек сүтімен бірге бөлініп шығатыны-шықпайтыны белгісіз. Емшек емізуді тоқтату немесе ПИРФЕКТ® препаратын тағайындау туралы шешім нәресте үшін емшек емізудің артықшылықтарын және ана үшін препаратпен емдеудің пайдасын ескере отырып, қабылдануы тиіс.

Фертильділік

Клиникаға дейінгі зерттеулерде фертильділікке жағымсыз әсерлер байқалған жоқ.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне препаратты ықпал ету ерекшеліктері

ПИРФЕКТ® бас айналуды және қажығыштықты туындатуы және механизмдерді жүргізу және пайдалану қабілетіне ықпалын тигізуі мүмкін. Аталған симптомдар дамыған жағдайда пациенттер сақтық танытуы және көлік құралдарын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқаруды тоқтата тұруы керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

ПИРФЕКТ® препаратымен емдеу ӨӨФ емдеу диагностикасында тәжірибесі бар дәрігердің бақылауымен жүргізілуі тиіс.

Енгізу әдісі және жолы

Таблетканы судың аздаған мөлшерімен ішіп, ішке тұтастай қабылдау керек. Таблетканы, жүректің айнуы және бас айналу сияқты жағымсыз әсерлер қаупін азайту үшін, тамақтанудан кейін қабылдау қажет.

Дозалануы

Ересектер

Емдеуді бастағаннан кейін дозаны 14 күн ішінде ұсынылған тәуліктік 2400 мг дозаға дейін біртіндеп былайша арттыру керек:

• 1-7 күні: тәулігіне төрт рет (200 мг) бір таблеткадан (тәулігіне 800 мг)

• 8-14 күні: тәулігіне төрт рет (400 мг) екі таблеткадан (тәулігіне 1600 мг)

• 15-ші күннен бастап: тәулігіне төрт рет (600 мг) үш таблеткадан (тәулігіне 2400 мг) немесе тәулігіне 3 рет 800 мг-ден (тәулігіне 2400 мг)

ИӨФ бар пациенттерде ПИРФЕКТ® препаратының ұсынылатын демеуші тәуліктік дозасы: тәулігіне төрт рет (600 мг) үш таблеткадан тамақпен бірге, яғни тәулігіне барлығы 2400 мг.

Қажетіне қарай ПИРФЕКТ® препаратының дозасы арттырылуы немесе азайтылуы мүмкін. Тәулігіне 2400 мг тәуліктік дозаны арттыру ұсынылмайды.

ПИРФЕКТ® препаратымен емделуді 14 немесе одан көбірек күн қатарынан өткізіп алған пациенттер бастапқы 2 апталық титрациядан тәуліктік ұсынылған дозаға дейін қайтадан бастауы тиіс.

Егер препаратты қабылдауда үзіліс қатарынан 14 күннен азды құраса, дозаларды қабылдауды титрациясыз қайта жаңғырта отырып, препаратты жоғарыда көрсетілген тәуліктік ұсынылған дозада қабылдауға болады.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Артық дозаланғанына күдіктенген жағдайда өмір үшін маңызды функцияның көрсеткіштеріне мониторингті және пациенттің клиникалық жағдайын мұқият бақылауды қоса, демеуші медициналық жәрдем көрсету керек.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға бару жөнінде нұсқаулар

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар

Жағымсыз реакциялар жүйелік ағзалар (SOC) класы және әрбір топтағы жиілігі бойынша берілген. [Өте жиі (≥1 / 10), жиі ( ≥1 / 100-ден <1 / 10 дейін) сирек ( ≥1 / 1000-нан <1/100 дейін), өте сирек (≥1 / 10000-нан <1/1000 дейін), белгісіз (қолда бар деректер бойынша баға беру мүмкін емес)]. Жағымсыз реакциялар айқындылығының кему ретімен берілген.

* пост-маркетингтік зерттеулерде анықталды

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған жағдайда медицина қызметкеріне, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімді еместігі туралы мәлімдемелерді қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөнінде деректердің ақпараттық базасына тікелей хабарлау керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 200 мг пирфенидон,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, кальций карбоксиметилцеллюлозасы, натрий кроскармеллозасы, гидроксипропилцеллюлоза L, натрий стеарилфумараты,

үлбірлі қабықтың құрамы:

Kollicoat IR сары: колликоат IR, коллидон VA 64, титанның қостотығы (Е 171), каолин, натрий лаурилсульфаты, темірдің сары тотығы (Е 172),

Kollicoat IR ақ II: колликоат IR, коллидон VA 64, титанның қостотығы (Е 171), каолин, натрий лаурилсульфаты.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ақшыл-сарыдан сары түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, дөңгелек пішінді таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПЭ/ПВДХ мөлдір үлбірден және баспалық алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 9 немесе 18 қаптама медициналық қолдыну жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші - фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынған.

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы: nobel@nobel.kz

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы: nobel@nobel.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, эл.пошта)

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы: nobel@nobel.kz